Apoptosis related

Apoptosis related产品

  • 所有产品(409)
  • Apoptosis related抑制剂 (46)
  • Apoptosis related抗体 (3)
  • Apoptosis related激活剂 (322)
  • Apoptosis related调节剂 (6)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1078 MK-2206 2HCl MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬凋亡。Phase 2。
Nat Cancer, 2024,
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
Nat Commun, 2024, 15(1):2132
S1105 LY294002 LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
S2673 Trametinib (GSK1120212) Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。
Nature, 2024, 629(8013):927-936
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
Cell, 2024, S0092-8674(24)00825-0
S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
Nat Commun, 2024, 15(1):2581
Nat Commun, 2024, 15(1):987
S1208 Doxorubicin (DOX) HCl Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制人类DNA topoisomerase Itopoisomerase II,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液,纯水或生理盐水稀释为工作液。
Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0
Nucleic Acids Res, 2024, gkae811
S1120 Everolimus Everolimus是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
Kidney Int, 2024, S0085-2538(24)00627-6
S1008 Selumetinib (AZD6244) Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。
Nature, 2024, 629(8013):927-936
Nat Commun, 2024, 15(1):8002
Nat Commun, 2024, 15(1):2503
S1025 Gefitinib Gefitinib是一种EGFR抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992,IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。
Nature, 2024, 631(8020):424-431
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8
S1378 Ruxolitinib Ruxolitinib是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):2503
Nat Commun, 2024, 15(1):8663
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
S1021 Dasatinib Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrcc-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。
Nature, 2024, 627(8003):407-415
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07079-8
Mol Cancer, 2024, 23(1):240
S7397 Sorafenib Sorafenib是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。
J Hematol Oncol, 2024, 17(1):78
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):143
S1065 Pictilisib (GDC-0941) Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 3 nM,对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0