SB415286

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2729

SB415286 Chemical Structure

CAS No. 264218-23-7

SB415286 是一种有效的 GSK3α 抑制剂,IC50/Ki为78 nM/31 nM,也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1396.92 现货
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产品安全说明书

GSK-3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SB415286 是一种有效的 GSK3α 抑制剂,IC50/Ki为78 nM/31 nM,也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。
靶点
GSK-3α [1]
(Cell-free assay)
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
78 nM ~78 nM
体外研究

SB 415286以ATP竞争的方式抑制GSK3α,Ki为31 nM,并且对GSK3β表现出相似的效能。SB 415286对24种其他蛋白激酶几乎没有活性,IC50>10 μ M。SB 415286刺激Chang人肝细胞系中糖原合成,EC50为2.9 μM,并诱导HEK293细胞中β-连环蛋白-LEF/TCF调节的报告基因表达。[1] SB 415286剂量依赖性保护培养基中中枢和外周神经系统的神经元免于PI3激酶通路活性降低诱导的死亡,这与GSK-3活性的抑制和GSK-3底物tau与β-连环蛋白的调节相关。[2]在L6肌小管中,与insulin (4.2-倍)或Li (4-倍)相比,SB 415286能够诱导更强的GS (6.8-倍)活化。[3] SB 415286 (10 μM)抑制rapamycin诱导的细胞周期蛋白D1的下调,并阻断rapamycin和paclitaxel诱导的细胞凋亡,表明GSK3β在rapamycin介导的paclitaxel敏化作用中具有重要作用。[4] SB 415286通过稳定β-连环蛋白,以剂量依赖的方式防止柯萨基病毒诱导的细胞死亡。[5] SB 415286对B65大鼠神经母细胞瘤细胞和神经元中过氧化氢诱导的细胞死亡具有保护作用, 而锂不会减弱过氧化氢的毒性作用。[7] SB 415286治疗增强HepG2细胞中TRAIL- 和CH-11诱导的细胞凋亡。[8] SB 415286对GSK-3的抑制通过内源性途径的激活,引起多发性骨髓瘤(MM)细胞生长抑制和细胞凋亡。[9] SB 415286降低Neuro-2A细胞的活性,并诱导细胞累积在细胞周期的G2/M期,随后细胞凋亡。[10]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CHO cells NFnHOJVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NGriVZdUfGmvdXzheIlwdiCxZjDncJlkd2enbjDzfY51cGG|ZTDpckBEUE9iY3XscJMh\XiycnXzd4lv\yCqdX3hckBqdnO3bHnuJJJm[2WydH;yMEBGSzVyPUS1MlYh|ryP M1nMc|EzQDV{N{[0

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
β-catenin / XIAP / Bcl-2 ; 

PubMed: 21161565     


GSK-3b inhibition alters the expression of anti-apoptotic proteins. GSK-3b was inhibited in Neuro-2A cells either by treating with a small molecule inhibitor of GSK-3b SB415286 (25 lM) or with a specific shRNA for GSK-3b. Western blot analysis was performed to determine the cellular protein levels of b-catenin, XAIP and Bcl-2. Actin was used to assess protein loading in each lane.

GSK-3β / p53 ; 

PubMed: 21738215     


At 6 h after irradiation, cells were fixed and stained with anti-GSK-3β, anti-p53 and anti-MDM2 antibody followed by secondary Alexa 568-conjugated anti-rabbit antibody (Molecular Probes) for GSK-3β and MDM2 and Alexa 488-conjugated anti-mouse antibody (Molecular Probes) for p53. Shown are the representative micrographs. 

21161565 21738215
体内研究 SB415286(~10 mg/kg,每天两次)给药降低大鼠体内三硝基苯甲酸(TNBS)-诱发的结肠炎,并减少体重的下降,这与NF-κB活性的下调相关,并涉及炎症介质的产生。[6] SB 415286以1 mg/kg的剂量治疗显著延迟裸鼠体内Neuro-2A细胞的生长。[10]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

GSK-3 酶活性检测:

GSK-3激酶活性,在不同浓度SB 415286存在下,在包含终浓度为1 nM人GSK3α或兔子GSK3α;50 mM MOPS pH 7.0;0.2 mM EDTA;10 mM 乙酸镁;7.5 mM L-巯基乙醇;5% (w/v) 丙三醇;0.01% (w/v) Tween-20;10% (v/v) DMSO;28 μM GS-2多肽底物的反应混合物中测定。GS-2多肽序列相当于被GSK-3磷酸化的糖原合成酶域。试验通过加入0.34 μCi [33P]γ-ATP (IC50测定)或2.7 μCi [33P]γ-ATP (Ki 测定)起始。总ATP浓度为10 μM (IC50测定)或从0到45 μM(Ki测定)。室温下培育30分钟后,加入1/3试验体积的包含21 mM ATP 的2.5% (v/v) H3PO4停止反应。将样品点样到P30磷酸纤维素垫上,并将其在0.5% (v/v) H3PO4中洗涤6次。将滤垫密封在包含Wallac betaplate闪烁液的试样袋中。整合到底物肽的33P通过在Wallac microbeta闪烁计数器上计数垫测定。
细胞实验:

[9]

- 合并
  • Cell lines: OPM-2,RPMI-8226,U-266,和 INA-6
  • Concentrations: 溶解于DMSO,终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 48,或 72 小时
  • Method: 将细胞在96孔平底板中不同浓度的SB 415286下暴露48或72小时。48或72小时后,在最后12小时,将[3H]胸苷加入培养基(10 μCi/孔)。[3H]胸苷整合通过闪烁计数使用Top Count β-Counter评估。细胞凋亡通过膜联蛋白V/碘化丙啶着色或线粒体膜电位检测进行评估。细胞死亡通过正向/侧向散射荧光改变的分析评估。荧光激活细胞分选(FACS)分析使用FACS-Calibur流式细胞仪进行。
    (Only for Reference)
动物实验:

[6]

- 合并
  • Animal Models: 雌性 Wistar 大鼠,患有三硝基苯磺酸(TNBS)诱发的急性结肠炎
  • Dosages: ~1 mg/kg
  • Administration: 皮下注射,每天两次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 72 mg/mL (200.15 mM)
Ethanol 72 mg/mL (200.15 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 359.72
化学式

C16H10ClN3O5

CAS号 264218-23-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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