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E0132 NCGC00244536 NCGC00244536 是一种新型 KDM4 抑制剂,IC50 约为 10 nM。 Nov 30 2021
E0197 2-Acetamidofluorene 2-Acetamidofluorene (2-AAF, 2-Acetaminofluorene, N-2-Fluorenylacetamide, N-Acetyl-2-aminofluorene) 是一种致癌和致突变化合物,可用作致癌作用研究中的生化工具。 Nov 30 2021
E1007 BRD0639 BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂,可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物 ,在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。 Nov 30 2021
E0153 Lithium Chloride Lithium Chloride在允许宿主细胞复制的浓度下抑制 1 型和 2 型单纯疱疹病毒的复制。Lithium Chloride还可以防止糖皮质激素诱导的股骨头坏死并增强大鼠的间充质干细胞活性。 Nov 30 2021
E0196 Alloxan Monohydrate Alloxan Monohydrate是最常用的致糖尿病药物,用于评估测试化合物的抗糖尿病或降血糖能力。 Nov 30 2021
E0152 L(+)-Monosodium glutamate monohydrate L(+)-Monosodium glutamate monohydrate (MSG monohydrate, L-Glutamic acid monosodium salt monohydrate, Monosodium L-glutamate monohydrate, Monosodium L-glutamate monohydrate)是一种广泛使用的营养添加剂和调味剂。L(+)-Monosodium glutamate monohydrate可导致氧化应激介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。 Nov 30 2021
S9850 (E/Z)-GO289 (E/Z)-GO289 在体外激酶测定实验中以 7 nM 的 IC50 有效且选择性地抑制 casein kinase 2 (CK2) Nov 30 2021
E0199 N-butyl-N-(4-hydroxybutyl) nitrosamine N-butyl-N-(4-hydroxybutyl) nitrosamine (BBN, OH-BBN) 是一种模型化合物,可诱导膀胱中的高级别侵袭性肿瘤。 Nov 30 2021
S9793 4-Hydroxynonenal 4-Hydroxynonenal (4-HNE, HNE, 4-hydroxy Nonenal, 4-hydroxy-2-nonenal) 是脂质过氧化的主要终产物之一,已被广泛接受为氧化应激的诱导剂。 Nov 30 2021
E0314 JTE-607 Dihydrochloride JTE-607 二盐酸盐是一种前药化合物,可通过酯水解转化为活性形式。JTE-607 是一种多细胞因子产生抑制剂,靶向 CPSF3 并抑制前 mRNA 加工。JTE-607 抑制来自 LPS 刺激的人 PBMC 的肿瘤坏死因子 (TNF)-α、白介素 (IL)-1β、IL-6、IL-8 和 IL-10,IC50 值分别为 11 nM、5.9 nM、8.8 nM、7.3 nM 和 9.1 nM。 Nov 30 2021
S9899 BMS-986299 BMS-986299 是一种新型 NLRP3 激动剂,可诱导 IL8 释放以激活自然杀伤 (NK) 细胞。 Nov 30 2021
S7454 Azemiglitazone (MSDC-0602) Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种直接的线粒体丙酮酸载体 (mitochondrial pyruvate carrier, MPC) 抑制剂,可调节小鼠和人类的中央碳代谢。 Nov 30 2021
S3570 ARRY-382 ARRY-382 是 CSF1R 的高选择性口服抑制剂,IC50 为 9 nM。 Nov 30 2021
S3585 Z433927330 Z433927330 是一种有效的小鼠 AQP7 (Aquaporin-7) 抑制剂,IC50 为 ~0.2 µM。Z433927330 还抑制小鼠 AQP3 (Aquaporin-3) 和小鼠 AQP9 (Aquaporin-9),IC50 分别为 ~0.7 µM 和 ~1.1 µM。 Nov 30 2021
S0008 IRAK4-IN-1 IRAK4-IN-1 (Compound 23) 是一种高度选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 7 nM。 Nov 25 2021
S0525 ADH-503 (GB1275) ADH-503 (GB1275, (Z)-Leukadherin-1 choline) 是 leukadherin-1 的盐形式,是一种有效的 CD11b 变构激动剂。 Nov 25 2021
S1846 Hydroxy-PEG4-O-Boc Hydroxy-PEG4-O-Boc 是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于 PROTAC 的合成。 Nov 25 2021
S6846 Gly-Phe β-naphthylamide Gly-Phe β-naphthylamide (Gly-Phe beta-naphthylamide)是在溶酶体内积累的组织蛋白酶 C 的底物。Gly-Phe-β-naphthylamide 可以抑制 caspase-8 的组织蛋白酶依赖性激活。 Nov 25 2021
E0138 YQ128 YQ128 是 NLRP3 的选择性抑制剂,IC50 为 0.30 µM。 Nov 24 2021
E0150 Carrageenan Carrageenan (kappa-Carrageenan) 是一种从食用红海藻中提取的天然碳水化合物(多糖)。Carrageenan具有抗凝活性、抗血栓形成活性、抗病毒活性、抗肿瘤活性和免疫调节活性。 Nov 24 2021
E0151 Ammonium chloride Ammonium chloride是一种无机化合物,可用于建立大鼠肾草酸钙结石模型。 Nov 24 2021
E0155 4-Nitroquinoline 1-oxide 4-Nitroquinoline 1-oxide (4-Nitroquinoline-N-oxide, 4-NQO, 4NQO, 4Nqo, NQO, NQNO) 是一种高度致癌的造模化合物,通过形成大量嘌呤加合物来诱导细菌、真菌和动物发生突变。 Nov 24 2021
E0158 N-Nitroso-N-methylurea N-Nitroso-N-methylurea (NMU, MNU, NMH, 1-Methyl-1-nitrosourea, N-Methyl-Nnitrosourea, Methylnitrosourea) 是一种强效的直接作用致癌物质,已被证明可在许多动物物种中诱发癌症。 Nov 24 2021
E0149 Papain Papain (papaya proteinase I) 是一种来自木瓜果实乳胶的巯基蛋白酶。Papain可分解软骨的细胞间基质。 Nov 24 2021
E0156 Thioacetamide Thioacetamide (TAA) 是一种常用于实验目的的肝毒素,单次给药后会导致小叶中心坏死。 Nov 24 2021
E1022 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) 是一种免疫抑制剂,也是一种强效的器官特异性致癌物。 Nov 24 2021
E0154 Taurocholic acid sodium salt Taurocholic acid sodium salt (Sodium Taurocholate, TANa)是牛磺胆酸的钠盐形式,存在于哺乳动物的胆汁中。Taurocholic acid用作利胆剂和利胆剂。 Nov 24 2021
E0139 ALC-0315 ALC-0315 是一种可电离的氨基脂,负责 mRNA 的压缩,并通过可疑的内体去稳定帮助 mRNA 细胞递送及其细胞质释放。 Nov 24 2021
E0157 1-Methyl-3-nitro-1-nitrosoguanidine 1-Methyl-3-nitro-1-nitrosoguanidine (N-Methyl-N-nitroso-N'-nitroguanidine, Methylnitronitrosoguanidine, MNNG, MNG) 是一种生化工具,在实验上用作致癌物和诱变剂。 Nov 24 2021
E1051 MRTX1133 MRTX1133 是突变体 KRAS G12D 的高度选择性抑制剂,可以可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。 Nov 24 2021
P1207 alpha-MSH TFA alpha-MSH TFA (α-MSH TFA, α-MSH Trifluoroacetate, alpha-MSH Trifluoroacetate,α-Melanocyte-stimulating hormone TFA, α-Melanocyte-stimulating hormone Trifluoroacetate) 是一种 13 个氨基酸的肽激素。alpha-MSH TFA 是一种内源性 MC3RMC4R 激动剂,对 Hepa 细胞中的 hMC3R 和 hMC4R 的 EC50 分别为 0.16 nM 和 56 nM。 Nov 24 2021
S3461 RH01687 RH01687 是一种有效的 β 细胞保护剂,对内质网 (ER) 应激具有 β 细胞保护活性。 Nov 19 2021
S0727 KUN50259 (DAAO inhibitor-1) KUN50259 (DAAO inhibitor-1, Compound 35) 是一种有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。 Nov 19 2021
S2815 Lixivaptan (VPA-985) Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985) 是一种口服、非肽、选择性 V2 受体(V2 receptor) 加压素拮抗剂,对人 V2 受体和大鼠 V2 受体的 IC50 分别为 1.2 nM 和 2.3 nM。 Nov 19 2021
S0627 PDEC-NB PDEC-NB 是一种二硫键可切割接头,可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。 Nov 19 2021
S0654 Mal-​PEG4-​NHS ester Mal-PEG4-NHS ester 是一种不可切割的 ADC 接头(ADC linker),包含一个马来酰亚胺基团、4 单元 PEG 和一个 NHS 酯。 Nov 19 2021
S3408 A286982 A-286982 是一种有效的 LFA-1/ICAM-1 相互作用的非肽抑制剂,在 LFA-1/ICAM-1 结合试验和 LFA-1 介导的细胞粘附试验中,IC50 分别为 44 nM 和 35 nM。 Nov 19 2021
S0220 ML240 ML240 是 p97 ATPase 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 0.11 μM,Ki 为 0.22 μM。 Nov 19 2021
E0142 XL092 XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。 Nov 19 2021
S9825 Pirtobrutinib (LOXO-305) Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) 是一种高选择性、非共价、下一代 BTK 抑制剂,在 WT BTK HEK 细胞中的 IC50 为 5.69 nM。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 370 种其他激酶的 98% 的 300 倍以上。 Nov 18 2021
E0144 Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) 是一种新型的、频率依赖的 Na+ 通道和早期激活 K+ 通道阻滞剂,可选择性地延长心房不应期。 Nov 18 2021
E0143 ITE ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester)是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂,可直接与 AHR 结合,Ki 为 3 nM。 Nov 18 2021
E0134 L-Albizziin L-albizziin (L-alpha-amino-beta-ureidopropionic acid) 是一种有效的谷氨酸酶(glutamase)抑制剂。L-albizziin 可能以竞争和可逆的方式干扰 Debaromyces spp. 酶对 L-谷氨酰胺的利用。 Nov 18 2021
E0148 Linalyl Acetate

Linalyl Acetate (Bergamiol, Bergamol, Linalool acetate) is a naturally occurring phytochemical found in many flowers and spice plants. Linalyl Acetate is a potentially anti-inflammatory agent.

Nov 18 2021
E0141 Bexgliflozin (EGT1442) Bexgliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) 是一种有效的选择性 SGLT2 抑制剂,IC50 为 2 nM。 Nov 18 2021
E1013 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) 是 AT-511的半硫酸盐。AT-511 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,EC90 为 0.47 μM。 Nov 18 2021
E0146 PF-9363 (CTx-648) F-9363 (CTx-648) 是一种有效的选择性 KAT6A/6B 抑制剂,对KAT6A 和 KAT6B 的 Ki 分别为 0.41 nM 和 1.2 nM。PF-9363 在 ER+ 乳腺癌模型中显示出有效的抗肿瘤活性。 Nov 18 2021
E0145 LOX-IN-3 Dihydrochloride LOX-IN-3 Dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性赖氨酰氧化酶 (lysyl oxidase, LOX) 抑制剂。 Nov 18 2021
S9866 PF-07321332 PF-07321332是SARS-CoV-2 main protease (Mpro,也称为3CL蛋白酶)的可逆共价抑制剂,ki为3.11 nM。PF- 07321332 直接与酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 残基结合。 Nov 15 2021
A2031 Sacituzumab (anti-Trop-2) Sacituzumab (anti-Trop-2) 是一种完全人源化的 IgG1 kappa 单克隆抗体,可以结合 Trop-2 Nov 12 2021
A2028 Tiragolumab (anti-TIGIT) Tiragolumab (anti-TIGIT) (RG6058, MTIG7192A) 是一种人源化 IgG1/kappa 单克隆抗体,可与 TIGIT 结合以防止其与其配体 PVR (CD155) 相互作用。 Nov 12 2021
A2030 Siltuximab (anti-IL-6) Siltuximab (anti-IL-6) (CNTO 328) 是一种人鼠嵌合单克隆抗体,可结合人白细胞介素 6 (interleukin-6, IL-6) Nov 12 2021
A2032 Brodalumab (anti-IL17RA) Brodalumab (anti-IL17RA) (KHK4827, AMG 827) 是一种重组的全人源单克隆抗体 (IgG2),它与白介素 (IL) 17 受体 A (IL17R) 具有高亲和力。 Nov 12 2021
S3383 RS102895 RS 102895 是 CCR2 的小分子拮抗剂,IC50 为 360 nM。 Nov 10 2021
E0110 Baloxavir Baloxavir (Baloxavir acid, S-033447) 是一流的、有效的选择性cap-dependent endonuclease (CEN) 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。BXA 通过选择性抑制 CEN 活性来抑制病毒 RNA 转录。 Nov 10 2021
E0053 Evatanepag Evatanepag (CP-533536 free acid) 是一种有效的选择性 EP2 受体激动剂,对 rEP2 的 IC50 为 50 nM。 Nov 10 2021
S9848 LM11A-31 LM11A-31 是一种小分子 p75NTR 配体,可逆转中晚期疾病进展的阿尔茨海默病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。 Nov 10 2021
E0137 GV-58 GV-58 是一种新型的选择性 N 型和 P/Q 型 Ca2+ 通道激动剂,IC50 分别为 7.21 μM 和 8.81 μM。 Nov 10 2021
S6812 Z-Guggulsterone Z-Guggulsterone 是阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的一种成分,在体外和体内抑制血管生成。Z-Guggulsterone 在小胶质细胞中具有抗炎作用。Z-Guggulsterone 通过内在的线粒体依赖性途径诱导胃癌细胞凋亡。 Nov 10 2021
E0135 CID-1067700 CID-1067700 (ML282) 是一种泛 GTPase 抑制剂,对Rab7wt 的 ki 值为 12.89 nM。 Nov 10 2021
E0136 N-Nitrosodiethylamine N-Nitrosodiethylamine (N-Nitroso-diethylamine, NDEA, diethylnitrosamine, DEN))在生物活化后具有 DNA 反应性,并在许多动物物种中产生肿瘤。 Nov 10 2021
S2963 WS-12 WS-12 是一种有效的 TRPM8 激动剂,EC50 为 39 nM。 Nov 10 2021
E0140 PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) 是一种有效的 PRL-3 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。 Nov 10 2021
E0133 NNMTi NNMTi (Compound 1k, NNMT inhibitor) 是一种有效的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,IC50 为 1.2 μM。 Nov 10 2021
S0502 SR8278 SR8278 是一种核血红素受体 REV-ERB 的竞争性拮抗剂,对REV-ERBα 的 EC50 为 0.47 μM。 Nov 04 2021
S6996 LC-2 LC-2 是第一个能够降解内源性 KRASG12C 的 PROTAC,DC50 介于 0.25 μM 和 0.76 μM 之间。LC-2 与 KRASG12C 与 MRTX849 弹头共价结合,并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRASG12C 信号传导的快速和持续降解,从而抑制 MAPK 信号传导。 Nov 04 2021
S9615 PF-06928215 PF-06928215 是一种高亲和力的环 GMP-AMP 合酶 (cyclic GMP-AMP synthase, cGAS) 抑制剂,IC50 为 4.9 μM。 Nov 04 2021
S0186 TA-01 TA-01 是 CK1δ/εp38 MAPK 的有效抑制剂,对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。 Nov 04 2021
E0026 ML-SI3 ML-SI3 是一种有效的 TRPML通道抑制剂,对 TRPML1 和 TRPML2 的 IC50 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。 Nov 04 2021
S8224 PF-3644022 PF-3644022 是一种有效的、可自由可逆的 ATP 竞争性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,Ki 为 3 nM。PF-3644022 也有效抑制 TNFα 的产生,IC50 为 160 nM。 Nov 04 2021
S9980 DAPI Dihydrochloride DAPI Dihydrochloride (DAPI 2HCl) 是一种荧光染料,可与 DNA 中富含腺嘌呤 - 胸腺嘧啶的区域强烈结合。 Nov 04 2021
E0129 Oxysophocarpine Oxysophocarpine (OSC) 是从 Sophora alopecuroides 中提取的生物碱。Oxysophocarpine 通过靶向 Nrf2/ HO-1 轴抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的生长和转移。OSC 通过减弱 MAPK 来保护细胞免受细胞凋亡炎症反应并削弱 miR-155 活性和 NF-κB 通路。 Nov 04 2021
S9261 Shionone Shionone 是一种来自草药 Aster tataricus 的三萜成分,具有抗炎特性,Shionone 在体外和体内特异性地抑制 NLRP3 炎症小体的激活。 Nov 04 2021
E0130 Apigenin-7-O-glucuronide Apigenin-7-O-glucuronide (Apigenin-7-glucuronide) 是在奶蓟中发现的主要黄酮类化合物。Apigenin 7-o-glucuronide 抑制脂多糖激活的巨噬细胞中的肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和总亚硝酸盐释放。 Nov 04 2021
E0131 Luteolin-7-O-glucuronide Luteolin-7-O-glucuronide (Luteolin 7-glucuronide) 是一种存在于植物中的黄酮糖苷。Luteolin-7-O-glucuronide 具有抗微生物、抗氧化、抗诱变、抗基因毒性、抗炎和抗关节炎活性。 Nov 04 2021
E0015 Iberiotoxin Iberiotoxin (IbTX) 是从蝎子 Buthus tamulus 中纯化的毒素。Iberiotoxin 是大电导 Ca(2+)-activated K+ channel的有效阻滞剂,Kd 约为 1 nM。 Nov 04 2021
S6384 Smoothened Agonist (SAG) Smoothened Agonist (SAG) 是 Smoothened (Smo) 的有效激动剂。Smoothened Agonist 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达,EC50 为 3 nM。 Nov 04 2021
S9921 PF-06424439 PF-06424439 是一种口服生物可利用的 DGAT2 小分子抑制剂,IC50 为 14 nM。 Nov 04 2021
E0147 Simethicone Simethicone (Simeticone) 是一种不可吸收的表面活性消泡剂。 Nov 04 2021
S6984 Dianhydrogalactitol (VAL-083) Dianhydrogalactitol (VAL-083, Dianhydrodulcitol, Dulcitol Diepoxide) 是一种双功能烷化剂,可轻松穿过血脑屏障并在 DNA 上产生 N7 甲基化。二脱水半乳糖醇显示出抗肿瘤活性。 Oct 26 2021
S0036 PF-06869206 PF-06869206 是 NPT2a(也称为 NaPi2a 或 SLC34A1)的选择性抑制剂,IC50 为 380 nM。 Oct 26 2021
S0947 Cafestol Cafestol是从咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 诱导细胞凋亡并调节多种炎症介质以减轻炎症。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路。Cafestol 还可以减少白血病细胞系 HL60 中 ROS 的产生。 Oct 26 2021
E0118 BDP-13176 BDP-13176 是一种有效的肌成束蛋白 1(fascin 1) 抑制剂,IC50 为 240 nM。 Oct 26 2021
S6764 Pamufetinib (TAS-115) Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂,对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。 Oct 26 2021
S2965 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer (R)-(-)-JQ1 Enantiomer是 (+)-JQ1 的立体异构体。(+)-JQ1 可有效降低两个 BRD4 靶基因的表达,而((R)-(-)-JQ1 Enantiomer没有效果。 Oct 26 2021
S9826 TPX-0046 TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂,在 Ba/F3 细胞增殖试验中,对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。 Oct 26 2021
S9925 Imeglimin (EMD 387008) Hydrochloride Imeglimin (EMD 387008, IMEG, PXL 008, RVT-1501) Hydrochloride 是一种新型的口服降糖(glucose-lowering)药。Imeglimin 通过保护线粒体功能免受氧化应激和有利于 HFHSD 小鼠肝脏中的脂质氧化,使葡萄糖耐量和胰岛素敏感性正常化。 Oct 26 2021
E1002 Setmelanotide (RM-493) Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) 是一种黑色皮质素-4 受体(melanocortin-4 receptor, MC4R)的环肽全激动剂,EC50 为 0.27 nM,Ki 为 2.1 nM。 Oct 26 2021
E0128 C-171 C-171 是 STING 的共价小分子抑制剂。C-171 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 有效抑制 hsSTING 和 mmSTING,从而阻断激活诱导的 STING 棕榈酰化. Oct 26 2021
E0126 MQAE MQAE (1-(Ethoxycarbonylmethyl)-6-methoxyquinolinium bromide, N-[ethoxycarbonylmethyl]-6-methoxy-quinolinium bromide) 是一种“非比例”氯离子 (Cl-) 淬灭荧光指示剂,用于确定细胞内 Cl- 浓度 ([Cl-] i)。 Oct 26 2021
E0127 C-170 C-170 是 STING 的共价小分子抑制剂。C-170 通过与 C-171 相同的共价修饰有效抑制 hsSTING 和 mmSTING。 Oct 26 2021
S9920 GYY4137 GYY4137 是一种新型水溶性硫化氢 (hydrogen sulfide, H2S) 释放分子,具有血管扩张剂和抗高血压活性。GYY4137 通过阻断 STAT3 通路显示出有效的抗肝细胞癌活性。GYY4137 还显示出抗炎活性。 Oct 26 2021
E0034 CyPPA CyPPA是 SK 通道(SK channel)的亚型选择性正调节剂,对hSK3 和 hSK2 的 EC50 分别为 5.6 μM 和 14 μM。CyPPA 在 hSK1 和 hIK 通道上均处于非活动状态。 Oct 26 2021
S0726 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5LRRK2 的选择性和有效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。 Oct 21 2021
S7371 Fadraciclib (CYC065) Fadraciclib (CYC065) 是一种新型的、可口服的 ATP 竞争性CDK2/CDK9 激酶抑制剂,IC50 分别为 5 nM 和 26 nM。 Oct 21 2021
S0874 Vonafexor (EYP001) Vonafexor (EYP001, PLX007) 是一种新型的非胆汁酸、选择性第二代 farnesoid X receptor (FXR) 激动剂。 Oct 21 2021
E0084 Fluorofenidone Fluorofenidone (AKF-PD) 在肾间质纤维化的发病机制中通过 PI3K/Akt 通路抑制烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶(nicotinamide adeninedinucleotide phosphate oxidase,NADPH oxidase,NOX)。Fluorofenidone还通过抑制 NALP3 炎性体和 IL-1β/IL-1R1/MyD88/NF-κB 信号通路的激活来减轻 BLM 诱导的肺部炎症和纤维化。 Oct 21 2021
S0572 SMCC SMCC (Succinimidyl-4-(N-maleimidomethyl cyclohexane)-1-carboxylate) 是一种杂双功能交联剂,包含 N-羟基琥珀酰亚胺 (NHS) 酯和马来酰亚胺基团,允许含胺和巯基的分子共价结合。SMCC 结合的抗原偶联脾细胞以诱导抗原特异性免疫反应。 Oct 21 2021
S1335 VX-150 VX-150 (EOS-62073) 是一种口服生物可利用的前药,可快速转化为其活性部分,相对于其他钠通道亚型(> 400 倍),它是 NaV1.8 的高度选择性抑制剂。 Oct 21 2021
S8361 PF-4136309 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂,对人 CCR2 的 IC50 为 5.2 nM。 Oct 21 2021
E0054 Tegoprazan Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028, RQ-00000004) 是一种新型有效且高度选择性的胃 H+/K+-ATPase 抑制剂,体外对猪、犬和人 H+/K+-ATPase 的 IC50 范围为 0.29 μM 至 0.52 μM。 Oct 21 2021
E0066 Theaflavin 3,3'-digallate Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3, ZP10, TFDG) ,一种红茶多酚,是一种有效的寨卡病毒 (Zika virus,ZIKV) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。 Oct 21 2021
S1697 Heptaethylene glycol Heptaethylene Glycol (HO-PEG7-OH) 是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头,适用于 PROTAC 的合成。 Oct 21 2021
S2954 4-CMTB 4-CMTB 是游离脂肪酸受体 2(FFA2、GPR43)的选择性变构激动剂,pEC50 为 6.38。 Oct 21 2021
S3412 CYM50308 CYM50308 (ML248) 是一种有效的选择性 S1P4 受体激动剂,EC50 为 56 nM。 Oct 21 2021
E0023 5,7-Dihydroxychromone 5,7-Dihydroxychromone (DHC) 是一种从植物中提取的天然抗氧化剂,是 Nrf2/ARE 信号的有效激活剂。5,7-Dihydroxychromone也是 PPARγ 和 LXRα 的有效激活剂。5,7-二羟基色酮可能有助于调节血糖水平并显示抗糖尿病特性。 Oct 20 2021
S9898 Proxalutamide (GT0918) Proxalutamide (GT0918) 是第二代androgen receptor拮抗剂,在 AR 竞争性结合试验中以 32 nM 的 IC50 与 AR 的配体结合域结合。 Oct 20 2021
E0046 β-Cyclodextrin β-Cyclodextrin (β-CD, Beta-Cyclodextrin) 是一种淀粉的环状衍生物,由部分水解淀粉(麦芽糖糊精)通过酶促过程制备。β-Cyclodextrin可用作络合剂以增加难溶性药物的水溶性并增加其生物利用度和稳定性。 Oct 20 2021
E0124 Chelerythrine Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) 是一种有效的选择性 PKC 拮抗剂,IC50 为 0.66 μM。 Chelerythrine 还抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM。 Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病和抗炎活性。 Oct 20 2021
S3462 PS210 PS210 是 PDK1 的有效激活剂,可与 PIF 口袋结合并变构调节 PDK1 的活性位点。 Oct 18 2021
E0073 CL-82198 CL-82198 是一种选择性的、口服生物可利用的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 3.2 μM。 Oct 18 2021
E0069 DFHBI DFHBI 是绿色荧光蛋白 (GFP) 荧光团的模拟物,可与RNA适配体结合。 DFHBI 可用于对活细胞中的 RNA 进行成像。 Oct 18 2021
E0102 I-191 I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂,可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。 Oct 18 2021
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。 Oct 18 2021
E0112 INH154 INH154 是 Nek2Hec1结合的有效抑制剂。NH154 与 Hec1 结合,从而阻断 NEK2 对 Hec1 的磷酸化,并在纳摩尔范围内杀死癌细胞。 Oct 18 2021
E0119 Iptacopan (LNP023) Hydrochloride Iptacopan (LNP023) Hydrochloride 是一流的、口服给药、有效且高度选择性的 B 因子(factor B)抑制剂,IC50 为 12 nM,Kd 值为 7.9 nM。Iptacopan 表现出优于其他蛋白酶的出色选择性,在 41 种人类蛋白酶组中IC50都 >30 μM。 Oct 18 2021
E0092 KEA1-97 KEA1-97 通过与 caspase 3 的蛋白质相互作用选择性调节硫氧还蛋白 (thioredoxin,TXN) 的某些功能,而不影响其催化活性。 Oct 18 2021
E0108 LQZ-7I LQZ-7I 是一种新型的存活蛋白二聚化(survivin dimerization)选择性抑制剂,在前列腺癌细胞系 PC-3 和 C4-2 中的 IC50 分别为 4.8 µM 和 3.1 µM。LQZ-7I 有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中的存活蛋白丢失。 Oct 18 2021
E0052 Merafloxacin Merafloxacin (CI-934) 是一种氟喹诺酮类抗菌剂,可抑制 SARS-CoV-2 和其他 β 冠状病毒的 -1 移码效率。 Oct 18 2021
E0116 PF-06446846 hydrochloride PF-06446846 (PF846) Hydrochloride 是一种口服生物可利用的PCSK9特异性抑制剂,在 Huh7 细胞中的 IC50 为 0.3 µM。 Oct 18 2021
S0837 HJC0197 HJC0197 是一种选择性 Epac1/2 双重拮抗剂,对 Epac2 的 IC50 为 5.9 μM。 Oct 18 2021
E0049 Pizuglanstat (TAS-205) Pizuglanstat (TAS-205) 是一种高选择性造血前列腺素D合酶 (HPGDS)抑制剂,IC50 为 55.8 nM。 Oct 18 2021
E0050 Seralutinib (GB002) Seralutinib (PK10571, GB002) 是一种新型 PDGFR 激酶抑制剂,在酶测定中对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 8 nM 和 10 nM。 Oct 18 2021
E0076 Simufilam dihydrochloride Simufilam (PTI-125) Dihydrochloride 是一种小分子调节剂,可优先结合改变的 FLNA 并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,并减少其 α7nAChR/TLR4 关联和下游病理。 Oct 18 2021
E0041 Tolebrutinib (SAR442168) Tolebrutinib (SAR442168, PRN2246, BTKi'168, BTKi('168)) 是一种口服的、CNS 渗透性的、不可逆的BTK抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC microglia 细胞中的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。 Oct 18 2021
E0047 Vodobatinib (K0706) Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) 是一种新型 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对BCR-ABL1L248R、BCR-ABL1Y253H 、BCR-ABL1E255V 和 BCR-ABL1T315I 的IC50分别为167 nM,、154 nM、165 nM 和 1967 nM。 Oct 18 2021
S6177 CP 43 Cp 43 (Compound 43, TAO Kinase inhibitor 1, TAOK inhibitor 43) 是一种 ATP 竞争性和选择性的 TAO 激酶抑制剂,对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50 分别为 11 nM 和 15 nM。 Oct 18 2021
S3191 Azumolene Azumolene(EU4093 free base)是一种等效的丹曲林(dantrolene)类似物,是一种兰尼碱受体 (ryanodine receptor, RyR) 调节剂,可抑制钙释放。 Oct 18 2021
S6396 HOIPIN-1 HOIPIN-1 (JTP-0819958, HOIP inhibitor-1) 是一种线性泛素链组装复合物(linear ubiquitin chain assembly complex,LUBAC) 抑制剂,抑制 petit-LUBAC 体外线性泛素化活性的 IC50 为 2.8 μM。 Oct 18 2021
S6789 JAK Inhibitor I (Pyridone 6) JAK Inhibitor I (Pyridone 6, CMP 6, Compound 6) 是一种泛 JAK 抑制剂,对JAK2, TYK2, JAK3JAK1 的IC50分别为 1 nM, 1 nM, 5 nM 和 15 nM。 Oct 18 2021
S0249 Mycro 3 Mycro 3 在全细胞试验中是一种有效的、选择性的 c-Myc 抑制剂。Mycro 3 还对AP-1 显示出弱的抑制活性。 Oct 18 2021
S8152 Cucurbitacin I Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777),一种从葫芦科植物中分离出来的天然细胞渗透性三萜,是一种新型的 JAK2/STAT3 选择性抑制剂。 Oct 14 2021
S6318 Biotinyl Tyramide Biotinyl Tyramide是一种生物素衍生物,用于 IHC 和荧光原位杂交 (ISH) 中的信号放大。 Oct 14 2021
L2501 Customize Library-5 根据客户的特定要求,定制而成的化合物库 Oct 13 2021
L2502 Customize Library-6 根据客户的特定要求,定制而成的化合物库 Oct 13 2021
S7580 Leptomycin B Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) 是一种从链霉菌中分离的强效抗真菌抗生素,可作为核输出因子 CRM1 的特异性抑制剂。 Leptomycin B 通过共价抑制 CRM1 快速诱导癌细胞系的细胞毒性作用,IC50 值为 0.1 nM–10 nM。 Sep 28 2021
S6946 Gap19 Gap19 是一种源自 Cx43 细胞质环 (CL) 的九肽,可作为选择性 连接蛋白 43 (Cx43) 半通道阻滞剂。Gap19 在细胞内应用时以 6.5 μM 的 IC50 阻断 Cx43 半通道而不抑制间隙连接 (GJ)。 Sep 28 2021
E0120 2-Bromohexadecanoic acid 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP, 2-bromopalmitate) 是一种不可代谢的棕榈酸酯类似物,可作为 棕榈酰化(palmitoylation) 抑制剂。 2-Bromohexadecanoic acid 可直接且不可逆地抑制所有 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白的棕榈酰转移酶活性。 Sep 27 2021
S6389 CPI-455 CPI-455 是一种特异性的 KDM5 抑制剂,在酶促测定中对全长 KDM5A 的半数最大抑制浓度 (IC50) 为 10 nM。CPI-455 对 KDM5 的选择性比 KDM2、3、4、6 和 7 酶高 200 倍以上。 Sep 27 2021
E0037 Bradykinin Bradykinin是一种有效的血管扩张肽,通过刺激特定的内皮 B2 受体发挥其血管扩张作用,从而导致前列环素、NO 和 EDHF 的释放。 Sep 27 2021
E0038 [SER140]-PLP(139-151) [SER140]-PLP(139-151) 是髓磷脂脂质蛋白的多肽片段。 Sep 27 2021
E0122 Gemigliptin Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效、选择性和长效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制剂,Ki 为 7.25 nM。相比于各种蛋白酶和肽酶(包括 DPP-8、DPP-9 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP)-α),Gemigliptin对 DPP-4 的选择性至少高出 23,000 倍。 Sep 27 2021
S9498 5-BDBD 5-BDBD 是一种有效的 P2X4R 选择性拮抗剂,在 ATP 刺激之前和期间应用 2 分钟时,IC50 为 0.75 μM。 Sep 27 2021
P1091 Abatacept Abatacept (Orencia, CTLA4lg, BMS-188667) 是一种重组 DNA 产生的融合蛋白,包含与人 IgG1 Fc 部分融合的人 CTLA-4 细胞外结构域,并拮抗 CD28 介导的 T 细胞。 Sep 26 2021
A2029 Relatlimab (anti-LAG-3) Relatlimab (BMS-986016, RELA) 是一种人 LAG-3 特异性单克隆抗体,可与 T 细胞上的 LAG-3 结合,恢复衰竭 T 细胞的效应子功能。 Sep 26 2021
S0950 Hibifolin Hibifolin (Gossypetin-8-O-β-D-glucuronide) 是一种黄酮醇糖苷,是 腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase, ADA) 的潜在抑制剂,Ki 为 49.92 μM。 Hibifolin 在培养的皮层神经元中防止 β-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。 Sep 23 2021
E0111 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) 是 Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) 的口服活性抑制剂,IC50 低于 0.005 µM。 Sep 23 2021
S6070 CBA (TRPM4-IN-5) CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5) 是 TRPM4 离子通道的高选择性阻断剂,IC50 为 1.5μM。 Sep 23 2021
E0039 A-779 A-779 是 Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) 的有效选择性拮抗剂,在放射性配体结合试验中 IC50 为 0.3 nM。A-779 在 1 μM 的浓度下对 AT1 或 AT2 受体没有显着的亲和力。 Sep 23 2021
E0040 Gap 27 Gap 27 是一种合成的连接蛋白模拟肽,可作为间隙连接(gap junction)抑制剂。Gap 27 在中断合作的细胞间相互作用方面非常有效,例如胚胎心肌细胞的同步跳动。 Sep 23 2021
S9896 JNJ-67856633 JNJ-67856633 (JNJ-6633) 是一种有效的、选择性的 MALT1 protease 变构抑制剂。 Sep 23 2021
S9782 Sulfopin Sulfopin (PIN1-3) 是 Pin1 的高选择性共价抑制剂,在 FP 试验中的 Ki 为 17 nM。 Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤发生和生长。 Sep 23 2021
S6385 Prexasertib (LY2606368) Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。 Sep 23 2021
S8912 Eribulin Mesylate (E7389) Eribulin Mesylate (E7389, B-1939, ER-086526) 是海洋天然产物软海绵素 B 的类似物,是一种非紫杉烷完全合成的 微管 (microtubule)抑制剂。 Sep 23 2021
S0167 RO8994 RO8994是一种高效选择性MDM2抑制剂,在 HTRF 结合试验中的 IC50 值为 5 nM,在 MTT 增殖试验中的 IC50 值为 20 nM。 Sep 18 2021
S6971 Ervogastat Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i))是一种有效的甘油酰基转移酶2(diacylglycerol acyltransferase 2,DGAT2)抑制剂。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪变性和肝甘油三酯水平。 Sep 18 2021
S0793 ML188 ML188是一种非共价 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 1.5 μM。ML188具有抗病毒活性。 Sep 16 2021
S9706 OT-82 OT-82 是一种新型烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT)抑制剂,在非HP癌细胞中的平均IC50为13.03 nM,在HP癌细胞中的平均IC50为 2.89 nM。 Sep 16 2021
S5989 SKI-178 SKI-178 是一种有效的 鞘氨醇激酶-1 (SphK1) SphK2 抑制剂,在急性髓细胞白血病(AML)细胞系中, IC50范围为约500 nM-1 μM。 Sep 16 2021
S0430 MELK-8a Dihydrochloride MELK-8a Dihydrochloride是一种新型的母体胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK)抑制剂,其IC50值为2 nM。 Sep 16 2021
S9914 CITCO CITCO 是一种组成型雄甾烷受体(constitutive androstane receptor)激动剂,其EC50 为 49 nM。CITCO 在瞬时转染试验中对 CAR 的选择性比 PXR 高 50 倍。 Sep 16 2021
S6386 MRT67307 MRT67307(IKKε/TBK1 Inhibitor II)抑制IKKϵ/TBK1,在体外ATP(终浓度 0.1 mM)实验中,其IC50分别为160和19 nM,但当其浓度为10 μM时,对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1ULK2的抑制剂 ,其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬(autophagy) Sep 16 2021
S9926 ML-SA1 ML-SA1(Mucolipin synthetic agonist 1)是一种选择性 TRPML通道 的激动剂。ML-SA1可通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性,抑制登革病毒2型(DENV2)寨卡病毒(ZIKV)。ML-SA1 抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的 IC50 值分别为 8.93 μM 和 52.99 μM。ML-SA1 可诱发自噬。ML-SA1也可用于广谱抗病毒研究。 Sep 16 2021
S9606 Galloflavin Galloflavin (NSC 107022) 是一种新型的 乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂,其对 LDH-A 和 LDH-B 的 Ki 值分别为 5.46 μM 和 15.06 μM。 Sep 16 2021
S0822 TLR4-IN-C34 TLR4-IN-C34 (TLR4-C34, C34, TLR4-C34-IN) 是 Toll 样受体 4 (TLR4) 的有效选择性拮抗剂。TLR4-IN-C34 可减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。 Sep 10 2021
S3584 Luzindole Luzindole (N-0774, N-acetyl-2-benzyltryptamine) 是一种选择性 褪黑激素受体(melatonin receptor) 拮抗剂,对MT1的Ki值为179 nM,对MT2的Ki值为7.3 nM。 Sep 10 2021
E0029 Hexa-D-arginine Hexa-D-arginine 是一种有效且特异性的 furin 抑制剂,对 Furin、PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM、580 nM 和 13.2 μm。 Sep 10 2021
S9876 Dac51 Dac51 是一种有效的 FTO 抑制剂,抑制 FTO 去甲基化的 IC50 为 0.4 μM。 Sep 10 2021
E0031 RN-1747 RN-1747 是一种选择性 TRPV4 激动剂,对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50 分别为 0.77 μM、4.0 μM 和 4.1 μM。RN-1747还拮抗 TRPM8,IC50 为 4 μM。 Sep 10 2021
E0016 Tertiapin-Q Tertiapin-Q (TPNQ) 是 tertiapin 的衍生物,以使用和浓度依赖的方式抑制 BK 型 K+ 通道(BK-type K(+) channels)。Tertiapin-Q 也与 ROMK1 (Kir1.1) 和 GIRK1/4 (Kir3.1/3.4) 通道结合,Ki 值分别为 1.3 nM 和 13.3 nM。 Sep 10 2021
E0014 BIBO 3304 Trifluoroacetate BIBO 3304 Trifluoroacetate (BIBO-3304 TFA) 是一种新型的 神经肽 Y Y1 受体(neuropeptide Y Y1 receptor,NPY1R) 拮抗剂,对人 Y1 受体和大鼠 Y1 受体的 IC50 值分别为 0.38 nM 和 0.72 nM。BIBO 3304 对人 Y2 受体、人和大鼠 Y4 受体以及人和大鼠 Y5 受体具有低亲和力(IC50 值 >1000 nM)。 Sep 10 2021
S9903 NRD167 NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。 Sep 10 2021
E0013 DAMGO DAMGO (DAGO) 是一种有效的选择性 μ 阿片受体(μ opioid receptor) 激动剂,ki 为 17 nM。 Sep 10 2021
E0021 Apraglutide (FE 203799) Apraglutide (FE 203799) 是一种有效且高度选择性的 GLP-2 激动剂,对 hGLP-2 Receptor 和 rGLP-2 Receptor 的 EC50 分别为 0.03 nM 和 0.07 nM。 Sep 10 2021
S6943 IU1-47 IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5(IsoT)高 33 倍。 Sep 10 2021
S6709 Obatoclax (GX15-070) Obatoclax (GX15-070)是一种 Bcl-2 拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。 Sep 10 2021
S2982 DM1-SMCC DM1-SMCC (SMCC-DM1) 是一种 抗体药物偶联物 (ADC)-接头 (antibody drug conjugate (ADC)-linker),由有效的微管破坏剂 DM1 和接头 SMCC 组成。 Sep 10 2021
P1019 Cetrorelix Acetate Cetrorelix Acetate (NS 75A Acetate, SB 075 Acetate, SB 75 Acetate) 是一种人造激素,可阻断 <促性腺激素释放激素(Gonadotropin Releasing Hormone, GnRH) 的作用,IC50 为 1.21 nM。 Sep 06 2021