AMPK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

AMPK产品

新AMPK产品
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7306

Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

Dorsomorphin (Compound C) 2HCl是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。

S7317

WZ4003

WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂,细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM,对其他139个激酶没有显著抑制作用。

S7318

HTH-01-015

HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂,其IC50 为100 nM,比作用于NUAK2的选择性高100多倍。

S7840

Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型 BMP receptor 活性。

S2697

A-769662

A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。

S1802

AICAR (Acadesine)

AICAR (Acadesine)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。Phase 3。

S2542

Phenformin HCl

Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐,是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK,提高其活性和磷酸化。

S8803New

MK-3903

MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种,EC50值在8-40 nM。

S8654New

ex229 (compound 991)

EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂,其效力是A769662的5-10倍。

S9096New

ligustroflavone

Ligustroflavone, isolated from the leaves of Turpinia montana, shows high antioxidant capacity and is reported to be an AMPK activator.

S5284New

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-AMP) is an activator of a class of protein kinases known as AMP-activated protein kinase (AMPK).

S8335

PF-06409577

PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂,在TR-FRET实验中,对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中,100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用,对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性(IC50 > 100 μM)。

S7898

GSK621

GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。

S7953

ETC-1002

ETC-1002是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7306

Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

Dorsomorphin (Compound C) 2HCl是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。

S7317

WZ4003

WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂,细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM,对其他139个激酶没有显著抑制作用。

S7318

HTH-01-015

HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂,其IC50 为100 nM,比作用于NUAK2的选择性高100多倍。

S7840

Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型 BMP receptor 活性。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2697

A-769662

A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。

2017, 19(6):724-731

2016, 12(2):432-8

2014, 74(1):298-308

S1802

AICAR (Acadesine)

AICAR (Acadesine)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。Phase 3。

2018, 10.1172/JCI122064

2015, 10.1111/bph.13120

2014, 111(8):1562-71

S2542

Phenformin HCl

Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐,是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK,提高其活性和磷酸化。

2017, 292(7):2830-2841

2016, 470(2):453-9

S8803New

MK-3903

MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种,EC50值在8-40 nM。

S8654New

ex229 (compound 991)

EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂,其效力是A769662的5-10倍。

S9096New

ligustroflavone

Ligustroflavone, isolated from the leaves of Turpinia montana, shows high antioxidant capacity and is reported to be an AMPK activator.

S5284New

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-AMP) is an activator of a class of protein kinases known as AMP-activated protein kinase (AMPK).

S8335

PF-06409577

PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂,在TR-FRET实验中,对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中,100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用,对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性(IC50 > 100 μM)。

S7898

GSK621

GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。

2016, 11(8):e0161017

2018, 10.3324/haematol.2018.191403

2018, 10.1111/jcmm.13975

S7953

ETC-1002

ETC-1002是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。

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