Dorsomorphin

目录号：S7840 批次号：S784004

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化学数据

化学结构式 别名 BML-275,Compound C 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H25N5O
分子量 399.49 CAS号 866405-64-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 1 mg/mL (2.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dorsomorphin是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2，ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl。
靶点
ALK2 [3] ALK3 [3] ALK6 [3] AMPK [1]
(Cell-free assay)
109 nM(Ki)
体外研究

在肝细胞中，Dorsomorphin通过AICAR或二甲双胍抑制ACC失活，并减弱AICAR或二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。[1]

HT-29细胞中，Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解。[2]

此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化，靶点基因转录和成骨分化。[3]
体内研究

Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平，并增加血清铁的浓度。[3]

Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 AMPK部分纯化和体外激酶试验
来自雄性SD大鼠的肝脏AMPK被部分纯化，进行到蓝色-琼脂糖步骤。100-μl反应混合物包含100 μM AMP，100 μM ATP (0.5 μCi 33P-ATP每个反应)，和50 μM SAMS，以及缓冲液(40 mM HEPES，pH 7.0，80 mM NaCl，0.8 mM EDTA，5 mM MgCl2，0.025% BSA，和0.8 mM DTT)。加入酶起始反应。在30°C下培育30分钟后，加入80 μl 1% H3PO4停止反应。等份试样(100 μl)转移到96孔MultiScreen板。板用1% H3PO4清洗3次，然后在Top-count上检测。通过化合物C，6-[4-(2-Piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl)]-3-pyridin-4-yl-pyyrazolo[1,5-a] pyrimidine得到的体外AMPK抑制数据，使用默克研究实验室的N. Thornberry编写的计算机程序最小二乘法Marquardt算法，通过非线性回归拟合到以下竞争性抑制方程式：Vi/Vo = (Km + S)/[S + Km × (1 + I/Ki)]，其中Vi为抑制的速度，Vo为初始速度，S为底物(ATP)浓度，Km为ATP的米氏常数，I为抑制剂(化合物C)浓度，Ki为化合物C的解离常数。
动物实验 动物模型 富含铁的小鼠
剂量 ~10 mg/kg
给药处理 i.v.

客户使用selleck产品的实验数据

, J Cell Physiol, 2017, 232(7):1893-1906

, Clin Exp Pharmacol Physiol, 2016, 43(1):125-34.

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 6(41):43605-19.]

数据来源于[Data independently produced by , , Exp Cell Res, 2016, 345(1):25-36.]

Dorsomorphin在文献中得到引用

Progranulin promotes regulatory T cells plasticity by mitochondrial metabolism through AMPK/PGC-1α pathway in ARDS [ Clin Immunol, 2024, 261:109940] PubMed: 38365048
Ultrasound-targeted microbubble technology facilitates SAHH gene delivery to treat diabetic cardiomyopathy by activating AMPK pathway [ iScience, 2024, 27(2):108852] PubMed: 38303706
Tiaogan daozhuo formula attenuates atherosclerosis via activating AMPK -PPARγ-LXRα pathway [ J Ethnopharmacol, 2024, 324:117814] PubMed: 38286155
Cardioprotective effects of asiaticoside against diabetic cardiomyopathy: Activation of the AMPK/Nrf2 pathway [ J Cell Mol Med, 2024, 28(2):e18055] PubMed: 38113341
Hypoglycemic effects of dracorhodin and dragon blood crude extract from Daemonorops draco [ Bot Stud, 2024, 65(1):8] PubMed: 38446324
Metformin improves memory via AMPK/mTOR-dependent route in a rat model of Alzheimer's disease [ Iran J Basic Med Sci, 2024, 27(3):360-365.] PubMed: 38333746
Transient naive reprogramming corrects hiPS cells functionally and epigenetically [ Nature, 2023, 620(7975):863-872] PubMed: 37587336
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Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515] PubMed: 36355448
ADP-dependent glucokinase controls metabolic fitness in prostate cancer progression [ Mil Med Res, 2023, 10(1):64] PubMed: 38082365

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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