Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

目录号:S7306 别名: BML-275 2HCl,Compound C 2HCl

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Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。

Dorsomorphin (Compound C) 2HCl Chemical Structure

CAS: 1219168-18-9

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AMPK抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。
靶点
ALK2 [3] ALK3 [3] ALK6 [3] AMPK [1]
(Cell-free assay)
109 nM(Ki)
体外研究

Dorsomorphin抑制AICAR或者二甲双胍引起的ACC失活,也会减弱肝细胞中AICAR和二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。[1] Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制了HT-29细胞中的自体吞噬的蛋白质水解作用。[2]此外,Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2,ALK3和ALK6,并因此阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化作用,靶点基因转录和成骨分化。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-SMAD / SMAD Id1 / Id2 / Id3 pAMPK / AMPK / pACC / ACC / pRaptor / HIF1α p-ERK / ERK / Bcl2 / BAX / Cleaved caspase-3 LC3B I/ LC3B II 30808965 25010525 29531259 30155931
Immunofluorescence MyHC Id1 / MyoD 20689554
Growth inhibition assay Cell viability (MM cells) Cell viability (glioma cell lines) 25010525 24419061
体内研究 在成年小鼠体内,Dorsomorphin (10 毫克/千克)降低肝杀菌肽表达的基础水平,并增加血清中铁离子浓度。[3] Dorsomorphin (0.2 毫克/千克,静脉注射)显著减少LPS 处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1 和 ICAM-1的表达。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[3]
  • Animal Models: Iron-replete 小鼠
  • Dosages: ~10 毫克/千克
  • Administration: 静脉注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
PBS

15mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 472.41
化学式

C24H25N5O.2HCl

CAS号 1219168-18-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Is there any information you may provide as to WHICH AMPK SUBUNIT is this drug targeting in the AMPK complex?

回答:
According to the reference (see link below), Dorsomorphin(Compound C) should target the AMPK alpha subunit through ALCAR or metformin. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20844250