| S1078 |
MK-2206 2HCl
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MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬和凋亡。Phase 2。 |
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Nat Cancer, 2024,
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Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
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Nat Commun, 2024, 15(1):2132
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| S1105 |
LY294002
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LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
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Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
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| S2673 |
Trametinib (GSK1120212)
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Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。 |
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Nature, 2024, 629(8013):927-936
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Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
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Cell, 2024, S0092-8674(24)00825-0
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| S1460 |
SP600125
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SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。 |
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Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
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Nat Commun, 2024, 15(1):2581
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Nat Commun, 2024, 15(1):987
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| S1208 |
Doxorubicin (DOX) HCl
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Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂，可抑制人类DNA topoisomerase I和topoisomerase II，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗，但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液，纯水或生理盐水稀释为工作液。 |
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Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
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Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae811
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| S1120 |
Everolimus
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Everolimus是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。 |
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Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
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Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
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Kidney Int, 2024, S0085-2538(24)00627-6
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| S1008 |
Selumetinib (AZD6244)
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Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。 |
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Nature, 2024, 629(8013):927-936
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Nat Commun, 2024, 15(1):8002
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Nat Commun, 2024, 15(1):2503
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| S1025 |
Gefitinib
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Gefitinib是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。 |
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Nature, 2024, 631(8020):424-431
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
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Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8
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| S1378 |
Ruxolitinib
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Ruxolitinib是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2503
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Nat Commun, 2024, 15(1):8663
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Nat Commun, 2024, 15(1):2989
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| S1021 |
Dasatinib
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Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl、Src和 c-Kit，在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
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Nature, 2024, 627(8003):407-415
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07079-8
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Mol Cancer, 2024, 23(1):240
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| S7397 |
Sorafenib
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Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，Sorafenib 具有抗肿瘤活性。 |
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J Hematol Oncol, 2024, 17(1):78
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):143
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| S1065 |
Pictilisib (GDC-0941)
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Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。 |
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
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Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8
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Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
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