AMPK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

AMPK产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1208

Doxorubicin (Adriamycin) HCl

Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。

S1113

GSK690693

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

S4895New

Nilotinib hydrochloride monohydrate

Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂,在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。

S1321New

Urolithin B

Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。

S3296New

Hispidulin

Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。

S3299New

Demethyleneberberine

Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同时显著地减少促炎细胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。

S7306

Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。

S7317

WZ4003

WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂,细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM,对其他139个激酶没有显著抑制作用。

S7318

HTH-01-015

HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂,其IC50 为100 nM,比作用于NUAK2的选择性高100多倍。

S8274

STO-609

STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml,并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。

S8161

ON123300

ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。

S0177

XMD-17-51

XMD-17-51 (XMD17-51)是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。

S7840

Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C, BML-275)是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

S1033

Nilotinib (AMN-107)

Nilotinib (AMN-107)是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。

S2697

A-769662

A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。

S1802

AICAR (Acadesine)

AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。

S9860New

BC1618

BC1618 是一种口服活性的 Fbxo48 的抑制剂,可刺激adenosine monophosphate (AMP)-activated protein kinase (Ampk)依赖性信号传导。BC1618 可促进线粒体分裂,促进自噬并提高肝胰岛素敏感性。

S5958New

Metformin

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物,可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。

S4460New

IMM-H007

IMM-H007 是一种腺苷衍生物,是 AMP-Activated Protein Kinase (AMPK) 的激活剂。IMM-H007 是一种治疗心功能不全的潜在药物。IMM-H007 可通过钝化 NF-κBJNK/AP1 信号传导负向调节内皮炎症。IMM-H007 可抑制 ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) 的降解并促进其在巨噬细胞中的细胞表面定位,从而促进胆固醇外流。

S3341New

Palmitoleic acid

Palmitoleic acid (POA, Palmitoleate) 可通过依赖于PPARα的 AMPKFGF-21 活化来刺激肝脏中葡萄糖的摄取。

S1323New

7-Methoxyisoflavone

7-Methoxyisoflavone (MIF) 是一种 adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK) 的有效激活剂。

S1396

Resveratrol (SRT501)

Resveratrol (SRT501, trans-Resveratrol)具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S2542

Phenformin (NSC-756501) HCl

Phenformin HCl (NSC-756501, Phenethylbiguanide)是一种Phenformin的盐酸盐,是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK,提高其活性和磷酸化。

S5284

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-Adenylic acid, 5'-AMP) is an activator of a class of protein kinases known as AMP-activated protein kinase (AMPK).

S8335

PF-06409577

PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂,在TR-FRET实验中,对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中,100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用,对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性(IC50 > 100 μM)。

S3832

Euphorbiasteroid

Euphorbiasteroid (Euphorbia factor L1)是Euphorbia lathyris L.的成分之一,通过激活AMPK信号通路抑制3T3-L1细胞的脂肪形成,并通过促进Bcl-2/Bax信号通路诱导HL-60细胞凋亡。

S8953

ASP4132

ASP4132 是一种 Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK) 的有效口服活性激活剂,其对应的EC50值为0.018 μM。ASP4132 可用作治疗人类癌症的临床候选药物。

S7898

GSK621

GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。

S8654

ex229 (compound 991)

EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂,其效力是A769662的5-10倍。

S0795

O-304

O-304 (O-304X) 是一种口服活性的 AMPK activated protein kinase (AMPK) 的泛激活剂。O-304 (O-304X) 作为治疗2型糖尿病(T2D)和相关心血管并发症的新型药物具有巨大潜力。

S8803

MK-3903

MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种,EC50值在8-40 nM。

S0411

BAM 15

BAM 15 是一种新型的 mitochondrial protonophore 的解偶联剂,能够保护哺乳动物免受急性肾缺血-再灌注损伤和冷诱导的微管损伤。BAM 15 也是一种有效的 AMPK 激活剂。BAM 15 可减轻iPS分化的视网膜组织中运输引起的凋亡。

S9096

ligustroflavone

Ligustroflavone (Nuezhenoside), isolated from the leaves of Turpinia montana, shows high antioxidant capacity and is reported to be an AMPK activator.

S2942

EB-3D

EB-3D 是一种有效的 choline kinase α (ChoKα) 的选择性抑制剂,对ChoKα1的IC50值为1 μM。EB-3D 可在白血病T细胞中诱导 AMPK-mTOR 通路失调和凋亡。

S7953

ETC-1002

ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用(IC50 = 29 uM)。

S9604

IM156

IM156 (HL156A),一种二甲双胍衍生物,也是 AMPK 的有效激活剂,可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS),并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。

S9116

Chikusetsusaponin IVa

Chikusetsusaponin IVa (Calenduloside F) 是三萜类皂苷的主要活性成分,具有多种药理活性,包括对各种癌细胞的细胞毒活性,抗炎活性,预防龋齿和诱导人五味子霉素肾毒性。Chikusetsusaponin IVa 也是一种新型的 AMPK 激活剂。

S4561

Danthron

Danthron (Chrysazin, Antrapurol) 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。Danthron是从传统中药大黄中提取的天然产物。Danthron曾经是一种泻药,现在被用作合成润滑剂中的抗氧化剂,实验抗肿瘤剂的合成,杀真菌剂和制造染料的中间体。

S6221

Methyl cinnamate

Methyl cinnamate 是花椒(Zanthoxylum armatum)的活性成分,是一种广泛使用的具有抗菌和 tyrosinase 抑制剂活性的天然香料化合物。Methyl cinnamate 通过激活3T3-L1前脂肪细胞中的 CaMKK2--AMPK 信号通路来抑制脂肪细胞分化。

S1273New

Amarogentin

Amarogentin (AG) 是一种主要从 SwertiaGentiana 根中提取的裂环烯醚苷,具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂,可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞(SNU-16)的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用,并激活三聚体激酶,其EC50值为277 pM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1208

Doxorubicin (Adriamycin) HCl

Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。

S1113

GSK690693

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

S4895New

Nilotinib hydrochloride monohydrate

Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂,在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。

S1321New

Urolithin B

Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。

S3296New

Hispidulin

Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。

S3299New

Demethyleneberberine

Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同时显著地减少促炎细胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。

S7306

Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。

S7317

WZ4003

WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂,细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM,对其他139个激酶没有显著抑制作用。

S7318

HTH-01-015

HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂,其IC50 为100 nM,比作用于NUAK2的选择性高100多倍。

S8274

STO-609

STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml,并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。

S8161

ON123300

ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。

S0177

XMD-17-51

XMD-17-51 (XMD17-51)是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。

S7840

Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C, BML-275)是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1033

Nilotinib (AMN-107)

Nilotinib (AMN-107)是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。

S2697

A-769662

A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。

S1802

AICAR (Acadesine)

AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。

S9860New

BC1618

BC1618 是一种口服活性的 Fbxo48 的抑制剂,可刺激adenosine monophosphate (AMP)-activated protein kinase (Ampk)依赖性信号传导。BC1618 可促进线粒体分裂,促进自噬并提高肝胰岛素敏感性。

S5958New

Metformin

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物,可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。

S4460New

IMM-H007

IMM-H007 是一种腺苷衍生物,是 AMP-Activated Protein Kinase (AMPK) 的激活剂。IMM-H007 是一种治疗心功能不全的潜在药物。IMM-H007 可通过钝化 NF-κBJNK/AP1 信号传导负向调节内皮炎症。IMM-H007 可抑制 ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) 的降解并促进其在巨噬细胞中的细胞表面定位,从而促进胆固醇外流。

S3341New

Palmitoleic acid

Palmitoleic acid (POA, Palmitoleate) 可通过依赖于PPARα的 AMPKFGF-21 活化来刺激肝脏中葡萄糖的摄取。

S1323New

7-Methoxyisoflavone

7-Methoxyisoflavone (MIF) 是一种 adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK) 的有效激活剂。

S1396

Resveratrol (SRT501)

Resveratrol (SRT501, trans-Resveratrol)具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S2542

Phenformin (NSC-756501) HCl

Phenformin HCl (NSC-756501, Phenethylbiguanide)是一种Phenformin的盐酸盐,是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK,提高其活性和磷酸化。

S5284

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-Adenylic acid, 5'-AMP) is an activator of a class of protein kinases known as AMP-activated protein kinase (AMPK).

S8335

PF-06409577

PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂,在TR-FRET实验中,对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中,100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用,对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性(IC50 > 100 μM)。

S3832

Euphorbiasteroid

Euphorbiasteroid (Euphorbia factor L1)是Euphorbia lathyris L.的成分之一,通过激活AMPK信号通路抑制3T3-L1细胞的脂肪形成,并通过促进Bcl-2/Bax信号通路诱导HL-60细胞凋亡。

S8953

ASP4132

ASP4132 是一种 Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK) 的有效口服活性激活剂,其对应的EC50值为0.018 μM。ASP4132 可用作治疗人类癌症的临床候选药物。

S7898

GSK621

GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。

S8654

ex229 (compound 991)

EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂,其效力是A769662的5-10倍。

S0795

O-304

O-304 (O-304X) 是一种口服活性的 AMPK activated protein kinase (AMPK) 的泛激活剂。O-304 (O-304X) 作为治疗2型糖尿病(T2D)和相关心血管并发症的新型药物具有巨大潜力。

S8803

MK-3903

MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种,EC50值在8-40 nM。

S0411

BAM 15

BAM 15 是一种新型的 mitochondrial protonophore 的解偶联剂,能够保护哺乳动物免受急性肾缺血-再灌注损伤和冷诱导的微管损伤。BAM 15 也是一种有效的 AMPK 激活剂。BAM 15 可减轻iPS分化的视网膜组织中运输引起的凋亡。

S9096

ligustroflavone

Ligustroflavone (Nuezhenoside), isolated from the leaves of Turpinia montana, shows high antioxidant capacity and is reported to be an AMPK activator.

S2942

EB-3D

EB-3D 是一种有效的 choline kinase α (ChoKα) 的选择性抑制剂,对ChoKα1的IC50值为1 μM。EB-3D 可在白血病T细胞中诱导 AMPK-mTOR 通路失调和凋亡。

S7953

ETC-1002

ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用(IC50 = 29 uM)。

S9604

IM156

IM156 (HL156A),一种二甲双胍衍生物,也是 AMPK 的有效激活剂,可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS),并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。

S9116

Chikusetsusaponin IVa

Chikusetsusaponin IVa (Calenduloside F) 是三萜类皂苷的主要活性成分,具有多种药理活性,包括对各种癌细胞的细胞毒活性,抗炎活性,预防龋齿和诱导人五味子霉素肾毒性。Chikusetsusaponin IVa 也是一种新型的 AMPK 激活剂。

S4561

Danthron

Danthron (Chrysazin, Antrapurol) 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。Danthron是从传统中药大黄中提取的天然产物。Danthron曾经是一种泻药,现在被用作合成润滑剂中的抗氧化剂,实验抗肿瘤剂的合成,杀真菌剂和制造染料的中间体。

S6221

Methyl cinnamate

Methyl cinnamate 是花椒(Zanthoxylum armatum)的活性成分,是一种广泛使用的具有抗菌和 tyrosinase 抑制剂活性的天然香料化合物。Methyl cinnamate 通过激活3T3-L1前脂肪细胞中的 CaMKK2--AMPK 信号通路来抑制脂肪细胞分化。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1273New

Amarogentin

Amarogentin (AG) 是一种主要从 SwertiaGentiana 根中提取的裂环烯醚苷,具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂,可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞(SNU-16)的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用,并激活三聚体激酶,其EC50值为277 pM。

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