STO-609

目录号：S8274 批次号：S827402

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H10N2O3
分子量 314.29 CAS号 52029-86-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 3 mg/mL (9.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 0.150mg/ml (0.48mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL3mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 0.075mg/ml (0.24mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 1.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。
靶点
AMPK [4] CaM-KKβ [1]
(Cell-free assay)		 CaM-KKα [1]
(Cell-free assay)
47 nM(Ki) 0.25 μM(Ki)
体外研究

STO-609抑制重组CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml，STO-609还抑制它们的自身磷酸化活性。STO-609对CaM-KK具有高度选择性，对其下游 CaM激酶(CaM-KI and -IV)没有显著作用。在转染的Hela细胞中，STO-609以剂量依赖方式抑制Ca2+诱导的CaM-KIV的激活。STO-609具有细胞透性，是ATP的竞争性抑制剂[1]。
体内研究

对成年小鼠体内给药，STO-609会引起造骨细胞的增多、破骨细胞的减少，对卵巢切除术引发的骨质疏松症具有保护作用[2]。脑室注射STO-609不影响对神经低血糖症的负调节反应、对低血糖引起的AMPK激活也没有影响[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Hela 细胞
浓度 0.01-10 μg/ml
处理时间 6 h
方法

将Hela细胞培养在含10% FBS的Dulbecco's modified Eagle's培养基中，在转染前于6 cm皿中再次培养12小时。然后将细胞转移至无血清培养基中，用3 g的pME18s plasmid DNA或3 g的HA(hemagglutinin-tagged)-CaM-KIV与20 μg LipofectAMINE reagent的混合物处理细胞，进行转染。20小时后，细胞在无血清的培养基中，加入或不加入STO-609，继续培养6小时。然后用1 μM ionomycin处理5分钟（或不作处理）。然后加入1 mL lysis buffer, 2 mM EDTA, 2 mM EGTA, 1% Nonidet P-40, 10% glycerol, 0.2 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 10 mg/liter leupeptin, 10 mg/liter trypsin inhibitor, 1 μM microcystin LR终止反应。细胞在冰上裂解30分钟。收集细胞提取物，15,000×g离心15分钟。用40 μl Protein G-Sepharose对上清液进行预清除，在4℃处理2小时。然后将上清液与4g anti-HA抗体混合3小时。40 μl Protein G-Sepharose加入到提取物中孵育过夜。用lysis buffer洗涤免疫沉淀反应树脂三次，然后再用kinase buffer洗涤。用免疫沉淀出来的HA-CaM-KIV与Protein G-Sepharose的结合体进行蛋白激酶试验。
动物实验 动物模型 WT, Camkk2−/−和Camk4−/−小鼠(C57BL/6背景)
剂量 10 μmol/kg
给药处理 腹腔注射

STO-609在文献中得到引用

Artemisinin protected human bronchial epithelial cells from amiodarone-induced oxidative damage via 5'-AMP-activated protein kinase (AMPK) activation [ Redox Rep, 2025, 30(1):2447721] PubMed: 39803706
A highland-adaptation variant near MCUR1 reduces its transcription and attenuates erythrogenesis in Tibetans [ Cell Genom, 2025, 5(3):100782] PubMed: 40043709
Mechanical regulation of lipid and sugar absorption by Piezo1 in enterocytes [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3576-3590] PubMed: 39220873
Targeting Dlat-Trpv3 pathway by hyperforin elicits non-canonical promotion of adipose thermogenesis as an effective anti-obesity strategy [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00555-1] PubMed: 39631519
Mechano-regulation of GLP-1 production by Piezo1 in intestinal L cells [ Elife, 2024, 13RP97854] PubMed: 39509292
Artemisinin conferred cytoprotection to human retinal pigment epithelial cells exposed to amiodarone-induced oxidative insult by activating the CaMKK2/AMPK/Nrf2 pathway [ J Transl Med, 2024, 22(1):844] PubMed: 39285426
Aβ25-35-induced autophagy and apoptosis are prevented by the CRMP2-derived peptide ST2-104 (R9-CBD3) via a CaMKKβ/AMPK/mTOR signaling hub [ PLoS One, 2024, 19(9):e0309794] PubMed: 39325788
Mechanical activation of VE-cadherin stimulates AMPK to increase endothelial cell metabolism and vasodilation [ bioRxiv, 2024, 2024.05.09.593171] PubMed: 38798670
Highly expressed SERCA2 triggers tumor cell autophagy and is a druggable vulnerability in triple-negative breast cancer [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(12):4407-4423] PubMed: 36561988
Amino acid starvation-induced LDLR trafficking accelerates lipoprotein endocytosis and LDL clearance [ EMBO Rep, 2022, e53373] PubMed: 34994492

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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