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PI3K/Akt/mTOR
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S6504 BX517 BX517是有效的、选择性PDK1抑制剂,可与该蛋白的ATP结合口袋结合,IC50为6 nM。 Jul 31 2019
S6516 GNE-477 GNE-477是有效的PI3K/mTOR抑制剂,对PI3Kα的IC50值为4 nM,对mTOR的Kiapp值为21 nM。 Jul 24 2019
S8693 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)是PI3Kδ抑制剂,对PI3Kδ的IC50为0.9 nM,其选择性比对其他I类PI3K亚型高1000倍以上。Selective PI3Kδ Inhibitor 1对PI3Kα/γ/β的IC50值分别为3670、1460、21300 nM。 Jun 24 2019
S6414 Apilimod Apilimod是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。它还是IL-12/23抑制剂,对其他脂质激酶和蛋白激酶如PIP4K、PIP5K, mTOR, PI3K和PI4K亚型没有活性。 Apr 30 2019
S5818 acalisib (GS-9820) acalisib (GS-9820)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂,IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍,对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白(包括mTOR和DNA-PK)没有活性。 Feb 20 2019
S8803 MK-3903 MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种,EC50值在8-40 nM。 Feb 14 2019
S8654 ex229 (compound 991) EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂,其效力是A769662的5-10倍。 Jan 09 2019
S8752 leniolisib(CDZ 173) Leniolisib(CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。 Jan 09 2019
S8738 Bimiralisib (PQR309) Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂,在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点,它对PI3K/mTOR具有较高选择性。 Oct 24 2018
S8560 Seletalisib (UCB-5857) Seletalisib是新型的PI3Kδ小分子抑制剂,IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性,相对其他I型PI3K亚型,Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。 Oct 18 2018
JAK/STAT
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S8162 Upadacitinib (ABT-494) Upadacitinib (ABT-494)是选择性JAK1抑制剂,对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM,而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。 Aug 21 2019
S6524 NSC 42834 NSC42834是野生型JAK2和JAK2(V617F)自身磷酸化的抑制剂,IC50的范围为10-30 μM。 Jul 31 2019
S6521 WHI-P258 WHI-P258是JAK3的抑制剂,Ki值为72 μM。 Jul 24 2019
S8684 Selective JAK3 inhibitor 1 Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。 Jun 11 2019
S8804 PF-06700841 PF-06700841是一种有效的Tyk2Jak1抑制剂,对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。 May 08 2019
S8765 PF-04965842 PF-04965842是一种有效的JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。 Mar 06 2019
S5917 Solcitinib Solcitinib是JAK1抑制剂,IC50为8-9 nM,对JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别是JAK1的IC50的11倍、55倍和23倍。 Jan 23 2019
S5903 JANEX-1 JANEX-1是JAK3小分子抑制剂,选择性抑制JAK3,IC50为78 μM。它不影响JAK1或JAK2,及其他蛋白酪氨酸激酶的活性(IC50 ≥ 350 µM)。 Jan 16 2019
S5902 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane是一种有效的JAK2酪氨酸激酶自身磷酸化抑制剂,IC50在较低的微摩尔级范围。 Jan 16 2019
S5904 WHI-P97 WHI-P97是一种有效的JAK-3抑制剂,Ki值为0.09 μM,在EGFR激酶抑制试验中IC50为2.5 μM。 Jan 09 2019
细胞周期(Cell Cycle)
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S6527 Kobe2602 Kobe2602是选择性Ras抑制剂,抑制H-Ras GTP与c-Raf-1结合,Ki值为149 μM。 Aug 08 2019
S8722 ICEC0942 (CT7001) ICEC0942 (CT7001)是一种新型口服的CDK7抑制剂,IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白,如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。 Aug 08 2019
S8826 BAY-293 BAY-293可选择性抑制KRAS-SOS1相互作用,IC50为21 nM。 Jul 31 2019
S8568 G1T38 Lerociclib (G1T38)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂,对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。 Jul 31 2019
S8830 AMG510 AMG-510是有效的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 Jul 24 2019
S8840 SEL120(SEL120-34,SEL120-34A) SEL120(SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂,对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。 Jun 05 2019
S8719 AZD4573 AZD4573是有效的CDK9抑制剂(IC50<0.004 μM),具有高选择性。 Feb 27 2019
S8749 MBQ-167 MBQ-167是一种有效的RacCdc42双重抑制剂,在转移性乳腺癌细胞中,IC50分别为103 nM和78 nM。 Nov 08 2018
S8707 ARS-1620 ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂,在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退。 Oct 18 2018
S8727 Atuveciclib (BAY-1143572) Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员,它还抑制GSK3激酶,对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。 Sep 27 2018
DNA损伤(DNA Damage)
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S6506 Compound 401 Compound 401是DNA-PKmTOR抑制剂(IC50为5.3 μM)。它对p110α/p85α PI3K没有明显抑制作用,在COS7细胞中抑制S6激酶在Thr389位的磷酸化和Akt在Ser473位的磷酸化。 Jul 31 2019
S6359 Purine Purine是一种杂环芳香有机化合物,在DNA和RNA中发挥关键作用。它还是很多生物分子,如ATP、GTP、cAMP、NADH和辅酶A的重要组成成分。 May 16 2019
S6077 Cytidine 5′-triphosphate (disodium salt) Cytidine 5'-triphosphate是一种嘧啶核苷三磷酸,参与到很多生化反应中,被RNA聚合酶用于合成RNA。 Apr 03 2019
S5840 Palifosfamide Palifosfamide是新型的DNA烷化剂,是异环磷酰胺(ifosfamide)的活性代谢产物,具有抗肿瘤活性。 Feb 20 2019
S9451 Uridine 5'-monophosphate   Dec 12 2018
S8556 AZ31 AZ31是一种选择性的ATM抑制剂,IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性,对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍,比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。 Dec 06 2018
S5627 Amsacrine hydrochloride Amsacrine hydrochloride is the hydrochloride salt form of amsacrine, which is an inhibitor of topoisomerase II with antineoplastic activity. Dec 06 2018
S9321 Topotecan Topotecan is an antineoplastic agent used to treat ovarian cancer that works by inhibiting DNA topoisomerases. Nov 16 2018
S9360 4-Hydroxyquinazoline   Nov 16 2018
S8729 AZ32 AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂,在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性,对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。 Oct 18 2018
TGF-beta/smad
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S8772 LY 3200882 LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。 Jan 09 2019
S1292 Chelerythrine Chloride Chelerythrine是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。 Oct 26 2018
S7959 SIS3 HCl SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 Oct 20 2016
S7663 Ruboxistaurin HCl(LY333531 ) LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。 Oct 10 2016
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。 Apr 30 2015
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。 Feb 02 2015
S7658 Kartogenin Kartogenin是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。 Nov 27 2014
S7530 Vactosertib  (TEW-7197) Vactosertib  (TEW-7197) 是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Nov 27 2014
S7119 Go6976 Go6976是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。 Sep 15 2014
S1421 Staurosporine Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 Aug 13 2014
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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S6512 Defensamide (MHP) Defensamide (MHP)是sphingosine kinase (SPHK1)激活剂。它可通过增强SPHK1活性、诱导cAMP生成来调节表皮免疫反应。 Jul 31 2019
S6418 PF 429242 PF 429242是S1P抑制剂,IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时,PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用,而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。 Apr 30 2019
S5819 MRE-269(ACT-333679) MRE-269(ACT-333679)是前列腺素I2受体(prostaglandin I2 receptor)激动剂,对人源前列腺素I2受体的结合亲和力是对其他人源前列腺素受体的130倍。 Jan 29 2019
S5901 Canagliflozin hemihydrate Canagliflozin hemihydrate是canagliflozin的半水化合物形式。Canagliflozin是SGLT2的抑制剂,对hSGLT2的IC50值为2.2 nM,对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。 Dec 26 2018
S9327 Carboprost Carboprost is a synthetic prostaglandin analogue of PGF2α with oxytocic properties. Dec 07 2018
S5753 Setipiprant(ACT-129968, KYTH-105) Setipiprant(ACT-129968, KYTH-105) is a selective, orally available antagonist of the prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) that that has been shown to have greater specificity for DP2 (CRTH2) than for DP1. Nov 01 2018
S5358 Regadenoson Regadenoson is a selective A2A adenosine receptor agonist with coronary vasodilating activity. Aug 10 2018
S5413 Ertugliflozin Ertugliflozin is a potent and selective sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitor with IC50 values of 0.877 nM for h-SGLT2 and 1000-fold higher for h-SGLT1. Aug 10 2018
S3003 Prostaglandin E2 (PGE2) Prostaglandin E2在分娩中发挥重要作用(可软化宫颈,引起子宫收缩),也刺激成骨细胞释放能刺激破骨细胞吸收的因子。 Aug 09 2018
S8694 CID16020046 (CID 16020046) CID16020046是选择性的GPR55拮抗剂,能够抑制GPR55的固有活性,在酵母中IC50为0.15 μM。CID16020046对其他GPCRs、离子通道、激酶和核受体仅具有微弱活性。 Aug 09 2018
酪氨酸蛋白激酶
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S6541 MTX-211 MTX-211是PI3KEGFR的双重抑制剂。 Aug 08 2019
S8854 JNJ-38877618(OMO-1) JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的MET kinase抑制剂,Kd值为1.4 nM。其抑制野生型MET和突变型MET(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。 Aug 08 2019
S6509 AG 494 AG-494是EGFR受体自身磷酸化的抑制剂,IC50为1.2 μM。它抑制依赖于EGF的细胞生长,IC50为6 μM。 Jul 31 2019
S6499 PF-6260933 PF-6260933是MAP4K4抑制剂,IC50为3.7 nM,具有良好的激酶组选择性。 Jul 31 2019
S6500 KX1-004 KX1-004是一种非ATP竞争性的Src protein tyrosine kinase抑制剂,对Src-PTK的IC50值为40 μM。 Jul 31 2019
S6523 RG14620 RG14620是一种EGFR抑制剂,可直接抑制ABCG2的传送功能。 Jul 31 2019
S8676 Glumetinib (SCC244) Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。 Jul 31 2019
S6522 ST 271 ST271是一种酪氨酸磷酸化抑制剂,抑制磷脂酶D活性。 Jul 24 2019
S6525 AG 555 AG-555是酪氨酸激酶抑制剂,可与拓扑异构酶I直接相互作用,因而阻止DNA松弛。它抑制EGFR,IC50为0.7 μM。 Jul 24 2019
S6520 WHI-P180 WHI-P180是多种激酶的抑制剂,对RETKDR的IC50值分别为4.5 nM和66 nM。 Jul 24 2019
表观遗传学(Epigenetics)
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S8297 ARV-825 ARV-825是一种BRD4抑制剂,可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上,引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解,持续性下调MYC水平。 Aug 08 2019
S6497 SMI-16a SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂,对Pim1和Pim2的IC50值分别为150 nM和20 nM。 Jul 31 2019
S8743 SKLB-23bb SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂,在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。 Jul 09 2019
S8438 T-3775440 HCl T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶,它对LSD1具有高选择性,IC50为2.1 nM。 Jul 09 2019
S8769 Tinostamustine(EDO-S101) Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。 Jun 26 2019
S8846 compound 3i (666-15) Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂,IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长,而不影响正常细胞。 Jun 26 2019
S8739 PLX51107 PLX51107是一种新型的BET抑制剂,对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM,而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中,PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用,Kd值在100 nM以内。 Apr 24 2019
S8296 dBET1 dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂,对BRD4的IC50为20 nM,具有高选择性。在7429种检测蛋白中,只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。 Apr 11 2019
S8753 INCB054329(INCB-054329,INCB-54329) INCB054329(INCB-054329; INCB-54329)是BET抑制剂,对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。 Apr 03 2019
S8762 dBET6 dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomains降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。 Mar 27 2019
NF-κB
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S8642 GSK'963 GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。 Jul 03 2018
S3633 Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium Ammonium pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC)是NF-κB的有效抑制剂,抑制IκB磷酸化、阻止NF-κB易位入核并减少下游细胞因子的表达。 Nov 15 2017
S8261 GSK583 GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。 Feb 09 2017
S4712 Diethylmaleate Diethylmaleate是Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NFkB。 Oct 26 2016
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。 Apr 25 2016
S7691 PS-1145 PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。 Mar 09 2016
S7851 AZD3264 AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。 Nov 27 2015
S7672 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物,其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。 Sep 14 2015
S7697 LY2409881 LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。 Apr 20 2015
S7441 WS3 WS3是一种β细胞增殖诱导剂,通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路发挥作用。 Dec 04 2014
新陈代谢(Metabolism)
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S6576 BW-A78U BW-A78U是PDE抑制剂,具有抗惊厥活性。 Aug 21 2019
S6578 Longdaysin Longdaysin是Casein Kinase抑制剂,对CKIδ, CKIα, ERK2和CDK7的IC50值分别为8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM和29 μM。 Aug 21 2019
S6605 AR7 AR7是视黄酸受体α(RARα)拮抗剂。 Aug 13 2019
S6609 JZL195 JZL195是有效的FAAHMAGL抑制剂,IC50分别为2 nM和4 nM。 Aug 08 2019
S6536 TTP 22 TTP22是casein kinase 2 (CK2)抑制剂,IC50值为100 nM。它对CK2具有选择性,在浓度为10 μM时,对JNK3, ROCK1和MET没有抑制活性。 Aug 08 2019
S6508 Mitapivat Mitapivat是丙酮酸激酶PKM2的激活剂。PKM2参与糖酵解。 Jul 31 2019
S8842 BAY-218 BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂,抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。 Jul 31 2019
S6544 SR-3029 SR-3029是有效的、选择性casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε)抑制剂,对CK1δ和CK1ε的IC50值分别为44 nM和260 nM。 Jul 24 2019
S6432 Cevimeline Cevimeline是一种拟副交感神经药,是毒蕈碱样乙酰胆碱受体M1和M3的激动剂。 Jul 03 2019
S8530 BAY 1436032 BAY-1436032是具有高度选择性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制剂。BAY-1436032对多种IDH1-R132X突变体的酶活性具有两位数纳摩尔级别的效力。在患者来源或是表达不同IDH1突变的工程细胞系中,BAY-1436032能有效地抑制2-HG的释放。 Jun 26 2019
蛋白酶体(Proteases)
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S6417 GK921 GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制剂,IC50为8.93 μM。 Apr 30 2019
S8778 UPGL00004 UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制剂,IC50为29 nM,对GAC比对GLS2更具有选择性。 Mar 14 2019
S5611 2-cyano-Pyrimidine 2-cyano-Pyrimidine是cathepsin K抑制剂,IC50为170 nM。 Mar 06 2019
S5909 Anagliptin Anagliptin是具有口服活性和高选择性的DPP-4抑制剂,IC50为3.3 nM。它通过抑制对NF-κB的激活,发挥对巨噬细胞、脂肪细胞和小鼠肝脏的抗炎活性。 Jan 16 2019
S4956 Benzamidine HCl Benzamidine是丝氨酸蛋白酶(serine proteases)抑制剂,对胰蛋白酶(trypsin)、胞浆素(plasmin)和凝血酶(thrombin)的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。 Jan 16 2019
S4997 4-Butylresorcinol 4-Butylresorcinol is a potent inhibitor of tyrosinase and is used in cosmetics as a depigmenting agent. Nov 28 2018
S5720 Glecaprevir Glecaprevir is a hepatitis C virus (HCV) nonstructural (NS) protein 3/4A protease inhibitor that targets the the viral RNA replication. It displays IC50 values ranging from 3.5 to 11.3 nM for clinical isolates of HCV genotypes 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a, and 6a. Oct 18 2018
S5652 Elbasvir Elbasvir is an NS5A inhibitor, preventing hepatitis C viral RNA replication and virion assembly. Median EC50 values range from 0.2 to 3600 pmol/L, based on genotype. Sep 11 2018
S5365 Alogliptin Alogliptin (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9. Aug 15 2018
S5543 1, 10-Phenanthroline monohydrate 1,10-Phenanthroline is a classic chelating bidentate ligand for transition metal ions that has played an important role in the development of coordination chemistry. It is an inhibitor of metallopeptidases. Jul 27 2018
微生物学(Microbiology)
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S8873 Letermovir(AIC246, MK-8228) Letermovir(AIC246, MK-8228)是新型的anti-CMV化合物,靶向病毒末端酶复合体,对DNA聚合酶抑制剂具有抗性的病毒也具有活性。 Aug 13 2019
S6492 Doravirine (MK-1439) Doravirine (MK-1439)是HIV-1单核苷酸逆转录酶抑制剂,对野生型逆转录酶和携带有K103N、Y181C突变的逆转录酶的IC50分别为12 nM、9.7 nM和9.7 nM。它十分特异,很少有脱靶效应。 Jul 17 2019
S5952 Baloxavir marboxil Baloxavir marboxil是一种抗病毒药物,是限制内切核酸酶抑制剂。 Jul 03 2019
S6444 Triclocarban Triclocarban是一种常用于个人护理用品中的抗细菌试剂。 May 30 2019
S6451 Salifungin Salifungin (Bromochlorosalicylanilide)是一种抗真菌剂,在某些个体中可能导致过敏性接触性皮炎。 May 30 2019
S6442 Chlorphenesin Chlorphenesin是一种合成的防腐剂,被用于护肤品中,是一种化妆品抗微生物剂。 May 30 2019
S6464 Ftaxilide Ftaxilide是一种新型的抗痨药。 May 30 2019
S6459 Nifurtimox Nifurtimox是一种抗原虫剂。 May 30 2019
S6467 Fosfluconazole Fosfluconazole是一种水溶性的fluconazole盐酸盐前体药物。Fluconazole是三唑抗真菌药物,用于治疗和组织表面的和系统性真菌感染。 May 30 2019
S6452 Delavirdine (mesylate) Delavirdine Mesylate是delavirdine的甲磺酸盐形式。Delavirdine是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂。 May 30 2019
细胞凋亡(Apoptosis)
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S8735 BI-3812 BI-3812是一种有效的BCL6抑制剂,IC50小于3 nM。 Jul 31 2019
S6511 RIPA-56 RIPA-56是一种高效力、代谢稳定的选择性RIP1 (RIPK1)抑制剂。 Jul 24 2019
S8643 AZD5991 AZD5991是MCL-1抑制剂,Ki值为0.13 nM。AZD5991对小鼠源Mcl-1的结合亲和力比对人源Mcl-1低25倍,而之比对大鼠源Mcl-1的亲和力低4倍。 Jul 24 2019
S8836 S64315 (MIK665) S64315 (MIK665)是Mcl的抑制剂,Ki值为1.2 nM。它具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。 Jul 03 2019
S8821 GSK3179106 GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂,IC50为0.3 nM。 May 16 2019
S6088 6-(Dimethylamino)purine 6-Dimethylaminopurine是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(serine threonine protein kinase)抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。 Apr 03 2019
S8787 GSK'547 GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂,在小鼠药代动力学研究中,口服暴露量相比GSK'963提高400倍。 Mar 27 2019
S8775 HS-1371 HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂,IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域,因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。 Feb 14 2019
S5913 Cambinol Cambinol是一种新型的、非竞争性的nSMase2抑制剂,Ki值为7 μM。 Jan 23 2019
S5811 Kevetrin hydrochloride Kevetrin hydrochloride是水溶性的p53激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 Jan 16 2019
MAPK
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S6502 SD 0006 SD0006是p38alpha的抑制剂,对p38α和p38β的IC50值分别为0.016 μM和0.677 μM。它对p38α的选择性明显高于其他50多种激酶(包括p38γ和p38δ)。 Aug 08 2019
S6538 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1是Raf的抑制剂,对B-raf和C-raf的IC50值分别为24 nM和25 nM。它对Raf对具有高选择性,对13种其他激酶如PKCα, IKKβ和PI3Kα抑制活性较低。 Aug 08 2019
S8755 AZ304 AZ304是一种合成的抑制剂,靶向野生型和V600E突变型的BRAF,IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R,IC50在100 nM以下。 Mar 06 2019
S8801 CC-90003 CC-90003是一种ERK1/2的不可逆性抑制剂,IC50为10-20 nM,具有良好的激酶选择性。 Jan 09 2019
S8701 MK-8353 (SCH900353) MK-8353 (SCH900353)是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK抑制剂,在体外抑制抑制活化的ERK1和ERK2,IC50分别为23 nM和8.8 nM (IMAP激酶试验)。在MEK1-ERK2偶联实验中,MK-8353抑制非活化的ERK2,IC50为0.5 nM。 Dec 20 2018
S8708 AZD0364 AZD0364是一种ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值为0.6 nM。 Dec 20 2018
S7965 PLX8394 PLX8394是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂,对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。 Nov 22 2018
S8745 LXH254 LXH254是一种II型ATP竞争性抑制剂,抑制BRAFCRAF的激酶活性,具有高选择性。 Oct 10 2018
S5069 Dabrafenib Mesylate Dabrafenib Mesylate is the mesylate salt form of dabrafenib, an orally bioavailable inhibitor of B-raf (BRAF) protein with IC50s of 0.7 nM, 5.2 nM and 6.3 nM for B-Raf (V600E), B-Raf (WT) and C-Raf, respectively. Jul 12 2018
S8690 RAF709 RAF709是有效的B/C RAF抑制剂,对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性,在浓度为1 μM时,对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%,而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。 May 22 2018
血管生成(Angiogenesis)
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S6545 BI-4464 BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂,IC50为17 nM。 Aug 08 2019
S6519 R112 R112是ATP竞争性Syk抑制剂,Ki值为96 nM。 Jul 24 2019
S6513 HG-14-10-04 HG-14-10-04是ALK抑制剂。 Jul 24 2019
S6505 X-376 X-376是ALK抑制剂,对治疗非小细胞性肺癌有潜在疗效。 Jul 24 2019
S6490 Vadadustat Vadadustat是一种新型的、可用于口服的HIF-PH抑制剂。 Jul 24 2019
S8771 IDF-11774 IDF-11774是HIF-1抑制剂。它能减少HIF-1α的HRE荧光素酶活性(IC50 = 3.65 μM)并在HCT116结肠癌细胞株低氧状态下,阻止HIF-1α的累积。 Dec 26 2018
S8754 Alofanib(RPT835) Alofanib(RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂,在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果,IC50小于10 nM。在细胞中,它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用,对FGF2-FGFR2的结合没有影响。 Dec 26 2018
S8679 BTK inhibitor 1 (Compound 27) BTK inhibitor 1 (compound 27) is an inhibitor of BTK with an IC50 of 0.11 nM for Btk and inhibits B cell activation in hWB with an IC50 of 2 nM. Nov 08 2018
S1711 Crotamiton Crotamiton用作杀疥螨(治疗疥疮) ,是一种止痒药 Oct 19 2018
S8700 TP0427736 HCl TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。 Sep 27 2018
Stem Cell & Wnt
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S8704 iCRT14 iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。 Jul 09 2019
S5815 WAY-316606 WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中抑制经典Wnt/β-catenin信号。 Feb 20 2019
S8761 Adavivint (SM04690) SM04690是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。 Jan 23 2019
S5439 5-Bromoindole 5-bromoindole is an important pharmaceutical chemical intermediate and a potential inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK-3). Jul 12 2018
S8645 IWP-O1 IWP-O1是porcn抑制剂,在培养细胞中进行的Wnt信号报告基因实验中,EC50为80 pM。它能有效地抑制Hela细胞中Dvl2/3的磷酸化。 Jun 01 2018
S8661 CA3(CIL56) CA3对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。 Mar 15 2018
S7160 Glasdegib (PF-04449913) Glasdegib(PF-04449913)是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50为5 nM。Phase 2。 Mar 07 2018
S8647 iCRT3 iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。 Jan 10 2018
S8644 GNF-6231 GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂,其IC50为0.8 nM。 Dec 05 2017
S8554 Super-TDU Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 Sep 19 2017
Ubiquitin
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S8341 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。 May 16 2019
S5841 DKM 2-93 DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5(UBA5)的选择性抑制剂。 Feb 27 2019
S5315 PRT4165 PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro. Jun 24 2018
S8696 2-D08 2-D08是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化(protein sumoylation)抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET, KDR和PI3Kα,IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。 May 24 2018
S7109 Pevonedistat (MLN4924) Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。 Aug 31 2017
S8288 VLX1570 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。 May 19 2017
S7892 Avadomide(CC-122) CC-122,一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 Mar 31 2017
S4920 b-AP15 b-AP15是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。 Mar 30 2015
S7529 ML323 ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。 Jun 30 2014
S7142 NSC697923 NSC697923 是一种细胞选择透过性Ub-conjugating enzyme (E2)复合Ubc13-Uev1A 抑制剂. Apr 09 2014
Neuronal Signaling
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S6612 Betazole Dihydrochloride Betazole Dihydrochloride是histamine H2激动剂,在临床上用于检测胃分泌功能。 Aug 21 2019
S6569 VUF10460 VUF10460是histamine H4 receptor激动剂。 Aug 21 2019
S6611 Cyclothiazide Cyclothiazide是AMPA-type glutamate receptors(AMPA型谷氨酸受体)正向别构调节剂,在神经发育与功能中发挥关键作用。 Aug 21 2019
S6503 LX2343 LX2343是一种多靶点试剂,能够有效地减缓阿尔茨海默发病过程中多种异常指标。它是BACE1抑制剂,IC50为11.43±0.36 μM。 Jul 31 2019
S6489 Lasmiditan succinate Lasmiditan succinate是一种新型的、作用于中枢神经系统的5-HT(1F) receptor激动剂,Ki值为2.21 nM,无收缩血管活性。 Jul 24 2019
S8600 Elenbecestat Elenbecestat是一种新型的BACE1抑制剂,在单次给药后能长效地减低血浆中β-淀粉样蛋白的水平。 Jul 17 2019
S6487 fluticasone furoate Fluticasone furoate是一种吸入性皮质类固醇/长效的β肾上腺素能受体激动剂的复方治疗药物,能延长支气管扩张剂的作用时间。它被用于非过敏性和过敏性皮炎的治疗。 Jul 09 2019
S5921 Cyclopentolate Hydrochloride Cyclopentolate是毒蝇碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,对M1、M2和M3受体的Ki值分别为1.62, 27.5和2.63 nM。 Jun 26 2019
S6435 Mequitazine Mequitazine是histamine H1拮抗剂,可与组胺竞争性结合胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上正常H1受体。 Jun 05 2019
S6447 Carazolol Carazolol是一种非特异性β肾上腺素能阻滞剂。 May 30 2019
其他
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S7791 Phorbol 12-myristate 13-acetate Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。 Aug 21 2019
S6575 C-176 STING inhibitor STING inhibitor C-176是一种有效的STING抑制剂。STING是细胞内DNA感应通路的主要信号分子。 Aug 21 2019
S6613 Vanillylmandelic acid Vanillylmandelic acid (VMA)是合成人工香草调味料的中间物,是儿茶酚胺的终末期代谢物。 Aug 21 2019
S6532 kb-NB77-78 kb-NB77-78是CID797718的类似物。它对PKD1没有抑制活性。 Aug 13 2019
S6529 NIH-12848 NIH-12848是特异性PI5P4Kγ抑制剂,IC50约为1 μM。在浓度高达100 μM时,NIH-12848对PI5P4K α和β亚型没有抑制作用。 Aug 08 2019
S6608 AL082D06 AL082D06是非类固醇的糖皮质激素受体拮抗剂,而对与其高度相关受体如盐皮质激素、雄激素、雌激素和孕酮等无显著结合亲和力。 Aug 08 2019
S6610 GSK2981278 GSK2981278是强效的RORγ反向激动剂。 Aug 08 2019
S6518 Desmethylanethol trithione Desmethylanethol trithione (ADT-OH)是anethole dithiolethione (ADT)的衍生物,是合成的硫化氢 (H2S)供体。 Aug 08 2019
S6496 Genz-123346 free base Genz-123346是GL1 synthase抑制剂,可抑制神经酰胺向葡糖神经酰胺的转化,从而抑制神经节甘脂和其他鞘糖脂的合成。 Jul 31 2019
S6510 Iso-H7 dihydrochloride Iso-H7 dihydrochloride是磷酸激酶C抑制剂。 Jul 31 2019