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PI3K/Akt/mTOR
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S4572 Homosalate Homosalate (HMS, Homomenthyl salicylate) 是大多数防晒霜中使用的有机紫外线过滤剂,但据报道对海洋生物有毒。Homosalate 可加剧人类滋养细胞的侵袭,并调节细胞内信号通路,包括PI3K/AKT和MAPK通路。 Mar 30 2021
S7586 PS-48 PS-48 是 phosphoinositide-dependent protein kinase-1 (PDK1) 的变构激活剂。 Mar 30 2021
S8917 ME-401 ME-401(PWT-143) is a potent and selective inhibitor of P110δ with IC50 of 8.4 nM. Feb 02 2021
S0041 UCB9608 UCB9608 (compound 44) 是一种有效的、选择性的 PI4KIIIβ 的口服生物利用的抑制剂,其IC50值为 11 nM。UCB9608 是一种有效的免疫抑制剂,可改善代谢稳定性并表现出出色的药代动力学特性。 Dec 15 2020
S9695 iHAP1 iHAP1 是一种 protein phosphatase 2A (PP2A) enzymes 的激活剂,它可以激活PP2A-B56ε并有效杀死恶性细胞。 Nov 27 2020
S6517 GNE-493 GNE-493 (compound 5) 是一种泛 PI3-kinasemTOR 的口服双效抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM和32 nM。 Nov 27 2020
S0148 HAMNO HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。 Nov 24 2020
S1323 7-Methoxyisoflavone 7-Methoxyisoflavone (MIF) 是一种 adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK) 的有效激活剂。 Nov 18 2020
S0983 JX06 JX06 是一种细胞中的 PDK1 的选择性共价抑制剂。JX06 可剂量依赖性地抑制PDK1、PDK2和PDK3,对应的IC50值分别为0.049 μM、0.101 μM 和 0.313 μM。 Nov 09 2020
S0385 S6K-18 S6K-18 是一种高度选择性的 ribosomal protein S6 kinase beta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K) 的抑制剂。 Nov 09 2020
JAK/STAT
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S0981 BD750 BD750 是一种免疫抑制剂,同时也是 JAK3STAT5 的双重抑制剂,可抑制IL-2诱导的JAK3/STAT5依赖性的T细胞增殖,影响小鼠和人T细胞增殖对应的IC50值分别为1.5 μM和1.1 μM。 Feb 02 2021
S0374 GDC046 GDC046 (Compound 3) 是一种有效的、选择性的 TYK2 的口服生物利用抑制剂,对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的Ki值分别为4.8 nM、83.8 nM、27.6 nM和253 nM。 Jan 18 2021
S0384 RO495 RO495 (CS-2667) 是一种 Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) 的有效抑制剂。 Dec 29 2020
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 Nov 27 2020
S9664 Colivelin Colivelin (CLN) 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用。 Colivelin 是一种 STAT3 的激活剂。 Nov 27 2020
S0818 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (compound 7d) 是一种出色的、选择性的 STAT3 的口服活性抑制剂,在HT29细胞和MDA-MB 231细胞中的IC50值分别为1.82 μM和2.14 μM。STAT3-IN-1 诱导肿瘤细胞凋亡。 Sep 25 2020
S9676 PF-06826647 PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂,IC50值为17 nM,可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1JAK2,对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。 Sep 11 2020
S0437 SAR-20347 SAR-20347 是一种有效的 TYK2JAK1JAK2JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12IFN-α 信号传导。 Sep 02 2020
S0391 TG-89 TG-89 是 JAK2 的抑制剂,其IC50值为11.2 μM. May 26 2020
S1050 TCS PIM-1 1 TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂,其IC50值为50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性(IC50> 20000 nM)。 May 07 2020
细胞周期(Cell Cycle)
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S4482 Palbociclib Palbociclib (Ibrance, PD 0332991) 是一种高度特异性的 cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4)Cdk6 的抑制剂,IC50值分别为11 nM和16 nM。 Apr 07 2021
S0400 KAN0438757 KAN0438757 是一种有效的、选择性的代谢激酶 PFKFB3 (6-Phosphofructo-2-Kinase/Fructose-2,6-Biphosphatase 3) 的抑制剂,对于PFKFB3和PFKFB4的IC50值分别为0.19 μM和3.6 μM。 Mar 23 2021
S8988 Rhosin hydrochloride Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂,Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。 Mar 15 2021
S0706 ISRIB ISRIB 是一种 integrated stress response (ISR) 抑制剂,可有效逆转 eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α) 磷酸化的作用,其IC50值为5 nM。 Feb 09 2021
S0890 MLS000532223 MLS000532223 是一种 Rho family GTPases 的高亲和力的选择性抑制剂,EC50值为16 μM至120 μM。 Dec 29 2020
S0780 Oncrasin-1 Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂,可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核(非耐药细胞)中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。 Dec 23 2020
S6963 APTO-253 APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表达并选择性诱导 CDKN1A (p21),促进G0-G1细胞周期停滞并触发急性髓细胞白血病(AML)细胞中的凋亡。APTO-253 也是一种 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的诱导剂。 Dec 15 2020
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。 Dec 08 2020
S8782 LY3295668 LY3295668 (AK-01) 是一种有效的、口服活性的 Aurora A kinase 抑制剂,对AURKA和AURKB的Ki分别为0.8 nM和1038 nM。 Nov 27 2020
S8863 YKL-5-124 YKL-5-124 是一种有效的、选择性的 CDK7 的共价抑制剂,可抑制CDK7/Mat1/CycH、CDK2和CDK9,对应的IC50值分别为9.7 nM,1300 nM和3020 nM。 Nov 27 2020
DNA损伤(DNA Damage)
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S4447 Pipobroman Pipobroman (PB, Vercyte) 是一种哌嗪的中性酰胺,起具有抗增殖活性的烷基化 alkylating 作用。 Apr 13 2021
S5964 Gatifloxacin hydrochloride Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584, PD135432) hydrochloride 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素,具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride 可抑制II型细菌 topoisomerases,对金黄色葡萄球菌拓扑异构酶IV和大肠杆菌DNA促旋酶的IC50值分别为 13.8 μg/ml 和 0.109 μg/ml。 Apr 13 2021
S4948 Rucaparib Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) 是一种 PARP 的抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM,对其他八个PARP域也具有结合亲和力。 Apr 07 2021
S3592 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 4-Phenylbutyric acid (4-PBA, Benzenebutyric acid) 是 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,是抗 HCV 的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力 endoplasmic-reticulum (ER) stress 和自噬来抑制LPS诱导的炎症。 Mar 22 2021
S3472 Metarrestin (ML246) Metarrestin (ML246) 是一种口服活性的、特异性的 perinucleolar compartment (PNC) 抑制剂,可破坏核仁结构并抑制 RNA polymerase (Pol) I 转录。Metarrestin 阻止小鼠癌症模型的肿瘤转移发展,并延长其生存期。 Mar 08 2021
S0864 ACY-775 ACY-775 是一种有效的选择性 histone deacetylase 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50值为7.5 nM。 Jan 18 2021
P1202 TMPyP4 tosylate TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体特异性配体,可抑制 G-quadruplex (G4)IGF-1 (Insulin-like growth factor type I)。TMPyP4 tosylate 也是一种具有抗肿瘤作用的 telomerase 的抑制剂。 Jan 04 2021
S8844 BRD0539 BRD0539 是一种有效的 Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) 的抑制剂,在体外DNA裂解试验中IC50值为22 μM。 Dec 29 2020
S6958 Treosulfan Treosulfan (NSC 39069, Treosulphan) 是一种用于常规和大剂量化疗方案的烷基化 alkylating 药剂。Treosulfan 对胰腺癌细胞系具有强大的细胞毒性。 Dec 22 2020
S9712 Fluzoparib (SHR-3162) Fluzoparib(SHR3162,HS10160)是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂,具有抗肿瘤的活性。 Dec 15 2020
TGF-beta/smad
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S0069 VTX-27 VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂,其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。 Dec 08 2020
S0153 SJ000291942 SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。 Oct 19 2020
S7692 A-83-01 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。现配现用 Jun 03 2020
S0523 SB 4 (Eticovo) SB 4 (Eticovo) 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4 (Eticovo) 可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。 Jun 02 2020
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。 Mar 08 2020
A2113 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo 1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。 Mar 06 2020
S7530 Vactosertib Vactosertib  (TEW-7197) 是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Feb 26 2020
S7208 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 Feb 24 2020
S6654 SRI-011381 SRI-011381是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。 Jan 09 2020
S9522 Valrubicin Valrubicin 是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA-PDBu- 诱导的 PKC 活化,对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。 Dec 19 2019
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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S9818 WRW4 WRW4 是一种特异性的 formyl peptide receptor-like 1 (FPRL1) 的拮抗剂,可抑制WKYMVm与FPRL1的结合,其IC50值为0.23 μM。WRW4 是 formyl peptide receptor type 2 (FPR2)/Lipoxin A4 receptor (ALX) 的选择性拮抗剂。 Apr 07 2021
S9796 ODQ ODQ (1H-ODQ) 是一种有效的和选择性的 soluble guanylyl cyclase (sGC, nitric oxide-activated enzyme) 的抑制剂,可增强顺铂在人类间皮瘤细胞中的促凋亡作用。 Mar 15 2021
S0124 CGP71683 hydrochloride CGP71683 hydrochloride (CGP71683A) 是一种竞争性的、选择性 neuropeptide Y receptor type 5 (Y5 receptor) 拮抗剂,其Ki值为1.3 nM。 Mar 08 2021
S0169 Capromorelin tartrate Capromorelin Tartrate (CP 424391-18) 是一种 growth hormone secretagogue (GHS) 类药物,是 ghrelin receptor 的激动剂,可作为狗的一种刺激食欲的新型疗法,对于hGHS-R1a的Ki值为7 nM,对于大鼠垂体细胞的EC50值为3 nM。 Mar 08 2021
S2945 SCH-442416 SCH-442416 是一种 adenosine A2A receptor 的选择性拮抗剂,它与人和大鼠腺苷A2A受体结合对应的Ki值分别为0.048 nM和0.5 nM。 Feb 23 2021
S9693 Vericiguat Vericiguat (BAY1021189, Verquvo) 是一种有效的、口服且可溶的 guanylate cyclase (sGC) 的刺激剂。 Feb 09 2021
S9744 AZ3451 AZ3451 是一种有效的 protease-activated receptor 2 (PAR2) 的拮抗剂,可与螺旋束外部的一个较远的变构位点结合,其IC50值为23 nM。 Feb 08 2021
S3479 R243 R243 是一种 Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) 信号转导和趋化性的抑制剂。 Feb 02 2021
S0034 BAR501 BAR501 是一种有效的、选择性的 G protein-coupled bile acid receptor 1 (GPBAR1, GPCR19, TGR5) 的激动剂,可有效地在过表达CRE和GPBAR1的HEK293细胞中反式激活GPBAR1,其EC50值为1 μM。 Jan 05 2021
S9743 Ciliobrevin D Ciliobrevin D (compound 5) 是一种具有细胞渗透性、可逆性和特异性的 AAA+ (ATPases associated with diverse cellular activities) ATPase 运动肌 cytoplasmic dynein 的拮抗剂。Ciliobrevin D 可干扰初级纤毛的形成并阻止 Hedgehog (Hh) 信号传导。 Dec 28 2020
酪氨酸蛋白激酶
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S4947 Regorafenib Hydrochloride Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1Murine VEGFR2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 Apr 13 2021
S9711 CH7233163 CH7233163 是一种 EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP竞争性抑制剂,对有EGFR-Del19/T790M/C797S的肿瘤具有抗肿瘤活性。 Apr 07 2021
S9786 BDTX-189 BDTX-189 是一种有效的 EGFRHER2 致癌突变的变构性抑制剂,对EGFR、HER2、BLKRIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。 Mar 15 2021
S6839 MRX-2843 MRX-2843 (UNC2371) 是酪氨酸激酶 MERTKFLT3 的口服活性双重抑制剂,对应的IC50值分别为1.3 nM和0.64 nM。 Feb 08 2021
S5860 Larotrectinib Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) 是一种具有ATP竞争性的、口服给药的 tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors 的高度选择性抑制剂。 Feb 08 2021
S0711 Canertinib dihydrochloride Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFRErbB2 自磷酸化,IC5​​0值分别为 7.4 nM和 9 nM。 Jan 26 2021
S8920 (Rac)-JBJ-04-125-02 JBJ-04-125-02 is a mutant-selective allosteric inhibitor of EGFR. Jan 26 2021
S0012 E260 E260 (Fer and FerT inhibitor E260)是一种 Fer kinaseFerT 的抑制剂,通过强加 mitochondrial dysfunction 和变形以及能量消耗的自噬而降低细胞的ATP水平,选择性地引起癌细胞的代谢应激。 Jan 05 2021
S0290 SU5204 SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2)HER2 的IC50值分别为4 μM和51.5 μM。 Dec 29 2020
S0504 SU14813 SU14813 (SU 014813)是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR2VEGFR1PDGFRβKit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM,2 nM,4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。 Dec 15 2020
表观遗传学(Epigenetics)
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S9685 GSK620 GSK620 是一种泛 BD2 的抑制剂,在人全血中显示出抗炎表型,具有优良的广泛选择性、显影性和体内口服药代动力学。 Mar 30 2021
S8665 GNE-781 GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。 Jan 25 2021
S9684 GSK046 GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂,对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。 Jan 05 2021
S7020 UNC0646 UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强,也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。 Dec 23 2020
S8934 VTP50469 VTP50469 is a potent, highly selective and orally active inhibitor of Menin-MLL interaction with Ki of 104 pM. VTP50469 exhibits anti-leukemia activity. Dec 15 2020
S1027 FL-411 FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的 Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的选择性抑制剂,对于BRD4(1)的IC50为0.43 μM。FL-411 可通过阻断BRD4-AMPK的相互作用来诱导ATG5依赖性的自噬相关的细胞死亡(ACD)。 Nov 30 2020
S1161 Histone Acetyltransferase Inhibitor II Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。 Nov 27 2020
S0344 Y06036 Y06036 (Compound 6i) 是一种有效的、选择性的 BET 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。Y06036 可结合到BRD4(1)的溴结构域,对应的Kd值为82 nM。 Nov 24 2020
S7868 S-Adenosyl-L-homocysteine (SAH) S-Adenosyl-L-homocysteine (SAH, S-Adenosylhomocysteine, AdoHcy, Formycinylhomocysteine) 是一种 (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimer complex (METTL3-14) 的抑制剂,其IC50值为0.9 μM。 Nov 24 2020
S9659 UNC6852 UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2),对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC,包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。 Nov 24 2020
NF-κB
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S4611 TCEP Hydrochloride TCEP (Tris(2-carboxyethyl)phosphine) hydrochloride 是一种非硫醇还原剂,可以以剂量相关的方式来促进NF-κB-DNA的结合。 Apr 07 2021
S8935 BAY-985 BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 Feb 09 2021
S1321 Urolithin B Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。 Nov 18 2020
S8941 NIK SMI1 NIK SMI1 是一种高效的、选择性强的 NF-κB-inducing kinase (NIK) 的抑制剂,Ki值为0.23 nM,可用于NIK催化ATP水解为ADP。 Aug 18 2020
S0507 CBL0137 CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。 Jul 20 2020
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1IKKε 的双重抑制剂。 Jul 06 2020
S8922 TBK1/IKKε-IN-1(compound 1) TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 May 14 2020
S6671 SN50 SN50 (NF-κB SN50)是一种可渗透细胞的NF-κB抑制肽,由Kaposi成纤维细胞生长因子信号肽组成。SN50抑制NF-κB的活化并减轻呼吸机诱发的肺损伤。 Mar 25 2020
S8044 BMS-345541 BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。 Nov 17 2019
S6714 INH14 INH14是TLR2介导的NF-kB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。 Nov 07 2019
新陈代谢(Metabolism)
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S4486 Thiamine monochloride Thiamine (Vitamin B1) monochloride 是一种必不可少的维生素 vitamin,它在摄取食物的细胞能量生产中起着重要作用,并能增强正常的神经元活性。 Apr 13 2021
S4433 Eliglustat hemitartrate Eliglustat hemitartrate (Genz-112638, Eliglustat tartrate) 是一种有效的、特异性的 glucosylceramide synthase 的口服活性抑制剂,其IC50值为24 nM。 Apr 13 2021
S5193 L-Thyroxine sodium salt pentahydrate L-Thyroxine (Levothyroxine, L-T4) sodium salt pentahydrate 是一种合成的T4激素,可用于平衡甲状腺功能减退症。 Apr 13 2021
S5198 Sodium Etidronate Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) 是一种非氨基双膦酸盐,具有 protein tyrosine phosphatase (PTP) 的抑制活性。 Apr 13 2021
S6466 Eicosapentaenoic acid ethyl ester Eicosapentaenoic acid ethyl ester (AMR101, EPA ethyl ester, Ethyl eicosapentaenoate) 是omega-3 fatty acid 药剂,可显著地降低 triglyceride (TG) 的水平并改善其他脂质参数而不会显着增加低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的水平。 Apr 13 2021
S5922 L-Carnitine hydrochloride L-Carnitine ((R)-Carnitine, Levocarnitine) hydrochloride 可改善氧饱和度,并抑制 leukotriene 的合成。L-Carnitine hydrochloride 的功能是将长链脂肪酰基辅酶A转运到线粒体中,以通过β氧化降解。 Apr 13 2021
S6437 Oxolamine Citrate Oxolamine (SKF-9976, AF-438) citrate 是一种止咳药,是 CYP2B1/2 的抑制剂。Oxolamine citrate 也表现出抗炎作用。 Apr 07 2021
S4429 Edoxaban Edoxaban (DU-176b, Savaysa) 是一种抗血栓形成剂,是一种选择性的、有效的 factor Xa (FXa) 口服抑制剂,其对游离的FXa和促凝血球蛋白的Ki值分别为0.561 nM和2.98 nM。 Apr 07 2021
S4441 Isomalt Isomalt (Palatinitol) 是一种固体口服剂型的、可用作辅料的糖醇。Isomalt 在冻干过程中可适度稳定 lactate dehydrogenase (LDH) Mar 30 2021
S0244 SPI-112 SPI-112 是一种非细胞渗透的具有 Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) 的抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1 μM。 Mar 30 2021
蛋白酶体(Proteases)
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S4432 Ixazomib citrate Ixazomib citrate (MLN9708, Ninlaro) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂,可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib citrate 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点,IC50分别为31 nM和3500 nM。 Apr 13 2021
S3590 Triolein Triolein 是一种 metalloproteinase-1 (MMP-1) 的抑制剂,可降低辐射角化细胞中 IL-6ROS 的表达。 Apr 13 2021
S0042 Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂,对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。 Mar 30 2021
S9631 Puromycin aminonucleoside Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN) 是抗生素puromycin的氨基核苷部分,是 dipeptidyl-peptidase IIcytosol alanyl aminopeptidase 的可逆抑制剂,会在系膜细胞(MCs)中诱导凋亡,并伴有细胞活力下降和炎症反应增强。 Mar 30 2021
S4426 Sacubitril hemicalcium salt Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是心力衰竭药物LCZ696的组成部分,一种有效的 neprilysin (neutral endopeptidase, NEP) 抑制剂。 Mar 30 2021
S0479 ZK824859 ZK824859 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制剂,对人类uPA,tPA和纤溶酶的IC50值分别为79nM,1580nM和1330nM。 Mar 15 2021
S3388 Sacubitrilat Sacubitrilat (Sac, LBQ-657) 是一种 neprilysin (NEP) 的活性抑制剂。 Feb 09 2021
S3395 Tegobuvir Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) 是一种 HCV RNA replication 的非核苷抑制剂,在被HCV感染的患者中已证明具有抗病毒的活性。 Feb 09 2021
S2985 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (NAS, N-Acetylserotonin, Normelatonin, O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的前体,也是一种有效的 TrkB receptor 的选择性激动剂。 Dec 07 2020
S0341 T-26c T-26c 是一种高效的 matrix metalloproteinase-13 (MMP-13) 的选择性抑制剂,IC50值为6.9 pM,选择性是其他相关金属酶的2600倍。 Nov 17 2020
微生物学(Microbiology)
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S4974 Oxacillin sodium Oxacillin sodium (salt) 是一种窄谱的β-内酰胺抗生素,可用于治疗对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)菌血症。 Apr 13 2021
S5199 Oxytetracycline hydrochloride Oxytetracycline (OTC, Oxycycin, Stevacin, Terramycin) hydrochloride 是一种抗生素,会干扰细菌产生必需蛋白质的能力。 Apr 13 2021
S4490 Tetracycline Tetracycline (TC) 是一种广谱的抗生素,对多种微生物具有活性,包括革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、衣原体、支原体、立克次氏体和原生动物寄生虫。 Apr 13 2021
S5186 Cefpiramide Cefpiramide (Cefpiramide acid, Cefpiramido, Cefpiramidum, WY-44635, SM-1652) 是一种具有广谱抗菌活性的假单胞菌活性头孢菌素。 Apr 13 2021
S4979 Procaine penicillin G Penicillin G Procaine (PGP, Penicillin G Procaine, Bicillin C-R) 是一种将青霉素G与Procaine相结合的结晶复合物,一种β-内酰胺抗生素。 Apr 13 2021
S5008 Ciprofloxacin hydrochloride Ciprofloxacin (CPX, Cetraxal, Ciloxan, Cipro, Bay-09867) hydrochloride 是一种氟喹诺酮盐酸盐,一种具有广谱抗菌活性的β-二酮类抗生素。Ciprofloxacin 是细菌 DNA gyrase (一种 Type II topoisomerases 亚型) 的抑制剂。 Apr 13 2021
S5495 Ceftiofur sodium Ceftiofur sodium 是一种半合成的、β-内酰胺酶稳定的广谱头孢菌素,具有抗菌活性。 Apr 13 2021
S5959 Tenofovir Disoproxil Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA, GS 4331) 是Tenofovir的前药,Tenofovir在细胞内会被代谢成其活性的同化蛋白Tenofovir diphosphate,是 HIV-1 reverse transcriptase 的竞争性抑制剂,并终止其生长DNA链。 Apr 13 2021
S4879 Tenofovir hydrate Tenofovir (GS-1278) hydrate 可阻止 reverse transcriptase 和乙型肝炎病毒 hepatitis B virus 感染。 Apr 07 2021
S6584 Amdinocillin Amdinocillin (Mecillinam, Coactin, FL 1060) 是一种β-内酰胺抗生素,具有广泛的抗菌活性。Amdinocillin 单独可对许多革兰氏阴性菌都有活性。 Mar 30 2021
细胞凋亡(Apoptosis)
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S0931 Jaceosidin Jaceosidin 是一种从Artemisia vestita中分离出来的类黄酮,在许多癌细胞中均具有抗肿瘤和抗增殖的活性。Jaceosidin 诱导凋亡,激活 Bax 并下调 Mcl-1c-FLIP 表达。Jaceosidin 可抑制 COX-2 的表达和 NF-κB 的激活。 Apr 13 2021
S5790 Folinic acid Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,可增加组织中叶酸还原的水平,从而促进对 thymidylate synthase (TS) 的抑制。 Apr 13 2021
S3515 Benpyrine racemate Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) 是一种有效的、高特异性的 TNF-α 口服活性抑制剂,可减轻TNF-α诱导的炎症,从而减少肝和肺损伤。 Apr 13 2021
S4452 ML162 ML162 是一种细胞磷脂 glutathione peroxidase (GPX-4) 的共价抑制剂,可诱导铁死亡。 Apr 07 2021
S4431 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是一种有效的、选择性的 sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) 的口服活性抑制剂,对h-SGLT2的IC50值为0.877 nM。Ertugliflozin 具有治疗2型糖尿病的潜力。 Apr 07 2021
S8924 DT2216 DT2216 is a potent and selective degrader of BCL-XL based on PROTAC technology. DT2216 inhibits various BCL-XL-dependent leukemia and cancer cells but considerably less toxic to platelets. Jan 26 2021
S3231 UCB-9260 UCB-9260 是一种口服活性抑制剂,可通过稳定三聚体的不对称形式来抑制 TNF 信号传导。 UCB-9260 与TNF结合的Kd值为13 nM。UCB-9260 还抑制TNF刺激后NF-κB,对应的IC50值为202 nM。 Jan 18 2021
S0323 Antineoplaston A10 Antineoplaston A10 是人体中天然存在的物质,可以潜在地用于治疗神经胶质瘤,淋巴瘤,星形细胞瘤和乳腺癌。Antineoplaston A10 的主要活性成分(Phenylacetylglutamine, PG)抑制 RAS 并促进其凋亡。 Dec 23 2020
S6957 β-Elemene β-Elemene ((-)-β-Elemene, Levo-β-elemene) 是一种从草本Curcuma Rhizoma中提取的倍半萜烯类化合物,具有抗肿瘤的活性。β-Elemene 可以抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导细胞凋亡或自噬。 Dec 22 2020
S0067 GS-444217 GS-444217 (ASK1-IN-1) 是一种有效的、选择性的、具有ATP竞争性 ASK1 (apoptosis signal-regulating kinase 1) 的口服抑制剂,IC50值为2.87 nM。 Dec 15 2020
MAPK
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S4484 Trametinib DMSO solvate Trametinib (GSK1120212, JTP-74057, Mekinist) DMSO solvate 是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 Apr 07 2021
S8569 KO-947 KO-947 是一种有效的 ERK1/2 kinases 的选择性抑制剂。KO-947 可在低纳摩尔浓度下阻断MAPK通路信号异常的肿瘤细胞的ERK信号传导和增殖。 Dec 08 2020
S0872 ASTX-029 ASTX-029 是一种口服生物利用的 extracellular signal-regulated kinases (ERK) 1 and 2 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。ASTX-029 可抑制ERK依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。 Nov 03 2020
S6905 MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。 Sep 24 2020
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。 Sep 24 2020
S6888 SEL201 SEL-201 (SLV-2436, SEL201-88) 是一种高效的、ATP竞争性的 MNK1MNK2 的抑制剂,对应的IC50值分别为10.8 nM和5.4 nM。 Sep 10 2020
S9621 Donafenib (Sorafenib D3) Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。 Jul 20 2020
S8896 BAY-885 BAY-885 是一种高效且选择性的 ERK5 抑制剂。 Jul 20 2020
S7794 JNK Inhibitor VIII JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一种 c-Jun N-terminal kinases 的抑制剂,对JNK-1和JNK-2的IC50值分别为45 nM和160 nM。JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 可抑制JNK-1、JNK-2和JNK-3,对应的Ki值分别为2 nM、4 nM和52 nM。 Jul 01 2020
S8900 SR18662 SR18662 是一种基于ML264的优化化合物,可抑制 Krüppel-like factor 5 (KLF5) 对应的IC50值为4.4 nM。SR18662 可降低多种结直肠癌细胞系的生存能力并诱导凋亡。 Jul 01 2020
血管生成(Angiogenesis)
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S4895 Nilotinib hydrochloride monohydrate Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂,在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。 Apr 07 2021
S4944 Fostamatinib disodium hexahydrate Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代谢产物R406的前药,是一种 Syk 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为41 nM。 Apr 07 2021
S8948 SRX3207 SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 SykZap70BRD41BRD42PI3K alphaPI3K deltaPI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。 Mar 30 2021
S9715 Lanraplenib (GS-9876) Lanraplenib (GS-9876, GS-SYK) 是一种有效的、高选择性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制剂,其IC50值为9.5 nM。Lanraplenib 通过 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性,而不会延长猴子或人类的出血时间(BT)。 Feb 22 2021
S8351 PT2399 PT2399 是一种有效的、可口服的 HIF-2 的拮抗剂,可选择性地破坏 HIF-2α 与 HIF-1β 的异二聚作用。 Dec 23 2020
S0373 CZC-8004 CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂,可与一系列 tyrosine kinases结合(包括 ABL 激酶)。 Nov 27 2020
S1232 M1001 M1001 是一种 hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α) 的弱激动剂,它可与HIF-2αPAS-B结构域结合,Kd值为667 nM。 Nov 18 2020
S1272 XL228 XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。 Nov 18 2020
S2937 SYP-5 SYP-5 是一种 Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) 的抑制剂,可抑制肿瘤细胞迁移和侵袭以及肿瘤血管生成。 Nov 17 2020
S9643 DGY-06-116 DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,对应的IC50值为2.6 nM。 Nov 03 2020
Stem Cell & Wnt
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S0733 Tegatrabetan (BC-2059) Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 的拮抗剂。Tegatrabetan (BC2059) 会破坏β-catenin与scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1)的结合以及蛋白酶体降解并降低β-catenin核水平。 Mar 08 2021
S6961 Foxy-5 Foxy-5 是一种Wnt-5a的模拟六肽,是 WNT 信号通路的调节剂,可用于治疗转移性乳腺癌,前列腺癌和结直肠癌。 Jan 11 2021
S2962 NP-G2-044 NP-G2-044 是一种口服有效的可抑制 fascin 的肌动蛋白束缚活性的抑制剂,其IC50值约为0.2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增加抗肿瘤免疫反应。 Nov 30 2020
S6901 MSAB MSAB 是一种选择性的 Wnt/β-catenin 信号传导的抑制剂,可与β-catenin结合,促进其降解,特别是下调 Wnt/β-catenin 的靶基因。MSAB 具有有效的抗肿瘤作用。 Nov 27 2020
S8968 PRI-724 PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。 Aug 24 2020
S7981 CCT251545 CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8CDK19 在人类疾病中的作用。 Aug 18 2020
S0458 KY1220 KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-cateninRas 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。 Jul 14 2020
S7168 LY900009 LY900009是一种有效的Notch抑制剂,IC50为0.27 nM。 May 25 2020
S2249 PF 4800567 PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂,其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。 Mar 08 2020
S2151 Sonidegib (NVP-LDE225) Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。 Feb 26 2020
Ubiquitin
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S3502 (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) 是 PROTAC E3 ligase 配体连接体结合了基于(S,R,S)-AHPC的VHL配体和4-unit PEG 连接体。 Feb 08 2021
S8697 ML792 ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2,IC50值分别为3 nM和11 nM。 Jan 05 2021
S0515 PLpro inhibitor  PLpro inhibitor (compound 6) 是一种有效的 papain-like protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) 的抑制剂,IC50值为2.6 μM,EC50值为13.1 μM,可阻止SARS病毒复制。 Dec 29 2020
S8849 TAS4464 TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂,IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性,并具有延长的靶标抑制作用。 Dec 29 2020
S8829 Subasumstat (TAK-981) Subasumstat (TAK-981)是一种新型的 SUMOylation enzymatic cascade 的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。 Nov 03 2020
S6933 GEN-6776 GNE-6776 是一种有效的、非共价的、选择性和口服生物利用度的 USP7 的抑制剂,对于全长USP7和USP7催化域,对应的IC50值分别为1.34 μM 和 0.61 μM。 Nov 03 2020
S0884 RA-9 RA-9 是一种具有细胞渗透性的蛋白酶体相关的 deubiquitinating enzymes (DUBs) 的强效选择性抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 可在卵巢癌细胞系中选择性地诱导凋亡。 Oct 19 2020
S9605 Apcin Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂,其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。 Sep 25 2020
S0309 COH000 COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂,在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。 Aug 24 2020
S6878 GSK2643943A GSK2643943A 是 deubiquitylating enzyme (DUB) 的抑制剂,对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为160 nM。 Aug 24 2020
Neuronal Signaling
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P1090 Protirelin Acetate Protirelin (Thyrotropin-releasing-hormone, TRH, Thyroliberin) acetate 是高度保守的神经肽 neuropeptide,可发挥对甲状腺刺激激素(TSH)水平和神经调节的激素控制作用。 Apr 13 2021
S4713 Atropine Atropine (Atropen, Atnaa, Tropine tropate, DL-Hyoscyamine) 是一种具有竞争性的 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) 的拮抗剂,具有抗近视作用。 Apr 13 2021
S5064 Lasmiditan Lasmiditan (Reyvow) 是一种高度选择性的 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 1F (5-HT1F) 的激动剂,是一种有潜力的急性偏头痛治疗药物。 Apr 13 2021
S3376 RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是转录因子 RBPJ 的有效抑制剂,可破坏 NOTCH 和RBPJ之间的相互作用。 Apr 07 2021
S3510 NLX-101 NLX-101 (F-15599) 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂,可通过前额叶皮层 5-HT 1A 受体介导大鼠的抗抑郁活性。 Apr 07 2021
S4483 Iproniazid phosphate Iproniazid (Marsilid, Iprazid) phosphate 是一种非选择性的、不可逆的 monoamine oxidase (MAO) 抑制剂(MAOI),可用作抗抑郁药。 Apr 07 2021
S0032 Batefenterol  Batefenterol (GSK961081, TD-5959) 既是 muscarinic receptor 的拮抗剂又是 β2-adrenoceptor 的激动剂,hM2、hM3 muscarinic receptors 和 hβ2-adrenoceptor 的Ki值分别为1.4 nM、1.3 nM和3.7 nM。 Mar 30 2021
S4494 Methionine Methionine (MRX-1024, D-Methionine) 是 GABAA receptor 的激活剂,可调节神经元活性。 Mar 30 2021
S4423 Emamectin Benzoate Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) 激活 gamma-amino butyric acid (GABA) transporter。Emamectin Benzoate 可诱导活性氧(ROS)介导的 DNA damage 和细胞凋亡。 Mar 22 2021
S0826 A-740003 A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成,对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。 Nov 27 2020
其他
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S5300 Trometamol hydrochloride Trometamol (THAM, Tromethamine, TRIS-HCL) hydrochloride 是一种质子受体,是一种低毒性的生物惰性氨基醇,可在体内和体外缓冲二氧化碳和酸。Trometamol 可在酸血症中进行酸碱调节,迅速恢复pH值。 Apr 13 2021
S4489 Tetraethylammonium chloride Tetraethylammonium (TEA) chloride 是一种具有抗肿瘤特性的非特异性的 potassium channel 的阻滞剂。 Apr 13 2021
S4614 PNPP PNPP (p-nitrophenyl phosphonate) 是用于酶联免疫测定(ELISA)和常规分光光度测定的碱性和酸性磷酸酶的底物。 Apr 13 2021
P1204 Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein 35-55, mouse, rat Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein 35-55, mouse, rat (MOG 35-55) 是中枢神经髓磷脂的次要成分,可通过T细胞反应机制在C57BL/6小鼠中诱发实验性自身免疫性脑脊髓炎。 Apr 13 2021
S4447 Pipobroman Pipobroman (PB, Vercyte) 是一种哌嗪的中性酰胺,起具有抗增殖活性的烷基化 alkylating 作用。 Apr 13 2021
S4498 Oil Red O Oil red O (ORO) 是组织染色的常用染料,可识别硝酸甘油和胆固醇酯。Oil red O 遇到dsDNA,在发射峰位于600 nm时,可以发出荧光。 Apr 13 2021
S4681 Quinidine hydrochloride monohydrate Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常药,也是有效的 potassium channel 的抑制剂,其IC50值为19.9 μM。 Apr 13 2021
S5184 Dexamethasone palmitate Dexamethasone palmitate (DXP),是 Dexamethasone (DXM) 的亲脂性前药,是一种 glucocorticoid receptor 的激动剂,其对糖皮质激素受体的亲和力比DXM低47倍。Dexamethasone palmitate (DXP) 具有抗炎活性。 Apr 13 2021
S5964 Gatifloxacin hydrochloride Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584, PD135432) hydrochloride 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素,具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride 可抑制II型细菌 topoisomerases,对金黄色葡萄球菌拓扑异构酶IV和大肠杆菌DNA促旋酶的IC50值分别为 13.8 μg/ml 和 0.109 μg/ml。 Apr 13 2021
S5966 Amlodipine maleate Amlodipine (Amvaz, UK-48340) maleate 是一种长效的 calcium channel 的阻滞剂,可用于降低血压或预防胸痛。 Apr 13 2021