AR-A014418

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7435 别名: GSK-3β Inhibitor VIII

AR-A014418 Chemical Structure

CAS No. 487021-52-3

AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,无细胞试验中IC50Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。

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客户使用Selleck生产的AR-A014418发表文献17篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Protein levels of p-GSK3α/β (Tyr279/Tyr216, Ser21/Ser9) and total GSK3α/β in A549 cells with Lithium chloride, SB216763, TWS119 or ARA014418 treatment were assessed by immunoblotting

    Cell Physiol Biochem, 2017, 42(3):1177-1191. AR-A014418 purchased from Selleck.

  • A. Dual-luciferase reporter assay showing β-catenin activity after treatment of 5 μM AR-A (n = 3). B. The influence of AR-A on the expression of β-catenin downstream targets in KCNQ1-overexpressing Huh7 and LM3 cells was determined by CCK-8 assay (n = 3).

    Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(4):3100-3107. AR-A014418 purchased from Selleck.

产品安全说明书

GSK-3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,无细胞试验中IC50Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
特性 细胞渗透性GSK3选择性抑制剂。
靶点
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
38 nM(Ki) 38 nM(Ki)
体外研究

在3T3成纤维细胞中,AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化,其IC50 是2.7 μM,进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中,AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。[1]在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中,AR-A014418抑制神经内分泌标志物,抑制神经瘤细胞的生长。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human BxPC3 cells MYLHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? Ml;VO|IhcA>? NXTzOJQyT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hSniSQ{OgZ4VtdHNiYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KE2WUzDhd5NigSxiSVO1NF0yPCEQvF2= MnvkNVk{Ozh|NUW=
human HUPT3 cells NGrBSlBIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= NHu1VZI4OiCq MUjHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDv[kBpfW2jbjDIWXBVOyClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgUXRUKGG|c3H5MEBKSzVyPUKyJO69VQ>? NITDOI0yQTN|OEO1OS=>
human MIAPaCa2 cells MUjHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? MXG3NkBp MUPHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDv[kBpfW2jbjDNTWFR[UOjMjDj[YxteyCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhVVSVIHHzd4F6NCCLQ{WwQVI6KM7:TR?= MlmyNVk{Ozh|NUW=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
β-catenin; 

PubMed: 26292722     


β-catenin accumulation by AR-A0114418 in RKO and HCT 116. Cells were harvested for immunoblotting after treatment with 20 μM AR-A014418 for indicated periods. 

β-catenin / GSK3α / GSK3β / Notch1 ; 

PubMed: 26147011     


The levels of β-catenin, active phosphorylated GSK-3, total GSK-3 and active Notch1 were analysed from lysates after 48 h of AR-A014418 treatment by Western analysis. GAPDH was used as a loading control. 

TAK1 / TAB1 / TAB2 / p-p65 / p65 ; 

PubMed: 23547054     


Indicated cell lines were treated with GSK-3 inhibitor (AR-A014418) for indicated time periods and immunoblotting performed on whole cell lysates. Data is representative of 3 independent experiments.

26292722 26147011 23547054
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26292722     


Representative data for AR-A014418 growth inhibitory effects on eight cancer cell lines. Cell counts were determined after cells were exposed to AR-A014418 at indicated concentrations for 120 h. Cell growth relative to the control (DMSO) was determined. 

26292722
体内研究 在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中,腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生,增加肌肉活力,减慢疾病发生。[3] 此外,AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

GSK3闪烁迫近分析法:

竞争性实验是在干净底部的孔板中用10个不同的浓度梯度重复两次来测定的。 生物素标记的多肽biotin-AAEELDSRAGS(PO3H2)PQL以2μM的浓度加入到含有6单位的重组人GSK3(α 和β等量混合)12 mM MOPS,pH 7.0, 0.3 mM EDTA,0.01% β-mercaptoethanol,0.004% Brij 35,0.5% glycerol,和0.5 μg 牛血清蛋白/25 μl中孵育10-15分钟。在50mM Mg(Ac)2中加入0.04 μCi of [γ-33P]ATP和未标记的ATP,ATP的终浓度是1 μM,反应体积是25ul,使反应开始进行。使用不加多肽底物作为空白对照。 室温孵育20分钟以后,用含有5 mM EDTA,50 μM ATP,0.1% Triton X-100,以及 0.25 mg链霉亲和素包被具有35 pmol的结合能力的珠子来终止反应。6小时以后,用液体闪烁计数器测定放射性。用GraphPad Prism通过非线性回归来分析抑制曲线。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: N2A 细胞
  • Concentrations: ~50 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method:

    细胞活性通过钙黄绿素和碘化吡啶摄入来测定。活细胞具有酯酶,能够将钙黄绿素摄入和排出,产生黄绿荧光。碘化吡啶只能被死细胞摄入,产生橘红色荧光。 简单的说,N2A细胞在体外培养2天,然后在AR-A014418或者载体(DMSO) 存在下用50 μM LY-294002处理24小时。然后,N2A细胞在2 μM PI 和1 μM钙黄绿素-AM存在下孵育30分钟。随后培养基用包含2 mM CaCl2的Hanks'缓冲盐溶液洗3次,细胞通过Zeiss Axiovert 135荧光显微镜进行观察。分析3个区域(随机挑选)至少3个不同实验中每孔的情况(大约300个细胞每个区域)。以PI染色阳性的细胞比上总的细胞的比值作为细胞死亡的百分比。在每次试验中,每次都是扣除空白对照中死亡的细胞数之后计算的。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 携带 G93A突变体人类SOD1的ALS小鼠模型。
  • Dosages: ~4毫克/千克
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 61 mg/mL (197.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 308.31
化学式

C12H12N4O4S

CAS号 487021-52-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 GSK-3β Inhibitor VIII

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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