SBI-0206965

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7885

SBI-0206965 Chemical Structure

CAS No. 1884220-36-3

SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。

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客户使用Selleck生产的SBI-0206965发表文献20篇:

产品安全说明书

ULK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。
靶点
ULK1 [1]
(Cell-free assay)
ULK2 [1]
(Cell-free assay)
108 nM 711 nM
体外研究

在转染WT或KI Myc-标记的ULK1与WT Vps34的HEK293T中,SBI-0206965抑制过表达Vps34的Ser249磷酸化和Beclin1 Ser15磷酸化。在A549细胞中,SBI-0206965抑制mTOR抑制诱导的自吞噬,并防止WT MEFs 中ULK1-依赖性细胞存活。此外,SBI-0206965也会增强mTOR抑制以诱导癌细胞死亡。[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-AMPK β1 / AMPK β1 / PARP / cleaved PARP / Caspase 8 / cleaved caspase 8 / LC3B I / LC3B II / p62; 

PubMed: 30078736     


A498 and ACHN cells were cultured in starvation medium (EBSS) with SBI-0206965 (0 μM, 5 μM, 10 μM, and 20 μM) for 24 h. Phosphorylation of Ser108 of the AMPK β1 subunit, cleavage of PARP and Caspase 8, and levels of LC3B and p62 were measured by western blot analysis. The results are representative of three independent experiments.

pACC / ACC / AMPK-pThr-172; 

PubMed: 29695504     


SBI-0206965 suppresses AMPK signaling in diverse cultured cell lines. Shown are representative immunoblots for pACC and pThr-172 from prepared lysates. HEK293 cells were incubated with glucose-free medium (A) and SBI-0206965 for 4 h or AICAR and SBI-0206965 for 1 h (B), as indicated. Error bars, mean -fold change in phosphorylation ± S.E. (error bars) (n = 3). *, p < 0.05; **, p < 0.01; ***, p < 0.001 by one-way ANOVA with post hoc Dunnett's multiple-comparison test versus glucose-starved (A) or AICAR-treated (B) cells. C, SH-SY5Y neuronal cells were co-incubated with CaMKK2 activator ionomycin and SBI-0206965 for 1 h, as indicated. Error bars, mean -fold change in phosphorylation ± S.E. (n = 3). *, p < 0.05 by one-way ANOVA with post hoc Dunnett's multiple-comparison test versus ionomycin-treated cells.

30078736 29695504

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 97 mg/mL (198.23 mM)
Ethanol 10 mg/mL warmed (20.43 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 489.32
化学式

C21H21BrN4O5

CAS号 1884220-36-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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