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PI3K/Akt/mTOR
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S8839 Borussertib Borussertib是AKT的共价变构抑制剂,对野生型AKT的IC50值为0.8 nM,Ki值为2.2 nM。 Dec 11 2019
S6571 BQR695 BQR695是PI4KIIIβ抑制剂,对人源PI4KIIIβ的IC50值约为90 nM。 Aug 28 2019
S6574 KDU691 KDU691是疟原虫PI4K特异性抑制剂,对其休眠子形式和肝内裂殖体的IC50值分别为0.18 μM和0.061 μM。 Aug 28 2019
S6504 BX517 BX517是有效的、选择性PDK1抑制剂,可与该蛋白的ATP结合口袋结合,IC50为6 nM。 Jul 31 2019
S6516 GNE-477 GNE-477是有效的PI3K/mTOR抑制剂,对PI3Kα的IC50值为4 nM,对mTOR的Kiapp值为21 nM。 Jul 24 2019
S8693 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)是PI3Kδ抑制剂,对PI3Kδ的IC50为0.9 nM,其选择性比对其他I类PI3K亚型高1000倍以上。Selective PI3Kδ Inhibitor 1对PI3Kα/γ/β的IC50值分别为3670、1460、21300 nM。 Jun 24 2019
S6414 Apilimod Apilimod是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。它还是IL-12/23抑制剂,对其他脂质激酶和蛋白激酶如PIP4K、PIP5K, mTOR, PI3K和PI4K亚型没有活性。 Apr 30 2019
S5818 acalisib (GS-9820) acalisib (GS-9820)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂,IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍,对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白(包括mTOR和DNA-PK)没有活性。 Feb 20 2019
S8803 MK-3903 MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种,EC50值在8-40 nM。 Feb 14 2019
S8654 ex229 (compound 991) EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂,其效力是A769662的5-10倍。 Jan 09 2019
JAK/STAT
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S8162 Upadacitinib (ABT-494) Upadacitinib (ABT-494)是选择性JAK1抑制剂,对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM,而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。 Aug 21 2019
S6524 NSC 42834 NSC42834是野生型JAK2和JAK2(V617F)自身磷酸化的抑制剂,IC50的范围为10-30 μM。 Jul 31 2019
S6521 WHI-P258 WHI-P258是JAK3的抑制剂,Ki值为72 μM。 Jul 24 2019
S8684 Selective JAK3 inhibitor 1 Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。 Jun 11 2019
S8804 PF-06700841 PF-06700841是一种有效的Tyk2Jak1抑制剂,对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。 May 08 2019
S8765 PF-04965842 PF-04965842是一种有效的JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。 Mar 06 2019
S5917 Solcitinib Solcitinib是JAK1抑制剂,IC50为8-9 nM,对JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别是JAK1的IC50的11倍、55倍和23倍。 Jan 23 2019
S5903 JANEX-1 JANEX-1是JAK3小分子抑制剂,选择性抑制JAK3,IC50为78 μM。它不影响JAK1或JAK2,及其他蛋白酪氨酸激酶的活性(IC50 ≥ 350 µM)。 Jan 16 2019
S5902 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane是一种有效的JAK2酪氨酸激酶自身磷酸化抑制剂,IC50在较低的微摩尔级范围。 Jan 16 2019
S5904 WHI-P97 WHI-P97是一种有效的JAK-3抑制剂,Ki值为0.09 μM,在EGFR激酶抑制试验中IC50为2.5 μM。 Jan 09 2019
细胞周期(Cell Cycle)
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S6636 Azaindole 1 (TC-S 7001) Azaindole 1 (TC-S 7001) 是一种选择性的ROCK抑制剂,对人ROCK1和ROCK2的ic50分别为0.6 nM和1.1 nM。 Dec 31 2019
S8820 PTC596 PTC596是第二代BMI-1抑制剂,可加速BMI-1的降解。它能以剂量依赖和时间依赖方式抑制细胞增殖和诱导凋亡。处理套细胞淋巴瘤细胞72小时,IC50为68-340 nM。 Dec 09 2019
S6752 Y16 Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合,Kd值为80 nM。 Dec 09 2019
S8730 BAY 1251152 BAY1251152 is a potent PTEFb/CDK9 inhibitor with an IC50 value of 3 nM for CDK9 and an at least 50-fold selectivity against other CDKs in enzymatic assays. BAY1251152 binds to and blocks the phosphorylation and kinase activity of CDK9, thereby preventing PTEFb-mediated activation of RNA Pol II and leading to the inhibition of gene transcription of various anti-apoptotic proteins. Nov 11 2019
S8863 YKL-5-124 YKL-5-124 is a potent, selective and covalent CDK7 inhibitor with an IC50 of 9.7 nM, 1300 nM and 3020 nM for inhibiting CDK7/Mat1/CycH, CDK2 and CDK9 respectively. It displays biochemical and cellular selectivity for CDK7 over CDK12/13. Nov 11 2019
S6727 AX-024 HCl AX-024可抑制CD3ε PRS与SH3.1(Nck)的相互作用。 Nov 06 2019
S6710 SGC-GAK-1 SGC-GAK-1是一种有效的、具有细胞活性的cyclin G-associated kinase (GAK)抑制剂,Ki值为3.1 nM。对GAK的选择性比对其他相近激酶的选择性高50倍以上。 Nov 06 2019
S6595 THZ531 THZ531是CDK12CDK13的选择性抑制剂,IC50值分别为158 nM和69 nM。 Nov 06 2019
S2931 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora kinase inhibitor III是有效的Aurora A kinase抑制剂,IC50为42 nM。它对BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK和EGFR分别为386, 3550, 591, 1980, 2510, 887和>10,000 nM。 Oct 10 2019
S6531 Bohemine Bohemine是CDK抑制剂,对Cdk2/cyclin E, Cdk2/cyclin A和Cdk9/cyclin T1的IC50值分别为4.6, 83和2.7 μM。 Sep 11 2019
DNA损伤(DNA Damage)
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S6747 SW-044248 SW-044248是非经典的Topo1抑制剂,对非小细胞肺癌细胞具有选择性毒性作用。 Dec 25 2019
S9521 Pentostatin Pentostatin是有效的腺甙脱氨酶抑制剂,在治疗多种恶性淋巴增生,尤其是毛细胞白血病中十分有效。它可和某些抗肿瘤药发挥协同作用,具有免疫抑制活性。 Dec 18 2019
S6739 MN 64 MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂,IC50分别为6 nM和72 nM。 Dec 09 2019
S6631 Belotecan (CKD-602) hydrochloride Belotecan (CKD-602)是有效的DNA topoisomerase I抑制剂,可对多种类型的肿瘤发挥抗癌活性。 Dec 09 2019
S8844 BRD0539 BRD0539 is a potent inhibitor of spCas9 which disrupts spCas9-DNA binding and exerts dose and temporal control of spCas9 in human cell lines. Nov 11 2019
S8880 Lobaplatin ( D-19466) Lobaplatin (D-19466)是第三代铂类抗肿瘤药。它是具有DNA烷基化活性的铂络合物。 Nov 11 2019
S8843 AZD7648 AZD7648是DNA-PK的有效抑制剂,IC50为0.6 nM,其选择性比对所检测激酶库中其他的396种激酶高100倍以上。 Oct 30 2019
S6506 Compound 401 Compound 401是DNA-PKmTOR抑制剂(IC50为5.3 μM)。它对p110α/p85α PI3K没有明显抑制作用,在COS7细胞中抑制S6激酶在Thr389位的磷酸化和Akt在Ser473位的磷酸化。 Jul 31 2019
S6359 Purine Purine是一种杂环芳香有机化合物,在DNA和RNA中发挥关键作用。它还是很多生物分子,如ATP、GTP、cAMP、NADH和辅酶A的重要组成成分。 May 16 2019
S6077 Cytidine 5′-triphosphate (disodium salt) Cytidine 5'-triphosphate是一种嘧啶核苷三磷酸,参与到很多生化反应中,被RNA聚合酶用于合成RNA。 Apr 03 2019
TGF-beta/smad
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S6654 SRI-011381 SRI-011381是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。 Jan 08 2020
S6713 ITD-1 ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。 Nov 06 2019
S8772 LY 3200882 LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。 Jan 09 2019
S1292 Chelerythrine Chloride Chelerythrine是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。 Oct 26 2018
S7959 SIS3 HCl SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 Oct 20 2016
S7663 Ruboxistaurin HCl(LY333531 ) LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。 Oct 10 2016
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。 Apr 30 2015
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。 Feb 02 2015
S7658 Kartogenin Kartogenin是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。 Nov 27 2014
S7530 Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197) Vactosertib  (TEW-7197) 是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Nov 27 2014
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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S6665 Sparsentan (PS-433540,RE-021,DARA) Sparsentan是endothelin type A receptor(ETA)angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。 Jan 20 2020
S6639 BAY-545 BAY-545是一种A2B adenosine receptor拮抗剂,ic50为59 nM。 Jan 20 2020
S6659 Rimegepant (BMS-927711,BHV-3000) Rimegepant是一种选择性的、竞争性的人降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,Ki为0.027 nM。 Jan 15 2020
S6646 CPI-444 CPI-444是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂,它与A2AR结合,Ki值为3.54 nM,对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。 Dec 18 2019
S6633 AM 095 AM095是LPA1受体的拮抗剂,对人源重组的LPA1和小鼠LPA1的IC50分别为0.98 μM和0.73 μM。 Dec 18 2019
S6717 TCS-OX2-29 TCX-OX2-29是OX2R 拮抗剂,pKi=7.5。对hOX2R的选择性比hOX1R高250倍以上,IC50分别为40 nM和>10000 nM。 Nov 13 2019
S6735 JD-5037 JD-5037是cannabinoid-1 receptor阻滞剂,对CB1受体的IC50值为2 nM,而对CB2受体的IC50值大于1000 nM。 Nov 06 2019
S6619 ABT 702 dihydrochloride ABT-702是一种新型的、有效的非核苷类Adenosine kinase(腺苷激酶)抑制剂,IC50为0.7 nM。它在动物炎症和疼痛模型中具有口服活性。 Oct 30 2019
S6552 CYM5541 CYM5541是一种选择性的S1P3变构受体激动剂,EC50为72-132 nM。 Oct 23 2019
S6565 JK184 JK184抑制Hedgehog信号通路中的Gli,在哺乳动物细胞中IC50为30 nM。 Aug 28 2019
酪氨酸蛋白激酶
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S8848 TAS-120 TAS-120 is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 3.9 nM, 1.3 nM, 1.6 nM and 8.3 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4 respectively. Dec 19 2019
S8874 PLX5622 PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂,IC50小于10 nM,其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。 Nov 06 2019
S6725 PCI 29732 PCI 29732是一种选择性的、不可逆的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM。 Oct 30 2019
S8832 Branebrutinib (BMS-986195) Branebrutinib (BMS-986195)是有效的BTK抑制剂,对BTK, TEC, BMX, TXK的IC50值分别为0.1 nM, 0.9 nM, 1.5 nM, 5 nM。 Sep 11 2019
S6546 PD153035 PD153035是一种特定的、有效的EGFR抑制剂,Ki值为5.2 pM。 Sep 11 2019
S6539 ASP5878 ASP5878是新型的FGFR选择性抑制剂,对重组FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.47, 0.60, 0.74和3.5 nM。 Sep 11 2019
S6526 SKLB 610 SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效,是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。 Sep 11 2019
S6541 MTX-211 MTX-211是PI3KEGFR的双重抑制剂。 Aug 08 2019
S8854 JNJ-38877618(OMO-1) JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的MET kinase抑制剂,Kd值为1.4 nM。其抑制野生型MET和突变型MET(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。 Aug 08 2019
S6509 AG 494 AG-494是EGFR受体自身磷酸化的抑制剂,IC50为1.2 μM。它抑制依赖于EGF的细胞生长,IC50为6 μM。 Jul 31 2019
表观遗传学(Epigenetics)
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S8909 UBCS039 UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂,EC50为38 μM,在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。 Jan 20 2020
S6655 WM-8014 WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂,IC50为8 nM。 Dec 31 2019
S8785 A1874 A1874是一种基于nutlin,PROTAC类BRD4降解剂,能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98%。 Dec 31 2019
S6744 Inauhzin Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53 Dec 09 2019
S6758 I-CBP112 I-CBP112是有效的选择性CBP/p300抑制剂,对CBP和p300的离解常数Kd值分别为151 ± 6 nM和167 ± 8 nM。 Dec 09 2019
S8766 AT1 AT1 is highly selective Brd4 degrader which is a designed molecule based on the crystal structures of MZ1 bound to BRD4 as well as models of VHL proteins. Nov 11 2019
S8574 BI 894999 BI894999 is a novel potent and selective BET inhibitor with IC50 values of 5 nM and 41 nM for the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 to acetylated histones, respectively. BI894999 is highly selective for BRD2/3/4 and BRDT (Kd of 0.49-1.6 nM), with at least a 200-fold selectivity vs. BRD4-BD1. Nov 11 2019
S8297 ARV-825 ARV-825是一种BRD4抑制剂,可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上,引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解,持续性下调MYC水平。 Aug 08 2019
S6497 SMI-16a SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂,对Pim1和Pim2的IC50值分别为150 nM和20 nM。 Jul 31 2019
S8743 SKLB-23bb SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂,在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。 Jul 09 2019
NF-κB
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S6714 INH14 INH14是TLR2介导的NF-kB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。 Nov 06 2019
S8642 GSK'963 GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。 Jul 03 2018
S3633 Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium Ammonium pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC)是NF-κB的有效抑制剂,抑制IκB磷酸化、阻止NF-κB易位入核并减少下游细胞因子的表达。 Nov 15 2017
S8261 GSK583 GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。 Feb 09 2017
S4712 Diethylmaleate Diethylmaleate是Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NFkB。 Oct 26 2016
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。 Apr 25 2016
S7691 PS-1145 PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。 Mar 09 2016
S7851 AZD3264 AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。 Nov 27 2015
S7672 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物,其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。 Sep 14 2015
S7697 LY2409881 LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。 Apr 20 2015
新陈代谢(Metabolism)
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S6666 FT113 FT113是一种fatty acid synthase(FASN)抑制剂,ic50为213 nM。 Jan 20 2020
S8847 BAY 2402234 BAY 2402234 是一种新型的选择性的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50为1.2 nM。 Dec 31 2019
S8878 NDI-091143 NDI-091143是一种人ATP-柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂,Ki为7.0 nM,IC50为2.1 nM(ADP-Glo分析法)。 Dec 31 2019
S8895 Ziritaxestat (GLPG1690) Ziritaxestat (GLPG1690)是选择性的自毒素抑制剂,IC50为131 nM,Ki值为15 nM。 Dec 18 2019
S6629 GNE-617 GNE-617是强效NAMPT抑制剂,IC50为5 nM。 Dec 09 2019
S6728 IDO-IN-1 IDO-IN-1是有效的IDO抑制剂,IC50为59 nM。 Dec 09 2019
S6626 Brequinar Brequinar是二氢乳清酸脱氢酶DHODH抑制剂,在体外IC50约为20 nM。 Nov 28 2019
S8563 TVB-3664 TVB-3664 is an orally available, reversible, potent, selective and highly bioavailable fatty acid synthase (FASN) inhibitor. Nov 11 2019
S8881 DS-1001b (DS 1001, DS-1001) DS-1001 is an orally available inhibitor of isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1) mutant forms, including substitution mutations at the arginine in position 132, IDH1(R132) (IDH1-R132), with potential antineoplastic activity. Nov 11 2019
S2933 AM580 AM580是视黄酸核受体(RAR)激动剂,对RARα, RARβ和RARγ的Kd值分别为8 nM, 131 nM 和450 nM。 Nov 06 2019
蛋白酶体(Proteases)
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S8455 Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂,对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。 Oct 23 2019
S6417 GK921 GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制剂,IC50为8.93 μM。 Apr 30 2019
S8778 UPGL00004 UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制剂,IC50为29 nM,对GAC比对GLS2更具有选择性。 Mar 14 2019
S5611 2-cyano-Pyrimidine 2-cyano-Pyrimidine是cathepsin K抑制剂,IC50为170 nM。 Mar 06 2019
S5909 Anagliptin Anagliptin是具有口服活性和高选择性的DPP-4抑制剂,IC50为3.3 nM。它通过抑制对NF-κB的激活,发挥对巨噬细胞、脂肪细胞和小鼠肝脏的抗炎活性。 Jan 16 2019
S4956 Benzamidine HCl Benzamidine是丝氨酸蛋白酶(serine proteases)抑制剂,对胰蛋白酶(trypsin)、胞浆素(plasmin)和凝血酶(thrombin)的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。 Jan 16 2019
S4997 4-Butylresorcinol 4-Butylresorcinol is a potent inhibitor of tyrosinase and is used in cosmetics as a depigmenting agent. Nov 28 2018
S5720 Glecaprevir Glecaprevir is a hepatitis C virus (HCV) nonstructural (NS) protein 3/4A protease inhibitor that targets the the viral RNA replication. It displays IC50 values ranging from 3.5 to 11.3 nM for clinical isolates of HCV genotypes 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a, and 6a. Oct 18 2018
S5652 Elbasvir Elbasvir is an NS5A inhibitor, preventing hepatitis C viral RNA replication and virion assembly. Median EC50 values range from 0.2 to 3600 pmol/L, based on genotype. Sep 11 2018
S5365 Alogliptin Alogliptin (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9. Aug 15 2018
微生物学(Microbiology)
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S4393 Cephapirin Sodium Cephapirin Sodium是cephapirin的钠盐形式,是一种半合成的第一代头孢菌素抗生素,对革兰氏阴性细菌和革兰氏阳性细菌都有效。 Dec 19 2019
S4404 Pasiniazid Pasiniazid,由isoniazid和4-aminosalicylic acid组成,用于治疗肺结核患者。 Dec 19 2019
S6625 Temsavir (BMS-626529) Temsavir (BMS-626529)是一种新型的HIV-1粘附抑制剂。 Dec 09 2019
S6729 Besifovir Besifovir是新型有效的无环核苷膦酸酯,用于治疗HBV感染。 Oct 30 2019
S6581 Fosamprenavir calcium salt Fosamprenavir是amprenavir的前体药物。Amprenavir是蛋白酶体抑制剂和抗逆转录病毒药物。Fosamprenavir可用于治疗HIV-1感染。 Sep 24 2019
S4421 Josamycin Josamycin是一种来源于那波链霉菌的大环内脂类抗菌素,对一系列的病原体具有广泛的抗菌活性。 Sep 11 2019
S6582 Ozenoxacin Ozenoxacin是一种喹诺酮药物,用于治疗脓疱病。 Sep 11 2019
S8871 Omadacycline tosylate Omadacycline是氨甲环素类抗生素,对革兰氏阳性和阴性的需氧菌以及一些厌氧菌具有抗菌活性。 Sep 05 2019
S6549 PBTZ169 PBTZ169是DprE1的不可逆性抑制剂,是一种抗生素。 Aug 28 2019
S6562 KKL-35 KKL-35抑制trans-translation tagging reaction,IC50为0.9 μM。它具有广谱抗生素活性。 Aug 28 2019
细胞凋亡(Apoptosis)
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S6643 R-7050 R-7050是一种具有细胞透性的TNF-α受体拮抗剂,对TNF-α所介导的信号通路的选择性是对IL-1β驱动的信号的2.3倍。 Dec 11 2019
S8781 Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET抑制剂,对WT RET, RET (V804M), RET (V804L), RET (A883F), RET (M918T)和RET (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。 Nov 13 2019
S8703 Milademetan (DS-3032b) Milademetan (DS-3032b) is a novel potent MDM2 inhibitor that inhibits MDM2-p53 interaction with an IC50 of 5.57 nM in the HTRF assay. Nov 11 2019
S8716 BLU-667 BLU-667是一种高效的、选择性RET抑制剂,对WT RET的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET致癌突变同样具有有效的抑制作用,IC50~0.4 nM。 Oct 10 2019
S8865 BAI1 BAI1是一种直接的BAX变构抑制剂,Kd值为15.0 ± 4 μM。 Sep 17 2019
S8872 GSK8612 GSK8612是高效选择性TBK1抑制剂,pKd为8。 Sep 05 2019
S8864 ZT-12-037-01 ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂,对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时,在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。 Sep 05 2019
S8735 BI-3812 BI-3812是一种有效的BCL6抑制剂,IC50小于3 nM。 Jul 31 2019
S6499 PF-6260933 PF-6260933是MAP4K4抑制剂,IC50为3.7 nM,具有良好的激酶组选择性。 Jul 31 2019
S6511 RIPA-56 RIPA-56是一种高效力、代谢稳定的选择性RIP1 (RIPK1)抑制剂。 Jul 24 2019
MAPK
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S6658 ETC-206 (AUM 001,ETC-1907206) ETC-206是一种可口服、高选择性的MNK 1/2抑制剂,IC50分别为64 nM和86 nM。 Jan 15 2020
S6660 B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride B-Raf inhibitor 1 (Compound 13)是一种IIA型Raf抑制剂,与DFG-out构象结合,对B-Raf(WT),B-Raf(V600E)和C-Raf的ki分别为1 nM,1 nM和0.3 nM。 Jan 15 2020
S6740 DB07268 DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。 Dec 09 2019
S8853 Belvarafenib(GDC5573, HM95573, RG6185) Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185)是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂,对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。 Nov 19 2019
S8734 AZD7624 AZD7624 is a potent and selective competitive inhibitor against p38α/β with pIC50s of 10 and 8.8 for p38α and p38β respectively. Nov 11 2019
S6596 AG-126 AG126是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase)抑制剂,在浓度为25-50 μM的范围内,可选择性地抑制ERK1和ERK2的磷酸化。 Nov 06 2019
S6711 IQ-1S IQ-1S是JNK3抑制剂,对JNK3、JNK2、JNK1的Kd值分别为87 nM、360 nM和390 nM。 Nov 06 2019
S6730 CC-401 Hydrochloride CC-401是有效的JNK抑制剂,其对JNK的选择性是对其他相关性激酶的选择性的至少40倍。 Oct 30 2019
S8868 NG25 NG25是一种新型的TAK1抑制剂,对TAK1和MAP4K2的IC50分别为149 nM和21.7 nM。 Oct 10 2019
S8867 Bentamapimod (AS602801) Bentamapimod (AS602801)是新型的、具有口服活性的JNK抑制剂,对JNK1、JNK2、JNK3的IC50值分别为80 nM、90 nM和230 nM。 Aug 28 2019
血管生成(Angiogenesis)
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S6662 AST-487 (NVP-AST487) AST-487,一种N,N'-二苯基脲,是Flt3的竞争性抑制剂,ki值为0.12 μM。除FLT3以外,AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶,IC50值低于1 μM。 Jan 15 2020
S8882 ODM-203 ODM-203是FGFRVEGFR的双重抑制剂,对重组FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4,VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM,16 nM,6 nM,35 nM,26 nM,9 nM,5 nM。 Jan 08 2020
S8899 FF-10101 FF-10101是一种新型的不可逆的FLT3抑制剂,对LT3(WT)和 FLT3(D835Y)的ic50分别为0.20 nM 和 0.16 nM。 Dec 31 2019
S2934 Ensartinib (X-396) dihydrochloride Ensartinib (X-396)是一种有效的ALK抑制剂,对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R突变型),IC50小于4 nM。 Dec 09 2019
S8814 TAS6417 TAS6417是一种新型的EGFR抑制剂,靶向EGFR突变体,对野生型EGFR抑制效力较低,IC50范围为1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L。 Nov 19 2019
S2188 Phenprocoumon Phenprocoumon(Marcumar)是一种维生素K还原酶, IC50为1 μM。 Sep 09 2019
S6567 Src Inhibitor 1 Src Inhibitor 1是SrcLck的竞争性抑制剂,IC50分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。 Aug 28 2019
S6545 BI-4464 BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂,IC50为17 nM。 Aug 08 2019
S6519 R112 R112是ATP竞争性Syk抑制剂,Ki值为96 nM。 Jul 24 2019
S6513 HG-14-10-04 HG-14-10-04是ALK抑制剂。 Jul 24 2019
Stem Cell & Wnt
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S6745 JW55 JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。 Nov 28 2019
S6616 ETC-159 ETC-159是一种具有口服活性的porcupine抑制剂,在STF3A细胞中抑制β-catenin报告基因的活性,IC50为2.9 nM。 Oct 30 2019
S8704 iCRT14 iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。 Jul 09 2019
S5815 WAY-316606 WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中激活经典Wnt/β-catenin信号。 Feb 20 2019
S8761 Adavivint (SM04690) SM04690是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。 Jan 23 2019
S5439 5-Bromoindole 5-bromoindole is an important pharmaceutical chemical intermediate and a potential inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK-3). Jul 12 2018
S8645 IWP-O1 IWP-O1是porcn抑制剂,在培养细胞中进行的Wnt信号报告基因实验中,EC50为80 pM。它能有效地抑制Hela细胞中Dvl2/3的磷酸化。 Jun 01 2018
S8661 CA3(CIL56) CA3对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。 Mar 15 2018
S7160 Glasdegib (PF-04449913) Glasdegib(PF-04449913)是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50为5 nM。Phase 2。 Mar 07 2018
S8647 iCRT3 iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。 Jan 10 2018
Ubiquitin
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S8904 USP25/28 inhibitor AZ1 AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25(USP25)泛素特异性蛋白酶28(USP28) 的双重抑制剂,在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。 Jan 15 2020
S6748 ML364 ML364是去泛素化酶USP2的小分子抑制剂,IC50为1.1 μM(以含内部淬灭荧光双泛素为底物)。 Nov 28 2019
S8341 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。 May 16 2019
S5841 DKM 2-93 DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5(UBA5)的选择性抑制剂。 Feb 27 2019
S5315 PRT4165 PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro. Jun 24 2018
S8696 2-D08 2-D08是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化(protein sumoylation)抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET, KDR和PI3Kα,IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。 May 24 2018
S7109 Pevonedistat (MLN4924) Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。 Aug 31 2017
S8288 VLX1570 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。 May 19 2017
S7892 Avadomide(CC-122) CC-122,一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 Mar 31 2017
S4920 b-AP15 b-AP15是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。 Mar 30 2015
Neuronal Signaling
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S6644 Radiprodil (RGH-896) Radiprodil (RGH-896)是对NR2B具有选择性的NMDAR拮抗剂,用于治疗神经性疼痛。 Dec 09 2019
S6755 NS 11394 NS11394是GABAA受体的正向别构调节剂,对α3和α5亚型具有选择性。 Dec 09 2019
S6731 Eliprodil (SL-820715) Eliprodil (SL-820715)是一种非竞争性的、对NR2B具有选择性的NMDA拮抗剂,IC50为1 μM。它对含NR2A和NR2C的受体的IC50大于100 μM。 Nov 06 2019
S6733 Edonerpic maleate Edonerpic maleate是一种神经营养性因子,可抑制amyloid-β peptides (Aβ) Oct 30 2019
S6618 JNJ-42153605 JNJ-42153605是一种有效的、选择性mGlu2受体正向别构调节剂,EC50为17 nM。 Oct 23 2019
S6583 Apraclonidine HCl Apraclonidine (iopidine)是一种拟交感神经要,用于治疗青光眼。它是α2-肾上腺素能受体激动剂。 Sep 11 2019
S3153 Levalbuterol tartrate Levalbuterol HCl是一种相对选择性的β2-肾上腺素受体激动剂,用于治疗哮喘。 Sep 09 2019
S6592 Diquafosol Tetrasodium Diquafosol Tetrasodium是P2Y2 receptor激动剂,可用于治疗干眼症。 Sep 05 2019
S6612 Betazole Dihydrochloride Betazole Dihydrochloride是histamine H2激动剂,在临床上用于检测胃分泌功能。 Aug 21 2019
S6569 VUF10460 VUF10460是histamine H4 receptor激动剂。 Aug 21 2019
其他
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S6663 Resmetirom (MGL-3196,VIA-3196) Resmetirom 是一种肝定向、具有口服活性、选择性的thyroid hormone receptor β(THR-β)激动剂,EC50为0.21μM,对THR-β的选择性是THR-α的28倍。 Jan 20 2020
S6668 NVS-ZP7-4 NVS-ZP7-4是Zinc transporter SLC39A7 (ZIP7)抑制剂,是第一个报道的、用于探测调节ER锌水平的影响并研究ZIP7作为Notch通路中的新型可药物化节点的化学工具。 Jan 20 2020
S8466 ST2825 ST2825,一种合成拟肽化合物,以依赖TIR的方式抑制髓样分化因子MyD88的同源二聚化,同时会干扰MyD88对IRAK1IRAK4的募集。 Jan 15 2020
S8923 AQX-435 AQX-435 是一种新型的SHIP1激活剂。 Jan 15 2020
S6651 G15 (GRB-G15) G15是一种高亲和力、选择性的G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER) 拮抗剂,约20 nM的结合亲和力,在浓度高达10 μM时,对ERα和ERβ没有亲和力。 Jan 08 2020
S6657 2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB) 2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB)是IP3 receptor的抑制剂,可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性,并且在高浓度的时候可以激活TRP通道 Jan 08 2020
S8893 Firsocostat (GS-0976,NDI-010976,ND-630) Firsocostat是acetyl CoA carboxylase (ACC)的一种可逆抑制剂,对hACC1和hACC2的IC50分别为2.1 nM,6.1 nM。 Jan 08 2020
S8902 ERD-308 ERD-308是一种基于PROTAC技术的Estrogen Receptor(ER)降解剂,在MCF-7细胞里的DC50为 0.17 nM。 Jan 08 2020
S8890 MK-8719 MK-8719是一种选择性的O-GlcNAcase (OGA)抑制剂,对hOGA的ki为7.9nM。 Jan 08 2020
S6637 HC-067047 HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂,对人TRPV4,大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM,133 nM和17 nM。 Dec 31 2019