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PI3K/Akt/mTOR
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S8779 Parsaclisib (INCB050465) Hydrochloride Parsaclisib (INCB050465, IBI376) Hydrochloride 是一种高度选择性的 PI3Kδ(PI3K delta) 抑制剂,生化试验中在 1 mM ATP 下的 IC50 为 1 nM,选择性约是PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和其他57种激酶的20,000 倍。 Jul 23 2021
S4460 IMM-H007 IMM-H007 是一种腺苷衍生物,是 AMP-Activated Protein Kinase (AMPK) 的激活剂。IMM-H007 是一种治疗心功能不全的潜在药物。IMM-H007 可通过钝化 NF-κBJNK/AP1 信号传导负向调节内皮炎症。IMM-H007 可抑制 ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) 的降解并促进其在巨噬细胞中的细胞表面定位,从而促进胆固醇外流。 Jun 01 2021
S9860 BC1618 BC1618 是一种口服活性的 Fbxo48 的抑制剂,可刺激adenosine monophosphate (AMP)-activated protein kinase (Ampk)依赖性信号传导。BC1618 可促进线粒体分裂,促进自噬并提高肝胰岛素敏感性。 May 24 2021
S9864 Elimusertib (BAY-1895344) Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM. Apr 27 2021
S5978 Gallein Gallein (Pyrogallol phthalein) 是一种可抑制 G protein βγ (G beta-gamma complex, Gβγ) 亚基与 PI3 kinase 相互作用的抑制剂。Gallein 抑制β-ionone的作用并表现出抗肿瘤活性。Gallein 可以用作生物染色剂。 Apr 27 2021
S9638 BRD0705 BRD0705 是一种有效的、对异位选择性的 GSK3α (Glycogen synthase kinase 3α) 的口服活性抑制剂,其IC50值为66 nM、Kd值为4.8 μM。BRD0705 还可抑制GSK3β,IC50为515 nM。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病(AML)。 Apr 21 2021
S4572 Homosalate Homosalate (HMS, Homomenthyl salicylate) 是大多数防晒霜中使用的有机紫外线过滤剂,但据报道对海洋生物有毒。Homosalate 可加剧人类滋养细胞的侵袭,并调节细胞内信号通路,包括PI3K/AKT和MAPK通路。 Mar 30 2021
S7586 PS-48 PS-48 是 phosphoinositide-dependent protein kinase-1 (PDK1) 的变构激活剂。 Mar 30 2021
S8917 ME-401 ME-401(PWT-143) is a potent and selective inhibitor of P110δ with IC50 of 8.4 nM. Feb 02 2021
S0041 UCB9608 UCB9608 (compound 44) 是一种有效的、选择性的 PI4KIIIβ 的口服生物利用的抑制剂,其IC50值为 11 nM。UCB9608 是一种有效的免疫抑制剂,可改善代谢稳定性并表现出出色的药代动力学特性。 Dec 15 2020
JAK/STAT
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S0981 BD750 BD750 是一种免疫抑制剂,同时也是 JAK3STAT5 的双重抑制剂,可抑制IL-2诱导的JAK3/STAT5依赖性的T细胞增殖,影响小鼠和人T细胞增殖对应的IC50值分别为1.5 μM和1.1 μM。 Feb 02 2021
S0374 GDC046 GDC046 (Compound 3) 是一种有效的、选择性的 TYK2 的口服生物利用抑制剂,对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的Ki值分别为4.8 nM、83.8 nM、27.6 nM和253 nM。 Jan 18 2021
S0384 RO495 RO495 (CS-2667) 是一种 Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) 的有效抑制剂。 Dec 29 2020
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 Nov 27 2020
S9664 Colivelin Colivelin (CLN) 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用。 Colivelin 是一种 STAT3 的激活剂。 Nov 27 2020
S0818 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (compound 7d) 是一种出色的、选择性的 STAT3 的口服活性抑制剂,在HT29细胞和MDA-MB 231细胞中的IC50值分别为1.82 μM和2.14 μM。STAT3-IN-1 诱导肿瘤细胞凋亡。 Sep 25 2020
S9676 PF-06826647 PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂,IC50值为17 nM,可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1JAK2,对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。 Sep 11 2020
S0437 SAR-20347 SAR-20347 是一种有效的 TYK2JAK1JAK2JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12IFN-α 信号传导。 Sep 02 2020
S0391 TG-89 TG-89 是 JAK2 的抑制剂,其IC50值为11.2 μM. May 26 2020
S1050 TCS PIM-1 1 TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂,其IC50值为50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性(IC50> 20000 nM)。 May 07 2020
细胞周期(Cell Cycle)
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S6390 Y-27632 Y-27632 是一种选择性的 ROCK1(p160ROCK) 抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。 Jul 23 2021
S6884 LY3405105 LY3405105 是一种具有口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50为92.8 nM。LY3405105显示出潜在的抗肿瘤活性。 Jul 16 2021
S6875 CASIN CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活,其IC50值为2 μM。 Jul 06 2021
S8911 BOS172722 BOS-172722 is a monopolar spindle 1 (MPS1) checkpoint inhibitor with IC50 of 2 nM. Jul 06 2021
S9859 BSJ-4-116 BSJ-4-116 是一种 cyclin-dependent kinase 12 (CDK12) 的特异性降解剂。BSJ-4-116 表现出有效的抗增殖作用。 Jun 21 2021
S9880 MS140 MS140 是一种特异且高效的 CDK4/6 kinase 的抑制剂,也是一种 CDK4/6 降解剂(PROTAC)。 Jun 21 2021
S3406 LDN-192960 LDN-192960 (Compd 1) 是一种有效的 HaspinDual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) 的抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和48 nM。 Jun 01 2021
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2PKAPKCPKGAurora ACaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 May 31 2021
S9871 BTYNB BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) 是一种有效且选择性的 IMP1c-Myc mRNA结合的抑制剂。BTYNB 可下调β-TrCP1 mRNA并降低 nuclear transcriptional factors-kappa B (NF-κB)的激活。BTYNB 通过损害IGF2 mRNA-binding protein 1 (IGF2BP1)-RNA关联来破坏这种增强子功能。 May 24 2021
S8959 BI-2852 BI-2852 是一种有效的KRAS抑制剂,可与纳摩尔摩尔亲和力结合至RAS上开关I和II之间的口袋。 BI-2852阻断了所有GEF,GAP和效应物与KRAS的相互作用,从而在KRAS突变细胞的低微摩尔范围内抑制了下游信号传导并产生了抗增殖作用。 May 18 2021
DNA损伤(DNA Damage)
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S3397 FEN1-IN-4 FEN1-IN-4 (FEN1 Inhibitor C2, JUN93587, Compound 2) 是一种 human flap endonuclease-1 (hFEN1) 的抑制剂,对 hFEN1-336Δ 的IC50值为 30 nM。 Jun 22 2021
S3549 PFM01 PFM01 是一种可渗透细胞的N-烷基化 Mirin 的衍生物,是 MRE11 核酸内切酶活性的选择性抑制剂。 Jun 08 2021
S0858 EG1 EG1 是一种特定的 Paired box 2 (Pax2) 的抑制剂,其靶向 DNA 结合域并抑制胚胎肾发育。 Jun 08 2021
S4476 PCNA-I1 PCNA-I1 是一种选择性的 proliferating cell nuclear antigen (PCNA, a potential anticancer target) 的抑制剂。PCNA-I1 可选择性地结合 PCNA 三聚体,其Kd值约为 0.2 μM 至 0.4 μM。PCNA-I1 可抑制多种组织类型肿瘤细胞的生长,其IC50值为~0.2 μM。PCNA-I1 在LNCaP和PC-3细胞中可诱导 DNA damage 和细胞凋亡 apoptosis。PCNA-I1 还可在 PC-3 细胞中诱导自噬。 Jun 01 2021
S0841 OGG1-IN-08 OGG1-IN-08 (O8 OGG1 Inhibitor-Bio-X) 是一种有效的 8-oxoguanine DNA glycosylase-1 (OGG1) 抑制剂,IC50值为0.22 μM。OGG1-IN-08 可降低OGG1的糖基化酶和裂解酶活性。 May 24 2021
S6997 CHAPS CHAPS 是两性离子表面活性剂,可降低 nucleosome 的序列特异性。 Apr 27 2021
S5026 Irinotecan hydrochloride Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan) hydrochloride 是一种 Topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂,对LoVo细胞和HT-29细胞具有细胞毒性,对应的IC50值分别为15.8 μM和5.17 μM。 Apr 21 2021
S5195 Rucaparib Camsylate Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM,也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。 Apr 21 2021
S4447 Pipobroman Pipobroman (PB, Vercyte) 是一种哌嗪的中性酰胺,起具有抗增殖活性的烷基化 alkylating 作用。 Apr 13 2021
S5964 Gatifloxacin hydrochloride Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584, PD135432) hydrochloride 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素,具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride 可抑制II型细菌 topoisomerases,对金黄色葡萄球菌拓扑异构酶IV和大肠杆菌DNA促旋酶的IC50值分别为 13.8 μg/ml 和 0.109 μg/ml。 Apr 13 2021
TGF-beta/smad
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S0069 VTX-27 VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂,其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。 Dec 08 2020
S0153 SJ000291942 SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。 Oct 19 2020
S7692 A-83-01 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。现配现用 Jun 03 2020
S0523 SB 4 (Eticovo) SB 4 (Eticovo) 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4 (Eticovo) 可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。 Jun 02 2020
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。 Mar 08 2020
A2113 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo 1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。 Mar 06 2020
S7530 Vactosertib (TEW-7197) Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Feb 26 2020
S7208 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 Feb 24 2020
S6654 SRI-011381 SRI-011381是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。 Jan 09 2020
S9522 Valrubicin Valrubicin 是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA-PDBu- 诱导的 PKC 活化,对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。 Dec 19 2019
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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S6981 Glycerol phenylbutyrate Glycerol phenylbutyrate (GT4P, HPN-100M, Ravicti)是一种nitrogen-binding剂,可作为sigma-2 (σ2) receptor配体,pKi为 8.02。Glycerol phenylbutyrate是一种前药,其中phenylbutyrate (PBA)可通过胃肠道中的脂肪酶从甘油骨架中释放出来。 Jul 16 2021
P1206 Tirzepatide (LY3298176) Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP)是一种双重的GIP/GLP-1 receptor激动剂。Tirzepatide 以不同的方式诱导GIP和GLP-1 receptors的内化,EC50 值分别为 18.2 nM 和 18.1 nM。 Jul 15 2021
S0326 Olodanrigan (EMA401) Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) 是一种高度选择性的、具有口服活性的外周限制性 angiotensin II type 2 receptor (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan 的镇痛作用可能涉及抑制增强 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元过度兴奋和 DRG 神经元的萌芽。 Jul 06 2021
S0193 TGR5 Receptor Agonist TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, compd 6) 是一种有效的 TGR5(GPCR19, GPBAR1, M-BAR) 的激动剂。TGR5 Receptor Agonist 在 U2-OS 细胞测定和黑素细胞中的 pEC50值 分别为 6.8 和 7.5。 Jun 22 2021
P1203 Avexitide Avexitide (Exendin (9-39)) 是一种特异性的 glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor 的竞争性拮抗剂。 Jun 08 2021
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18TNF-αICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。 Jun 07 2021
S0899 CPYPP CPYPP 是一种 dedicator of cytokinesis 2 (DOCK2) 的抑制剂。CPYPP 以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)活性,IC50值为22.8 μM。CPYPP 还可抑制DOCK180、DOCK5和对DOCK9有少量抑制作用。 Jun 01 2021
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂,其IC50值为360 nM,对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1aα1d receptors,大鼠脑皮质 5-HT1a receptor,其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。 May 24 2021
S0993 Remogliflozin etabonate (GSK189075) Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种口服活性的、选择性和低亲和力的 sodium glucose cotransporter (SGLT2) 的抑制剂,对应hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的Ki值分别为1950 nM、2140 nM、43100 nM和8570 nM。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病的功效。 May 24 2021
S9851 PF-06882961 PF-06882961 是一种非肽激动剂,仅在具有Trp33ECDGlucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor 中激活 canonical G protein 信号传导活性。 May 24 2021
酪氨酸蛋白激酶
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S6881 JND3229 JND3229 是一种有效且可逆的EGFRC797S抑制剂,IC50为5.8 nM。JND3229还有效抑制EGFRL858R/T790MEGFRWT,IC50值分别为30.5 nM 和6.8 nM。 Jul 16 2021
S7647 Lucitanib (E3810) hydrochloride Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1FGFR2,IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。 Jun 28 2021
S6515 ALW II-41-27 ALW II-41-27 (compound 7) 是一种有效的 Eph receptor tyrosine kinase 的抑制剂,对EphA2的Kd值为12 nM。 May 07 2021
S3187 SBI-477 SBI-477 是一种 insulin signaling 的抑制剂,可使转录因子 MondoA 失活,从而导致胰岛素途径抑制剂 thioredoxin-interacting protein (TXNIP)arrestin domain-containing 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 抑制人骨骼肌细胞中 triacylglyceride (TAG) 的合成并增强基础葡萄糖的摄取。 Apr 27 2021
S4967 Ceritinib dihydrochloride Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsRIGF-1RSTK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。 Apr 21 2021
S5190 Crizotinib hydrochloride Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。 Apr 21 2021
S4947 Regorafenib Hydrochloride Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1Murine VEGFR2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 Apr 13 2021
S9711 CH7233163 CH7233163 是一种 EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP竞争性抑制剂,对有EGFR-Del19/T790M/C797S的肿瘤具有抗肿瘤活性。 Apr 07 2021
S9786 BDTX-189 BDTX-189 是一种有效的 EGFRHER2 致癌突变的变构性抑制剂,对EGFR、HER2、BLKRIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。 Mar 15 2021
S6839 MRX-2843 MRX-2843 (UNC2371) 是酪氨酸激酶 MERTKFLT3 的口服活性双重抑制剂,对应的IC50值分别为1.3 nM和0.64 nM。 Feb 08 2021
表观遗传学(Epigenetics)
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S9691 BMS-986158 BMS-986158是一种BET抑制剂,在NCI-H211小细胞肺癌(SCLC)细胞和MDA-MB231三阴性乳腺癌(TNBC)细胞中的IC50分别为6.6  nM和5  nM。 Jul 16 2021
S8996 SNDX-5613 SNDX-5613是一种有效且选择性的menin-MLL binding抑制剂,Ki为0.15 nM。SNDX-5613 对多种携带MLLr易位的细胞系(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)显示出抗增殖活性,IC50值范围为 10-20 nM。 Jul 16 2021
S9882 PFI-90

PFI-90 is a selective inhibitor of the histone demethylase KDM3B. PFI-90 induces apoptosis and cell differentiation resulting in delayed tumor progression in vivo.

Jul 15 2021
S9805 WM-3835 WM-3835 是一种新型的高特异性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制剂,能够有效抑制 OS 细胞增殖和迁移,并导致 apoptosis 激活。 Jun 28 2021
S9667 CCS-1477 (CBP-IN-1) CCS1477(CBP-IN-1, CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 Apr 27 2021
S3573 CC-90010 CC-90010 是一种可逆的、口服活性的、中枢神经系统渗透性的 bromodomain and extra-terminal (BET) proteins 的抑制剂。CC-90010 用于晚期实体瘤的研究。 Apr 21 2021
S9685 GSK620 GSK620 是一种泛 BD2 的抑制剂,在人全血中显示出抗炎表型,具有优良的广泛选择性、显影性和体内口服药代动力学。 Mar 30 2021
S8665 GNE-781 GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。 Jan 25 2021
S9684 GSK046 GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂,对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。 Jan 05 2021
S7020 UNC0646 UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强,也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。 Dec 23 2020
NF-κB
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S5899 (R)-(-)-Ibuprofen (R)-(-)-Ibuprofen ((R)-Ibuprofen) 可抑制T细胞刺激下 NF-κB 的激活,其IC50值为121.8 μM。R(-)-ibuprofen 具有抗炎和镇痛作用。 May 06 2021
S4611 TCEP Hydrochloride TCEP (Tris(2-carboxyethyl)phosphine) hydrochloride 是一种非硫醇还原剂,可以以剂量相关的方式来促进NF-κB-DNA的结合。 Apr 07 2021
S8935 BAY-985 BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 Feb 09 2021
S1321 Urolithin B Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。 Nov 18 2020
S8941 NIK SMI1 NIK SMI1 是一种高效的、选择性强的 NF-κB-inducing kinase (NIK) 的抑制剂,Ki值为0.23 nM,可用于NIK催化ATP水解为ADP。 Aug 18 2020
S0507 CBL0137 CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。 Jul 20 2020
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1IKKε 的双重抑制剂。 Jul 06 2020
S8922 TBK1/IKKε-IN-1(compound 1) TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 May 14 2020
S6671 SN50 SN50 (NF-κB SN50)是一种可渗透细胞的NF-κB抑制肽,由Kaposi成纤维细胞生长因子信号肽组成。SN50抑制NF-κB的活化并减轻呼吸机诱发的肺损伤。 Mar 25 2020
S8044 BMS-345541 BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。 Nov 17 2019
新陈代谢(Metabolism)
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S9478 Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone)是the enzyme phospholipase A2 (PLA2)的抑制剂。Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one可用作调味剂、香料和细菌代谢物。 Jul 23 2021
S3483 TMP778 TMP778 是RORγt的选择性抑制剂,在荧光共振能量转移(FRET)试验中的IC50为5 nM,在 RORγ试验中的IC50为17 nM。 Jul 16 2021
S6895 TCPOBOP TCPOBOP 是一种 constitutive androstane receptor (CAR) 的激动剂。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减轻 Fas 诱导的小鼠肝损伤。 Jul 06 2021
S6391 Sephin-1 Sephin-1 (NSC-65390) 是 holophosphatase 的选择性抑制剂,这是一种小分子,可在体内安全且选择性地抑制蛋白磷酸酶1的调节亚基。Sephin-1 可选择性地限制和抑制应激诱导的 PPP1R15A。 Jul 06 2021
S6036 ER-000444793 ER-000444793 是一种有效的针对 mitochondrial permeability transition pore (mPTP) 线粒体通透性转换孔开放的抑制剂,IC50值为2.8 μM。 Jul 06 2021
S0286 AA26-9 AA26-9 是一种有效的广谱 Serine hydrolases (SHs) 抑制剂。 Jun 28 2021
S9776 AG-636 AG-636 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的口服抑制剂。 Jun 28 2021
S2969 SR3335 SR3335 (ML-176) 是 retinoic acid receptor-related receptor α (RORα) 的选择性反向激动剂,可直接与 RORα 结合对应的Ki值为 220 nM。 Jun 22 2021
S9607 A939572 A939572 是一种有效的、口服生物可利用的 stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) 的抑制剂,对 mSCD1 和 hSCD1 的 IC50值分别为 <4 nM 和 37 nM。 Jun 08 2021
S3541 I3MT-3 I3MT-3 (HMPSNE, compound 3) 是一种有效的、选择性的、细胞膜可渗透的 3-mercaptopyruvate sulfurtransferase (3MST) 的抑制剂,其IC50值为2.7 μM。I3MT-3 是靶向位于 3MST 活性位点的过硫酸化半胱氨酸残基。 Jun 08 2021
蛋白酶体(Proteases)
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S5960 Dabigatran etexilate mesylate Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) 是Dabigatran的口服活性前药,是一种可逆的、选择性的、直接的 thrombin 凝血酶抑制剂(DTI)。Dabigatran 可选择性地、可逆地抑制人凝血酶,对应的Ki值为4.5 nM,和凝血酶诱导的血小板聚集,对应的IC50值为10 nM。 Apr 27 2021
S4432 Ixazomib Citrate (MLN9708) Ixazomib citrate (MLN9708, Ninlaro) 是 Ixazomib (MLN2238)的前体,Ixazomib (MLN2238) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂,可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点,IC50分别为31 nM和3500 nM。 Apr 13 2021
S0042 Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂,对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。 Mar 30 2021
S4426 Sacubitril hemicalcium salt Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是心力衰竭药物LCZ696的组成部分,一种有效的 neprilysin (neutral endopeptidase, NEP) 抑制剂。 Mar 30 2021
S0479 ZK824859 ZK824859 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制剂,对人类uPA,tPA和纤溶酶的IC50值分别为79nM,1580nM和1330nM。 Mar 15 2021
S3388 Sacubitrilat Sacubitrilat (Sac, LBQ-657) 是一种 neprilysin (NEP) 的活性抑制剂。 Feb 09 2021
S3395 Tegobuvir Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) 是一种 HCV RNA replication 的非核苷抑制剂,在被HCV感染的患者中已证明具有抗病毒的活性。 Feb 09 2021
S2985 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (NAS, N-Acetylserotonin, Normelatonin, O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的前体,也是一种有效的 TrkB receptor 的选择性激动剂。 Dec 07 2020
S0341 T-26c T-26c 是一种高效的 matrix metalloproteinase-13 (MMP-13) 的选择性抑制剂,IC50值为6.9 pM,选择性是其他相关金属酶的2600倍。 Nov 17 2020
S7504 Salinosporamide A (NPI-0052) Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) 是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L β5C-L β1T-L β2 proteasome的活性,IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。 Nov 17 2020
微生物学(Microbiology)
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S0754 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂,其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA,对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂,IC50值为0.2 μM。 May 24 2021
S0081 DDD107498 DDD107498 (M-5717, DDD-498) 是一种 P. falciparum translation elongation factor 2 的抑制剂。DDD107498 具有针对疟原虫寄生虫的多个生命周期阶段的有效地抗疟疾的活性。 May 24 2021
S5235 Cefodizime Cefodizime (CEF, CDZ) 是一种氨基噻唑基头孢菌素,具有广泛的抗菌活性。 Apr 27 2021
S5979 2',3'-Dideoxyadenosine 2',3'-Dideoxyadenosine (ddA, ddAdo) 是抗人类免疫缺陷病毒药物,可抑制 human immunodeficiency virus (HIV)human hepatitis B virus (HBV) 的复制。 Apr 27 2021
S5330 Amikacin Sulfate Salt Amikacin (BAY 41-6551) sulfate 是卡那霉素的半合成类似物,是一种氨基糖苷类抗生素,对大多数革兰氏阴性细菌,包括对庆大霉素和妥布霉素耐药的菌株,都具有非常强的活性。 Apr 27 2021
S5961 Prednisolone disodium phosphate Prednisolone disodium phosphate (Hydeltrasol, Prednisolone 21-phosphate disodium) 是一种具有抗炎和免疫调节特性的合成糖皮质激素,可对耐药性急性淋巴细胞白血病细胞发挥晚期有丝分裂和双向作用。 Apr 27 2021
S5080 Neticonazole Neticonazole (SS717) 是一种选择性的针对 exosome 形成和分泌的抑制剂。 Neticonazole具有Neticonazole的抗真菌和抗肿瘤活性。 Apr 21 2021
S4974 Oxacillin sodium Oxacillin sodium (salt) 是一种窄谱的β-内酰胺抗生素,可用于治疗对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)菌血症。 Apr 13 2021
S5186 Cefpiramide Cefpiramide (Cefpiramide acid, Cefpiramido, Cefpiramidum, WY-44635, SM-1652) 是一种具有广谱抗菌活性的假单胞菌活性头孢菌素。 Apr 13 2021
S5008 Ciprofloxacin hydrochloride Ciprofloxacin (CPX, Cetraxal, Ciloxan, Cipro, Bay-09867) hydrochloride 是一种氟喹诺酮盐酸盐,一种具有广谱抗菌活性的β-二酮类抗生素。Ciprofloxacin 是细菌 DNA gyrase (一种 Type II topoisomerases 亚型) 的抑制剂。 Apr 13 2021
细胞凋亡(Apoptosis)
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S6078 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 hydrochloride 是 TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) 的抑制剂,可保护 Velcade 诱导的 Jurkat细胞凋亡,对应的IC50值为 1.12 μM,保护MEF中的RDA的IC50值为2.01 μM。ICCB-19 可间接地抑制 Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1)。ICCB-19 可有效地诱导自噬。 Jun 22 2021
S9840 SRS16-86 SRS16-86 是一种新型的第三代 ferrostatin,是 ferroptosis 的抑制剂。 Jun 07 2021
S9733 Mito-TEMPO Mito-TEMPO (MT) 是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶模拟物,通过抑制过氧亚硝酸盐的形成,保护对乙酰氨基酚(APAP)肝毒性的早期阶段。Mito-TEMPO 处理可抑制 APAP 诱导的 RIP3 kinase 表达。 Jun 07 2021
S9839 SRS11-92 SRS11-92 (AA9) 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物,是一种有效的 ferroptosis 的抑制剂。SRS11-92 可抑制Erastin诱导的HT-1080人纤维肉瘤细胞的铁死亡,其EC50值为6 nM。 Jun 07 2021
S9817 Ac-FLTD-CMK Ac-FLTD-CMK 是一种特异性的 inflammatory caspases 的抑制剂。Ac-FLTD-CMK 在体外通过 caspases-1、-4、-5 和 -11 抑制 gasdermin D (GSDMD) 裂解。Ac-FLTD-CMK 对caspases-1、caspases-4 和 caspases-5 的IC50值分别为 46.7 nM、1.49 μM 和 329 nM。 Jun 01 2021
S0713 S107 hydrochloride S107 hydrochloride 是一种 RyR2 (type 2 ryanodine receptor)/FKBP12.6 (FK506 binding protein 12.6) complex 的特异性稳定剂,会影响 Ca2+ 信号传导。 Apr 21 2021
S5971 Pemetrexed Pemetrexed (LY231514, Alimta) 是一种新型的抗叶酸和抗代谢药物,针对 thymidylate synthase (TS)dihydrofolate reductase (DHFR)glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) 在无细胞试验中,对应的Ki值分别为1.3 nM、7.2 nM和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。 Apr 21 2021
S0931 Jaceosidin Jaceosidin 是一种从Artemisia vestita中分离出来的类黄酮,在许多癌细胞中均具有抗肿瘤和抗增殖的活性。Jaceosidin 诱导凋亡,激活 Bax 并下调 Mcl-1c-FLIP 表达。Jaceosidin 可抑制 COX-2 的表达和 NF-κB 的激活。 Apr 13 2021
S3515 Benpyrine racemate Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) 是一种有效的、高特异性的 TNF-α 口服活性抑制剂,可减轻TNF-α诱导的炎症,从而减少肝和肺损伤。 Apr 13 2021
S4452 ML162 ML162 是一种细胞磷脂 glutathione peroxidase (GPX-4) 的共价抑制剂,可诱导铁死亡。 Apr 07 2021
MAPK
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S0542 R1487 R1487 是一种具有口服生物利用度和高度选择性的p38α抑制剂,其ic50值为10 nM。 Jul 16 2021
S6930 MK2 Inhibitor III   Jul 15 2021
S4484 Trametinib DMSO solvate Trametinib (GSK1120212, JTP-74057, Mekinist) DMSO solvate 是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 Apr 07 2021
S8569 KO-947 KO-947 是一种有效的 ERK1/2 kinases 的选择性抑制剂。KO-947 可在低纳摩尔浓度下阻断MAPK通路信号异常的肿瘤细胞的ERK信号传导和增殖。 Dec 08 2020
S0872 ASTX-029 ASTX-029 是一种口服生物利用的 extracellular signal-regulated kinases (ERK) 1 and 2 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。ASTX-029 可抑制ERK依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。 Nov 03 2020
S6905 MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。 Sep 24 2020
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。 Sep 24 2020
S6888 SEL201 SEL-201 (SLV-2436, SEL201-88) 是一种高效的、ATP竞争性的 MNK1MNK2 的抑制剂,对应的IC50值分别为10.8 nM和5.4 nM。 Sep 10 2020
S9621 Donafenib (Sorafenib D3) Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。 Jul 20 2020
S8896 BAY-885 BAY-885 是一种高效且选择性的 ERK5 抑制剂。 Jul 20 2020
血管生成(Angiogenesis)
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S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1CAMKII-as1c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 Jun 15 2021
S6966 MT-802 MT-802 是一种有效的 PROTAC,可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中,以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。 Jun 01 2021
S4895 Nilotinib hydrochloride monohydrate Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂,在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。 Apr 07 2021
S4944 Fostamatinib disodium hexahydrate Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代谢产物R406的前药,是一种 Syk 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为41 nM。 Apr 07 2021
S8948 SRX3207 SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 SykZap70BRD41BRD42PI3K alphaPI3K deltaPI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。 Mar 30 2021
S9715 Lanraplenib (GS-9876) Lanraplenib (GS-9876, GS-SYK) 是一种有效的、高选择性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制剂,其IC50值为9.5 nM。Lanraplenib 通过 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性,而不会延长猴子或人类的出血时间(BT)。 Feb 22 2021
S8351 PT2399 PT2399 是一种有效的、可口服的 HIF-2 的拮抗剂,可选择性地破坏 HIF-2α 与 HIF-1β 的异二聚作用。 Dec 23 2020
S0373 CZC-8004 CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂,可与一系列 tyrosine kinases结合(包括 ABL 激酶)。 Nov 27 2020
S1232 M1001 M1001 是一种 hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α) 的弱激动剂,它可与HIF-2αPAS-B结构域结合,Kd值为667 nM。 Nov 18 2020
S1272 XL228 XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。 Nov 18 2020
Stem Cell & Wnt
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S5992 Heparan Sulfate Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan) 是HS proteoglycans (HSPGs)的成分,是一种存在于细胞表面的线性多糖。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力,从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。 May 17 2021
S9828 WAY-262611 WAY-262611 (BML-WN110, Compound 5) 是一种 beta-catenin (β-Catenin) 的激动剂,可增加骨形成速率,在TCF-荧光素酶测定中的EC50值为0.63 μM。WAY-262611 也是一种 dickkopf 1 (DKK1) 的抑制剂。 May 06 2021
S0733 Tegatrabetan (BC-2059) Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 的拮抗剂。Tegatrabetan (BC2059) 会破坏β-catenin与scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1)的结合以及蛋白酶体降解并降低β-catenin核水平。 Mar 08 2021
S6961 Foxy-5 Foxy-5 是一种Wnt-5a的模拟六肽,是 WNT 信号通路的调节剂,可用于治疗转移性乳腺癌,前列腺癌和结直肠癌。 Jan 11 2021
S2962 NP-G2-044 NP-G2-044 是一种口服有效的可抑制 fascin 的肌动蛋白束缚活性的抑制剂,其IC50值约为0.2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增加抗肿瘤免疫反应。 Nov 30 2020
S6901 MSAB MSAB 是一种选择性的 Wnt/β-catenin 信号传导的抑制剂,可与β-catenin结合,促进其降解,特别是下调 Wnt/β-catenin 的靶基因。MSAB 具有有效的抗肿瘤作用。 Nov 27 2020
S8968 PRI-724 PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。 Aug 24 2020
S7981 CCT251545 CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8CDK19 在人类疾病中的作用。 Aug 18 2020
S0458 KY1220 KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-cateninRas 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。 Jul 14 2020
S2249 PF 4800567 PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂,其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。 Mar 08 2020
Ubiquitin
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S6883 HBX 19818 HBX19818是一种USP7抑制剂,IC50 为 28.1 μM。 Jul 23 2021
S2881 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。 Jul 06 2021
S4453 NPD8733 NPD8733 是癌细胞增强的成纤维细胞迁移的抑制剂,可特异性地结合 valosin-containing protein (VCP)/p97,这是与多种细胞活性(AAA+)蛋白家族相关的 ATP 酶的成员。 Jun 15 2021
S0322 BC-1215 BC-1215 是一种 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制剂,对于IL-1β释放的IC50值 为0.9 μg/mL,LC50值为87 μg/ml。BC-1215 通过破坏 TRAF1-6 的稳定性来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。 Jun 01 2021
S8967 XL177A XL177A 是一种有效的、选择性的且不可逆的 Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) 的抑制剂,其IC50值为0.34 nM。 May 24 2021
S9724 SZL P1-41 SZL P1-41 (compound #25) 是一种 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特异性抑制剂,可与Skp2结合,并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3连接酶活性,由此抑制癌细胞和癌症干细胞的存活。SZL P1-41 可使癌细胞产生更高的凋亡率。 Apr 27 2021
S3502 (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) 是 PROTAC E3 ligase 配体连接体结合了基于(S,R,S)-AHPC的VHL配体和4-unit PEG 连接体。 Feb 08 2021
S8697 ML792 ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2,IC50值分别为3 nM和11 nM。 Jan 05 2021
S0515 PLpro inhibitor  PLpro inhibitor (compound 6) 是一种有效的 papain-like protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) 的抑制剂,IC50值为2.6 μM,EC50值为13.1 μM,可阻止SARS病毒复制。 Dec 29 2020
S8849 TAS4464 TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂,IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性,并具有延长的靶标抑制作用。 Dec 29 2020
Neuronal Signaling
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S0446 TCN 201 TCN-201是一种选择性的 GluN1/GluN2A (NR1/NR2A) NMDA receptor 拮抗剂,对 NR1/NR2A pIC50为6.8,对 NR1/NR2B (GluN1/GluN2B) 的 pIC50 <4.3。 Jul 23 2021
S6853 ONC206 ONC206 是一种具有广谱抗肿瘤活性的 dopamine D2-like receptors (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂。 May 24 2021
S4358 Pimozide Pimozide (Orap, R6238) 是一种 Dopamine Receptors 的拮抗剂,对dopamine D3,D2和D1受体的Ki值分别为0.83 nM,3.0 nM和6600 nM。Pimozide 在 α2-adrenoceptor5-HT1A 处也表现出结合亲和力,对应的Ki值分别为360 nM和310 nM。Pimozide 是一种具有抗肿瘤活性的抗精神病药物,可抑制 STAT3STAT5 活性。 May 24 2021
S3520 AZ10606120 dihydrochloride AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor (P2X7R) 的拮抗剂,其IC50值约为10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁的作用,可减少肿瘤的生长。 May 18 2021
S0717 Varenicline (CP 526555) dihydrochloride Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR)α3β4 nAChR 的有效部分激动剂,EC50分别为2.3 μM和55 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种有效的 α7 nAChRs 的完全激动剂,EC50值为18 μM。Varenicline 是可用于戒烟的处方药。 May 07 2021
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物,是多种monoamine receptors,包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2,对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。 Apr 27 2021
S5770 Pizotifen Pizotifen (Pizotyline, BC-105) 是一种有效的 5-Hydroxytryptamine (5-HT, Serotonin) 5-HT2 receptor 的拮抗剂,对5-HT1C结合位点具有很高的亲和力。 Apr 27 2021
S9789 JHU37152 JHU37152 是一种 Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) 激动剂,对 human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq)hM4Di 的Ki值分别为1.8 nM和8.7 nM。在HEK-293细胞中基于荧光和BRET的检测中,对 hM3Dq 和 hM4Di 的EC50值分别为5 nM和0.5 nM。 Apr 27 2021
S9790 JHU37160 JHU37160 是一种 Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) 激动剂,对 human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq)hM4Di 的Ki值分别为1.9 nM和3.6 nM。在HEK-293细胞中基于荧光和BRET的检测中,对 hM3Dq 和 hM4Di 的EC50值分别为18.5 nM和0.2 nM。 Apr 27 2021
S5864 Levocetirizine Levocetirizine (LCZ, (R)-Cetirizine) 是Cetirizine的R-对映体,是一种 histamine H(1) receptor 的拮抗剂。 Apr 21 2021
其他
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S9885 MYLS22 MYLS22 是一种选择性的 optic atrophy 1 (OPA1) 抑制剂,具有抗血管生成和抗癌活性。 Jul 23 2021
S1976 LCH-7749944 LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种新型有效的 p21-activated kinase 4 (PAK4) 抑制剂,IC50 为 14.93 μM,对 PAK1、PAK5 和 PAK6 的抑制作用较弱。LCH-7749944由于其对 PAK4 的抑制作用而能同时成功抑制 EGFR 活性。 Jul 23 2021
S1803 5-Boc-amino-pentanoic acid 5-Boc-amino-pentanoic acid (Boc-5-aminovaleric acid, Boc-NH-C4-acid, Boc-5-Ava-OH)是一种属于Alkyl/ether链接器的PROTAC linker。Boc-NH-C4-acid 适用于PROTAC1的合成,特异性降解PRC2复合物中的EED、EZH2和SUZ12。 Jul 23 2021
S9612 ACBI1 ACBI1是SMARCA2SMARCA4PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂,在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM,11 nM和32 nM。ACBI1由溴结构域配体、接头和 E3 泛素连接酶VHL组成。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。 Jul 16 2021
S9629 Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride 是一种选择性的estrogen receptor降解(SERD),对ERα和ERβ的IC50分别为48 nM 和870 nM。 Jul 16 2021
S1912 3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid 3,6,9-Trioxaundecanedioic acid是一种基于PEG的PROTAC linker,适用于 PROTAC 的合成。 Jul 16 2021
S6174 NS8593 Hydrochloride

NS8593 is a potent negative gating inhibitor of small conductance Ca2+ -activated K+ channels (SK1-3 or Kca2.1-2.3 channels). NS8593 is also a potent inhibitor of the TRPM7 channel with an IC50 of 1.6 µM.

Jul 15 2021
S9907 Syrosingopine (Su-3118)

Syrosingopine (Su-3118) is a dual MCT1 and MCT4 inhibitor with IC50 values of 2500nM and 40 nM in HAP1 cells, respectively.

Jul 15 2021
S9886 Biocytin Biocytin ((+)-Biocytin, Biotinyl-L-lysine) 是 D-生物素 和 L-赖氨酸 的结合物。Biocytin 是一种有吸引力的神经元示踪剂。它可以远距离快速标记神经元,并且可以与钙染料结合使用以报告逆行标记的活神经元中的神经元活动。 Jul 06 2021
S9887 P110 P110 是一种 dynamin-related protein 1 (Drp1) 特异性抑制剂,可直接与 Drp1 结合。 Jul 06 2021