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Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

目录号：S7306 别名: BML-275 2HCl,Compound C 2HCl

仅限科研使用

Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一种有效的，可逆的，选择性AMPK抑制剂，在无细胞试验中K_i为109 nM，对一些结构相关的激酶，包括ZAPK， SYK， PKCθ，PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。

Dorsomorphin (Compound C) 2HCl Chemical Structure

CAS: 1219168-18-9

规格	价格	库存
10mg	RMB 1218.36	现货
50mg	RMB 3866.79	现货
200mg	RMB 12203.1	现货
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客户使用Selleck生产的Dorsomorphin (Compound C) 2HCl发表文献424篇：

产品安全说明书

AMPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

ALK2 ^[3]	ALK3 ^[3]	ALK6 ^[3]	AMPK ^[1] (Cell-free assay)
			109 nM(Ki)

体外研究

Dorsomorphin抑制AICAR或者二甲双胍引起的ACC失活，也会减弱肝细胞中AICAR和二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。^[1] Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制了HT-29细胞中的自体吞噬的蛋白质水解作用。^[2]此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，并因此阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化作用，靶点基因转录和成骨分化。^[3]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

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KB-3-1	M4qzXJFJXFNiYYPzZZk>			NWLxVoNNWC2pbInjc5Bzd3SnaX6gd5Vje3S{YYTld{Bq\GWwdHnmbYVlKGmwIFvCMVMuOSCjZHXuc4NiemOrbn;tZUBk\WyuIHzpcoUtKHGKVGOgeIhmemGyZYX0bYMhdGmkcnHyfUB{[3KnZX6=	NWmw[21VRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{G1NVUzQDRpPkOxOVE2Ojh2PD;hQi=>

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot	p-SMAD / SMAD Id1 / Id2 / Id3 pAMPK / AMPK / pACC / ACC / pRaptor / HIF1α p-ERK / ERK / Bcl2 / BAX / Cleaved caspase-3 LC3B I/ LC3B II	30808965 25010525 29531259 30155931
Immunofluorescence	MyHC Id1 / MyoD	20689554
Growth inhibition assay	Cell viability (MM cells) Cell viability (glioma cell lines)	25010525 24419061

体内研究

在成年小鼠体内，Dorsomorphin (10 毫克/千克)降低肝杀菌肽表达的基础水平，并增加血清中铁离子浓度。^[3] Dorsomorphin (0.2 毫克/千克，静脉注射)显著减少LPS 处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1 和 ICAM-1的表达。^[4]

动物实验：^[3]	Animal Models: Iron-replete 小鼠 Dosages: ~10 毫克/千克 Administration: 静脉注射

参考文献	[1] Zhou G, et al. J Clin Invest. 2001, 108(8), 1167-1174. [2] Meley D, et al. J Biol Chem. 2006, 281(46), 34870-34879. [3] Yu PB, et al. Nat Chem Biol. 2008, 4(1), 33-41. [4] Kim YM, et al. Atherosclerosis. 2011, 219(1), 57-64. + 展开

溶解度（25°C）

体外


体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： PBS	15mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	472.41
化学式	C₂₄H₂₅N₅O.2HCl
CAS号	1219168-18-9
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download Dorsomorphin (Compound C) 2HCl SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

技术支持

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Is there any information you may provide as to WHICH AMPK SUBUNIT is this drug targeting in the AMPK complex?

回答：
According to the reference （see link below), Dorsomorphin(Compound C) should target the AMPK alpha subunit through ALCAR or metformin. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20844250

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):