AMPK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

AMPK产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1208

Doxorubicin (Adriamycin) HCl

Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。

S1113

GSK690693

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

S0177New

XMD-17-51

XMD-17-51 是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。

S7306

Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。

S7317

WZ4003

WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂,细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM,对其他139个激酶没有显著抑制作用。

S7318

HTH-01-015

HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂,其IC50 为100 nM,比作用于NUAK2的选择性高100多倍。

S8274

STO-609

STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml,并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。

S8161

ON123300

ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET, Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。

S7840

Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。

S1033

Nilotinib (AMN-107)

Nilotinib (AMN-107)是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。

S2697

A-769662

A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。

S1802

AICAR (Acadesine)

AICAR (Acadesine, NSC105823)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。

S3296New

Hispidulin

Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。

S3299New

Demethyleneberberine

Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同时显著地减少促炎细胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。

S9604New

IM156

IM156,一种二甲双胍衍生物,也是 AMPK 的有效激活剂,可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS),并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。

S8953New

ASP4132

ASP4132 是一种 Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK) 的有效口服活性激活剂,其对应的EC50值为0.018 μM。ASP4132 可用作治疗人类癌症的临床候选药物。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S2542

Phenformin HCl

Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐,是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK,提高其活性和磷酸化。

S5284

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-AMP) is an activator of a class of protein kinases known as AMP-activated protein kinase (AMPK).

S8335

PF-06409577

PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂,在TR-FRET实验中,对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中,100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用,对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性(IC50 > 100 μM)。

S3832

Euphorbiasteroid

Euphorbiasteroid是Euphorbia lathyris L.的成分之一,通过激活AMPK信号通路抑制3T3-L1细胞的脂肪形成,并通过促进Bcl-2/Bax信号通路诱导HL-60细胞凋亡。

S7898

GSK621

GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。

S8654

ex229 (compound 991)

EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂,其效力是A769662的5-10倍。

S8803

MK-3903

MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种,EC50值在8-40 nM。

S9096

ligustroflavone

Ligustroflavone, isolated from the leaves of Turpinia montana, shows high antioxidant capacity and is reported to be an AMPK activator.

S7953

ETC-1002

ETC-1002 是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用(IC50 = 29 uM)。

S9116

Chikusetsusaponin IVa

Chikusetsusaponin IVa (Calenduloside F) 是三萜类皂苷的主要活性成分,具有多种药理活性,包括对各种癌细胞的细胞毒活性,抗炎活性,预防龋齿和诱导人五味子霉素肾毒性。Chikusetsusaponin IVa 也是一种新型的 AMPK 激活剂。

S4561

Danthron

Danthron (Chrysazin, Antrapurol) 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。Danthron是从传统中药大黄中提取的天然产物。Danthron曾经是一种泻药,现在被用作合成润滑剂中的抗氧化剂,实验抗肿瘤剂的合成,杀真菌剂和制造染料的中间体。

S6221

Methyl cinnamate

Methyl cinnamate 是花椒(Zanthoxylum armatum)的活性成分,是一种广泛使用的具有抗菌和 tyrosinase 抑制剂活性的天然香料化合物。Methyl cinnamate 通过激活3T3-L1前脂肪细胞中的 CaMKK2--AMPK 信号通路来抑制脂肪细胞分化。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1208

Doxorubicin (Adriamycin) HCl

Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。

S1113

GSK690693

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

S0177New

XMD-17-51

XMD-17-51 是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。

S7306

Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。

S7317

WZ4003

WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂,细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM,对其他139个激酶没有显著抑制作用。

S7318

HTH-01-015

HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂,其IC50 为100 nM,比作用于NUAK2的选择性高100多倍。

S8274

STO-609

STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml,并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。

S8161

ON123300

ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET, Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。

S7840

Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1033

Nilotinib (AMN-107)

Nilotinib (AMN-107)是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。

S2697

A-769662

A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。

S1802

AICAR (Acadesine)

AICAR (Acadesine, NSC105823)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。

S3296New

Hispidulin

Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。

S3299New

Demethyleneberberine

Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同时显著地减少促炎细胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。

S9604New

IM156

IM156,一种二甲双胍衍生物,也是 AMPK 的有效激活剂,可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS),并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。

S8953New

ASP4132

ASP4132 是一种 Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK) 的有效口服活性激活剂,其对应的EC50值为0.018 μM。ASP4132 可用作治疗人类癌症的临床候选药物。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S2542

Phenformin HCl

Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐,是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK,提高其活性和磷酸化。

S5284

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-AMP) is an activator of a class of protein kinases known as AMP-activated protein kinase (AMPK).

S8335

PF-06409577

PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂,在TR-FRET实验中,对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中,100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用,对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性(IC50 > 100 μM)。

S3832

Euphorbiasteroid

Euphorbiasteroid是Euphorbia lathyris L.的成分之一,通过激活AMPK信号通路抑制3T3-L1细胞的脂肪形成,并通过促进Bcl-2/Bax信号通路诱导HL-60细胞凋亡。

S7898

GSK621

GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。

S8654

ex229 (compound 991)

EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂,其效力是A769662的5-10倍。

S8803

MK-3903

MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种,EC50值在8-40 nM。

S9096

ligustroflavone

Ligustroflavone, isolated from the leaves of Turpinia montana, shows high antioxidant capacity and is reported to be an AMPK activator.

S7953

ETC-1002

ETC-1002 是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用(IC50 = 29 uM)。

S9116

Chikusetsusaponin IVa

Chikusetsusaponin IVa (Calenduloside F) 是三萜类皂苷的主要活性成分,具有多种药理活性,包括对各种癌细胞的细胞毒活性,抗炎活性,预防龋齿和诱导人五味子霉素肾毒性。Chikusetsusaponin IVa 也是一种新型的 AMPK 激活剂。

S4561

Danthron

Danthron (Chrysazin, Antrapurol) 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。Danthron是从传统中药大黄中提取的天然产物。Danthron曾经是一种泻药,现在被用作合成润滑剂中的抗氧化剂,实验抗肿瘤剂的合成,杀真菌剂和制造染料的中间体。

S6221

Methyl cinnamate

Methyl cinnamate 是花椒(Zanthoxylum armatum)的活性成分,是一种广泛使用的具有抗菌和 tyrosinase 抑制剂活性的天然香料化合物。Methyl cinnamate 通过激活3T3-L1前脂肪细胞中的 CaMKK2--AMPK 信号通路来抑制脂肪细胞分化。

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