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E2631New Colcemid Colcemid (Demecolcine)是秋水仙碱(colchicine)的衍生物,是一种有效的有丝分裂抑制剂,能诱导细胞凋亡,可用于癌症研究。
S7274New HLY78 HLY78通过激活Wnt/β-连环蛋白通路,抑制碳离子辐射引起的肿瘤细胞和胚胎细胞的凋亡。
E0129New Oxysophocarpine Oxysophocarpine (OSC) 是从 Sophora alopecuroides 中提取的生物碱。Oxysophocarpine 通过靶向 Nrf2/ HO-1 轴抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的生长和转移。OSC 通过减弱 MAPK 来保护细胞免受细胞凋亡炎症反应并削弱 miR-155 活性和 NF-κB 通路。
E0020New Lupenone Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone) 是一种分离的化合物,具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病活性。 Lupenone 可以通过 PI3K/Akt 通路保护 SH-SY5y 细胞免受 METH 诱导的神经元凋亡。
S1077 SB202190 (FHPI) SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
Nat Commun, 2022, 13(1):791
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(18):e2118126119
S1132 3-Aminobenzamide 3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂,还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。
Cell Death Discov, 2021, 7(1):181
Acta Pharm Sin B, 2019, 9(4):782-793
J Cell Biochem, 2017, 118(11):3943-3952
S8037 Necrostatin-1 Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。
Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00054-7
Bone Res, 2022, 10(1):26
Cell Death Dis, 2022, 13(2):147
S2872 GW5074 GW5074是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。
Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00532-7
Antibiotics (Basel), 2021, 10(10)1223
J Neurosci, 2020, 40(34):6522-6535
S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。
Immunol Res, 2022, 1-11
Genes Cells, 2022, 10.1111/gtc.12945
bioRxiv, 2021, 2021.03.31.437960
S7033 GSK2656157 GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。
Nat Immunol, 2022, 23(3):431-445
Nat Cell Biol, 2022, 24(5):766-782
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:769213
S1733 Methylprednisolone (NSC-19987) Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇,具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平,这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
Nat Med, 2017, 23(4):424-428
Trop J Pharm Res, 2014, 13 (1): 53-59
S3294 Demethyl-Coclaurine Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分,是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化,需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。
S3236 Mesaconitine Mesaconitine 是Aconiti tuber附子块茎中的附子生物碱之一,通过从细胞外空间流入Ca2+来增加内皮细胞中的[Ca2+]i水平。
S3267 Kaempferol-3-O-rutinoside Kaempferol-3-O-rutinoside (Nicotiflorin, Nikotoflorin, Kaempferol 3-O-β-rutinoside) 是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮,可改变受伤神经元的形状和结构,减少凋亡细胞,下调 p-JAK2p-STAT3caspase-3Bax 的表达,并降低Bax免疫反应性,并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
S3269 Acetylcorynoline Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分,具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路,并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。
S3275 Senkyunolide I Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物,具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化,并诱导 Nrf2 的核易位,伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例,并抑制裂化的 caspase 3caspase 9 的表达。
Cell Commun Signal, 2021, 19(1):115
S0947 Cafestol Cafestol是从咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 诱导细胞凋亡并调节多种炎症介质以减轻炎症。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路。Cafestol 还可以减少白血病细胞系 HL60 中 ROS 的产生。
S0539 BTZO-1 BTZO-1 可与 macrophage migration inhibitory factor (MIF) 结合,其Kd值为68.6 nM。BTZO-1 饥饿激活抗氧化剂反应元件(ARE)介导的基因表达,并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡。
S5973 Methylprednisolone Acetate Methylprednisolone (NSC-19987, Medrol) acetate 是一种合成的 glucocorticoid receptor 的激动剂,用于迅速抑制炎症。Methylprednisolone 可以激活 ACE2 并降低 IL-6 的水平,从而改善严重或严重的COVID-19。Methylprednisolone 可显著地降低自噬和细胞凋亡。
S9668 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
Pulm Circ, 2021, 11(4):20458940211046156
S8974 GSK2795039 GSK2795039 是 NADPH oxidase 2 (NOX2) 的抑制剂,对于NOX2介导的HRP/Amplex Red的激活的pIC50值为6.57。GSK2795039 可抑制活性氧reactive oxygen species (ROS)的产生,NADPH的消耗并减少细胞凋亡。
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
S0411 BAM 15 BAM 15 是一种新型的 mitochondrial protonophore 的解偶联剂,能够保护哺乳动物免受急性肾缺血-再灌注损伤和冷诱导的微管损伤。BAM 15 也是一种有效的 AMPK 激活剂。BAM 15 可减轻iPS分化的视网膜组织中运输引起的凋亡。
Neuroscience, 2012, 223:238-45
S8632 Chk2 Inhibitor II (BML-277) Chk2 Inhibitor II (BML-277) 是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂,IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。
Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3729
Mol Cancer Res, 2021, 10.1158/1541-7786.MCR-20-0791
DNA Repair (Amst), 2021, 110:103264
S0231 NSC15364 NSC 15364 (compound 59) 是一种与 VDAC1 直接相互作用并防止 VDAC1 oligomerization 的抑制剂,可同时抑制凋亡。
S6812 Z-Guggulsterone Z-Guggulsterone 是阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的一种成分,在体外和体内抑制血管生成。Z-Guggulsterone 在小胶质细胞中具有抗炎作用。Z-Guggulsterone 通过内在的线粒体依赖性途径诱导胃癌细胞凋亡。
S1078 MK-2206 2HCl MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬凋亡。Phase 2。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00105-8
Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
Sci Adv, 2022, 8(11):eabk1538
S1008 Selumetinib (AZD6244) Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷c酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
Nat Commun, 2022, 13(1):1691
Bone Res, 2022, 10(1):27
S1002 ABT-737 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00995-0
S2619 MG-132 MG132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)是一种具有细胞透性的蛋白酶体calpain抑制剂,IC50分别为100 nM和1.2 μM。MG132 可激活自噬并诱导肿瘤细胞的凋亡
Bioact Mater, 2023, 19:690-702
Nature, 2022, 603(7902):721-727
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):35
S1040 Sorafenib (BAY 43-9006) tosylate Sorafenib (BAY 43-9006) tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(10):e2107453119
S1021 Dasatinib (BMS-354825) Dasatinib (BMS-354825) 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrcc-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
J Immunother Cancer, 2022, 10(1)e003766
Cancer Res, 2022, canres.1823.2021
S1120 Everolimus (RAD001) Everolimus (RAD001, SDZ-RAD, Afinitor)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
J Immunother Cancer, 2022, 10(1)e003766
S1025 Gefitinib (ZD1839) Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992,IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。
Mol Cancer, 2022, 21(1):43
Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711
Cell Rep, 2022, 39(4):110721
S1004 Veliparib (ABT-888) Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1PARP2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。
Cell, 2022, 185(11):1943-1959.e21
Cell, 2022, 185(1):169-183.e19
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00085-5
S1053 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
Nature, 2022, 602(7895):112-116
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
J Clin Invest, 2022, e147908
S1109 BI 2536 BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
Sci Adv, 2022, 8(5):eabk0221
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200
S1065 Pictilisib (GDC-0941) Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 3 nM,对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
Cancer Res, 2022, canres.2609.2021
S1105 LY294002 LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。
Immunity, 2022, 55(1):159-173.e9
Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
Cancer Res, 2022, canres.2292.2021
S2673 Trametinib (GSK1120212) Trametinib (GSK1120212, JTP-74057, Mekinist)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。
Nature, 2022, 603(7900):335-342
Cell, 2022, S0092-8674(22)00472-X
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S1378 Ruxolitinib (INCB018424) Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
Blood, 2022, blood.2021012366
Sci Immunol, 2022, 7(68):eabf2846