PI3K/Akt/mTOR
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S0041
|
UCB9608
|
UCB9608 (compound 44) 是一种有效的、选择性的 PI4KIIIβ 的口服生物利用的抑制剂,其IC50值为 11 nM。UCB9608 是一种有效的免疫抑制剂,可改善代谢稳定性并表现出出色的药代动力学特性。
|
Dec 15 2020
|
S9695
|
iHAP1
|
iHAP1 是一种 protein phosphatase 2A (PP2A) enzymes 的激活剂,它可以激活PP2A-B56ε并有效杀死恶性细胞。
|
Nov 27 2020
|
S6517
|
GNE-493
|
GNE-493 (compound 5) 是一种泛 PI3-kinase 和 mTOR 的口服双效抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM和32 nM。
|
Nov 27 2020
|
S0148
|
HAMNO
|
HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。
|
Nov 24 2020
|
S1323
|
7-Methoxyisoflavone
|
7-Methoxyisoflavone (MIF) 是一种 adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK) 的有效激活剂。
|
Nov 18 2020
|
S0983
|
JX06
|
JX06 是一种细胞中的 PDK1 的选择性共价抑制剂。JX06 可剂量依赖性地抑制PDK1、PDK2和PDK3,对应的IC50值分别为0.049 μM、0.101 μM 和 0.313 μM。
|
Nov 09 2020
|
S0385
|
S6K-18
|
S6K-18 是一种高度选择性的 ribosomal protein S6 kinase beta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K) 的抑制剂。
|
Nov 09 2020
|
S6912
|
Vacuolin-1
|
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes,并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂,通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。
|
Nov 03 2020
|
S0795
|
O-304
|
O-304 (O-304X) 是一种口服活性的 AMPK activated protein kinase (AMPK) 的泛激活剂。O-304 (O-304X) 作为治疗2型糖尿病(T2D)和相关心血管并发症的新型药物具有巨大潜力。
|
Nov 03 2020
|
S0411
|
BAM 15
|
BAM 15 是一种新型的 mitochondrial protonophore 的解偶联剂,能够保护哺乳动物免受急性肾缺血-再灌注损伤和冷诱导的微管损伤。BAM 15 也是一种有效的 AMPK 激活剂。BAM 15 可减轻iPS分化的视网膜组织中运输引起的凋亡。
|
Nov 03 2020
|
JAK/STAT
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S0384
|
RO495
|
RO495 (CS-2667) 是一种 Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) 的有效抑制剂。
|
Dec 29 2020
|
S0918
|
Ginkgolic acid C17:1
|
Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。
|
Nov 27 2020
|
S9664
|
Colivelin
|
Colivelin (CLN) 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 Aβ 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用。 Colivelin 是一种 STAT3 的激活剂。
|
Nov 27 2020
|
S0818
|
STAT3-IN-1
|
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是一种出色的、选择性的 STAT3 的口服活性抑制剂,在HT29细胞和MDA-MB 231细胞中的IC50值分别为1.82 μM和2.14 μM。STAT3-IN-1 诱导肿瘤细胞凋亡。
|
Sep 25 2020
|
S9676
|
PF-06826647
|
PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂,IC50值为17 nM,可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1 和 JAK2,对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。
|
Sep 11 2020
|
S0437
|
SAR-20347
|
SAR-20347 是一种有效的 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12 和 IFN-α 信号传导。
|
Sep 02 2020
|
S0391
|
TG-89
|
TG-89 是 JAK2 的抑制剂,其IC50值为11.2 μM.
|
May 26 2020
|
S1050
|
TCS PIM-1 1
|
TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂,其IC50值为50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性(IC50> 20000 nM)。
|
May 07 2020
|
S6784
|
STAT5-IN-1
|
STAT5-IN-1 是一种有效的选择性 STAT5 抑制剂,其对于STAT5β亚型的IC50值为47 μM。
|
Apr 15 2020
|
S6774
|
TP-3654
|
TP-3654是第二代 PIM 抑制剂,对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。
|
Apr 08 2020
|
细胞周期(Cell Cycle)
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S0890
|
MLS000532223
|
MLS000532223 是一种 Rho family GTPases 的高亲和力的选择性抑制剂,EC50值为16 μM至120 μM。
|
Dec 29 2020
|
S0780
|
Oncrasin-1
|
Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂,可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核(非耐药细胞)中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。
|
Dec 23 2020
|
S6963
|
APTO-253
|
APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表达并选择性诱导 CDKN1A (p21),促进G0-G1细胞周期停滞并触发急性髓细胞白血病(AML)细胞中的凋亡。APTO-253 也是一种 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的诱导剂。
|
Dec 15 2020
|
S0354
|
Alsterpaullone
|
Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
|
Dec 08 2020
|
S8782
|
LY3295668
|
LY3295668 (AK-01) 是一种有效的、口服活性的 Aurora A kinase 抑制剂,对AURKA和AURKB的Ki分别为0.8 nM和1038 nM。
|
Nov 27 2020
|
S8863
|
YKL-5-124
|
YKL-5-124 是一种有效的、选择性的 CDK7 的共价抑制剂,可抑制CDK7/Mat1/CycH、CDK2和CDK9,对应的IC50值分别为9.7 nM,1300 nM和3020 nM。
|
Nov 27 2020
|
S2942
|
EB-3D
|
EB-3D 是一种有效的 choline kinase α (ChoKα) 的选择性抑制剂,对ChoKα1的IC50值为1 μM。EB-3D 可在白血病T细胞中诱导 AMPK-mTOR 通路失调和凋亡。
|
Nov 17 2020
|
S8389
|
Trilaciclib
|
Trilaciclib (G1T28, G1T28-1) 是一种高效的、选择性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制剂。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3,对应的IC50值分别为1 nM和4 nM。
|
Nov 09 2020
|
S8214
|
Empesertib (BAY1161909)
|
Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5) 是一种三唑并吡啶的衍生物,是 serine/threonine monopolar spindle 1 (Mps1) kinase 的口服生物利用型选择性抑制剂,IC50值 <1 nM。 Empesertib 具有潜在的抗肿瘤活性。
|
Nov 03 2020
|
S9709
|
Muramyl dipeptide
|
Muramyl dipeptide (MDP) 是肽聚糖的共有结构单元。Muramyl dipeptide 通过诱导 Runx2 来诱导 bone formation。
|
Nov 03 2020
|
DNA损伤(DNA Damage)
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
P1202
|
TMPyP4 tosylate
|
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体特异性配体,可抑制 G-quadruplex (G4) 和 IGF-1 (Insulin-like growth factor type I)。TMPyP4 tosylate 也是一种具有抗肿瘤作用的 telomerase 的抑制剂。
|
Jan 04 2021
|
S8844
|
BRD0539
|
BRD0539 是一种有效的 Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) 的抑制剂,在体外DNA裂解试验中IC50值为22 μM。
|
Dec 29 2020
|
S6958
|
Treosulfan
|
Treosulfan (NSC 39069, Treosulphan) 是一种用于常规和大剂量化疗方案的烷基化 alkylating 药剂。Treosulfan 对胰腺癌细胞系具有强大的细胞毒性。
|
Dec 22 2020
|
S9712
|
Fluzoparib (SHR-3162)
|
Fluzoparib(SHR3162,HS10160)是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
|
Dec 15 2020
|
S0063
|
RG3039
|
RG3039 (PF-06687859, PF 6687859, Quinazoline 495) 是一种口服可生物利用的mRNA降低酶 DcpS 的脑渗透抑制剂,它的IC50值和IC90值分别为4.2 nM和40 nM。
|
Nov 30 2020
|
S0816
|
Brr2 Inhibitor C9
|
Brr2 inhibitor C9 是一种 spliceosomal RNA helicase Brr2 的变构抑制剂。Brr2 与一种进行性视网膜变性疾病——常染色体显性视网膜色素变性有关。
|
Nov 24 2020
|
S9718
|
TK216
|
TK216 是一种有效的、通过阻断蛋白质间相互作用来靶向 E26 transformation specific (ETS) 因子的抑制剂。TK216 具有抗淋巴瘤的活性。
|
Nov 23 2020
|
S1313
|
GSK3117391
|
GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) 是一种有效的 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂。
|
Nov 18 2020
|
S8586
|
Nedisertib (M3814)
|
Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) 是一种口服可利用的、高效且选择性的 DNA activated protein kinase (DNA-PK) 的抑制剂,其IC50值小于3 nM。
|
Nov 17 2020
|
S0283
|
COH-29
|
COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种有效的 ribonucleotide reductase (RNR) 的抑制剂,具有抗癌活性。COH29 (RNR Inhibitor COH29) 在体外抑制重组 RNR small subunit (RRM1/RRM2) 的活性,对应的IC50值为16 μM。
|
Nov 03 2020
|
TGF-beta/smad
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S0069
|
VTX-27
|
VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂,其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。
|
Dec 08 2020
|
S0153
|
SJ000291942
|
SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。
|
Oct 19 2020
|
S7692
|
A-83-01
|
A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD) 和 nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。现配现用。
|
Jun 03 2020
|
S0523
|
SB 4 (Eticovo)
|
SB 4 (Eticovo) 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4 (Eticovo) 可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。
|
Jun 02 2020
|
S2234
|
BIBF-0775
|
BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。
|
Mar 08 2020
|
A2113
|
Anti-human/mouse TGF-β-InVivo
|
1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。
|
Mar 06 2020
|
S7530
|
Vactosertib
|
Vactosertib (TEW-7197) 是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
|
Feb 26 2020
|
S7208
|
Bisindolylmaleimide I (GF109203X)
|
Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
|
Feb 24 2020
|
S6654
|
SRI-011381
|
SRI-011381是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。
|
Jan 09 2020
|
S9522
|
Valrubicin
|
Valrubicin 是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA- 和 PDBu- 诱导的 PKC 活化,对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。
|
Dec 19 2019
|
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S0034
|
BAR501
|
BAR501 是一种有效的、选择性的 G protein-coupled bile acid receptor 1 (GPBAR1, GPCR19, TGR5) 的激动剂,可有效地在过表达CRE和GPBAR1的HEK293细胞中反式激活GPBAR1,其EC50值为1 μM。
|
Jan 05 2021
|
S9743
|
Ciliobrevin D
|
Ciliobrevin D (compound 5) 是一种具有细胞渗透性、可逆性和特异性的 AAA+ (ATPases associated with diverse cellular activities) ATPase 运动肌 cytoplasmic dynein 的拮抗剂。Ciliobrevin D 可干扰初级纤毛的形成并阻止 Hedgehog (Hh) 信号传导。
|
Dec 28 2020
|
S0869
|
Carbetapentane
|
Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) 是一种镇咳抗惊厥药非选择性的 sigma-1 (σ1) 的激动剂。
|
Dec 15 2020
|
S0851
|
G-1
|
G-1 是一种 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾体选择性激动剂,Ki值为11 nM。
|
Dec 15 2020
|
S0772
|
L-732138
|
L-732138 (L-732,138) 是一种有效的、选择性的 neurokinin-1 (NK-1) receptor/substance P (SP) receptor 的竞争性拮抗剂。L-732138 可在CHO细胞中抑制125I-SP与稳定表达的人类NK-1受体的结合,其IC50值为2.3 nM。
|
Nov 24 2020
|
S6950
|
PRE-084 hydrochloride
|
PRE-084 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 sigma-1 receptor (σ1, S1R) 的选择性激动剂,在sigma受体测定中的IC50值为44 nM。
|
Nov 18 2020
|
S0541
|
Dazoxiben hydrochloride
|
Dazoxiben hydrochloride (HCl) 是一种 thromboxane (TX) synthase.的有效,选择性和口服活性抑制剂。Dazoxiben 可抑制人全血中 TXB2 的产生,其IC50值为0.3 μM,并可平行地增强 PGE2 的产生。
|
Nov 17 2020
|
S0106
|
BD-1047 dihydrobromide
|
BD-1047 dihydrobromide (HBr) 是一种 sigma-1 (σ1) receptor 的选择性的功能拮抗剂,在动物模型中显示出抗精神病活性,可预测对精神分裂症的疗效。
|
Nov 17 2020
|
S0152
|
PKG drug G1
|
PKG drug G1 是靶向C42的 Protein Kinase G Iα (PKG Iα) 的激活剂,可导致血管舒张和血压下降。
|
Nov 17 2020
|
S0412
|
Bay 59-3074
|
Bay 59-3074 是一种选择性的 cannabinoid CB1/CB2 receptor 的部分激动剂,在大鼠CB1、人类CB1和人类CB2受体上的Ki值分别为55.4 nM、48.3 nM和45.5 nM。Bay 59-3074 具有镇痛作用。
|
Nov 17 2020
|
酪氨酸蛋白激酶
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S0012
|
E260
|
E260 是一种 Fer kinase 和 FerT 的抑制剂,通过强加 mitochondrial dysfunction 和变形以及能量消耗的自噬而降低细胞的ATP水平,选择性地引起癌细胞的代谢应激。
|
Jan 05 2021
|
S0290
|
SU5204
|
SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50值分别为4 μM和51.5 μM。
|
Dec 29 2020
|
S0504
|
SU14813
|
SU14813 是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 Kit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM,2 nM,4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。
|
Dec 15 2020
|
S9777
|
Pyrotinib (SHR-1258)
|
Pyrotinib (SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib) 是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFR 和 HER2 双重酪氨酸激酶抑制剂,其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。
|
Dec 10 2020
|
S0827
|
LM22A-4
|
LM22A-4 (LM 22A4) 是一种的 tyrosine kinase receptor B (TrkB) 的激动剂,可减少与脊髓损伤相关的组织损伤的发展。
|
Nov 27 2020
|
S8833
|
TAS0728
|
TAS0728 (TPC 107) 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的 HER2 (human epidermal growth factor receptor 2) 的共价结合抑制剂,IC50为13 nM。TAS0728 抑制 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、LOK和人类HER2,对应的IC50值分别为4.9 nM、8.5 nM、31 nM、65 nM、33 nM、25 nM、86 nM和36 nM。TAS0728 显示抗肿瘤活性。
|
Nov 27 2020
|
S0540
|
BAY-474
|
BAY-474 是一种 tyrosine-protein kinase c-Met 的抑制剂,可作为表观遗传学探针。
|
Nov 24 2020
|
S0361
|
AMG-1
|
AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) 是一种有效的人类 c-Met 和 RON 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 nM 和9 nM。
|
Nov 24 2020
|
S0765
|
MAZ51
|
MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
|
Nov 09 2020
|
S0151
|
AG-1557
|
AG-1557 是一种特异性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶的ATP竞争性抑制剂。
|
Nov 09 2020
|
表观遗传学(Epigenetics)
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S9684
|
GSK046
|
GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂,对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。
|
Jan 05 2021
|
S7020
|
UNC0646
|
UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP,IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强,也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。
|
Dec 23 2020
|
S8934
|
VTP50469
|
VTP50469 is a potent, highly selective and orally active inhibitor of Menin-MLL interaction with Ki of 104 pM. VTP50469 exhibits anti-leukemia activity.
|
Dec 15 2020
|
S1027
|
FL-411
|
FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的 Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的选择性抑制剂,对于BRD4(1)的IC50为0.43 μM。FL-411 可通过阻断BRD4-AMPK的相互作用来诱导ATG5依赖性的自噬相关的细胞死亡(ACD)。
|
Nov 30 2020
|
S1161
|
Histone Acetyltransferase Inhibitor II
|
Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。
|
Nov 27 2020
|
S0344
|
Y06036
|
Y06036 (compound 6i) 是一种有效的、选择性的 BET 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。Y06036 可结合到BRD4(1)的溴结构域,对应的Kd值为82 nM。
|
Nov 24 2020
|
S7868
|
S-Adenosyl-L-homocysteine (SAH)
|
S-Adenosyl-L-homocysteine (SAH, S-Adenosylhomocysteine, AdoHcy, Formycinylhomocysteine) 是一种 (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimer complex (METTL3-14) 的抑制剂,其IC50值为0.9 μM。
|
Nov 24 2020
|
S9659
|
UNC6852
|
UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2),对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC,包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
|
Nov 24 2020
|
S1325
|
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium
|
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物,抑制 histone demethylases,因此促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂,对应的Km值和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。
|
Nov 23 2020
|
S1242
|
CPTH2
|
CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。
|
Nov 18 2020
|
NF-κB
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S1321
|
Urolithin B
|
Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。
|
Nov 18 2020
|
S8941
|
NIK SMI1
|
NIK SMI1 是一种高效的、选择性强的 NF-κB-inducing kinase (NIK) 的抑制剂,Ki值为0.23 nM,可用于NIK催化ATP水解为ADP。
|
Aug 18 2020
|
S0507
|
CBL0137
|
CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。
|
Jul 20 2020
|
S0425
|
TBK1/IKKε-IN-2
|
TBK1/IKKε-IN-2 是一种 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂。
|
Jul 06 2020
|
S8922
|
TBK1/IKKε-IN-1(compound 1)
|
TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。
|
May 14 2020
|
S6671
|
SN50
|
SN50是一种可渗透细胞的NF-κB抑制肽,由Kaposi成纤维细胞生长因子信号肽组成。SN50抑制NF-κB的活化并减轻呼吸机诱发的肺损伤。
|
Mar 25 2020
|
S8044
|
BMS-345541
|
BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2和IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。
|
Nov 17 2019
|
S6714
|
INH14
|
INH14是TLR2介导的NF-kB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。
|
Nov 07 2019
|
S7352
|
Bay 11-7085
|
BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。
|
May 07 2019
|
S2864
|
IMD 0354
|
IMD 0354是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。
|
Feb 21 2019
|
新陈代谢(Metabolism)
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S0995
|
BioE-1115
|
BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK) 和 casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂,IC50分别为约4 nM和约10μM。
|
Jan 05 2021
|
S9721
|
ASLAN003
|
ASLAN003 (LAS 186323) 是一种有效的 DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) 的口服抑制剂,对人DHODH酶的IC50值为35 nM。ASLAN003 可通过激活 AP-1 转录因子来破坏急性髓性白血病(AML)细胞中的蛋白质合成并诱导其分化和凋亡转录程序。
|
Jan 04 2021
|
S9785
|
Fatostatin
|
Fatostatin (125B11) 是一种diarylthiazole的衍生物,是 Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) 活化的特异性抑制剂。Fatostatin 可结合SCAP (SREBP cleavage-activating protein),并抑制SREBP的ER-Golgi易位。Fatostatin 可抑制癌细胞生长并增强癌细胞的凋亡。
|
Dec 28 2020
|
S8957
|
Navoximod
|
Navoximod (GDC-0919, NLG-919) 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 途径的抑制剂,其Ki值为7 nM,EC50值为75 nM。
|
Dec 23 2020
|
S6956
|
PD146176
|
PD146176 (NSC168807) 是一种有效的 15-lipoxygenase (15-LO) 的抑制剂,对rabbit reticulocyte 15-LO的Ki值为197 nM。
|
Dec 22 2020
|
S6959
|
Perhexiline maleate
|
Perhexiline maleate 是一种有效的 carnitine palmitoyltransferase 1 (CPT1) 的抑制剂,对大鼠心脏CPT1和肝脏CPT1的IC50值分别为77 μM和148 μM。
|
Dec 22 2020
|
S9728
|
BSO (L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine)
|
BSO (L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine, L-Buthionine sulfoximine) 是一种有效的、可细胞渗透的,作用快的 g-glutamylcysteine synthetase (γ-glutamylcysteine synthetase, γ-GCS) 的不可逆抑制剂并可耗尽细胞内的谷胱甘肽水平。BSO 在黑色素瘤、乳腺癌和卵巢癌标本上的IC50值分别为1.9 μM、8.6 μM 和 29 μM。
|
Dec 22 2020
|
S0775
|
IRAK4-IN-4
|
IRAK4-IN-4 (compound 15) 是一种 interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4) 和 cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 的抑制剂,对应的IC50值分别为 2.8 nM和 2.1 nM。
|
Dec 15 2020
|
S9703
|
IACS-13909
|
IACS-13909 (BBP-398) 是一种特异性强的 SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) 的变构抑制剂,可抑制MAPK途径的信号传导。
|
Dec 15 2020
|
S0759
|
FPL 62064
|
FPL 62064 是一种 5-lipoxygenase (5-LOX) 和 prostaglandin synthetase (cyclooxygenase, COX) 的有效双重抑制剂,对RBL-1胞质5-LOX和精囊prostaglandin synthetase的IC50值分别为3.5 μM和3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
|
Dec 08 2020
|
蛋白酶体(Proteases)
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S2985
|
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine
|
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (NAS, N-Acetylserotonin, Normelatonin, O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的前体,也是一种有效的 TrkB receptor 的选择性激动剂。
|
Dec 07 2020
|
S0341
|
T-26c
|
T-26c 是一种高效的 matrix metalloproteinase-13 (MMP-13) 的选择性抑制剂,IC50值为6.9 pM,选择性是其他相关金属酶的2600倍。
|
Nov 17 2020
|
S7504
|
Salinosporamide A (NPI-0052)
|
Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) 是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L β5、C-L β1 和 T-L β2 proteasome的活性,IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。
|
Nov 17 2020
|
S6929
|
Dextran sulfate sodium (DSS)
|
Dextran sulfate sodium (DSS) 是一种有效的、选择性的 human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) 抑制剂,可抑制病毒吸附到宿主细胞中。
|
Nov 03 2020
|
S3309
|
Solasodine
|
Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solasodine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)、MMP-9 和 matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平,但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solasodine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21),已知其靶向RECK。Solasodine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。
|
Oct 26 2020
|
S7394
|
MDL-28170
|
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的 calpain 的抑制剂,可在全身给药后穿透血脑屏障并抑制脑半胱氨酸蛋白酶的活性。MDL-28170 也是 γ-secretase 的抑制剂。
|
Sep 02 2020
|
S9641
|
Pibrentasvir (ABT-530)
|
Pibrentasvir (ABT-530) 是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒 hepatitis C virus (HCV) NS5A 抑制剂,其针对包含基因型1至6的NS5A的HCV复制子的EC50值为1.4 pM至5.0 pM。
|
Sep 02 2020
|
S8966
|
T-5224
|
T-5224 是一种转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 的选择性抑制剂,并具有抗炎作用。T-5224 可特异性地抑制 c-Fos/c-Jun 的DNA结合活性和 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13 和 Adamts-5 转录的上调。
|
Aug 18 2020
|
S0722
|
Cruzain-IN-1
|
Cruzain-IN-1 是一种锥虫的 cysteine proteases 的选择性抑制剂,是一种共价且可逆的 Cruzain 的抑制剂,对应的IC50值为10 nM。
|
Aug 04 2020
|
S0194
|
Balicatib
|
Balicatib (AAE-581) 是一种有效的、选择性的破骨酶 cathepsin K 的抑制剂。
|
Aug 04 2020
|
微生物学(Microbiology)
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S3218
|
Amiloxate
|
Amiloxate (Amiloxiate, Isoamyl Methoxycinnamate, Isopentyl 4-methoxycinnamate, Isoamyl 4-methoxycinnamate, Isoamyl p-methoxycinnamate, Isopentyl p-methoxycinnamate) 是一种EMA批准的可用于化妆品的化学紫外线过滤剂。Amiloxate 是一种具有抗炎活性的肉桂酸衍生物。
|
Oct 12 2020
|
S0833
|
EIDD-1931
|
EIDD-1931 (NHC) 是EIDD-2801的活性代谢产物,它是一种很有前途的 COVID-19 抑制剂。 EIDD-1931(NHC)对 SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV 和 related zoonotic group 2b或2c Bat-CoVs,对应的平均IC50值为0.15 μM,并且对带有对核苷类似物抑制剂remdesivir耐药性突变的冠状病毒的效力增强。
|
Aug 10 2020
|
S6867
|
Glyceryl monocaprate (Monocaprin)
|
Monocaprin (Glyceryl caprate)是癸酸的1一甘油酯,对包膜病毒、某些细菌和白色念珠菌具有抗菌的活性。
|
Aug 04 2020
|
S2764
|
DTNB
|
DTNB (Ellman’s Reag, Ellmans Reagenz, 5,5′-Dithiobis(2-nitrobenzoic acid), 5,5′-Dithiobis-2-nitrobenzoesäure)是一种非荧光探针,可用于定量样品中巯基的数量或浓度。DTNB 还是登革热病毒蛋白酶 protease (NS2B-NS3pro)和链霉菌蛋白酶的变构抑制剂。
|
Aug 04 2020
|
S6801
|
AKOS B018304
|
AKOS B018304,是一种对位被极性取代的芳基亚烷基衍生物,一种有效的低微摩尔活性的 chikungunya virus 的抑制剂。
|
Jul 28 2020
|
S0076
|
ABX464
|
ABX464 (SPL-464)是一种新型的抗HIV的分子,可抑制 HIV-1 的复制,对来自5个不同供体的受刺激的外周血单个核细胞(PBMCs)中的IC50范围为0.1 μM至0.5 μM。
|
Jul 20 2020
|
S6848
|
3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine)
|
3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 是一种有效的 polymerase γ 和 reverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。
|
Jun 22 2020
|
S4307
|
Auranofin
|
Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一种 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂,在无细胞分析中对纯化的幽门螺杆菌TrxR的IC50值为88 nM。Auranofin 具有抗癌活性,在1.2 μM浓度下可以完全抑制细菌的生长。Auranofin 是一种FDA批准的含金化合物,用于治疗类风湿关节炎。
|
Jun 08 2020
|
S6771
|
MAC-545496
|
MAC-545496是一种纳摩尔浓度的glycopeptide-resistance-associated protein R(GraR)抑制剂,对全长GraR蛋白(Kd≤0.1 nM)具有很强的结合亲和力。 MAC-545496可以逆转耐甲氧西林菌株中的β-内酰胺耐药性,并与CAMP协同作用。 MAC-545496在巨噬细胞中显示出显着的活性,并减弱了苜蓿根瘤菌幼虫感染模型中的金黄色葡萄球菌毒力。
|
Jun 08 2020
|
S0443
|
Desciclovir
|
Desciclovir(DCV)是一种 抗疱疹antiherpetic 药物无环鸟苷acyclovir (ACV)的前药,在人体内通过黄嘌呤氧化酶转化为ACV。
|
Jun 08 2020
|
细胞凋亡(Apoptosis)
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S0323
|
Antineoplaston A10
|
Antineoplaston A10 是人体中天然存在的物质,可以潜在地用于治疗神经胶质瘤,淋巴瘤,星形细胞瘤和乳腺癌。Antineoplaston A10 的主要活性成分(Phenylacetylglutamine, PG)抑制 RAS 并促进其凋亡。
|
Dec 23 2020
|
S6957
|
β-Elemene
|
β-Elemene ((-)-β-Elemene, Levo-β-elemene) 是一种从草本Curcuma Rhizoma中提取的倍半萜烯类化合物,具有抗肿瘤的活性。β-Elemene 可以抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导细胞凋亡或自噬。
|
Dec 22 2020
|
S0067
|
GS-444217
|
GS-444217 (ASK1-IN-1) 是一种有效的、选择性的、具有ATP竞争性 ASK1 (apoptosis signal-regulating kinase 1) 的口服抑制剂,IC50值为2.87 nM。
|
Dec 15 2020
|
S6962
|
TPEN
|
TPEN (TPEDA) 是一种可透过细胞的重金属螯合剂,可通过负调控细胞内 NO 和 Zn2+ 信号转导来诱导NB4细胞凋亡。TPEN(TPEDA)可能是APL (acute promyelocytic leukemia) 的潜在治疗策略之一。
|
Dec 15 2020
|
A2015
|
Avelumab (anti-PD-L1)
|
Avelumab (anti-PD-L1) (Bavencio, MSB0010718C) 是一种完全人IgG1单克隆抗体,靶向 protein programmed death-ligand 1 (PD-L1)。Avelumab 具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用,可用于多种癌症的治疗。MW=143.8 kDa。
|
Dec 08 2020
|
S7100
|
WEHI-539 HCl
|
WEHI-539 HCl (WEHI-539 hydrochloride) 对BCL-XL具有高亲和力(IC50=1.1 nM)和选择性,能有效地杀伤细胞。它对Bcl-XL的亲和性是对其他BCL-2家族成员的400倍。
|
Nov 27 2020
|
S8831
|
MRTX-1257
|
MRTX-1257 是一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂,可在H358细胞中抑制KRAS依赖性的ERK磷酸化,对应的IC50值为900 pM。
|
Nov 24 2020
|
S0431
|
ML281
|
ML281 是一种有效的 Serine/threonine kinase 33 (STK33) 的选择性抑制剂,IC50值为0.014 μM。ML281 对KRAS依赖性癌细胞系具有选择性的细胞毒性。
|
Nov 17 2020
|
S0913
|
4',5,7-Trimethoxyflavone
|
4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮,可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比,激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
|
Nov 03 2020
|
S8507
|
Z-YVAD-FMK
|
Z-YVAD-FMK 是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的细胞渗透性的、不可逆的 caspase-1 特异性抑制剂。
|
Nov 03 2020
|
MAPK
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S8569
|
KO-947
|
KO-947 是一种有效的 ERK1/2 kinases 的选择性抑制剂。KO-947 可在低纳摩尔浓度下阻断MAPK通路信号异常的肿瘤细胞的ERK信号传导和增殖。
|
Dec 08 2020
|
S0872
|
ASTX-029
|
ASTX-029 是一种口服生物利用的 extracellular signal-regulated kinases (ERK) 1 and 2 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。ASTX-029 可抑制ERK依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。
|
Nov 03 2020
|
S6905
|
MCP110
|
MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。
|
Sep 24 2020
|
S6882
|
HI-TOPK-032
|
HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
|
Sep 24 2020
|
S6888
|
SEL201
|
SEL-201 (SLV-2436, SEL201-88) 是一种高效的、ATP竞争性的 MNK1 和 MNK2 的抑制剂,对应的IC50值分别为10.8 nM和5.4 nM。
|
Sep 10 2020
|
S9621
|
Donafenib (Sorafenib D3)
|
Sorafenib D3(Bay 43-9006 D3)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。
|
Jul 20 2020
|
S8896
|
BAY-885
|
BAY-885 是一种高效且选择性的 ERK5 抑制剂。
|
Jul 20 2020
|
S7794
|
JNK Inhibitor VIII
|
JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一种 c-Jun N-terminal kinases 的抑制剂,对JNK-1和JNK-2的IC50值分别为45 nM和160 nM。JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 可抑制JNK-1、JNK-2和JNK-3,对应的Ki值分别为2 nM、4 nM和52 nM。
|
Jul 01 2020
|
S8900
|
SR18662
|
SR18662 是一种基于ML264的优化化合物,可抑制 Krüppel-like factor 5 (KLF5) 对应的IC50值为4.4 nM。SR18662 可降低多种结直肠癌细胞系的生存能力并诱导凋亡。
|
Jul 01 2020
|
S5183
|
PD 169316
|
PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbeta 和 Activin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。
|
Apr 15 2020
|
血管生成(Angiogenesis)
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S8351
|
PT2399
|
PT2399 是一种有效的、可口服的 HIF-2 的拮抗剂,可选择性地破坏 HIF-2α 与 HIF-1β 的异二聚作用。
|
Dec 23 2020
|
S0373
|
CZC-8004
|
CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂,可与一系列 tyrosine kinases结合(包括 ABL 激酶)。
|
Nov 27 2020
|
S1232
|
M1001
|
M1001 是一种 hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α) 的弱激动剂,它可与HIF-2αPAS-B结构域结合,Kd值为667 nM。
|
Nov 18 2020
|
S1272
|
XL228
|
XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
|
Nov 18 2020
|
S2937
|
SYP-5
|
SYP-5 是一种 Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) 的抑制剂,可抑制肿瘤细胞迁移和侵袭以及肿瘤血管生成。
|
Nov 17 2020
|
S9643
|
DGY-06-116
|
DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,对应的IC50值为2.6 nM。
|
Nov 03 2020
|
S0729
|
TP0463518
|
TP0463518 是一种有效的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) 的抑制剂,对人PHD2的Ki值为5.3 nM。TP0463518 还可抑制人PHD1、人PHD3和猴PHD2,对应的IC50值分别为18 nM,63 nM和22 nM。
|
Oct 26 2020
|
S9699
|
Desidustat
|
Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) 是一种抗贫血药物,是口服活性的 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 的抑制剂(HIF-PHI),可刺激红细胞的生成。
|
Oct 19 2020
|
S9656
|
Enarodustat (JTZ-951)
|
Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效的口服活性 HIF prolyl hydroxylase 抑制剂,对PHD2的IC50值为0.22 μM,对从Hep3B细胞释放EPO的EC50值为5.7 μM。Enarodustat 具有治疗肾性贫血的潜力。
|
Oct 13 2020
|
S9660
|
Remibrutinib (LOU064)
|
Remibrutinib (LOU064) 是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂,对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性,其可与BTK的非活性构象结合,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。
|
Aug 18 2020
|
Stem Cell & Wnt
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S6961
|
Foxy-5
|
Foxy-5 是一种Wnt-5a的模拟六肽,是 WNT 信号通路的调节剂,可用于治疗转移性乳腺癌,前列腺癌和结直肠癌。
|
Jan 11 2021
|
S2962
|
NP-G2-044
|
NP-G2-044 是一种口服有效的可抑制 fascin 的肌动蛋白束缚活性的抑制剂,其IC50值约为0.2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增加抗肿瘤免疫反应。
|
Nov 30 2020
|
S6901
|
MSAB
|
MSAB 是一种选择性的 Wnt/β-catenin 信号传导的抑制剂,可与β-catenin结合,促进其降解,特别是下调 Wnt/β-catenin 的靶基因。MSAB 具有有效的抗肿瘤作用。
|
Nov 27 2020
|
S8968
|
PRI-724
|
PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-catenin 和 CBP 的相互作用。
|
Aug 24 2020
|
S7981
|
CCT251545
|
CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
|
Aug 18 2020
|
S0458
|
KY1220
|
KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-catenin 和 Ras 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。
|
Jul 14 2020
|
S2249
|
PF 4800567
|
PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂,其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。
|
Mar 08 2020
|
S2151
|
Sonidegib (NVP-LDE225)
|
Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
|
Feb 26 2020
|
S1146
|
Cyclopamine
|
Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。
|
Dec 19 2019
|
S6745
|
JW55
|
JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。
|
Dec 05 2019
|
Ubiquitin
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S8697
|
ML792
|
ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2,IC50值分别为3 nM和11 nM。
|
Jan 05 2021
|
S0515
|
PLpro inhibitor
|
PLpro inhibitor (compound 6) 是一种有效的 papain-like protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) 的抑制剂,IC50值为2.6 μM,EC50值为13.1 μM,可阻止SARS病毒复制。
|
Dec 29 2020
|
S8849
|
TAS4464
|
TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂,IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性,并具有延长的靶标抑制作用。
|
Dec 29 2020
|
S8829
|
TAK-981
|
TAK-981 是一种新型的 SUMOylation enzymatic cascade 的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
|
Nov 03 2020
|
S6933
|
GEN-6776
|
GNE-6776 是一种有效的、非共价的、选择性和口服生物利用度的 USP7 的抑制剂,对于全长USP7和USP7催化域,对应的IC50值分别为1.34 μM 和 0.61 μM。
|
Nov 03 2020
|
S0884
|
RA-9
|
RA-9 是一种具有细胞渗透性的蛋白酶体相关的 deubiquitinating enzymes (DUBs) 的强效选择性抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 可在卵巢癌细胞系中选择性地诱导凋亡。
|
Oct 19 2020
|
S9605
|
Apcin
|
Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂,其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。
|
Sep 25 2020
|
S0309
|
COH000
|
COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂,在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。
|
Aug 24 2020
|
S6878
|
GSK2643943A
|
GSK2643943A 是 deubiquitylating enzyme (DUB) 的抑制剂,对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为160 nM。
|
Aug 24 2020
|
S6877
|
EOAI3402143
|
EOAI3402143 是一种剂量依赖性的 Usp9x、Usp24 和 Usp5 的抑制剂,可增加肿瘤细胞凋亡,并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。
|
Aug 18 2020
|
Neuronal Signaling
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S0826
|
A-740003
|
A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成,对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。
|
Nov 27 2020
|
S0766
|
RHC 80267
|
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的、具有选择性的 diacylglycerol lipase (DAGL, DAG lipase) 的抑制剂,其对 cholinesterase 活性的IC50值为4 μM。RHC 80267 可抑制 cyclooxygenase (COX) 的活性,phospholipase C (PLC) 的活性和 phosphatidylcholine (PC) 的水解作用。
|
Nov 27 2020
|
S9686
|
NBQX (FG9202)
|
NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一种具有高选择性的 AMPA receptor (AMPAR) 的竞争性拮抗剂,具有抗癫痫的作用。
|
Nov 24 2020
|
S9719
|
CB-103
|
CB-103 是一种口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂。CB-103 可在果蝇和小鼠中产生Notch功能丧失的表型,并抑制人类乳腺癌和白血病异种移植瘤的生长。
|
Nov 23 2020
|
S0165
|
Ampalex (CX-516)
|
Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一种 AMPA receptor 的正向变构调节剂。Ampalex 对阿尔茨海默氏病,精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)具有潜在的治疗作用。
|
Nov 17 2020
|
S0486
|
Hoechst 34580
|
Hoechst 34580 (HOE 34580) 是一种具有细胞渗透性的蓝色荧光染料,用于染色DNA和细胞核。Hoechst 34580 也是一种治疗阿尔茨海默病的良好候选者,通过抑制 amyloid beta (Aβ) 的形成,其IC50值为0.86 μM。
|
Nov 17 2020
|
S0552
|
BNC210
|
BNC210 (H-Ile-Trp-OH, IW-2143) 是一种 alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR) 的负变构调节剂。
|
Nov 09 2020
|
S0782
|
VU0238441
|
VU0238441 是一种泛 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) 的正向变构调节剂 (PAM),对于M5、M3、M2、M1和M4的EC50值分别为2.1 μM、2.2 μM、2.8 μM、3.2 μM 和 >10 μM。
|
Nov 09 2020
|
S0783
|
VU0119498
|
VU0119498 是一种泛Gq muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) M1,M3,M5的正向变构调节剂(PAM),对应EC50值分别为6.1 μM, 6.4 μM, 4.1 μM。
|
Nov 09 2020
|
S0496
|
PF-04995274
|
PF-04995274 (PF-4995274) 是一种有效的、高亲和力的 serotonin 4 receptor (5-HT4R) 的口服活性部分激动剂,对人类5-HT4A/4B/4D/4E的EC50值分别为0.47 nM、0.36 nM、0.37 nM和0.26 nM。对于大鼠5-HT4S/4L/4E的EC50值分别为0.59 nM、0.65 nM和0.62 nM。PF-04995274 具有大脑渗透性,可用于与阿尔茨海默氏病相关的认知障碍。
|
Nov 03 2020
|
其他
目录号 |
产品名 |
产品描述 |
上架时间 |
S3351
|
Sodium phenylpyruvate
|
Sodium phenylpyruvate (Phenylpyruvic acid sodium salt) 可抑制氨基酸形成 amino acid formation 并降低氧气消耗。
|
Jan 11 2021
|
S0657
|
DSS Crosslinker
|
DSS Crosslinker (Disuccinimidyl suberate) 是一种膜可渗透的同双功能交联剂,也是一种不可裂解的ADC linker,可用于抗体药物偶联药物(ADCs)的合成。
|
Jan 11 2021
|
S0339
|
Gap 26
|
Gap 26 是一种连接蛋白模拟肽,由连接蛋白connexin 43 (Cx43)的细胞外环1的残基 no. 63-75组成,是 gap junction 的抑制剂。Gap 26 可阻止光解inositol-1,4,5-trisphosphate触发的ATP释放。
|
Jan 05 2021
|
S8940
|
MLN-4760
|
MLN-4760 (compound 16) 是一种有效的、选择性的人 angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2) 的抑制剂,IC50值为0.44 nM。MLN-4760 还抑制 bovine carboxypeptidase A (CPDA),其IC50值为27 μM。
|
Jan 05 2021
|
S2973
|
SEC inhibitor KL-1
|
SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种有效的 super elongation complex (SEC) 的选择性抑制剂,可破坏SEC支架蛋白AFF4与P-TEFb之间的相互作用,从而导致自启动子近端暂停位点的Pol II释放受损和进行性转录延伸的平均速率的降低。KL-1 对AFF4-CCNT1相互作用起到剂量依赖性的抑制作用,其Ki值为3.48 μM。
|
Jan 05 2021
|
P1202
|
TMPyP4 tosylate
|
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体特异性配体,可抑制 G-quadruplex (G4) 和 IGF-1 (Insulin-like growth factor type I)。TMPyP4 tosylate 也是一种具有抗肿瘤作用的 telomerase 的抑制剂。
|
Jan 04 2021
|
S8958
|
AZD9833
|
AZD9833 是一种具有抗肿瘤活性的选择性 estrogen receptor (ER) 的口服活性拮抗剂。
|
Dec 29 2020
|
S0166
|
BRITE338733
|
BRITE-338733 是一种有效的 RecA (一种DNA依赖性ATPase)的抑制剂,IC50值为4.7 µM。
|
Dec 29 2020
|
S8844
|
BRD0539
|
BRD0539 是一种有效的 Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) 的抑制剂,在体外DNA裂解试验中IC50值为22 μM。
|
Dec 29 2020
|
S6958
|
Treosulfan
|
Treosulfan (NSC 39069, Treosulphan) 是一种用于常规和大剂量化疗方案的烷基化 alkylating 药剂。Treosulfan 对胰腺癌细胞系具有强大的细胞毒性。
|
Dec 22 2020
|