Notch 选择性抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S7169 Crenigacestat (LY3039478)

Crenigacestat (LY3039478)是一种有效的Notch抑制剂,IC50为0.41 nM。

Selective Notch, IC50: ~1 nM
S2714 LY411575

LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。

Pan Notch S3 cleavage, IC50: 0.39 nM
S2711 Dibenzazepine (YO-01027)

Dibenzazepine (YO-01027)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPLNotch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。

Pan Notch, IC50: 2.9 nM
S1575 RO4929097

RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。

Pan Notch, IC50: 5 nM
S1594 Semagacestat (LY450139)

Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。

Pan Notch, IC50: 14.1 nM