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PI3K/Akt/mTOR
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S9604 IM156 IM156,一种二甲双胍衍生物,也是 AMPK 的有效激活剂,可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS),并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。 Jul 28 2020
S9639 VX-803 (M4344) VX-803 (M4344) 是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。 Jul 28 2020
S6811 Miransertib (ARQ-092) Miransertib(ARQ-092)是一种有效的、选择性的和口服可生物利用的 Akt 变构抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50值分别为2.7 nM、14 nM和8.1 nM。 Jul 13 2020
S0177 XMD-17-51 XMD-17-51 是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。 Jul 06 2020
S8953 ASP4132 ASP4132 是一种 Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK) 的有效口服活性激活剂,其对应的EC50值为0.018 μM。ASP4132 可用作治疗人类癌症的临床候选药物。 Jul 01 2020
S2272 Indoprofen Indoprofen是一种非甾体类抗炎药(NSAID)和 cyclooxygenase (COX) 抑制剂。Indoprofen通过激活 PDK1/AKT pathway 来防止衰老小鼠的肌肉萎缩。Indoprofen选择性地增加 SMN2-luciferase reporter proteinendogenous SMN protein Apr 02 2020
S8500 BAY1125976 BAY 1125976是一种选择性的变构AKT1/2抑制剂,对小鼠模型中AKT信号依赖性的肿瘤生长具有较强功效。在10 µM ATP时BAY 1125976对 AKT1AKT2AKT3的ic50分别为 5.2 nM、18 nM和427 nM,在2 mM ATP时BAY 1125976对AKT1AKT2的ic50分别为 44 nM和36 nM。 Mar 25 2020
S1009 Dactolisib (BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3KmTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。 Feb 26 2020
S1044 Temsirolimus (CCI-779) Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.76 μM。Temsirolimus 可诱导自噬和凋亡。 Feb 26 2020
S8581 Serabelisib (TAK-117) Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)是一种有效的、选择性的,可用于口服的PI3Kα抑制剂,IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。 Feb 26 2020
JAK/STAT
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S0391 TG-89 TG-89是一种 JAK 抑制剂,可抑制 JAK2FLT3RETJAK3 May 26 2020
S1050 TCS PIM-1 1 TCS PIM-1 1 是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂,其IC50值为50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性(IC50> 20000 nM)。 May 07 2020
S6784 STAT5-IN-1 STAT5-IN-1 是一种有效的选择性 STAT5 抑制剂,其对于STAT5β亚型的IC50值为47 μM。 Apr 15 2020
S6774 TP-3654 TP-3654是第二代 PIM 抑制剂,对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。 Apr 08 2020
S7985 PIM447 (LGH447) PIM447是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。 Mar 10 2020
S7650 Peficitinib (ASP015K) Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。 Feb 26 2020
S2851 Baricitinib (INCB028050) Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3 Feb 25 2020
S2789 Tofacitinib (CP-690550) Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1BCL-XL并诱导PDC凋亡。 Feb 25 2020
S2736 Fedratinib (TG101348) Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3)Ret,对应的IC50值分别为15 nM和48 nM。Fedratinib有潜在的抗肿瘤活性。Fedratinib可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。 Feb 25 2020
S7634 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT-062070)是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2SykIC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。 Feb 25 2020
细胞周期(Cell Cycle)
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S0273 CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) 是一种有效的、选择性的 CDK2 的抑制剂,对CDK2/cyclin A的IC50值为44 nM。 Aug 04 2020
S0790 CADD522 CADD522 是一种有效的 RUNX2(runt-related transcription factor-2)-DNA 结合的抑制剂,对应的IC50值为10 nM。CADD522 具有抗肿瘤的活性。 Aug 04 2020
S0023 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 可通过结合apo-Ras晶体结构中被Tyr-71占据的疏水口袋中的K-Ras来抑制 K-Ras Jul 28 2020
S0185 BMS-5 BMS-5 (LIMKi 3) 是一种有效的 LIM kinases (LIMK) 的抑制剂,对LIMK1和LIMK2的IC50值分别为7 nM和8 nM。 Jul 20 2020
S8906 MYCi975 MYCi975 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MYC 抑制剂,可破坏MYC/MAX相互作用,促进MYC T58磷酸化和MYC降解,并损害MYC驱动的基因表达。MYCi975具有有效的抗肿瘤活性。 Jul 14 2020
S8916 BI-3406 BI-3406 (compound I-6) 是一种有效的、选择性和口服活性的抑制剂,可抑制 KRASSon of Sevenless 1 (SOS1) 之间的相互作用,其IC50值为6 nM。BI-3406 可减少 GTP-loaded KRAS 的形成,并抑制MAPK信号通路。BI-3406 具有抗肿瘤的活性。 Jul 14 2020
S8905 MYCi361 MYCi361 是一种 MYC 的抑制剂,可与细胞内的MYC结合,破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱MYC驱动的基因表达。MYCi361 可与MYC结合,对应的Kd值为3.2 μM。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长,增加肿瘤免疫细胞浸润,上调肿瘤上的PD-L1,并使肿瘤对anti-PD1免疫疗法敏感。 Jul 08 2020
S8730 BAY 1251152 BAY1251152 是一种有效的 PTEFb/CDK9 的抑制剂,在酶法测定中对CDK9的IC50值为3 nM,相对于其他CDK的选择性至少为50倍。BAY1251152 结合并阻断CDK9的磷酸化和激酶活性,从而防止PTEFb介导的RNA Pol II活化,并导致各种抗凋亡蛋白的基因转录受到抑制。 Jul 06 2020
S8815 BSJ-03-123 BSJ-03-123 是一种基于邻苯二甲酰亚胺的 cyclin-dependent kinase 6 (CDK6) 降解剂。(PROTAC) Jun 29 2020
S0103 ML327 ML327 是一种异恶唑化合物,可阻止MYC的表达和神经母细胞瘤中肿瘤形成。ML327 还可恢复 E-cadherin 的表达,其胞内印迹的EC50值为1.0 μM。ML327 可诱导凋亡。 Jun 08 2020
DNA损伤(DNA Damage)
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S0280 Madrasin Madrasin (DDD00107587) 是一种有效的且能穿透细胞的 pre-mRNA splicing 抑制剂。Madrasin 可干扰剪接体组装的早期阶段,并使剪接体组装停滞在A复合体上。 Aug 04 2020
S0093 Genz-644282 Genz-644282 是一种非喜树碱类的 topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂,具有较强的细胞毒性,平均IC50值为1.2 nM (范围为0.2 nM-21.9 nM)。Genz-644282可用于癌症研究。 Jul 28 2020
S0054 D-I03 D-I03 是一种 RAD52 的选择性抑制剂,对应的Kd值为25.8 µM。D-I03 通过 RAD52 和D环形成抑制ssDNA退火,对应的IC50值分别为5 µM和8 µM。 Jul 14 2020
S6854 Triazavirin Triazavirin 是一种新型的抗病毒药物,一种核酸的 nucleoside analogue,可抑制 synthesis of viral RNA and DNA 以及基因组片段的复制。Triazavirin 对流感和许多其他病毒具有活性。Triazavirin 在流感传播阶段可作为有效的保护性药剂。 Jul 14 2020
S2176 Tenovin-3 Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。 Jul 06 2020
S0102 L 189 L 189 是一种新型的 human DNA ligase 的抑制剂,对于hLigI、hLigIII和hLigIV的IC50值分别为5μM、9μM和5μM。L 189 可抑制碱基切除修复(BER)和非同源末端连接(NHEJ)。L 189 可使癌细胞对DNA损伤特别敏感。 Jun 15 2020
S0469 ML216 ML216是一种有效地、选择性地、具有抗肿瘤活性的 DNA unwinding activity of BLM(Bloom’s syndrome protein) 的抑制剂。ML216 抑制解旋酶BLM636-1298和BLMfull-length的IC50值分别为0.97 μM和2.98 μM。 May 26 2020
S8876 RK-287107 RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1tankyrase-2,在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。 May 19 2020
S8962 BRD3308 BRD3308 是一种强效的、高选择性的 HDAC3 抑制剂,对于HDAC3、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为 54 nM、1.26 μM和1.34 μM。BRD3308 可激活HIV-1转录。BRD3308 可抑制由炎性细胞因子(糖脂毒性应激)诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素的释放。 May 14 2020
S2600 Fexinidazole Fexinidazole是一种5-硝基咪唑衍生物。Fexinidazole是一种 DNA synthesis 抑制剂,也是目前唯一一种治疗人类非洲锥虫病(HAT或昏睡病)的全口服制剂。 Apr 02 2020
TGF-beta/smad
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S0523 SB 4 (Eticovo) SB 4 (Eticovo) 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4 (Eticovo) 可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。 Jun 02 2020
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。 Mar 08 2020
A2113 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo 1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。 Mar 06 2020
S7530 Vactosertib Vactosertib  (TEW-7197) 是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Feb 26 2020
S7208 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Bisindolylmaleimide I (GF109203X)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 Feb 24 2020
S6654 SRI-011381 SRI-011381是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。 Jan 09 2020
S9522 Valrubicin Valrubicin是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。 Dec 19 2019
S6713 ITD-1 ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。 Nov 07 2019
S7663 Ruboxistaurin HCl(LY333531 ) LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。 Aug 05 2019
S1292 Chelerythrine Chloride Chelerythrine是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。 Jul 21 2019
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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S0555 Adomeglivant Adomeglivant 是一种有效的 glucagon receptor的选择性拮抗剂,可用于长期治疗2型糖尿病。 Jul 06 2020
S9608 AB928 AB928 是一种新型的 A2aR/A2bR 的双重活性拮抗剂,对于A2aR和A2bR的Kd值分别为1.4 nM和2 nM。 Jun 30 2020
S8017 WIN 55, 212-2 mesylate WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid (CB) receptor 的激动剂,对人重组CB2和CB1的Ki值分别为3.3 nM和62.3 nM。 WIN 55,212-2 Mesylate 可调节谷氨酸的传递。 Jun 29 2020
S0295 Anavex 2-73 HCl Anavex 2-73 是一种氨基四氢呋喃衍生物,也是一种混合型 muscarinicsigma-1/σ1 Receptor 的激动剂,其IC50值为0.86μM。 Jun 02 2020
S6806 SBI-115 SBI-115 是一种新型的 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 在囊性胆管细胞中可抑制细胞增殖,降低胆管细胞球状细胞的生长速率和cAMP的水平。 May 26 2020
S6793 TG4-155 TG4-155是一种有效的、选择性的 Prostaglandin Receptor EP2(PTGER2) 拮抗剂,Ki值为9.9 nM。 Apr 08 2020
S6621 CCG215022 CCG215022是一种泛G protein-coupled receptor kinases (GRKs)抑制剂,对于GRK1, GRK2, GRK5的IC50分别为3.9 μM, 0.15 μM, 0.38 μM。 Mar 11 2020
S6659 Rimegepant (BMS-927711) Rimegepant是一种选择性的、竞争性的人降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,Ki为0.027 nM。 Feb 26 2020
S1151 Ibutamoren mesylate Ibutamoren mesylate (MK-0667, L-163191)是一种口服有效的的生长激素(GH)促分泌素。 Feb 26 2020
S5753 Setipiprant(ACT-129968) Setipiprant(ACT-129968, KYTH-105) is a selective, orally available antagonist of the prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) that that has been shown to have greater specificity for DP2 (CRTH2) than for DP1. Feb 25 2020
酪氨酸蛋白激酶
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S6870 Ningetinib Ningetinib 是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-MetVEGFR2Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。 Aug 04 2020
S0377 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) 是一种耐受性良好的、口服有效的、高选择性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50值为40 nM。CS-2660(JNJ-38158471)还抑制紧密相关的酪氨酸激酶,如 RetKit,IC50为180 nM和500 nM,但无明显活性 (>1 microM) 针对VEGFR-1和VEGFR-3。 Aug 04 2020
S6817 VU6015929 VU6015929 是一种选择性的 Discoidin Domain Receptor 1/2 (DDR1/2) 的抑制剂,对DDR1和DDR2的IC50值分别为4.67 nM和7.39 nM。VU6015929 可有效地抑制IV型胶原蛋白的产生。 Jul 28 2020
S8852 Pyrotinib (SHR-1258) Pyrotinib (SHR-1258) 是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFRHER2 双重酪氨酸激酶抑制剂,其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。 Jun 08 2020
S7688 Ki20227 Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fmsvascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)stem cell factor receptor (c-Kit)platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。 Jun 03 2020
S6805 Tyrphostin AG-528 Tyrphostin AG-528 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR)ErbB2/HER2 的有效抑制剂,其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。 Jun 03 2020
S7692 A-83-01 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。现配现用 Jun 03 2020
S6843 X-82 (Vorolanib) Vorolanib 是一种口服的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) 的多激酶双重抑制剂,并具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。 Jun 03 2020
S8879 BMS-986165 BMS-986165 是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂,其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。 Jun 02 2020
S0487 Sulfatinib Sulfatinib 是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。 Jun 02 2020
表观遗传学(Epigenetics)
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S7803 GSK484 HCl GSK484 HCl 是苯并咪唑的衍生物,是一种选择性的、可逆的 peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) 的抑制剂,在无钙的情况下IC50值为50 nM。 Aug 04 2020
S0201 Z-JIB-04 (NSC 693627) Z-JIB-04 (NSC 693627) 是JIB-04的异构体。JIB-04 是一种泛选择性的 Jumonji histone demethylase 抑制剂,对于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分别为230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 Jul 06 2020
S8889 MZ-1 MZ-1 是一种 bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的PROTAC降解剂。MZ-1 可结合到Brd结构域Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1和Brd4BD2,对应的Kd值分别为62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM和15 nM。 Jul 01 2020
S8961 Alobresib (GS-5829) Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂,是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLKAKTERK1/2MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。 Jun 03 2020
S0269 GSK467 GSK467 是一种具有细胞渗透性和选择性的 KDM5B (JARID1B/PLU1) 的抑制剂,Ki值为10 nM。GSK467 对KDM4C表现出明显的180倍的选择性,而对KDM6或其他JmJ家族成员没有明显的抑制作用。 May 19 2020
S8812 CM272 CM272是新型、一流的G9a (GLP)DNMTs双重可逆抑制剂,对G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP的IC50值分别为8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM。CM272通过至少部分诱导免疫原性细胞死亡,延长了血液系统恶性肿瘤体内模型的存活时间。 Mar 25 2020
S6687 SIS17 SIS17是一种哺乳动物histone deacetylase 11 (HDAC 11)的特异性抑制剂,IC50值为0.83 μM。 SIS17抑制HDAC11底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去甲酰化,而不抑制其他HDAC。 Mar 25 2020
S6548 NKL 22 NKL 22是一种选择性的HDAC抑制剂,IC50为78 µM。 Mar 17 2020
S1073 BML-210 (CAY10433) BML-210是HDAC的小分子抑制剂。BML-210以剂量依赖的方式抑制HDAC4-VP16驱动的报告基因信号,IC50为∼5 µM。 Mar 17 2020
S6738 TC-H 106 TC-H 106是一种慢速、紧密结合的I类histone deacetylases(HDAC)抑制剂,对HDAC1, HDAC2, HDAC3的Ki值分别为148 nM, 约102 nM, 14 nM。 Mar 17 2020
NF-κB
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S0507 CBL0137 CBL0137 是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。 Jul 20 2020
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 是一种 TBK1IKKε 的双重抑制剂。 Jul 06 2020
S8922 TBK1/IKKε-IN-1(compound 1) TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 May 14 2020
S6671 SN50 SN50是一种可渗透细胞的NF-κB抑制肽,由Kaposi成纤维细胞生长因子信号肽组成。SN50抑制NF-κB的活化并减轻呼吸机诱发的肺损伤。 Mar 25 2020
S8044 BMS-345541 BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。 Nov 17 2019
S6714 INH14 INH14是TLR2介导的NF-kB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。 Nov 07 2019
S8872 GSK8612 GSK8612是高效选择性TBK1抑制剂,pKd为8。 Sep 06 2019
S7352 Bay 11-7085 BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。 May 07 2019
S2864 IMD 0354 IMD 0354是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。 Feb 21 2019
S4902 QNZ (EVP4593) QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α产生,在Jurkat T细胞中IC50分别为11 nM和7 nM。 Feb 21 2019
新陈代谢(Metabolism)
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S0707 Silmitasertib sodium salt Silmitasertib sodium salt 是一种有效的、口服可生物利用的、选择性的 casein kinase 2 (CK2) 的抑制剂,对CK2α和CK2α'的IC50值为1 nM。 Aug 04 2020
S6871 Sodium oxamate Sodium oxamate (SO) 是一种 lactate dehydrogenase (LDH) 的抑制剂,可特异性地抑制LDH‑A。Sodium oxamate (SO) 通过下调 CDK1/cyclin B1 途径诱导G2/M细胞周期停滞,并通过增加线粒体内 ROS 的生成来促进凋亡。 Aug 04 2020
S8590 GSK 2837808A GSK 2837808A 是一种选择性的 LDHA (lactate dehydrogenase A) 的抑制剂,对hLDHA和hLDHB的IC50分别为2.6 nM和43 nM。 Aug 04 2020
S0501 Enpp-1-IN-1 Enpp-1-IN-1 是一种 Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1) 的抑制剂。 Jul 28 2020
S0744 Raphin1 acetate Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的磷酸调节酶 PPP1R15B (R15B) 的选择性抑制剂。Raphin1 acetate 可与 R15B-PP1c holophosphatase 紧密结合,对应的Kd值为0.033 μM。 Jul 20 2020
S8824 EMD638683 EMD638683 是一种 serum- and glucocorticoid-inducible kinase 1 (SGK1) 的高度选择性抑制剂,其IC50值为3 μM。EMD638683 具有降压药效和抗肿瘤活性。 Jul 20 2020
S6570 TPI-1 TPI-1 (酪氨酸磷酸酶抑制剂1) 是一种有效的 SHP-1 抑制剂,对于重组SHP-1的IC50为40 nM。TPI-1具有抗癌的活性。 Jul 20 2020
S8987 TNO155 TNO155 是一种 protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) 的抑制剂,对应的IC50值为0.011 μM。TNO155具有潜在的抗肿瘤活性。 Jul 15 2020
S8997 680C91 680C91 是一种有效的、选择性的 TDO 的抑制剂,其Ki值为51 nM。 Jul 14 2020
S0718 AG-120 (racemic) AG-120 (racemic) 是 AG-120 的外消旋混合物,是一种可口服的 isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 Jul 06 2020
蛋白酶体(Proteases)
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S0722 Cruzain-IN-1 Cruzain-IN-1 是一种锥虫的 cysteine proteases 的选择性抑制剂,是一种共价且可逆的 Cruzain 的抑制剂,对应的IC50值为10 nM。 Aug 04 2020
S0194 Balicatib Balicatib (AAE-581) 是一种有效的、选择性的破骨酶 cathepsin K 的抑制剂。 Aug 04 2020
S0475 GC376 sodium GC376 是一种 3CLpro (3C-like protease) 的抑制剂,对于PEDV 3CLpro的IC50值约为1.11 μM。GC376 对多种冠状病毒(包括SARS-CoV)的3CLpro有活性。 Jul 14 2020
S0769 MMP-9-IN-1 MMP-9-IN-1 是一种 matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) 的特异性抑制剂。MMP-9-IN-1 可选择性地靶向MMP-9的血红素(PEX)域,Kd值为2.1 μM。 Jun 29 2020
S8892 JHU395 JHU395 是一种新型的可口服生物利用的 GA (glutamine谷氨酰胺 antagonists) 前药,其可在血浆中呈惰性循环,但在靶向组织内渗透并释放活性的GA。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤(MPNST)提供活性谷氨酰胺拮抗剂,并在无可观察的毒性下显著地抑制肿瘤的生长。 May 14 2020
S6830 o-Phenanthroline o-Phenanthroline 是一种低氧模拟药物,一种非特异性的 matrix metalloproteinase (MMP) 抑制剂, 对于 Collagenase 的IC50值为110.5 μM。o-Phenanthroline 在人软骨细胞 (hChs) 软骨分化过程中以及在 TNFα/IL-1β 暴露后的外植体模型中可降低 MMP3MMP13 mRNA的表达。o-Phenanthroline 也是一种金属 metal 螯合剂,可防止在链脲佐菌素处理的细胞中诱发染色体畸变,并与 Fe2+ 形成红色螯合物,在510 nm处最大程度地吸收。 Apr 28 2020
S4163 Doxycycline Hyclate Doxycycline是四环素抗生素组的一个成员,通常用于治疗各种感染。还是MMP抑制剂。 Mar 13 2020
S1480 Lomibuvir (VX-222) Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的,有效的,选择性的HCV聚合酶抑制剂,IC50为0.94-1.2 μM,作用于突变型M423T效果低15.3倍,作用于突变型I482L效果低108倍。Phase 2。 Feb 26 2020
S8455 Talabostat (PT-100) Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂,对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。 Feb 25 2020
S5307 PSI-6206 (GS-331007) PSI-6206 (RO-2433, GS-331007)是有效的HCV RNA依赖性RNA聚合酶抑制剂,靶向NS5B聚合酶 Feb 25 2020
微生物学(Microbiology)
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S6867 Glyceryl monocaprate (Monocaprin) Monocaprin 是癸酸的1一甘油酯,对包膜病毒、某些细菌和白色念珠菌具有抗菌的活性。 Aug 04 2020
S2764 DTNB DTNB 是一种非荧光探针,可用于定量样品中巯基的数量或浓度。DTNB 还是登革热病毒蛋白酶 protease (NS2B-NS3pro)和链霉菌蛋白酶的变构抑制剂。 Aug 04 2020
S6801 AKOS B018304 AKOS B018304,是一种对位被极性取代的芳基亚烷基衍生物,一种有效的低微摩尔活性的 chikungunya virus 的抑制剂。 Jul 28 2020
S0076 ABX464 ABX464 是一种新型的抗HIV的分子,可抑制 HIV-1 的复制,对来自5个不同供体的受刺激的外周血单个核细胞(PBMCs)中的IC50范围为0.1 μM至0.5 μM。 Jul 20 2020
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 是一种有效的 polymerase γreverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。 Jun 22 2020
S4307 Auranofin Auranofin (SKF-39162) 是一种 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂,在无细胞分析中对纯化的幽门螺杆菌TrxR的IC50值为88 nM。Auranofin 具有抗癌活性,在1.2 μM浓度下可以完全抑制细菌的生长。Auranofin 是一种FDA批准的含金化合物,用于治疗类风湿关节炎。 Jun 08 2020
S6771 MAC-545496 MAC-545496是一种纳摩尔浓度的glycopeptide-resistance-associated protein R(GraR)抑制剂,对全长GraR蛋白(Kd≤0.1 nM)具有很强的结合亲和力。 MAC-545496可以逆转耐甲氧西林菌株中的β-内酰胺耐药性,并与CAMP协同作用。 MAC-545496在巨噬细胞中显示出显着的活性,并减弱了苜蓿根瘤菌幼虫感染模型中的金黄色葡萄球菌毒力。 Jun 08 2020
S0443 Desciclovir Desciclovir(DCV)是一种 抗疱疹antiherpetic 药物无环鸟苷acyclovir (ACV)的前药,在人体内通过黄嘌呤氧化酶转化为ACV。 Jun 08 2020
S0436 Pleconaril Pleconaril 是一种 capsid 的抑制剂,之前用于治疗肠病毒感染。Pleconaril 可有效抑制病毒复制,其IC50值 <0.050 μM。 May 26 2020
S0470 RSV604 RSV604 是一种新型苯二氮卓类药物,是 respiratory syncytial virus (RSV) 的抑制剂,其EC50值为0.86 μM。RSV604 具有潜在治疗RSV相关疾病的可能性。Phase 2。 May 26 2020
细胞凋亡(Apoptosis)
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S7089 SM-164 SM-164 是一种有效的、非肽类、细胞可渗透的 XIAP 的拮抗剂,靶向BIR2和BIR3结构域,其IC50值为1.39 nM。SM-164 可诱导凋亡和肿瘤消退。 Jul 20 2020
S8845 GSK3145095 GSK3145095 是一种有效的口服活性 RIP1 kinase 的抑制剂,IC50值为6.3 nM,具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 Jul 08 2020
S0096 S-Gboxin S-Gboxin 是一种Gboxin的功能类似物,是 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,可抑制小鼠和人类的 glioblastoma (GBM) 的生长,其IC50值为470 nM。 Jun 02 2020
S8943 VLX600 VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagymitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。 May 26 2020
S2427 Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) Triglycidyl Isocyanurate 又名 Teroxirone 是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。 Apr 15 2020
S2465 CPI-1189 CPI-1189是 tumor necrosis factor (TNF) alpha 的抑制剂。CPI-1189在细胞内可抑制p38有丝分裂原激活的蛋白激酶磷酸化激活,并起到神经保护的作用。 Apr 02 2020
S6679 C25-140 C25-140是TRAF6-Ubc13 interaction的小分子抑制剂。C25-140直接与TRAF6结合,从而阻止TRAF6与Ubc13的相互作用,因此降低了TRAF6的活性。C25-140还可在人和鼠原代细胞的各种免疫和炎性信号通路中阻碍NF-κB 激活。 Mar 25 2020
S8927 GSK2983559 (compound 3) GSK2983559是一种有效的receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase抑制剂,具有良好的激酶特异性。 Mar 25 2020
S8250 79-6 (CID5721353) 79-6 (CID5721353)是一种BCL6抑制剂,Kd值为138 μM。 Feb 26 2020
S8759 S55746 S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂,Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱,而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。 Feb 26 2020
MAPK
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S9621 Donafenib (Sorafenib D3) Sorafenib D3(Bay 43-9006 D3)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。 Jul 20 2020
S8896 BAY-885 BAY-885 是一种高效且选择性的 ERK5 抑制剂。 Jul 20 2020
S7794 JNK Inhibitor VIII JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一种 c-Jun N-terminal kinases 的抑制剂,对JNK-1和JNK-2的IC50值分别为45 nM和160 nM。JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 可抑制JNK-1、JNK-2和JNK-3,对应的Ki值分别为2 nM、4 nM和52 nM。 Jul 01 2020
S8900 SR18662 SR18662 是一种基于ML264的优化化合物,可抑制 Krüppel-like factor 5 (KLF5) 对应的IC50值为4.4 nM。SR18662 可降低多种结直肠癌细胞系的生存能力并诱导凋亡。 Jul 01 2020
S5183 PD 169316 PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。 Apr 15 2020
S6786 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 是一种口服活性的、亚微摩尔级的、选择性 ERK5 抑制剂,其对于 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的IC50值分别为0.82 μM 和3 μM。 Apr 15 2020
S6807 TA-02 TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2 Apr 08 2020
S6680 L-779450 L-779450是一种高效、低纳摩尔的B-raf抑制剂,IC50为10 nM,Kd为2.4 nM。 Mar 17 2020
S8125 Pamapimod Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。 Feb 26 2020
S1089 Refametinib (RDEA119) RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。 Feb 26 2020
血管生成(Angiogenesis)
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S0791 eCF506 eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂,其IC50值小于0.5 nM。 Jul 28 2020
S0020 RK 24466 RK-24466 (KIN 001-51) 是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂,可抑制人Lck激酶的两种构建体,lck (64-509)和lckcd,对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。 Jul 14 2020
S0088 Pemigatinib (INCB054828) Pemigatinib(INCB054828)是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂,对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib(INCB054828)具有治疗胆管癌的潜力。 Jul 06 2020
S2431 TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 可以通过降低肝脏指数来降低鸡的生长性能,而肾脏,心脏和脾脏指数均有增加。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 通过改变 VEGFHIF-1αWNT4 的表达来诱发胫骨软骨发育不良 tibial dyschondrolplasia (TD)。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 广泛应用于橡胶加工中作为低温硫化的超促进剂,且是农业生产中一种重要的农药。 Apr 28 2020
S8888 GMB-475 GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC),它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL),从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。 Apr 22 2020
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 Apr 08 2020
S6684 IOX4 IOX4是一种有效的、选择性的 HIF prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) 抑制剂,IC50为1.6 nM。IOX4可在多种小鼠组织和人类细胞系中诱导HIFα Apr 02 2020
S2213 AMG-47a AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂,IC50为3.4 uM,它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2(IL-2)生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性(ED50)。 Apr 02 2020
S1099 SKLB4771 (FLT3-IN-1) SKLB4771是一种有效、选择性的人类受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3抑制剂,IC50为10 nM。 Mar 17 2020
S7028 Duvelisib (IPI-145) Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中KiIC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。 Feb 26 2020
Stem Cell & Wnt
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S0458 KY1220 KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-cateninRas 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。 Jul 14 2020
S8392 NCB-0846 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。 Mar 12 2020
S2249 PF 4800567 PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂,其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。 Mar 08 2020
S2151 Sonidegib (NVP-LDE225) Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。 Feb 26 2020
S1146 Cyclopamine Cyclopamine是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。 Dec 19 2019
S6745 JW55 JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。 Dec 05 2019
S7143 LGK-974 LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。 Nov 26 2019
S6616 ETC-159 ETC-159是一种具有口服活性的porcupine抑制剂,在STF3A细胞中抑制β-catenin报告基因的活性,IC50为2.9 nM。 Nov 04 2019
S1082 Vismodegib (GDC-0449) Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp,IC50为3.0μM。 Sep 20 2019
S5815 WAY-316606 WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中激活经典Wnt/β-catenin信号。 Aug 26 2019
Ubiquitin
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S0095 VL285 VL285 是一种有效的 VHL ligand 对应的IC50值为0.34 μM,可降解HaloTag7融合蛋白。HaloPROTAC3 衍生自 VL285。 Aug 04 2020
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接,以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解,IC50值为1.11 μM。 Aug 04 2020
S0346 NAcM-OPT NAcM-OPT 是一种特异性的、可逆的和口服生物利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂,并靶向 N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzyme, UBC12) 与DCN1的相互作用,其IC50值为79 nM。 Jul 28 2020
S0399 SJB2-043 SJB2-043 是一种有效的 USP1 的抑制剂,可抑制天然 USP1/UAF1 的活性,对应的IC50值为544 nM。 Jul 28 2020
S8449 VH298 VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂,可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用,在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。 Jul 14 2020
S6851 RA-190 RA190 是一种双亚苄基哌啶,一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂,具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。 Jul 14 2020
S6845 GRL0617 GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其IC50值为0.6 μM、Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制,对应的EC50值为15 microM,并且没有相关的细胞毒性。 Jul 06 2020
S4922 NSC 632839 NSC 632839不仅是一种DUB抑制剂,也是一种deSUMOylase抑制剂,作用于USP2, USP7,和SENP2, IC50分别为45 μM, 37 μM和9.8 μM。 May 25 2020
S6794 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是基于Thalidomide的 Cereblon (CRBN) 配体,可用于募集CRBN蛋白。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可以通过连接器与蛋白质的配体连接以形成 PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera)。 Apr 15 2020
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。 Feb 26 2020
Neuronal Signaling
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S0758 BX430 BX430 是一种有效的、选择性的、非竞争性 human P2X4 receptor 通道的变构拮抗剂,IC50值为0.54 μM。BX430 是对斑马鱼P2X4有效的拮抗剂,但对大鼠和小鼠P2X4直系同源物没有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。 Aug 04 2020
S0405 AF-353 AF-353 (Ro-4) 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 P2X3 receptorP2X2/3 receptor 的拮抗剂,对人P2X3、大鼠P2X3和人P2X2/3的pIC50值分别为8.06、8.05和7.41。 Jul 28 2020
S6803 1-BCP 1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种记忆增强剂,可增强AMPA诱导的电流。 Jul 28 2020
S0398 Astemizole Astemizole 是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂,其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1)Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。 Jul 14 2020
S0313 Volinanserin Volinanserin 是一种高度选择性的、有效的 5-HT2 receptor 的拮抗剂,其Ki值为0.36 nM。Volananserin 具有治疗精神紊乱的药物活性。 Jun 02 2020
S0779 Pirenperone Pirenperone 是一种喹唑啉衍生物,当低剂量使用时,它是 SR-2A (5-HT2 serotonin receptor) 的选择性拮抗剂。当以更高的剂量(大于 0.1 mg/kg)使用时,Pirenperone 则类似于典型的精神安定药。 Jun 02 2020
S4389 Bephenium Hydroxynaphthoate Bephenium 是一种 B-type Acetylcholine receptor (AChR) 的激活剂。Bephenium 可选择性地激活由Hco-UNC-29.1,Hco-UNC-38,Hco-UNC-63,Hco-ACR-8亚基组成的Hco-L-AChR1亚型。Bephenium hydroxynaphthoate 是一种驱虫药,以前用于治疗钩虫感染和蛔虫病。 May 25 2020
S0222 Lvguidingan Lvguidingan (Anticonvulsant 7903) 是一种抗惊厥/癫痫药物。Lvguidingan (Anticonvulsant 7903) 能够提高小鼠脑内 5-HT5-HIAA 的浓度。 May 19 2020
S2649 SB 200646 SB 200646 (SB 200646A) 是一种强效的、选择性的 5-HT2B/2C 口服活性拮抗剂,比对5-HT2A受体的选择性高出50倍。SB 200646 对大鼠 5-HT2C 受体、大鼠 5-HT2B 受体和大鼠 5-HT2A 受体的pKi值分别为6.9、7.5和5.2。SB 200646 在体内具有电生理作用和抗焦虑的特性。 May 07 2020
S6804 CX546 CX546 是一种典型的安帕金药剂、选择性的 AMPA receptor 的阳性调节剂。 Apr 22 2020
其他
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S0280 Madrasin Madrasin (DDD00107587) 是一种有效的且能穿透细胞的 pre-mRNA splicing 抑制剂。Madrasin 可干扰剪接体组装的早期阶段,并使剪接体组装停滞在A复合体上。 Aug 04 2020
S0294 HSF1A HSF1A 是一种可透过细胞的 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的激活剂。HSF1A 可保护细胞免受压力诱导的凋亡,结合TRiC亚基并抑制TRiC活性,而不会干扰ATP水解。 Aug 04 2020
S1127 3-Maleimidopropionic acid 3-Maleimidopropionic acid 是一种基于烷基链的 PROTAC linker,可用于PROTAC的合成。 Aug 04 2020
S0156 CID 1375606 CID 1375606 是一种 orphan G protein-coupled receptor GPR27 的激动剂。 Aug 04 2020
S0016 SN-6 SN-6 是一种选择性的 Na+/Ca2+ exchanger (NCX) 抑制剂。SN-6 可抑制NCX1、NCX2和NCX3,对应的IC50值分别为2.9 μM、16 μM和8.6 μM。SN-6 可消除 acetylcholine (ACh) 诱导的血管舒张。 Aug 04 2020
S5251 Ritalinic acid Ritalinic acid 是一种取代的苯乙胺,是精神兴奋药哌醋甲酯(methylphenidate)的非活性主要代谢产物。Ritalinic acid 可被多种从不同环境样品中分离的微生物菌株降解,作为唯一的碳源和氮源并将其拆分成维他命酸。 Jul 28 2020
S0093 Genz-644282 Genz-644282 是一种非喜树碱类的 topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂,具有较强的细胞毒性,平均IC50值为1.2 nM (范围为0.2 nM-21.9 nM)。Genz-644282可用于癌症研究。 Jul 28 2020
S7043 Ko143 KO143 是一种有效的、相对选择性的 ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。KO143 可降低ABCG2的ATPase活性,对应IC50值为9.7 nM。 Jul 28 2020
S0188 GSK369796 Dihydrochloride GSK369796 Dihydrochloride 是 hERG potassium ion channel 重极化的抑制剂,其IC50值为7.5 μM。GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济实惠且有效的4-氨基喹啉抗疟药。 Jul 20 2020
S0279 Dimethylenastron Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂,其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。 Jul 14 2020