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PI3K/Akt/mTOR
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S8693 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)是PI3Kδ抑制剂,对PI3Kδ的IC50为0.9 nM,其选择性比对其他I类PI3K亚型高1000倍以上。Selective PI3Kδ Inhibitor 1对PI3Kα/γ/β的IC50值分别为3670、1460、21300 nM。 Jun 24 2019
S6414 Apilimod Apilimod是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。它还是IL-12/23抑制剂,对其他脂质激酶和蛋白激酶如PIP4K、PIP5K, mTOR, PI3K和PI4K亚型没有活性。 Apr 30 2019
S5818 acalisib (GS-9820) acalisib (GS-9820)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂,IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍,对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白(包括mTOR和DNA-PK)没有活性。 Feb 20 2019
S8803 MK-3903 MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种,EC50值在8-40 nM。 Feb 14 2019
S8654 ex229 (compound 991) EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂,其效力是A769662的5-10倍。 Jan 09 2019
S8752 leniolisib(CDZ 173) Leniolisib(CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。 Jan 09 2019
S8738 Bimiralisib (PQR309) Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂,在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点,它对PI3K/mTOR具有较高选择性。 Oct 24 2018
S8560 Seletalisib (UCB-5857) Seletalisib是新型的PI3Kδ小分子抑制剂,IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性,相对其他I型PI3K亚型,Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。 Oct 18 2018
S5313 SC66 SC66 is an allosteric inhibitor which displays a dual-inhibitory function toward AKT activity with IC50 values of 0.77, 2.85 and 0.47 μg/ml in HepG2, Huh7 and Hep3B cells after 72 h treatment, respectively. Jun 28 2018
S8680 AZD1390 AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上,具有良好的选择性。 Jun 28 2018
JAK/STAT
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S8684 Selective JAK3 inhibitor 1 Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。 Jun 11 2019
S8804 PF-06700841 PF-06700841是一种有效的Tyk2Jak1抑制剂,对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。 May 08 2019
S8765 PF-04965842 PF-04965842是一种有效的JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。 Mar 06 2019
S5917 Solcitinib Solcitinib是JAK1抑制剂,IC50为8-9 nM,对JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别是JAK1的IC50的11倍、55倍和23倍。 Jan 23 2019
S5903 JANEX-1 JANEX-1是JAK3小分子抑制剂,选择性抑制JAK3,IC50为78 μM。它不影响JAK1或JAK2,及其他蛋白酪氨酸激酶的活性(IC50 ≥ 350 µM)。 Jan 16 2019
S5902 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane是一种有效的JAK2酪氨酸激酶自身磷酸化抑制剂,IC50在较低的微摩尔级范围。 Jan 16 2019
S5904 WHI-P97 WHI-P97是一种有效的JAK-3抑制剂,Ki值为0.09 μM,在EGFR激酶抑制试验中IC50为2.5 μM。 Jan 09 2019
S5754 Baricitinib phosphate Baricitinib phosphate is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. Dec 12 2018
S5243 Ruxolitinib Phosphate Ruxolitinib Phosphate is the phosphate salt form of ruxolitinib, an orally bioavailable Janus-associated kinase (JAK) inhibitor with potential antineoplastic and immunomodulating activities. Jun 28 2018
S7812 Itacitinib (INCB39110) Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂,具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。 Jun 01 2018
细胞周期(Cell Cycle)
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S8840 SEL120(SEL120-34,SEL120-34A) SEL120(SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂,对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。 Jun 05 2019
S8719 AZD4573 AZD4573是有效的CDK9抑制剂(IC50<0.004 μM),具有高选择性。 Feb 27 2019
S8749 MBQ-167 MBQ-167是一种有效的RacCdc42双重抑制剂,在转移性乳腺癌细胞中,IC50分别为103 nM和78 nM。 Nov 08 2018
S8707 ARS-1620 ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂,在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退。 Oct 18 2018
S8727 Atuveciclib (BAY-1143572) Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员,它还抑制GSK3激酶,对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。 Sep 27 2018
S8526 GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) GDC-0575 (ARRY-575, RG7741)是有效的CHK1选择性抑制剂,IC50为1.2 nM。 Sep 19 2018
S5716 Abemaciclib Abemaciclib is a cell cycle inhibitor selective for CDK4/6 with IC50 of 2 nM and 10 nM in cell-free assays, respectively. Sep 11 2018
S5316 NU2058 NU2058 is an inhibitor of CDK2 with IC50 value of 17 μM in an isolated enzyme assay. It also potentiates melphalan (DMF 2.3), and monohydroxymelphalan (1.7), but not temozolomide or ionising radiation. Jun 28 2018
S5244 Zoledronic acid monohydrate Zoledronic acid,一种含氮的二磷酸盐,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。 Jun 07 2018
S8699 SNS-314 Mesylate SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。 Apr 18 2018
DNA损伤(DNA Damage)
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S6359 Purine Purine是一种杂环芳香有机化合物,在DNA和RNA中发挥关键作用。它还是很多生物分子,如ATP、GTP、cAMP、NADH和辅酶A的重要组成成分。 May 16 2019
S6077 Cytidine 5′-triphosphate (disodium salt) Cytidine 5'-triphosphate是一种嘧啶核苷三磷酸,参与到很多生化反应中,被RNA聚合酶用于合成RNA。 Apr 03 2019
S5840 Palifosfamide Palifosfamide是新型的DNA烷化剂,是异环磷酰胺(ifosfamide)的活性代谢产物,具有抗肿瘤活性。 Feb 20 2019
S9451 Uridine 5'-monophosphate   Dec 12 2018
S8556 AZ31 AZ31是一种选择性的ATM抑制剂,IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性,对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍,比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。 Dec 06 2018
S5627 Amsacrine hydrochloride Amsacrine hydrochloride is the hydrochloride salt form of amsacrine, which is an inhibitor of topoisomerase II with antineoplastic activity. Dec 06 2018
S9321 Topotecan Topotecan is an antineoplastic agent used to treat ovarian cancer that works by inhibiting DNA topoisomerases. Nov 16 2018
S9360 4-Hydroxyquinazoline   Nov 16 2018
S8729 AZ32 AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂,在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性,对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。 Oct 18 2018
S5374 5'-Cytidylic acid 5'-Cytidylic acid is a nucleotide that is used as a monomer in RNA. Aug 02 2018
TGF-beta/smad
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S8772 LY 3200882 LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。 Jan 09 2019
S1292 Chelerythrine Chloride Chelerythrine是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 mM。 Oct 26 2018
S7959 SIS3 HCl SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 Oct 20 2016
S7663 Ruboxistaurin (LY333531 HCl) LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。 Oct 10 2016
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。 Apr 30 2015
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。 Feb 02 2015
S7658 Kartogenin Kartogenin是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。 Nov 27 2014
S7530 Vactosertib  (TEW-7197) Vactosertib  (TEW-7197) 是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Nov 27 2014
S7119 Go6976 Go6976是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。 Sep 15 2014
S1421 Staurosporine Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 Aug 13 2014
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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S6418 PF 429242 PF 429242是S1P抑制剂,IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时,PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用,而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。 Apr 30 2019
S5901 Canagliflozin hemihydrate Canagliflozin hemihydrate是canagliflozin的半水化合物形式。Canagliflozin是SGLT2的抑制剂,对hSGLT2的IC50值为2.2 nM,对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。 Dec 26 2018
S5358 Regadenoson Regadenoson is a selective A2A adenosine receptor agonist with coronary vasodilating activity. Aug 10 2018
S5413 Ertugliflozin Ertugliflozin is a potent and selective sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitor with IC50 values of 0.877 nM for h-SGLT2 and 1000-fold higher for h-SGLT1. Aug 10 2018
S8694 CID16020046 (CID 16020046) CID16020046是选择性的GPR55拮抗剂,能够抑制GPR55的固有活性,在酵母中IC50为0.15 μM。CID16020046对其他GPCRs、离子通道、激酶和核受体仅具有微弱活性。 Aug 09 2018
S5566 Dapagliflozin propanediol monohydrate Dapagliflozin propanediol belongs to the class of orally administered antidiabetic agents designated as sodiumglucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitors. Jul 27 2018
S5427 Alloxazine Alloxazine is an A2 receptor antagonist, which is approximately 10-fold more selective for the A2B receptor than for the A2A receptor. Jul 18 2018
S8720 AZD-4635 (HTL1071) AZD-4635 (HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂,可与人源A2AR结合,Ki值为1.7 nM,对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。 Jun 07 2018
S4932 Proxyphylline Proxyphylline是茶碱(theophylline)的衍生物,被用作支气管扩张剂。它能够选择性地拮抗A1 adenosine receptors Apr 18 2018
S3988 Theophylline-7-acetic acid Theophylline-7-acetic acid (Acefylline), acting as an adenosine receptor antagonist, is a stimulant drug of the xanthine chemical class. Apr 12 2018
酪氨酸蛋白激酶
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S8817 HS-10296   Jun 24 2019
S8788 CH7057288 CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。 Apr 24 2019
S8636 Selitrectinib(LOXO-195) Selitrectinib(LOXO-195)是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂,对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。 Apr 24 2019
S8791 Zanubrutinib (BGB-3111) Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂,对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。 Apr 24 2019
S8421 Fenebrutinib (GDC-0853) Fenebrutinib (GDC-0853)是一种有效的、选择性的非共价BTK抑制剂,对BRK的Ki值为0.91 nM。对BTK的IC50值是对其他3种脱靶激酶的100倍以上。(Bmx :153倍, Fgr: 168倍, Src:131倍)。 Apr 18 2019
S8810 SPHINX31 SPHINX31是SRPK1抑制剂,IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍,CLK1的100倍。 Apr 18 2019
S8584 Theliatinib (HMPL-309) Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂,对EGFR的Ki值为0.05 nM,对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。 Apr 18 2019
S8780 AZD3229 AZD3229是一种有效的泛KIT mutant抑制剂,在KIT突变体所驱动的Ba/F3细胞系中,GI50为1-50 nM。它还能抑制PDGFR突变体 (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V)。 Apr 03 2019
S7564 SAR125844 SAR125844是一种有效的、高选择性的MET激酶抑制剂,对野生型MET激酶具有纳摩尔级活性(IC50=4.2 nM),对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。 Apr 03 2019
S8381 BMS-986142 BMS-986142是一种有效、高选择性的、可逆的BTK小分子抑制剂,IC50为0.5 nM。在384种激酶试验中,BMS-986142对BTK的选择性相较于对TEC、ITK、BLK、TXK和BMX的选择性在100倍以内。 Jan 16 2019
表观遗传学(Epigenetics)
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S8739 PLX51107 PLX51107是一种新型的BET抑制剂,对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM,而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中,PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用,Kd值在100 nM以内。 Apr 24 2019
S8296 dBET1 dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂,对BRD4的IC50为20 nM,具有高选择性。在7429种检测蛋白中,只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。 Apr 11 2019
S8753 INCB054329(INCB-054329,INCB-54329) INCB054329(INCB-054329; INCB-54329)是BET抑制剂,对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。 Apr 03 2019
S8762 dBET6 dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomains降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。 Mar 27 2019
S8773 TH34 TH34是HDAC抑制剂,对HDAC6、HDAC8和HDAC10的选择性比HDAC1、HDAC2和HDAC3高。在 NanoBRET实验中,TH34与HDAC6/8/10紧密结合,IC50分别为4.6 μM、1.9 μM和7.7 μM。 Feb 14 2019
S8714 INCB057643 INCB057643是一种BET抑制剂,可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合,因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。 Jan 29 2019
S5916 GSK 5959 GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM,对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域(包括BRPF2/3和BET家族)的100倍以上。 Jan 23 2019
S5918 CAY10602 CAY10602是有效的SIRT1激活剂。 Jan 23 2019
S5914 AK 7 AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂,IC50为15.5 μM。 Jan 23 2019
S5810 UF010 UF010是I类HDAC选择性抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。 Jan 16 2019
NF-κB
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S8642 GSK'963 GSK'963是RIP1 kinase的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。 Jul 03 2018
S3633 Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium Ammonium pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC)是NF-κB的有效抑制剂,抑制IκB磷酸化、阻止NF-κB易位入核并减少下游细胞因子的表达。 Nov 15 2017
S8261 GSK583 GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。 Feb 09 2017
S4712 Diethylmaleate Diethylmaleate是Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NFkB。 Oct 26 2016
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。 Apr 25 2016
S7691 PS-1145 PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。 Mar 09 2016
S7851 AZD3264 AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。 Nov 27 2015
S7672 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物,其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。 Sep 14 2015
S7697 LY2409881 LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。 Apr 20 2015
S7441 WS3 WS3是一种β细胞增殖诱导剂,通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路发挥作用。 Dec 04 2014
新陈代谢(Metabolism)
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S8792 UAMC-3203 UAMC-3203是ferroptosis抑制剂,在IMR-32神经母细胞瘤细胞中IC50为10 nM。 Jun 11 2019
S8823 ABX-1431 ABX-1431是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶(MGLL)抑制剂,对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。 May 30 2019
S6433 Udenafil Udenafil是一种有效的PDE5拮抗剂,IC50为8.25 nM。其对其他PDEs的选择性与sildenafil相当。 May 30 2019
S6422 Lazabemide Lazabemide是可逆性、选择性MAO-B抑制剂,Ki值为7.9 nM。 May 08 2019
S6427 AZ876 AZ876是一种新型的Liver X Receptor (LXR)高亲和力激动剂,对人源LXRα和LXRβ的Ki值分别为0.007 μM和0.011 μM。 Apr 30 2019
S6413 fexaramine Fexaramine是一种有效的、选择性farnesoid X receptor (FXR)激动剂,EC50为25 nM。它对hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ和hVDR受体没有活性。 Apr 30 2019
S6102 Thiamine pyrophosphate hydrochloride Thiamine pyrophosphate hydrochloride是一种硫胺素衍生物,由硫胺素二磷酸激酶合成。它是很多原核生物酶的辅酶,参与调节基础代谢。 Apr 18 2019
S6109 H-HoArg-OH H-HoArg-OH (L-Homoarginine)是一种具有器官特异性、非竞争性的人类肝源、骨源碱性磷酸水解酶(alkaline phosphohydrolases)抑制剂。 Apr 18 2019
S6132 All trans-Retinal All trans-Retinal是维甲酸循环中的组分之一,在体内通过视黄醛脱氢酶转化为视黄酸。Retinoic acid是RAR和RXR的配体。All trans-retinal是一种有效的光敏剂。 Apr 11 2019
S6104 (±)-α-Tocopherol (±)-α-Tocopherol是维生素E的生物活性形式。维生素E是脂溶性抗氧化剂,可保护细胞膜免受氧化损伤。 Mar 20 2019
蛋白酶体(Proteases)
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S6417 GK921 GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制剂,IC50为8.93 μM。 Apr 30 2019
S8778 UPGL00004 UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制剂,IC50为29 nM,对GAC比对GLS2更具有选择性。 Mar 14 2019
S5611 2-cyano-Pyrimidine 2-cyano-Pyrimidine是cathepsin K抑制剂,IC50为170 nM。 Mar 06 2019
S5909 Anagliptin Anagliptin是具有口服活性和高选择性的DPP-4抑制剂,IC50为3.3 nM。它通过抑制对NF-κB的激活,发挥对巨噬细胞、脂肪细胞和小鼠肝脏的抗炎活性。 Jan 16 2019
S4956 Benzamidine HCl Benzamidine是丝氨酸蛋白酶(serine proteases)抑制剂,对胰蛋白酶(trypsin)、胞浆素(plasmin)和凝血酶(thrombin)的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。 Jan 16 2019
S4997 4-Butylresorcinol 4-Butylresorcinol is a potent inhibitor of tyrosinase and is used in cosmetics as a depigmenting agent. Nov 28 2018
S5720 Glecaprevir Glecaprevir is a hepatitis C virus (HCV) nonstructural (NS) protein 3/4A protease inhibitor that targets the the viral RNA replication. It displays IC50 values ranging from 3.5 to 11.3 nM for clinical isolates of HCV genotypes 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a, and 6a. Oct 18 2018
S5652 Elbasvir Elbasvir is an NS5A inhibitor, preventing hepatitis C viral RNA replication and virion assembly. Median EC50 values range from 0.2 to 3600 pmol/L, based on genotype. Sep 11 2018
S5365 Alogliptin Alogliptin (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9. Aug 15 2018
S5543 1, 10-Phenanthroline monohydrate 1,10-Phenanthroline is a classic chelating bidentate ligand for transition metal ions that has played an important role in the development of coordination chemistry. It is an inhibitor of metallopeptidases. Jul 27 2018
微生物学(Microbiology)
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S6444 Triclocarban Triclocarban是一种常用于个人护理用品中的抗细菌试剂。 May 30 2019
S6451 Salifungin Salifungin (Bromochlorosalicylanilide)是一种抗真菌剂,在某些个体中可能导致过敏性接触性皮炎。 May 30 2019
S6442 Chlorphenesin Chlorphenesin是一种合成的防腐剂,被用于护肤品中,是一种化妆品抗微生物剂。 May 30 2019
S6464 Ftaxilide Ftaxilide是一种新型的抗痨药。 May 30 2019
S6459 Nifurtimox Nifurtimox是一种抗原虫剂。 May 30 2019
S6467 Fosfluconazole Fosfluconazole是一种水溶性的fluconazole盐酸盐前体药物。Fluconazole是三唑抗真菌药物,用于治疗和组织表面的和系统性真菌感染。 May 30 2019
S6452 Delavirdine (mesylate) Delavirdine Mesylate是delavirdine的甲磺酸盐形式。Delavirdine是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂。 May 30 2019
S6461 Permethrin Permethrin是一种合成的I型拟除虫菊酯、具有神经毒性的杀虫剂。 May 30 2019
S6423 Tildipirosin Tildipirosin是一种半合成的大环内脂类抗菌素。 Apr 30 2019
S6411 Nimorazole Nimorazole是一种水溶性的硝基咪唑化合物,具有抗细菌和潜在的放射增敏作用。 Apr 30 2019
细胞凋亡(Apoptosis)
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S8821 GSK3179106 GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂,IC50为0.3 nM。 May 16 2019
S6088 6-(Dimethylamino)purine 6-Dimethylaminopurine是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(serine threonine protein kinase)抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。 Apr 03 2019
S8787 GSK'547 GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1抑制剂,在小鼠药代动力学研究中,口服暴露量相比GSK'963提高400倍。 Mar 27 2019
S8775 HS-1371 HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂,IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域,因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。 Feb 14 2019
S5913 Cambinol Cambinol是一种新型的、非竞争性的nSMase2抑制剂,Ki值为7 μM。 Jan 23 2019
S5811 Kevetrin hydrochloride Kevetrin hydrochloride是水溶性的p53激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 Jan 16 2019
S5791 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide Cyclic Pifithrin-α hydrobromide是Cyclic Pifithrin-α的氢溴酸盐形式,cyclic Pifithrin-α是p53的转录抑制剂。 Jan 09 2019
S5792 CID 2011756 CID 2011756是protein kinase D (PKD)的抑制剂,对PKD1、PKD2、PKD3的IC50值分别为3.2、0.6和0.7 μM。 Jan 09 2019
S8759 S55746 (S 055746,BCL201) S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂,Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱,而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。 Dec 20 2018
S7313 Z-LEHD-FMK Z-LEHD-FMK是一种具有细胞透性、不可逆的Caspase-9抑制剂,有助于细胞生存。 Nov 30 2018
MAPK
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S8755 AZ304 AZ304是一种合成的抑制剂,靶向野生型和V600E突变型的BRAF,IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R,IC50在100 nM以下。 Mar 06 2019
S8801 CC-90003 CC-90003是一种ERK1/2的不可逆性抑制剂,IC50为10-20 nM,具有良好的激酶选择性。 Jan 09 2019
S8701 MK-8353 (SCH900353) MK-8353 (SCH900353)是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK抑制剂,在体外抑制抑制活化的ERK1和ERK2,IC50分别为23 nM和8.8 nM (IMAP激酶试验)。在MEK1-ERK2偶联实验中,MK-8353抑制非活化的ERK2,IC50为0.5 nM。 Dec 20 2018
S8708 AZD0364 AZD0364是一种ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值为0.6 nM。 Dec 20 2018
S7965 PLX8394 PLX8394是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂,对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。 Nov 22 2018
S8745 LXH254 LXH254是一种II型ATP竞争性抑制剂,抑制BRAFCRAF的激酶活性,具有高选择性。 Oct 10 2018
S5069 Dabrafenib Mesylate Dabrafenib Mesylate is the mesylate salt form of dabrafenib, an orally bioavailable inhibitor of B-raf (BRAF) protein with IC50s of 0.7 nM, 5.2 nM and 6.3 nM for B-Raf (V600E), B-Raf (WT) and C-Raf, respectively. Jul 12 2018
S8690 RAF709 RAF709是有效的B/C RAF抑制剂,对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性,在浓度为1 μM时,对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%,而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。 May 22 2018
S8534 LY3214996 LY3214996是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中,它能有效地抑制细胞内p-RSK1。 Nov 02 2017
S7926 Lifirafenib (BGB-283) Lifirafenib (BGB-283)有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。 Sep 19 2017
血管生成(Angiogenesis)
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S8771 IDF-11774 IDF-11774是HIF-1抑制剂。它能减少HIF-1α的HRE荧光素酶活性(IC50 = 3.65 μM)并在HCT116结肠癌细胞株低氧状态下,阻止HIF-1α的累积。 Dec 26 2018
S8754 Alofanib(RPT835) Alofanib(RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂,在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果,IC50小于10 nM。在细胞中,它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用,对FGF2-FGFR2的结合没有影响。 Dec 26 2018
S8679 BTK inhibitor 1 (Compound 27) BTK inhibitor 1 (compound 27) is an inhibitor of BTK with an IC50 of 0.11 nM for Btk and inhibits B cell activation in hWB with an IC50 of 2 nM. Nov 08 2018
S1711 Crotamiton Crotamiton用作杀疥螨(治疗疥疮) ,是一种止痒药 Oct 19 2018
S8700 TP0427736 HCl TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。 Sep 27 2018
S5667 Fruquintinib (HMPL-013) Fruquintinib is a small molecule inhibitor with strong potency and high selectivity against VEGFR family. It inhibits VEGFR 1, 2, 3, with IC50 values of 33 nM, 35 nM and 0.5 nM, respectively and shows only weak inhibition of RET, FGFR-1 and c-kit kinases. Sep 27 2018
S5254 Dasatinib hydrochloride Dasatinib hydrochloride is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively. Sep 19 2018
S5205 Nilotinib hydrochloride Nilotinib hydrochloride is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. Aug 10 2018
S8711 ARQ 531 ARQ 531是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,靶向BTK,IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性,对几种关键的致瘤因子(如TEC、Trk和Src中的一些家族成员)具有强抑制活性。 Aug 09 2018
S5321 Y15 Y15 is a small-molecule FAK scaffolding inhibitor that directly inhibits FAK autophosphorylation in a dose- and time-dependent manner. Jun 28 2018
Stem Cell & Wnt
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S5815 WAY-316606 WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中抑制经典Wnt/β-catenin信号。 Feb 20 2019
S8761 Adavivint (SM04690) SM04690是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。 Jan 23 2019
S5439 5-Bromoindole 5-bromoindole is an important pharmaceutical chemical intermediate and a potential inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK-3). Jul 12 2018
S8645 IWP-O1 IWP-O1是porcn抑制剂,在培养细胞中进行的Wnt信号报告基因实验中,EC50为80 pM。它能有效地抑制Hela细胞中Dvl2/3的磷酸化。 Jun 01 2018
S8661 CA3(CIL56) CA3对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。 Mar 15 2018
S7160 Glasdegib (PF-04449913) Glasdegib(PF-04449913)是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50为5 nM。Phase 2。 Mar 07 2018
S8647 iCRT3 iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。 Jan 10 2018
S8644 GNF-6231 GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂,其IC50为0.8 nM。 Dec 05 2017
S8554 Super-TDU Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 Sep 19 2017
S8572 Amcasertib (BBI503) Amcasertib (BBI503)是一种cancer stemness kinase抑制剂,抑制Nanog和其他癌症干细胞通路,具有潜在的抗癌活性。 Aug 01 2017
Ubiquitin
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S8341 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。 May 16 2019
S5841 DKM 2-93 DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5(UBA5)的选择性抑制剂。 Feb 27 2019
S5315 PRT4165 PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro. Jun 24 2018
S8696 2-D08 2-D08是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化(protein sumoylation)抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET, KDR和PI3Kα,IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。 May 24 2018
S7109 Pevonedistat (MLN4924) Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。 Aug 31 2017
S8288 VLX1570 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。 May 19 2017
S7892 Avadomide(CC-122) CC-122,一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 Mar 31 2017
S4920 b-AP15 b-AP15是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。 Mar 30 2015
S7529 ML323 ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。 Jun 30 2014
S7142 NSC697923 NSC697923 是一种细胞选择透过性Ub-conjugating enzyme (E2)复合Ubc13-Uev1A 抑制剂. Apr 09 2014
Neuronal Signaling
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S6435 Mequitazine Mequitazine是histamine H1拮抗剂,可与组胺竞争性结合胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上正常H1受体。 Jun 05 2019
S6447 Carazolol Carazolol是一种非特异性β肾上腺素能阻滞剂。 May 30 2019
S6462 Amezinium (methylsulfate) Amezinium是一种拟交感药物,在治疗低血压中具有给血管加压的作用。它是一种MAO抑制剂,拮抗对酪胺的反应活性、阻止神经元对去甲肾上腺素的摄取。 May 30 2019
S6455 Clebopride (malate) Clebopride是dopamine拮抗剂,用于治疗功能性肠胃失调如恶心或呕吐。 May 30 2019
S6469 Thonzylamine Thonzylamine是抗组胺剂和抗胆碱能药。 May 30 2019
S6410 Clemizole Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂,是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效,能有效地抑制TRPC5离子通道。 Apr 30 2019
S6407 Tulobuterol hydrochloride Tulobuterol是长效的β2-adrenergic receptor激动剂,具有支气管扩张、消炎和抗病毒活性。 Apr 24 2019
S6324 5-Methoxytryptamine 5-Methoxytryptamine是色胺衍生物,是5-HT1, 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6和5-HT7受体的完全激动剂。 Apr 18 2019
S6351 Serotonin Serotonin是单胺类神经递质,可稳定情绪、减少抑郁、调节焦虑、治愈创伤等。 Apr 18 2019
S6266 (S)-Glutamic acid (S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体(glutamate receptor)激动剂。 Apr 18 2019
其他
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S6420 AGI 1067 AGI-1067是一种新型的、酚类的细胞内外抗氧化剂,可抑制一系列参与动脉粥样硬化的促炎性基因的表达。 Jun 24 2019
S6465 Tafamidis Tafamidis是甲状腺素运载蛋白(TTR)的动力稳定器,可通过野生型和突变型甲状腺素运载蛋白阻止淀粉状蛋白生成。 Jun 24 2019
S8747 BAY-8002 BAY-8002是一种新型的MCT1抑制剂,可有效地抑制乳酸双向传输。BAY-8002可显著地提高肿瘤内乳酸水平,瞬时地调节丙酮酸含量。 Jun 24 2019
S6456 Glycyrrhetinic acid Glycyrrhetinic acid是天然产物甘草酸的三萜苷元成分,在癌细胞系中具有显著的抗增殖和诱导凋亡的活性。 Jun 24 2019
S6479 Isohomovanillic acid Isohomovanillic acid is a deaminated metabolite of catecholamines formed by the enzyme catechol-O-methyltransferase which catalyzes the transfer of a methyl group from S-adenosylmethionine to catecholamines, including the neurotransmitters dopamine, epinephrine, and norepinephrine. Jun 24 2019
S6480 Triphosphopyridine nucleotide disodium salt Triphosphopyridine nucleotide serves as an electron carrier in a number of reactions, being alternately oxidized (NADP+) and reduced (NADPH). Jun 24 2019
S6481 3beta-hydroxy-delta5-cholenic acid 3beta-hydroxy-delta5-cholenic acid is a monohydroxy bile acid of endogenous origin. It is found in biologic fluids beginning in fetal life. Jun 24 2019
S6483 O-Phosphoethanolamine Phosphoethanolamine (PE) is a phosphomonoester metabolite of the phospholipid metabolism. Jun 24 2019
S6473 Pinaverium bromide Pinaverium bromide是calcium channel阻滞剂,适用于治疗功能性胃肠病。 Jun 11 2019
S6449 Ferrous Bisglycinate Ferrous bisglycinate是膳食铁的来源化合物。它是一种螯合物,也具有营养功能。 Jun 05 2019