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PI3K/Akt/mTOR
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S2272 Indoprofen Indoprofen是一种非甾体类抗炎药(NSAID)和 cyclooxygenase (COX) 抑制剂。Indoprofen通过激活 PDK1/AKT pathway 来防止衰老小鼠的肌肉萎缩。Indoprofen选择性地增加 SMN2-luciferase reporter proteinendogenous SMN protein Apr 02 2020
S8500 BAY1125976 BAY 1125976是一种选择性的变构AKT1/2抑制剂,对小鼠模型中AKT信号依赖性的肿瘤生长具有较强功效。在10 µM ATP时BAY 1125976对 AKT1AKT2AKT3的ic50分别为 5.2 nM、18 nM和427 nM,在2 mM ATP时BAY 1125976对AKT1AKT2的ic50分别为 44 nM和36 nM。 Mar 25 2020
S1009 Dactolisib (BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3KmTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。 Feb 26 2020
S1044 Temsirolimus (CCI-779) Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.76 μM。 Feb 26 2020
S8581 Serabelisib (TAK-117) Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)是一种有效的、选择性的,可用于口服的PI3Kα抑制剂,IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。 Feb 26 2020
S2628 Gedatolisib (PKI-587) Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。 Feb 26 2020
S2696 Apitolisib (GDC-0980) Apitolisib (GDC-0980, RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Phase 2。 Feb 26 2020
S7102 Berzosertib (VE-822) VE-822是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。 Feb 25 2020
S1523 Voxtalisib (XL765) Analogue Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PKmTOR。Phase 1/2。 Feb 25 2020
S8456 VVPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15 nM。 Feb 25 2020
JAK/STAT
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S0391 TG-89 TG-89是一种 JAK 抑制剂,可抑制 JAK2FLT3RETJAK3 May 26 2020
S1050 TCS PIM-1 1 TCS PIM-1 1 是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂,其IC50值为50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性(IC50> 20000 nM)。 May 07 2020
S6784 STAT5-IN-1 STAT5-IN-1 是一种有效的选择性 STAT5 抑制剂,其对于STAT5β亚型的IC50值为47 μM。 Apr 15 2020
S6774 TP-3654 TP-3654是第二代 PIM 抑制剂,对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。 Apr 08 2020
S7985 PIM447 (LGH447) PIM447是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。 Mar 10 2020
S7650 Peficitinib (ASP015K) Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。 Feb 26 2020
S2851 Baricitinib (INCB028050) Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。 Feb 25 2020
S2789 Tofacitinib (CP-690550) Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。 Feb 25 2020
S2736 Fedratinib (TG101348) Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 2。 Feb 25 2020
S7634 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT-062070)是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2SykIC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。 Feb 25 2020
细胞周期(Cell Cycle)
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S0500 Purvalanol B Purvalanol B (NG-95) 是一种有效的、选择性的 cyclin-dependent kinase (CDK) 的抑制剂,其对cdc2-cyclin B、CDK2-cyclin A、CDK2-cyclin E和CDK5-p35的IC50值分别为6 nM、6 nM、9 nM和6 nM。 May 26 2020
S7969 THZ2 THZ2 是一种THZ1的类似物,是 CDK7 的选择性抑制剂,其IC50值为13.9 nM。THZ2 可有效抑制TNBC细胞的克隆形成生长,其IC50值约为10 nM。 May 26 2020
S6836 TH-257 TH-257是一种有效的、强选择性的 LIM kinase (LIMK) 的抑制剂,其对LIMK1和LIMK2的IC50值分别为84 nM和39 nM。 May 26 2020
S8903 AS2863619 AS2863619 是一种小分子 cyclin-dependent kinase CDK8/19 抑制剂,其IC50分别为0.6099 nM和4.277 nM。AS2863619 在Tconv 细胞中可作为一种有效的 Foxp3 的诱导剂。 May 26 2020
S6837 R-10015 R-10015 是一种有效的、具有选择性的 LIM domain kinase (LIMK) 抑制剂,对于人LIMK1的IC50值为38 nM。R-10015 会结合到 ATP-binding pocket 上,并充当HIV感染的广谱抗病毒化合物。 May 20 2020
S8894 SR-4835 SR-4835 是一种具有高度选择性的 CDK12CDK13 的双重抑制剂,对CDK12的IC50值为99 nM,Kd值为98 nM,对CDK13的IC50值为4.9 nM。SR-4835 可抑制三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的增殖。SR-4835 可促进与DNA损伤化学疗法和PARP抑制剂的协同作用。 May 07 2020
S6777 NSC95397 NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。 Apr 15 2020
S8955 AMG-510 racemate AMG-510 racemate 是AMG-510的外消旋体。AMG-510是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 Mar 18 2020
S1058 BI-1347 BI-1347是Cyclin-dependent kinase 8(CDK8)的小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。 Mar 11 2020
S8884 MRTX849 MRTX849是一种有效的,选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂,具有良好的药物样特性,可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导。 Mar 05 2020
DNA损伤(DNA Damage)
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S0469 ML216 ML216是一种有效地、选择性地、具有抗肿瘤活性的 DNA unwinding activity of BLM(Bloom’s syndrome protein) 的抑制剂。ML216 抑制解旋酶BLM636-1298和BLMfull-length的IC50值分别为0.97 μM和2.98 μM。 May 26 2020
S8876 RK-287107 RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1tankyrase-2,在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。 May 19 2020
S8962 BRD3308 BRD3308 是一种强效的、高选择性的 HDAC3 抑制剂,对于HDAC3、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为 54 nM、1.26 μM和1.34 μM。BRD3308 可激活HIV-1转录。BRD3308 可抑制由炎性细胞因子(糖脂毒性应激)诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素的释放。 May 14 2020
S2600 Fexinidazole Fexinidazole是一种5-硝基咪唑衍生物。Fexinidazole是一种 DNA synthesis 抑制剂,也是目前唯一一种治疗人类非洲锥虫病(HAT或昏睡病)的全口服制剂。 Apr 02 2020
S1764 Rifampin Rifampin 是DNA依赖性的RNA聚合酶抑制剂,用于治疗许多细菌感染案例。 Mar 08 2020
S1060 Olaparib (AZD2281) Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中,Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。 Feb 26 2020
S1300 Tegafur (FT-207) Tegafur (FT-207, NSC 148958)用于治疗某些类型的癌症。 Feb 26 2020
S1098 Rucaparib (AG-014699) phosphate Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。 Feb 25 2020
S2794 Sofosbuvir (GS-7977) Sofosbuvir (PSI-7977, GS-7977) 是一种 HCV的NS5B polymerase抑制剂,用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。 Feb 25 2020
S1782 Azacitidine (5-Azacytidine) Azacitidine 是胞苷的核苷类似物,通过捕获DNA甲基转移酶,特异性抑制DNA甲基化 Feb 25 2020
TGF-beta/smad
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S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。 Mar 08 2020
A2113 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo 1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。 Mar 06 2020
S7530 Vactosertib Vactosertib  (TEW-7197) 是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Feb 26 2020
S7208 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Bisindolylmaleimide I (GF109203X)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 Feb 24 2020
S6654 SRI-011381 SRI-011381是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。 Jan 09 2020
S9522 Valrubicin Valrubicin是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。 Dec 19 2019
S6713 ITD-1 ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。 Nov 07 2019
S7663 Ruboxistaurin HCl(LY333531 ) LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。 Aug 05 2019
S1292 Chelerythrine Chloride Chelerythrine是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。 Jul 21 2019
S1067 SB431542 SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。 Jun 27 2019
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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S6806 SBI-115 SBI-115 是一种新型的 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 在囊性胆管细胞中可抑制细胞增殖,降低胆管细胞球状细胞的生长速率和cAMP的水平。 May 26 2020
S6793 TG4-155 TG4-155是一种有效的、选择性的 Prostaglandin Receptor EP2(PTGER2) 拮抗剂,Ki值为9.9 nM。 Apr 08 2020
S6621 CCG215022 CCG215022是一种泛G protein-coupled receptor kinases (GRKs)抑制剂,对于GRK1, GRK2, GRK5的IC50分别为3.9 μM, 0.15 μM, 0.38 μM。 Mar 11 2020
S6659 Rimegepant (BMS-927711) Rimegepant是一种选择性的、竞争性的人降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,Ki为0.027 nM。 Feb 26 2020
S1151 Ibutamoren mesylate Ibutamoren mesylate (MK-0667, L-163191)是一种口服有效的的生长激素(GH)促分泌素。 Feb 26 2020
S5753 Setipiprant(ACT-129968) Setipiprant(ACT-129968, KYTH-105) is a selective, orally available antagonist of the prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) that that has been shown to have greater specificity for DP2 (CRTH2) than for DP1. Feb 25 2020
S6418 PF 429242 PF 429242是S1P抑制剂,IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时,PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用,而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。 Feb 21 2020
S8720 AZD4635 (HTL1071) AZD4635 (HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂,可与人源A2AR结合,Ki值为1.7 nM,对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。 Feb 21 2020
S6649 E7046(ER-886406) E7046是prostaglandin E2 (PGE2) receptor EP4的选择性抑制剂,IC50为13.5 nM,Ki为23.14 nM Feb 14 2020
S6665 Sparsentan (PS-433540,RE-021,DARA) Sparsentan是endothelin type A receptor(ETA)angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。 Jan 20 2020
酪氨酸蛋白激酶
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S8879 BMS-986165 BMS-986165 是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂,其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。 Jun 02 2020
S0360 EGFR Inhibitor EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂,其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚,可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。 May 19 2020
S8933 ONO-7475 ONO-7475 是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂,对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs(奥西替尼或达可替尼)的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。 May 07 2020
S6813 Mobocertinib (TAK788) Mobocertinib (TAK788) 是一种研究用的TKI,是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR)HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。 Apr 28 2020
S6808 SU5205 SU5205是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1) 的抑制剂,IC50为9.6 µM。 Apr 08 2020
S6809 SU5214 SU5214是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1)EGFR 的抑制剂,对应的IC50值分别为14.8 µM 和 36.7 µM。 Apr 08 2020
S6514 SU5408 SU5408是一种有效、选择性 VEGFR2 Kinase抑制剂,IC50为70 nM。 Mar 25 2020
S2115 RG 13022 RG-13022抑制免疫沉淀反应中EGF receptor的自磷酸化反应,IC50为4 µM。 Mar 17 2020
S2070 ISCK03 ISCK03是stem-cell factor (SCF)/c-kit信号通路的细胞渗透性抑制剂。ISCK03抑制SCF介导的c-c-kit磷酸化和下游ERK磷酸化。 Mar 11 2020
S7668 Picropodophyllin (PPP) Picropodophyllin (PPP)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性,对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。 Mar 11 2020
表观遗传学(Epigenetics)
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S0269 GSK467 GSK467 是一种具有细胞渗透性和选择性的 KDM5B (JARID1B/PLU1) 的抑制剂,Ki值为10 nM。GSK467 对KDM4C表现出明显的180倍的选择性,而对KDM6或其他JmJ家族成员没有明显的抑制作用。 May 19 2020
S8812 CM272 CM272是新型、一流的G9a (GLP)DNMTs双重可逆抑制剂,对G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP的IC50值分别为8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM。CM272通过至少部分诱导免疫原性细胞死亡,延长了血液系统恶性肿瘤体内模型的存活时间。 Mar 25 2020
S6687 SIS17 SIS17是一种哺乳动物histone deacetylase 11 (HDAC 11)的特异性抑制剂,IC50值为0.83 μM。 SIS17抑制HDAC11底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去甲酰化,而不抑制其他HDAC。 Mar 25 2020
S6548 NKL 22 NKL 22是一种选择性的HDAC抑制剂,IC50为78 µM。 Mar 17 2020
S1073 BML-210 (CAY10433) BML-210是HDAC的小分子抑制剂。BML-210以剂量依赖的方式抑制HDAC4-VP16驱动的报告基因信号,IC50为∼5 µM。 Mar 17 2020
S6738 TC-H 106 TC-H 106是一种慢速、紧密结合的I类histone deacetylases(HDAC)抑制剂,对HDAC1, HDAC2, HDAC3的Ki值分别为148 nM, 约102 nM, 14 nM。 Mar 17 2020
S2132 SR-4370 SR-4370是一种有效、选择性的I类HDACs抑制剂,对HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 8, HDAC 6 的IC50分别为0.13 µM, 0.58 µM, 0.006 µM, 2.3 µM, 3.7 µM。SR-4370抑制AR信号传导和体内前列腺肿瘤的生长。 Mar 17 2020
S2184 WDR5-0103 WDR5-0103是一种WDR5 (WD40 repeat protein 5)的小分子拮抗剂,Kd值为450 nM。 Mar 11 2020
S6682 Bobcat339 Bobcat339是一种选择性的基于胞嘧啶的TET enzyme抑制剂,对于TET1TET2的IC50分别为33 μM和73 μM。Bobcat339可通过抑制活细胞中的TET酶功能来降低DNA 5-羟甲基胞嘧啶的丰度,并为其实用的药理探针提供支持。 Mar 11 2020
S1059 KDM4D-IN-1 KDM4D-IN-1是有效的KDM4D抑制剂,IC50值为0.41μM。 Mar 08 2020
NF-κB
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S8922 TBK1/IKKε-IN-1(compound 1) TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 May 14 2020
S6671 SN50 SN50是一种可渗透细胞的NF-κB抑制肽,由Kaposi成纤维细胞生长因子信号肽组成。SN50抑制NF-κB的活化并减轻呼吸机诱发的肺损伤。 Mar 25 2020
S8044 BMS-345541 BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。 Nov 17 2019
S6714 INH14 INH14是TLR2介导的NF-kB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。 Nov 07 2019
S8642 GSK'963 GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。 Aug 13 2019
S7352 Bay 11-7085 BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。 May 07 2019
S2864 IMD 0354 IMD 0354是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。 Feb 21 2019
S4902 QNZ (EVP4593) QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α产生,在Jurkat T细胞中IC50分别为11 nM和7 nM。 Feb 21 2019
S2913 BAY 11-7082 BAY 11-7082是一种NF-κB抑制剂,抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。同时对泛素化系统的组分也有抑制作用。 Nov 28 2018
S9170 Engeletin Engeletin, a bioactive flavonoid, has multiple biological activities such as anti-diabetic and anti-inflammatory effects. Nov 06 2018
新陈代谢(Metabolism)
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S0528 Raphin1 Raphin1 是一种口服活性的、选择性的 R15B (PPP1R15B, 一种蛋白磷酸酶1的调节亚基) 的抑制剂。Raphin1 可与 R15B-PP1c holophosphatase 牢固地结合,其Kd值为33 nM。 May 26 2020
S0435 PF-9366  PF-9366是一种人 methionine adenosyltransferase 2A (Mat2A) 的抑制剂,其IC50值为420 nM、Kd值为170 nM。 May 26 2020
S0230 NVP-VID-400 NVP-VID-400 (SDZ285428) 是 CYP51 的抑制剂。NVP-VID-400 (SDZ285428) 抑制 T. cruziT. brucei 的I/E2a(5 min) 值均 <1 而 I/E2(60 min) 值分别为9和35。 May 26 2020
S0108 AZ-33 AZ-33 是一种 lactate dehydrogenase A (LDHA) 的有效抑制剂,其IC50值为0.5 μM。LDHA是参与厌氧糖酵解的关键酶,在人类恶性肿瘤中该酶经常失活。 May 19 2020
S0119 PTP1B-IN-2 PTP1B-IN-2 (MDK3465) 是一种有效的、选择性的 protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) 抑制剂,其IC50值为50 nM。PTP1B-IN-2 可增强胰岛素介导的胰岛素受体β(IRβ)磷酸化,以及胰岛素刺激的葡萄糖的摄取。 May 19 2020
S0160 Toloxatone (MD69276) Toloxatone (MD 69276) 是一种 monoamine oxidase A (MAO-A) 的可逆抑制剂,其IC50值为 0.93 µM。Toloxatone 是一种抗抑郁药物。 May 19 2020
S2435 Sodium stibogluconate Sodium stibogluconate 是一种五价锑衍生物,是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和选择性抑制剂。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的浓度可抑制99%的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1)SHP-2 的活性,而要对 PTP1B 产生相似程度的抑制作用所需药物浓度为100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治疗利什曼病的药物。 May 07 2020
S8915 C75 C75 是一种 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的新型有效的合成抑制剂,在成株试验和球体生长测定中的IC50值分别为35 μM和50 μM。C75 可用作研究代谢紊乱和癌症中脂肪酸合成的工具。 Apr 28 2020
S6776 TM5275 Sodium TM 5275 sodium 是一种口服的、生物活性的 plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) 抑制剂,其IC50值为6.95 μM。 Apr 15 2020
S6778 TM5441 TM5441是一种口服生物活性的 plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) 抑制剂,其IC50值介于9.7 μM 和60.3 μM 之间。TM5441可诱导几种人类癌细胞系的内源性细胞凋亡。 Apr 15 2020
蛋白酶体(Proteases)
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S6830 o-Phenanthroline o-Phenanthroline 是一种低氧模拟药物,一种非特异性的 matrix metalloproteinase (MMP) 抑制剂, 对于 Collagenase 的IC50值为110.5 μM。o-Phenanthroline 在人软骨细胞 (hChs) 软骨分化过程中以及在 TNFα/IL-1β 暴露后的外植体模型中可降低 MMP3MMP13 mRNA的表达。o-Phenanthroline 也是一种金属 metal 螯合剂,可防止在链脲佐菌素处理的细胞中诱发染色体畸变,并与 Fe2+ 形成红色螯合物,在510 nm处最大程度地吸收。 Apr 28 2020
S4163 Doxycycline Hyclate Doxycycline是四环素抗生素组的一个成员,通常用于治疗各种感染。还是MMP抑制剂。 Mar 13 2020
S1480 Lomibuvir (VX-222) Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的,有效的,选择性的HCV聚合酶抑制剂,IC50为0.94-1.2 μM,作用于突变型M423T效果低15.3倍,作用于突变型I482L效果低108倍。Phase 2。 Feb 26 2020
S8455 Talabostat (PT-100) Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂,对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。 Feb 25 2020
S5307 PSI-6206 (GS-331007) PSI-6206 (RO-2433, GS-331007)是有效的HCV RNA依赖性RNA聚合酶抑制剂,靶向NS5B聚合酶 Feb 25 2020
S8891 JHU-083 JHU-083是一种新型的DON前药。JHU-083选择性阻断脑CD11b+细胞中glutaminase的活性,并防止慢性社交挫败压力引起的与抑郁相关的行为。 Feb 14 2020
S1575 RO4929097 RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。 Jan 19 2020
S2619 MG-132 MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体calpain抑制剂,IC50分别为100 nM和1.2 μM。MG132 可激活自噬并诱导肿瘤细胞的凋亡 Jan 07 2020
S7933 VR23 VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。 Dec 31 2019
S7753 BPTES BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂,其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响,对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。 Dec 30 2019
微生物学(Microbiology)
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S0436 Pleconaril Pleconaril 是一种 capsid 的抑制剂,之前用于治疗肠病毒感染。Pleconaril 可有效抑制病毒复制,其IC50值 <0.050 μM。 May 26 2020
S0470 RSV604 RSV604 是一种新型苯二氮卓类药物,是 respiratory syncytial virus (RSV) 的抑制剂,其EC50值为0.86 μM。RSV604 具有潜在治疗RSV相关疾病的可能性。Phase 2。 May 26 2020
S4408 Procodazole Procodazole 可用作增效剂,对病毒和细菌感染具有非特异性活性免疫保护作用。 May 25 2020
S8969 EIDD-2801 EIDD-2801 是一种口服生物活性的核糖核苷类似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前药,具有广谱的抗病毒活性 antiviral activity 对抗 SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoVCOVID-19的病原体。 May 20 2020
S0285 Bay 41-4109 racemate BAY 41-4109 racemate 是 BAY 41-4109的R-异构体和S-异构体的混合物。BAY 41-4109 是一种可抑制 human hepatitis B virus (HBV)的抗病毒化合物,其IC50值为53 nM。 May 19 2020
S0038 AB-423 AB-423 属于氨磺酰苯甲酰胺(SBA)类的一员,是一种 hepatitis B virus (HBV) capsid 的抑制剂,对于 HBV replication 具有抑制作用,在细胞中的EC50值为 0.08 μM - 0.27 μM,EC90值为 0.33 μM - 1.32 μM。Phase 1。 May 19 2020
S6814 GS-441524 GS-441524 是一种具有药理活性的三磷酸核苷分子的分子前体,是猫传染性腹膜炎病毒 feline infectious peritonitis virus (FIPV) 的有效抑制剂,其EC50值为0.78 μM。 Apr 15 2020
S8932 Remdesivir (GS-5734) Remdesivir是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药,是一种研究性的广谱抗病毒剂,对多种RNA病毒(包括埃博拉病毒和CoV病毒)具有体外活性。 Mar 13 2020
S6676 Ebselen Ebselen是HIV-1复制的小分子衣壳抑制剂,在TR-FRET分析中的IC50为46.1 nM。 Mar 03 2020
S8873 Letermovir(AIC246) Letermovir(AIC246, MK-8228)是新型的anti-CMV化合物,靶向病毒末端酶复合体,对DNA聚合酶抑制剂具有抗性的病毒也具有活性。 Feb 26 2020
细胞凋亡(Apoptosis)
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S8943 VLX600 VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagymitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。 May 26 2020
S2427 Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) Triglycidyl Isocyanurate 又名 Teroxirone 是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。 Apr 15 2020
S2465 CPI-1189 CPI-1189是 tumor necrosis factor (TNF) alpha 的抑制剂。CPI-1189在细胞内可抑制p38有丝分裂原激活的蛋白激酶磷酸化激活,并起到神经保护的作用。 Apr 02 2020
S6679 C25-140 C25-140是TRAF6-Ubc13 interaction的小分子抑制剂。C25-140直接与TRAF6结合,从而阻止TRAF6与Ubc13的相互作用,因此降低了TRAF6的活性。C25-140还可在人和鼠原代细胞的各种免疫和炎性信号通路中阻碍NF-κB 激活。 Mar 25 2020
S8927 GSK2983559 (compound 3) GSK2983559是一种有效的receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase抑制剂,具有良好的激酶特异性。 Mar 25 2020
S8250 79-6 (CID5721353) 79-6 (CID5721353)是一种BCL6抑制剂,Kd值为138 μM。 Feb 26 2020
S8759 S55746 S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂,Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱,而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。 Feb 26 2020
S8781 Selpercatinib (LOXO-292) Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET抑制剂,对WT RET, RET (V804M), RET (V804L), RET (A883F), RET (M918T)和RET (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。 Feb 26 2020
S8048 Venetoclax (ABT-199) Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制,凋亡,细胞周期停滞和自噬。Phase 3。 Feb 25 2020
S8728 PK11000 PK11000通过共价半胱氨酸修饰稳定野生型和突变型p53的DBD,而又不影响DNA结合,并且能有效诱导细胞死亡。 Feb 10 2020
MAPK
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S5183 PD 169316 PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。 Apr 15 2020
S6786 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 是一种口服活性的、亚微摩尔级的、选择性 ERK5 抑制剂,其对于 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的IC50值分别为0.82 μM 和3 μM。 Apr 15 2020
S6807 TA-02 TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2 Apr 08 2020
S6680 L-779450 L-779450是一种高效、低纳摩尔的B-raf抑制剂,IC50为10 nM,Kd为2.4 nM。 Mar 17 2020
S8125 Pamapimod Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。 Feb 26 2020
S1089 Refametinib (RDEA119) RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。 Feb 26 2020
S7854 Ulixertinib (BVD-523) Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。 Feb 26 2020
S8853 Belvarafenib Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185)是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂,对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。 Feb 26 2020
S7007 Binimetinib (MEK162) Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM。Phase 3。 Feb 26 2020
S1267 Vemurafenib (PLX4032) Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。 Feb 25 2020
血管生成(Angiogenesis)
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S2431 TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 可以通过降低肝脏指数来降低鸡的生长性能,而肾脏,心脏和脾脏指数均有增加。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 通过改变 VEGFHIF-1αWNT4 的表达来诱发胫骨软骨发育不良 tibial dyschondrolplasia (TD)。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 广泛应用于橡胶加工中作为低温硫化的超促进剂,且是农业生产中一种重要的农药。 Apr 28 2020
S8888 GMB-475 GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC),它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL),从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。 Apr 22 2020
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 Apr 08 2020
S6684 IOX4 IOX4是一种有效的、选择性的 HIF prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) 抑制剂,IC50为1.6 nM。IOX4可在多种小鼠组织和人类细胞系中诱导HIFα Apr 02 2020
S2213 AMG-47a AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂,IC50为3.4 uM,它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2(IL-2)生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性(ED50)。 Apr 02 2020
S1099 SKLB4771 (FLT3-IN-1) SKLB4771是一种有效、选择性的人类受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3抑制剂,IC50为10 nM。 Mar 17 2020
S7028 Duvelisib (IPI-145) Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中KiIC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。 Feb 26 2020
S2183 BGJ398 (NVP-BGJ398) BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的,选择性FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。 Feb 26 2020
S7824 Nazartinib (EGF816) Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂,对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用,相对于野生型EGFR,其对突变型EGFR更具特异性。 Feb 26 2020
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,Lyn,FAK,Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。 Feb 26 2020
Stem Cell & Wnt
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S7168 LY900009 LY900009是一种有效的Notch抑制剂,IC50为0.27 nM。 May 25 2020
S8392 NCB-0846 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。 Mar 12 2020
S2249 PF 4800567 PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂,其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。 Mar 08 2020
S2151 Sonidegib (NVP-LDE225) Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。 Feb 26 2020
S1146 Cyclopamine Cyclopamine是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。 Dec 19 2019
S6745 JW55 JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。 Dec 05 2019
S7143 LGK-974 LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。 Nov 26 2019
S6616 ETC-159 ETC-159是一种具有口服活性的porcupine抑制剂,在STF3A细胞中抑制β-catenin报告基因的活性,IC50为2.9 nM。 Nov 04 2019
S1082 Vismodegib (GDC-0449) Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp,IC50为3.0μM。 Sep 20 2019
S5815 WAY-316606 WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中激活经典Wnt/β-catenin信号。 Aug 26 2019
Ubiquitin
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S4922 NSC 632839 NSC 632839不仅是一种DUB抑制剂,也是一种deSUMOylase抑制剂,作用于USP2, USP7,和SENP2, IC50分别为45 μM, 37 μM和9.8 μM。 May 25 2020
S6794 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是基于Thalidomide的 Cereblon (CRBN) 配体,可用于募集CRBN蛋白。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可以通过连接器与蛋白质的配体连接以形成 PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera)。 Apr 15 2020
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。 Feb 26 2020
S8904 USP25/28 inhibitor AZ1 AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25(USP25)泛素特异性蛋白酶28(USP28) 的双重抑制剂,在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。 Jan 16 2020
S1029 Lenalidomide (CC-5013) Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。 Jan 06 2020
S6748 ML364 ML364是去泛素化酶USP2的小分子抑制剂,IC50为1.1 μM(以含内部淬灭荧光双泛素为底物)。 Dec 05 2019
S8341 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。 Jun 02 2019
S8696 2-D08 2-D08是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化(protein sumoylation)抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET, KDR和PI3Kα,IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。 May 09 2019
S7892 Avadomide(CC-122) CC-122,一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 Apr 01 2019
S5841 DKM 2-93 DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5(UBA5)的选择性抑制剂。 Mar 01 2019
Neuronal Signaling
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S4389 Bephenium Hydroxynaphthoate Bephenium 是一种 B-type Acetylcholine receptor (AChR) 的激活剂。Bephenium 可选择性地激活由Hco-UNC-29.1,Hco-UNC-38,Hco-UNC-63,Hco-ACR-8亚基组成的Hco-L-AChR1亚型。Bephenium hydroxynaphthoate 是一种驱虫药,以前用于治疗钩虫感染和蛔虫病。 May 25 2020
S0222 Lvguidingan Lvguidingan (Anticonvulsant 7903) 是一种抗惊厥/癫痫药物。Lvguidingan (Anticonvulsant 7903) 能够提高小鼠脑内 5-HT5-HIAA 的浓度。 May 19 2020
S2649 SB 200646 SB 200646 (SB 200646A) 是一种强效的、选择性的 5-HT2B/2C 口服活性拮抗剂,比对5-HT2A受体的选择性高出50倍。SB 200646 对大鼠 5-HT2C 受体、大鼠 5-HT2B 受体和大鼠 5-HT2A 受体的pKi值分别为6.9、7.5和5.2。SB 200646 在体内具有电生理作用和抗焦虑的特性。 May 07 2020
S6804 CX546 CX546 是一种典型的安帕金药剂、选择性的 AMPA receptor 的阳性调节剂。 Apr 22 2020
S6787 KN-93 KN-93 是一种具有细胞渗透性和竞争性的 Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMK-II) 的可逆抑制剂,对于兔心肌 CaM 激酶活性的Ki值为2.58 μM。 Apr 22 2020
S2646 VU0238429 VU0238429 是第一个 muscarinic acetylcholine receptor subtype 5 (mAChR5/M5) 的阳性变构调节剂,对于M5的EC50值为 1.16 μM,而对于M1和M3的EC50均大于 30 μM。VU0238429 对于M2和M4没有显现出增强剂的活性。 Apr 22 2020
S6795 VU0357017 Hydrochloride VU0357017 hydrochloride 是一种强效的、中枢神经系统渗透性的高选择性 M1 激动剂,M1是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs) 的一类亚型。VU0357017 hydrochloride 可在变构位点起作用以激活该受体,其EC50值为 477 nM 和 Ki值为 9.91 μM。 Apr 15 2020
S2578 1-Phenylbiguanide 1-phenylbiguanide 是一种 5-hydroxytryptamine3 (5-HT3) receptor 激动剂,EC50为3.0 μM。 Apr 08 2020
S2434 IDRA-21 IDRA-21是一种 AMPA receptor 脱敏的部分变构调节剂。IDRA-21是一种有效的增强认知药物,几乎没有神经毒性作用。 Apr 02 2020
S2418 Frentizole Frentizole是一种新型 amyloid beta peptide (Abeta) 结合 alcohol dehydrogenase (ABAD) 相互作用的抑制剂,IC50为200μM。Frentizole是一种无毒的抗病毒和免疫抑制剂,临床上用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮。 Apr 02 2020
其他
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S0287 P7C3-A20 P7C3-A20 是一种P7C3的高活性类似物。P7C3-A20具有神经保护作用,可促进TBI(颅脑损伤)后的内源性修复策略。 May 26 2020
S0328 MMAF MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种合成抗肿瘤药,是 tubulin 聚合的有效抑制剂。MMAF(Monomethylauristatin F)可被用作抗体偶联药物(ADCs)中的细胞毒性成分,例如 vorsetuzumab mafodotin,ABT-414和SGN-CD19A。 May 26 2020
S0469 ML216 ML216是一种有效地、选择性地、具有抗肿瘤活性的 DNA unwinding activity of BLM(Bloom’s syndrome protein) 的抑制剂。ML216 抑制解旋酶BLM636-1298和BLMfull-length的IC50值分别为0.97 μM和2.98 μM。 May 26 2020
S4327 Famprofazone Famprofazone 是吡唑啉酮系列的非甾体抗炎药(NSAID)。Famprofazone 是一种用于发烧和止痛的镇痛药,服用后可代谢为甲基苯丙胺(脱氧麻黄碱)和苯丙胺(安非他明)。 May 25 2020
S4339 Meticrane Meticrane 是一种利尿剂,可抑制远曲小管中 reabsorption of sodium and chloride ions 的重吸收。Meticrane 可用于治疗原发性高血压。 May 25 2020
S8851 Elexacaftor (VX-445) Elexacaftor(VX-445)是一种下一代囊性纤维化跨膜电导调节剂cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正剂。非手性纯度的化合物。 May 25 2020
S4397 Diperodon HCl Diperodon 是一种局部麻醉剂,可通过血清中水解酶的作用而分解。 May 25 2020
S4402 Oxeladin Citrate Oxeladin citrate 是一种可用于治疗各种病因引起的咳嗽的高效止咳药。 May 25 2020
S8963 HLM006474 HLM006474 是一种小分子的泛 E2F 抑制剂,在A375细胞中可抑制 DNA 与 E2F4 的结合,其IC50值为29.8 µM。HLM006474 可诱导细胞增殖的减少及细胞凋亡的增加。CDK/Rb/E2F通路在肺癌中通常被破坏,因而 HLM006474 可在肺癌治疗中发挥作用。 May 20 2020
S8876 RK-287107 RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1tankyrase-2,在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。 May 19 2020