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PI3K/Akt/mTOR
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S2272 Indoprofen Indoprofen是一种非甾体类抗炎药(NSAID)和 cyclooxygenase (COX) 抑制剂。Indoprofen通过激活 PDK1/AKT pathway 来防止衰老小鼠的肌肉萎缩。Indoprofen选择性地增加 SMN2-luciferase reporter proteinendogenous SMN protein Apr 02 2020
S8500 BAY1125976 BAY 1125976是一种选择性的变构AKT1/2抑制剂,对小鼠模型中AKT信号依赖性的肿瘤生长具有较强功效。在10 µM ATP时BAY 1125976对 AKT1AKT2AKT3的ic50分别为 5.2 nM、18 nM和427 nM,在2 mM ATP时BAY 1125976对AKT1AKT2的ic50分别为 44 nM和36 nM。 Mar 25 2020
S8839 Borussertib Borussertib是AKT的共价变构抑制剂,对野生型AKT的IC50值为0.8 nM,Ki值为2.2 nM。 Dec 11 2019
S6571 BQR695 BQR695是PI4KIIIβ抑制剂,对人源PI4KIIIβ的IC50值约为90 nM。 Aug 28 2019
S6574 KDU691 KDU691是疟原虫PI4K特异性抑制剂,对其休眠子形式和肝内裂殖体的IC50值分别为0.18 μM和0.061 μM。 Aug 28 2019
S6504 BX517 BX517是有效的、选择性PDK1抑制剂,可与该蛋白的ATP结合口袋结合,IC50为6 nM。 Jul 31 2019
S6516 GNE-477 GNE-477是有效的PI3K/mTOR抑制剂,对PI3Kα的IC50值为4 nM,对mTOR的Kiapp值为21 nM。 Jul 24 2019
S8693 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)是PI3Kδ抑制剂,对PI3Kδ的IC50为0.9 nM,其选择性比对其他I类PI3K亚型高1000倍以上。Selective PI3Kδ Inhibitor 1对PI3Kα/γ/β的IC50值分别为3670、1460、21300 nM。 Jun 24 2019
S6414 Apilimod Apilimod是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。它还是IL-12/23抑制剂,对其他脂质激酶和蛋白激酶如PIP4K、PIP5K, mTOR, PI3K和PI4K亚型没有活性。 Apr 30 2019
S5818 acalisib (GS-9820) acalisib (GS-9820)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂,IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍,对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白(包括mTOR和DNA-PK)没有活性。 Feb 20 2019
JAK/STAT
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S6774 TP-3654 TP-3654是第二代 PIM 抑制剂,对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。 Apr 08 2020
S8162 Upadacitinib (ABT-494) Upadacitinib (ABT-494)是选择性JAK1抑制剂,对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM,而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。 Aug 21 2019
S6524 NSC 42834 NSC42834是野生型JAK2和JAK2(V617F)自身磷酸化的抑制剂,IC50的范围为10-30 μM。 Jul 31 2019
S6521 WHI-P258 WHI-P258是JAK3的抑制剂,Ki值为72 μM。 Jul 24 2019
S8684 Selective JAK3 inhibitor 1 Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。 Jun 11 2019
S8804 PF-06700841 PF-06700841是一种有效的Tyk2Jak1抑制剂,对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。 May 08 2019
S8765 PF-04965842 PF-04965842是一种有效的JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。 Mar 06 2019
S5917 Solcitinib Solcitinib是JAK1抑制剂,IC50为8-9 nM,对JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别是JAK1的IC50的11倍、55倍和23倍。 Jan 23 2019
S5903 JANEX-1 JANEX-1是JAK3小分子抑制剂,选择性抑制JAK3,IC50为78 μM。它不影响JAK1或JAK2,及其他蛋白酪氨酸激酶的活性(IC50 ≥ 350 µM)。 Jan 16 2019
S5902 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane是一种有效的JAK2酪氨酸激酶自身磷酸化抑制剂,IC50在较低的微摩尔级范围。 Jan 16 2019
细胞周期(Cell Cycle)
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S8955 AMG-510 racemate AMG-510 racemate 是AMG-510的外消旋体。AMG-510是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 Mar 18 2020
S1058 BI-1347 BI-1347是Cyclin-dependent kinase 8(CDK8)的小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。 Mar 11 2020
S8884 MRTX849 MRTX849是一种有效的,选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂,具有良好的药物样特性,可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导。 Mar 04 2020
S6673 CCG-222740 CCG-222740是一种Rho/MRTF通路抑制剂。CCG-222740通过降低α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。 Feb 28 2020
S6636 Azaindole 1 (TC-S 7001) Azaindole 1 (TC-S 7001) 是一种选择性的ROCK抑制剂,对人ROCK1和ROCK2的ic50分别为0.6 nM和1.1 nM。 Dec 31 2019
S8820 PTC596 PTC596是第二代BMI-1抑制剂,可加速BMI-1的降解。它能以剂量依赖和时间依赖方式抑制细胞增殖和诱导凋亡。处理套细胞淋巴瘤细胞72小时,IC50为68-340 nM。 Dec 09 2019
S6752 Y16 Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合,Kd值为80 nM。 Dec 09 2019
S8730 BAY 1251152 BAY1251152 is a potent PTEFb/CDK9 inhibitor with an IC50 value of 3 nM for CDK9 and an at least 50-fold selectivity against other CDKs in enzymatic assays. BAY1251152 binds to and blocks the phosphorylation and kinase activity of CDK9, thereby preventing PTEFb-mediated activation of RNA Pol II and leading to the inhibition of gene transcription of various anti-apoptotic proteins. Nov 11 2019
S8863 YKL-5-124 YKL-5-124 is a potent, selective and covalent CDK7 inhibitor with an IC50 of 9.7 nM, 1300 nM and 3020 nM for inhibiting CDK7/Mat1/CycH, CDK2 and CDK9 respectively. It displays biochemical and cellular selectivity for CDK7 over CDK12/13. Nov 11 2019
S6727 AX-024 HCl AX-024可抑制CD3ε PRS与SH3.1(Nck)的相互作用。 Nov 06 2019
DNA损伤(DNA Damage)
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S2600 Fexinidazole Fexinidazole是一种5-硝基咪唑衍生物。Fexinidazole是一种 DNA synthesis 抑制剂,也是目前唯一一种治疗人类非洲锥虫病(HAT或昏睡病)的全口服制剂。 Apr 02 2020
S6692 RG7800 RG7800 can modify the alternative splicing of SMN2, increasing the production of fulllength SMN2 mRNA. RG7800 is a first small molecule SMN2 splicing modifier to enter human clinical trials. Mar 06 2020
S6747 SW-044248 SW-044248是非经典的Topo1抑制剂,对非小细胞肺癌细胞具有选择性毒性作用。 Dec 25 2019
S9521 Pentostatin Pentostatin是有效的腺甙脱氨酶抑制剂,在治疗多种恶性淋巴增生,尤其是毛细胞白血病中十分有效。它可和某些抗肿瘤药发挥协同作用,具有免疫抑制活性。 Dec 18 2019
S6739 MN 64 MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂,IC50分别为6 nM和72 nM。 Dec 09 2019
S6631 Belotecan (CKD-602) hydrochloride Belotecan (CKD-602)是有效的DNA topoisomerase I抑制剂,可对多种类型的肿瘤发挥抗癌活性。 Dec 09 2019
S8844 BRD0539 BRD0539 is a potent inhibitor of spCas9 which disrupts spCas9-DNA binding and exerts dose and temporal control of spCas9 in human cell lines. Nov 11 2019
S8880 Lobaplatin ( D-19466) Lobaplatin (D-19466)是第三代铂类抗肿瘤药。它是具有DNA烷基化活性的铂络合物。 Nov 11 2019
S8843 AZD7648 AZD7648是DNA-PK的有效抑制剂,IC50为0.6 nM,其选择性比对所检测激酶库中其他的396种激酶高100倍以上。 Oct 30 2019
S6506 Compound 401 Compound 401是DNA-PKmTOR抑制剂(IC50为5.3 μM)。它对p110α/p85α PI3K没有明显抑制作用,在COS7细胞中抑制S6激酶在Thr389位的磷酸化和Akt在Ser473位的磷酸化。 Jul 31 2019
TGF-beta/smad
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A2113 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo 1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。 Mar 05 2020
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。 Mar 04 2020
S6654 SRI-011381 SRI-011381是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。 Jan 08 2020
S6713 ITD-1 ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。 Nov 06 2019
S8772 LY 3200882 LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。 Jan 09 2019
S1292 Chelerythrine Chloride Chelerythrine是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。 Oct 26 2018
S7959 SIS3 HCl SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 Oct 20 2016
S7663 Ruboxistaurin HCl(LY333531 ) LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。 Oct 10 2016
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。 Apr 30 2015
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。 Feb 02 2015
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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S6793 TG4-155 TG4-155是一种有效的、选择性的 Prostaglandin Receptor EP2(PTGER2) 拮抗剂,Ki值为9.9 nM。 Apr 08 2020
S8938 KGA-2727 KGA-2727是一种有效、选择性的、高亲和力的 sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) 抑制剂,对human SGLT1和rat SGLT1的Ki值分别为97.4 nM和43.5 nM。KGA-2727的选择性比(Ki for SGLT2/Ki for SGLT1)为140 (human)和390 (rat)。 KGA-2727在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。 Apr 02 2020
S8939 Mizagliflozin Mizagliflozin是一种新型、有效、选择性的 sodium glucose co-transporter 1 (SGLT1) 抑制剂,对human SGLT1的Ki值为27 nM。Mizagliflozin的选择性比(Ki value for human SGLT2/Ki value for human SGLT1)为303。Mizagliflozin还有改善慢性便秘的潜在应用。 Apr 02 2020
S6770 TT-OAD2 TT-OAD2是动力学缓慢的偏向非肽激动剂。TT-OAD2可以激活glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor Mar 17 2020
S6621 CCG215022 CCG215022是一种泛G protein-coupled receptor kinases (GRKs)抑制剂,对于GRK1, GRK2, GRK5的IC50分别为3.9 μM, 0.15 μM, 0.38 μM。 Mar 11 2020
S6693 MRS 1754 MRS 1754 is a selective antagonist ligand of A2B adenosine receptors, with very low affinity for A1 and A3 receptors of both humans and rats. Mar 06 2020
S6694 Grapiprant (CJ-023423) Grapiprant is the first EP4 receptor-specific antagonist approved by FDA for control of pain and inflammation in dogs with osteoarthritis. Grapiprant displaces [3H]-PGE2 (1 nM) binding to dog recombinant EP4 receptor in a concentration-dependent manner with an IC50 value of 35 nM and with a Ki value of 24 nM. Mar 06 2020
S6695 AB928 (A2aR/A2bR antagonist-1) AB928 is a novel dual A2aR/A2bR antagonist. AB928 inhibits A2aR and A2bR with similar potencies(equilibrium binding constant of 1.4 and 2 nM, respectively). Mar 06 2020
S6649 E7046(ER-886406) E7046是prostaglandin E2 (PGE2) receptor EP4的选择性抑制剂,IC50为13.5 nM,Ki为23.14 nM Feb 12 2020
S6665 Sparsentan (PS-433540,RE-021,DARA) Sparsentan是endothelin type A receptor(ETA)angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。 Jan 20 2020
酪氨酸蛋白激酶
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S6808 SU5205 SU5205是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1) 的抑制剂,IC50为9.6 µM。 Apr 08 2020
S6809 SU5214 SU5214是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1)EGFR 的抑制剂,对应的IC50值分别为14.8 µM 和 36.7 µM。 Apr 08 2020
S6514 SU5408 SU5408是一种有效、选择性 VEGFR2 Kinase抑制剂,IC50为70 nM。 Mar 25 2020
S2115 RG 13022 RG-13022抑制免疫沉淀反应中EGF receptor的自磷酸化反应,IC50为4 µM。 Mar 17 2020
S2070 ISCK03 ISCK03是stem-cell factor (SCF)/c-kit信号通路的细胞渗透性抑制剂。ISCK03抑制SCF介导的c-c-kit磷酸化和下游ERK磷酸化。 Mar 11 2020
S1054 AG99 AG99是一种有效、选择性的EGFR抑制剂。 Mar 11 2020
S6760 LM22B-10 LM22B-10 is a small molecule TrkB/TrkC neurotrophin receptor co-activator, LM22B-10 selectively activates TrkB, TrkC, AKT and ERK in vivo and in vitro. Mar 09 2020
S6762 Bozitinib (PLB-1001) Bozitinib is a highly selective ATP-competitive small-molecule c-Met inhibitor with blood-brain barrier permeability. Mar 09 2020
S6763 Acrizanib (LHA510) Acrizanib is an inhibitor of VEGFR-2 with IC50 of 17.4 nM in BaF3-Tel-KDR cells. Mar 09 2020
S6764 TAS-115 TAS-115 is a unique VEGFR/MET-targeted inhibitor with IC50 of 30nM and 32nM for rVEGFR2 and rMET, respectively. Mar 09 2020
表观遗传学(Epigenetics)
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S8812 CM272 CM272是新型、一流的G9a (GLP)DNMTs双重可逆抑制剂,对G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP的IC50值分别为8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM。CM272通过至少部分诱导免疫原性细胞死亡,延长了血液系统恶性肿瘤体内模型的存活时间。 Mar 25 2020
S6687 SIS17 SIS17是一种哺乳动物histone deacetylase 11 (HDAC 11)的特异性抑制剂,IC50值为0.83 μM。 SIS17抑制HDAC11底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去甲酰化,而不抑制其他HDAC。 Mar 25 2020
S6548 NKL 22 NKL 22是一种选择性的HDAC抑制剂,IC50为78 µM。 Mar 17 2020
S1073 BML-210 (CAY10433) BML-210是HDAC的小分子抑制剂。BML-210以剂量依赖的方式抑制HDAC4-VP16驱动的报告基因信号,IC50为∼5 µM。 Mar 17 2020
S6738 TC-H 106 TC-H 106是一种慢速、紧密结合的I类histone deacetylases(HDAC)抑制剂,对HDAC1, HDAC2, HDAC3的Ki值分别为148 nM, 约102 nM, 14 nM。 Mar 17 2020
S2132 SR-4370 SR-4370是一种有效、选择性的I类HDACs抑制剂,对HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 8, HDAC 6 的IC50分别为0.13 µM, 0.58 µM, 0.006 µM, 2.3 µM, 3.7 µM。SR-4370抑制AR信号传导和体内前列腺肿瘤的生长。 Mar 17 2020
S8952 iRucaparib-AP6 iRucaparib-AP6是一种有效、选择性的 PARP1小分子降解剂。 iRucaparib-AP6在体外可阻断PARP1的酶活性,并在完整细胞中阻断PARP1介导的聚ADP-核糖基化信号传导。 Mar 17 2020
S2184 WDR5-0103 WDR5-0103是一种WDR5 (WD40 repeat protein 5)的小分子拮抗剂,Kd值为450 nM。 Mar 11 2020
S6682 Bobcat339 Bobcat339是一种选择性的基于胞嘧啶的TET enzyme抑制剂,对于TET1TET2的IC50分别为33 μM和73 μM。Bobcat339可通过抑制活细胞中的TET酶功能来降低DNA 5-羟甲基胞嘧啶的丰度,并为其实用的药理探针提供支持。 Mar 11 2020
S6696 EZM 2302 (GSK3359088) EZM2302 is an inhibitor of CARM1 enzymatic activity in biochemical assays(IC50 = 6 nM) with broad selectivity against other histone methyltransferases. Mar 06 2020
NF-κB
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S6671 SN50 SN50是一种可渗透细胞的NF-κB抑制肽,由Kaposi成纤维细胞生长因子信号肽组成。SN50抑制NF-κB的活化并减轻呼吸机诱发的肺损伤。 Mar 25 2020
S8935 BAY-985 BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 Mar 25 2020
S8941 NIK SMI1 NIK SMI1是一种高效、高选择性的NF-κB-inducing kinase (NIK)抑制剂,抑制NIK催化ATP水解为ADP的Ki值为0.23 nM。 Mar 25 2020
S6714 INH14 INH14是TLR2介导的NF-kB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。 Nov 06 2019
S8642 GSK'963 GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。 Jul 03 2018
S3633 Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium Ammonium pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC)是NF-κB的有效抑制剂,抑制IκB磷酸化、阻止NF-κB易位入核并减少下游细胞因子的表达。 Nov 15 2017
S8261 GSK583 GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。 Feb 09 2017
S4712 Diethylmaleate Diethylmaleate是Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NFkB。 Oct 26 2016
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。 Apr 25 2016
S7691 PS-1145 PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。 Mar 09 2016
新陈代谢(Metabolism)
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S2274 TMS TMS是一种有效的、选择性的、竞争性的 cytochrome P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂,IC50为6 nM。TMS对P450 1B1的选择性是P450 1A1(IC50为300 nM)的50倍,对P450 1A2(IC50为3μM)的选择性是500倍。 Apr 02 2020
S2419 Eprobemide Eprobemide是一种可逆的 monoamine oxidase A (MAO-A) 抑制剂。Eprobemide在俄罗斯用作抗抑郁药。 Apr 02 2020
S2421 PF-04457845 PF-04457845是一种有效、选择性的 Fatty acid amide hydrolase (FAAH) 抑制剂,对hFAAH和rFAAH的IC50值分别为7.2 nM和7.4 nM。相对于丝氨酸水解酶超家族的其他成员,PF-04457845共价修饰FAAH的活性位点丝氨酸亲核体,具有出色的选择性。 Apr 02 2020
S6689 Merimepodib Merimepodib是一种有效、特异性和可逆的inosine monophosphate dehydrogenase(IMPDH)抑制剂,在体外对丙型肝炎病毒(HCV)和多种DNA和RNA病毒具有抗病毒活性。Merimepodib是一种免疫抑制剂。 Mar 25 2020
S8949 Olutasidenib (FT-2102) Olutasidenib是一种有效、口服可利用、脑渗透性和选择性的 mutant IDH1 (mIDH1) 抑制剂,对于 IDH1-R132HIDH1-R132C 的IC50分别为21.1 nM和114 nM。 Mar 25 2020
S6681 Paricalcitol Paricalcitol是一种选择性的vitamin D receptor激动剂。 Paricalcitol抑制甲状旁腺激素mRNA表达并抑制甲状旁腺细胞增殖。Pariccitol用于治疗慢性肾脏疾病的继发性甲状旁腺功能亢进。 Mar 11 2020
S6690 TOFA (5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid) TOFA是acetyl-CoA carboxylase-α (ACCA)的变构抑制剂。在细胞内TOFA转化为TOFyl-CoA (5-tetradecyloxy-2-furoyl-CoA),对ACCA具有变构抑制作用。 TOFA阻止脂肪酸合成,并以剂量依赖性方式诱导细胞死亡。 Mar 11 2020
S1024 LTI-291 LTI-291是第一个用于治疗帕金森病的Glucocerebrosidase(GCase)小分子激活剂。 Mar 11 2020
S6635 Seladelpar sodium (MBX-8025 sodium) MBX-8025是口服、有效、选择性的PPAR-δ激动剂,EC50为2 nM。 MBX-8025的选择性分别是PPAR-α和PPAR-γ受体的750倍以上、2500倍以上。 Mar 11 2020
S8377 ND646 In cell-free systems, ND-646 inhibits the enzymatic activity of recombinant human ACC1 (hACC1) and recombinant hACC2 with IC50 of 3.5 nM and 4.1 nM, respectively. Mar 09 2020
蛋白酶体(Proteases)
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S8891 JHU-083 JHU-083是一种新型的DON前药。JHU-083选择性阻断脑CD11b+细胞中glutaminase的活性,并防止慢性社交挫败压力引起的与抑郁相关的行为。 Feb 12 2020
S8455 Talabostat (PT-100) Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂,对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。 Oct 23 2019
S6417 GK921 GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制剂,IC50为8.93 μM。 Apr 30 2019
S8778 UPGL00004 UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制剂,IC50为29 nM,对GAC比对GLS2更具有选择性。 Mar 14 2019
S5611 2-cyano-Pyrimidine 2-cyano-Pyrimidine是cathepsin K抑制剂,IC50为170 nM。 Mar 06 2019
S5909 Anagliptin Anagliptin是具有口服活性和高选择性的DPP-4抑制剂,IC50为3.3 nM。它通过抑制对NF-κB的激活,发挥对巨噬细胞、脂肪细胞和小鼠肝脏的抗炎活性。 Jan 16 2019
S4956 Benzamidine HCl Benzamidine是丝氨酸蛋白酶(serine proteases)抑制剂,对胰蛋白酶(trypsin)、胞浆素(plasmin)和凝血酶(thrombin)的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。 Jan 16 2019
S4997 4-Butylresorcinol 4-Butylresorcinol is a potent inhibitor of tyrosinase and is used in cosmetics as a depigmenting agent. Nov 28 2018
S5720 Glecaprevir Glecaprevir is a hepatitis C virus (HCV) nonstructural (NS) protein 3/4A protease inhibitor that targets the the viral RNA replication. It displays IC50 values ranging from 3.5 to 11.3 nM for clinical isolates of HCV genotypes 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a, and 6a. Oct 18 2018
S5652 Elbasvir Elbasvir is an NS5A inhibitor, preventing hepatitis C viral RNA replication and virion assembly. Median EC50 values range from 0.2 to 3600 pmol/L, based on genotype. Sep 11 2018
微生物学(Microbiology)
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S2430 Azodicarbonamide Azodicarbonamide是第一个已知的通过靶向 nucleocapsid CCHC domains 来抑制 HIV-1 和多种逆转录病毒的核衣壳抑制剂。在标准的基于细胞的抗病毒试验中,Azodicarbonamide抑制HIV-1RF诱导的CEM-SS细胞病变,EC50为38 µM。 Apr 02 2020
S6771 MAC-545496 MAC-545496是一种纳摩尔浓度的glycopeptide-resistance-associated protein R(GraR)抑制剂,对全长GraR蛋白(Kd≤0.1 nM)具有很强的结合亲和力。 MAC-545496可以逆转耐甲氧西林菌株中的β-内酰胺耐药性,并与CAMP协同作用。 MAC-545496在巨噬细胞中显示出显着的活性,并减弱了苜蓿根瘤菌幼虫感染模型中的金黄色葡萄球菌毒力。 Mar 17 2020
S8932 Remdesivir (GS-5734) Remdesivir是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药,是一种研究性的广谱抗病毒剂,对多种RNA病毒(包括埃博拉病毒和CoV病毒)具有体外活性。 Mar 12 2020
S6761 Dalfopristin Dalfopristin is a semi-synthetic analogue of ostreogyrcin A, Quinupristin/dalfopristin is a new combination streptogramin product with a selective spectrum of antibacterial activity, mainly against gram-positive aerobic bacteria. Mar 09 2020
S6676 Ebselen Ebselen是HIV-1复制的小分子衣壳抑制剂,在TR-FRET分析中的IC50为46.1 nM。 Feb 28 2020
S9466 Methenamine Hippurate Methenamine Hippurate是methenamine的马草酸盐形式,是一种前药和惰性弱碱,在酸性尿液中会水解成甲醛。Methenamine Hippurate是Hiprex药物的成分,具有抗菌活性。 Feb 12 2020
S4393 Cephapirin Sodium Cephapirin Sodium是cephapirin的钠盐形式,是一种半合成的第一代头孢菌素抗生素,对革兰氏阴性细菌和革兰氏阳性细菌都有效。 Dec 19 2019
S4404 Pasiniazid Pasiniazid,由isoniazid和4-aminosalicylic acid组成,用于治疗肺结核患者。 Dec 19 2019
S6625 Temsavir (BMS-626529) Temsavir (BMS-626529)是一种新型的HIV-1粘附抑制剂。 Dec 09 2019
S6729 Besifovir Besifovir是新型有效的无环核苷膦酸酯,用于治疗HBV感染。 Oct 30 2019
细胞凋亡(Apoptosis)
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S2465 CPI-1189 CPI-1189是 tumor necrosis factor (TNF) alpha 的抑制剂。CPI-1189在细胞内可抑制p38有丝分裂原激活的蛋白激酶磷酸化激活,并起到神经保护的作用。 Apr 02 2020
S6679 C25-140 C25-140是TRAF6-Ubc13 interaction的小分子抑制剂。C25-140直接与TRAF6结合,从而阻止TRAF6与Ubc13的相互作用,因此降低了TRAF6的活性。C25-140还可在人和鼠原代细胞的各种免疫和炎性信号通路中阻碍NF-κB 激活。 Mar 25 2020
S8927 GSK2983559 (compound 3) GSK2983559是一种有效的receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase抑制剂,具有良好的激酶特异性。 Mar 25 2020
S6643 R-7050 R-7050是一种具有细胞透性的TNF-α受体拮抗剂,对TNF-α所介导的信号通路的选择性是对IL-1β驱动的信号的2.3倍。 Dec 11 2019
S8781 Selpercatinib (LOXO-292) Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET抑制剂,对WT RET, RET (V804M), RET (V804L), RET (A883F), RET (M918T)和RET (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。 Nov 13 2019
S8703 Milademetan (DS-3032b) Milademetan (DS-3032b) is a novel potent MDM2 inhibitor that inhibits MDM2-p53 interaction with an IC50 of 5.57 nM in the HTRF assay. Nov 11 2019
S8716 BLU-667 BLU-667是一种高效的、选择性RET抑制剂,对WT RET的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET致癌突变同样具有有效的抑制作用,IC50~0.4 nM。 Oct 10 2019
S8865 BAI1 BAI1是一种直接的BAX变构抑制剂,Kd值为15.0 ± 4 μM。 Sep 17 2019
S8872 GSK8612 GSK8612是高效选择性TBK1抑制剂,pKd为8。 Sep 05 2019
S8864 ZT-12-037-01 ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂,对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时,在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。 Sep 05 2019
MAPK
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S6807 TA-02 TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2 Apr 08 2020
S6680 L-779450 L-779450是一种高效、低纳摩尔的B-raf抑制剂,IC50为10 nM,Kd为2.4 nM。 Mar 17 2020
S8569 KO-947 KO-947 is a potent and selective ERK1/2inhibitor.KO-947 blocks ERK signaling and proliferation of tumor cells exhibiting dysregulation of MAPK pathway signaling at low nanomolar concentrations. Mar 09 2020
S6641 GW284543 (UNC10225170) GW284543 is a MEK5-selective inhibitor. GW284543 can dose dependently inhibits MEK5 by reduces in pERK5 and decreases endogenous MYC protein. Mar 06 2020
S6658 ETC-206 (AUM 001) ETC-206是一种可口服、高选择性的MNK 1/2抑制剂,IC50分别为64 nM和86 nM。 Jan 15 2020
S6660 B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride B-Raf inhibitor 1 (Compound 13)是一种IIA型Raf抑制剂,与DFG-out构象结合,对B-Raf(WT),B-Raf(V600E)和C-Raf的ki分别为1 nM,1 nM和0.3 nM。 Jan 15 2020
S6740 DB07268 DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。 Dec 09 2019
S8853 Belvarafenib Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185)是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂,对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。 Nov 19 2019
S8734 AZD7624 AZD7624 is a potent and selective competitive inhibitor against p38α/β with pIC50s of 10 and 8.8 for p38α and p38β respectively. Nov 11 2019
S6596 AG-126 AG126是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase)抑制剂,在浓度为25-50 μM的范围内,可选择性地抑制ERK1和ERK2的磷酸化。 Nov 06 2019
血管生成(Angiogenesis)
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S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 Apr 08 2020
S6684 IOX4 IOX4是一种有效的、选择性的 HIF prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) 抑制剂,IC50为1.6 nM。IOX4可在多种小鼠组织和人类细胞系中诱导HIFα Apr 02 2020
S2213 AMG-47a AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂,IC50为3.4 uM,它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2(IL-2)生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性(ED50)。 Apr 02 2020
S1099 SKLB4771 (FLT3-IN-1) SKLB4771是一种有效、选择性的人类受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3抑制剂,IC50为10 nM。 Mar 17 2020
S8948 SRX3207 SRX3207 is a novel dual Syk-PI3K inhibitor with IC50 of 39.9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM for Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectively. SRX3207 can relieve tumor immunosuppression. Mar 09 2020
S6662 AST-487 (NVP-AST487) AST-487,一种N,N'-二苯基脲,是Flt3的竞争性抑制剂,ki值为0.12 μM。除FLT3以外,AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶,IC50值低于1 μM。 Jan 15 2020
S8882 ODM-203 ODM-203是FGFRVEGFR的双重抑制剂,对重组FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4,VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM,16 nM,6 nM,35 nM,26 nM,9 nM,5 nM。 Jan 08 2020
S8899 FF-10101 FF-10101是一种新型的不可逆的FLT3抑制剂,对LT3(WT)和 FLT3(D835Y)的ic50分别为0.20 nM 和 0.16 nM。 Dec 31 2019
S2934 Ensartinib (X-396) dihydrochloride Ensartinib (X-396)是一种有效的ALK抑制剂,对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R突变型),IC50小于4 nM。 Dec 09 2019
S8814 TAS6417 TAS6417是一种新型的EGFR抑制剂,靶向EGFR突变体,对野生型EGFR抑制效力较低,IC50范围为1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L。 Nov 19 2019
Stem Cell & Wnt
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S8392 NCB-0846 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。 Mar 12 2020
S6699 Gigantol Gigantol is a novel small-molecule Wnt/β-catenin inhibitor, gigantol has been shown to have promising therapeutic potential in cancer cells. Mar 06 2020
S2249 PF 4800567 PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂,其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。 Mar 04 2020
S6745 JW55 JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。 Nov 28 2019
S6616 ETC-159 ETC-159是一种具有口服活性的porcupine抑制剂,在STF3A细胞中抑制β-catenin报告基因的活性,IC50为2.9 nM。 Oct 30 2019
S8704 iCRT14 iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。 Jul 09 2019
S5815 WAY-316606 WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中激活经典Wnt/β-catenin信号。 Feb 20 2019
S8761 Adavivint (SM04690) SM04690是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。 Jan 23 2019
S5439 5-Bromoindole 5-bromoindole is an important pharmaceutical chemical intermediate and a potential inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK-3). Jul 12 2018
S8645 IWP-O1 IWP-O1是porcn抑制剂,在培养细胞中进行的Wnt信号报告基因实验中,EC50为80 pM。它能有效地抑制Hela细胞中Dvl2/3的磷酸化。 Jun 01 2018
Ubiquitin
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S6640 GNE-6640 GNE­6640 selectively inhibits recombinant ubiquitin epecific peptidase 7(USP7), with IC50 values of 0.75 μM, 0.43 μM, 20.3 μM and 0.23 μM for full length USP7, USP7 catalytic domain, full length USP47 and Ub-MDM2, respectively. Mar 06 2020
S8904 USP25/28 inhibitor AZ1 AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25(USP25)泛素特异性蛋白酶28(USP28) 的双重抑制剂,在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。 Jan 15 2020
S6748 ML364 ML364是去泛素化酶USP2的小分子抑制剂,IC50为1.1 μM(以含内部淬灭荧光双泛素为底物)。 Nov 28 2019
S8341 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。 May 16 2019
S5841 DKM 2-93 DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5(UBA5)的选择性抑制剂。 Feb 27 2019
S5315 PRT4165 PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro. Jun 24 2018
S8696 2-D08 2-D08是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化(protein sumoylation)抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET, KDR和PI3Kα,IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。 May 24 2018
S7109 Pevonedistat (MLN4924) Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。 Aug 31 2017
S8288 VLX1570 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。 May 19 2017
S7892 Avadomide(CC-122) CC-122,一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 Mar 31 2017
Neuronal Signaling
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S2578 1-Phenylbiguanide 1-phenylbiguanide 是一种 5-hydroxytryptamine3 (5-HT3) receptor 激动剂,EC50为3.0 μM。 Apr 08 2020
S2434 IDRA-21 IDRA-21是一种 AMPA receptor 脱敏的部分变构调节剂。IDRA-21是一种有效的增强认知药物,几乎没有神经毒性作用。 Apr 02 2020
S2418 Frentizole Frentizole是一种新型 amyloid beta peptide (Abeta) 结合 alcohol dehydrogenase (ABAD) 相互作用的抑制剂,IC50为200μM。Frentizole是一种无毒的抗病毒和免疫抑制剂,临床上用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮。 Apr 02 2020
S2464 Sevoflurane Sevoflurane是 5-HT3 receptor 的非竞争性抑制剂,可用作低溶解度的吸入式麻醉药。 Apr 02 2020
S2644 Lerisetron Lerisetron是一种 5-HT3 receptor 拮抗剂,IC50为0.81μM。 Apr 02 2020
S2645 SIB 1757 SIB 1757是一种高选择性、非竞争性的 metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) 的拮抗剂,对于hmGluR5的IC50值为0.4μM,而对于hmGluR1b,hmGluR2,hmGluR4,hmGluR6,hmGluR7和hmGluR7的IC50值均>30 µM。 Apr 02 2020
S6664 Gefapixant Gefapixant是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂,对recombinant hP2X3 homotrimershP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM,100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。 Mar 11 2020
S6644 Radiprodil (RGH-896) Radiprodil (RGH-896)是对NR2B具有选择性的NMDAR拮抗剂,用于治疗神经性疼痛。 Dec 09 2019
S6755 NS 11394 NS11394是GABAA受体的正向别构调节剂,对α3和α5亚型具有选择性。 Dec 09 2019
S6731 Eliprodil (SL-820715) Eliprodil (SL-820715)是一种非竞争性的、对NR2B具有选择性的NMDA拮抗剂,IC50为1 μM。它对含NR2A和NR2C的受体的IC50大于100 μM。 Nov 06 2019
其他
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S2587 Sodium Glucoheptonate Dihydrate Sodium glucoheptonate可用于清洁金属,丝光处理,脱漆和铝蚀刻。 Apr 08 2020
S2433 DL-Buthionine-Sulfoximine DL-Buthionine-Sulfoximine 是一种 glutathione (GSH) 合成的抑制剂。 Apr 08 2020
S2428 Isopropyl myristate Isopropyl myristate可在化妆品中作为天然油的替代品,以及在许多局部和透皮制剂中作为具有增强活性成分皮肤渗透能力的助溶剂。Isopropyl myristate是一种新颖的灭虱洗剂(50%),是一种用于治疗儿童和成人头虱的安全有效疗法。 Apr 02 2020
S2429 2-Ethylaniline 2-Ethylaniline是医药,染料,农药和其他产品的中间体。 Apr 02 2020
S8944 G150 G150是一种有效的、高选择性的 human cyclic GMP-AMP synthase (h-cGAS) 抑制剂,IC50为10.2 nM。 Apr 02 2020
S2474 Fabomotizole hydrochloride Fabomotizole是一种有效的 sigma1-receptor 激动剂,IC50为7.1 µM,Ki为5.9 µM。Fabomotizole具有抗焦虑和神经保护作用。 Apr 02 2020
S2488 VTP-27999 TFA VTP-27999是一种口服有效的选择性烷基 renin 抑制剂,对于0.3 nM的纯化重组人肾素,IC50值为0.47 nM。 Apr 02 2020
S2432 Tetramethylthiuram monosulfide Tetramethylthiuram monosulfide在橡胶加工技术中被大规模用作催化剂。Tetramethylthiuram monosulfide具有中等程度的毒性,并在strains TA 100和TA 1535 (Salmonella typhimurium LT 2)中引起点突变。 Apr 02 2020
S8913 TH5487 TH5487是 8-oxoguanine DNA glycosylase 1 (OGG1) 的选择性活性位点抑制剂,IC50为342 nM。 Apr 02 2020
S2426 Tirapazamine Tirapazamine是一种针对实体瘤的新型抗癌药物。Tirapazamine在低氧张力下表现出优先的肿瘤细胞杀伤力和对细胞的高特异性毒性。 Apr 02 2020