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PI3K/Akt/mTOR
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S9611 ABTL-0812 ABTL0812 (α-Hydroxylinoleic acid, LP-10218, SCLN-0812) 可在肺鳞癌细胞系中通过诱导TRIB3的过表达和激活自噬来抑制 Akt/mTOR 轴。ABTL0812 还可诱导 AMPK 激活和 ROS 积累。 Oct 09 2020
S9602 9-ing-41 9-ING-41 是一种有效的 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的抑制剂,并具有抗肿瘤活性。9-ING-41 可在细胞分裂前期通过靶向中心体和结合微管的GSK3β诱导凋亡和细胞周期停滞。 Sep 11 2020
S6847 ML-9 HCl ML-9 HCl (ML-9 hydrochloride) 是一种有效的选择性的 Akt kinasemyosin light chain kinase (MLCK)stromal interaction molecule 1 (STIM1)。ML-9 HCl 也是 Ca2+-permeable channels 的有效抑制剂。ML-9 HCl 是一种靶向自噬和细胞死亡的亲溶酶体剂。 Sep 02 2020
S9604 IM156 IM156,一种二甲双胍衍生物,也是 AMPK 的有效激活剂,可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS),并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。 Jul 28 2020
S9639 VX-803 (M4344) VX-803 (M4344) 是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。 Jul 28 2020
S6811 Miransertib (ARQ-092) Miransertib(ARQ-092)是一种有效的、选择性的和口服可生物利用的 Akt 变构抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50值分别为2.7 nM、14 nM和8.1 nM。 Jul 13 2020
S0308 AMZ30 AMZ30 是一种选择性的 protein phosphatase methylesterase-1(PME-1)的共价抑制剂,IC50值为0.60 μM。AMZ30 可以减少活细胞中PP2A的脱甲基形式。 Jul 06 2020
S0177 XMD-17-51 XMD-17-51 是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。 Jul 06 2020
S8953 ASP4132 ASP4132 是一种 Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK) 的有效口服活性激活剂,其对应的EC50值为0.018 μM。ASP4132 可用作治疗人类癌症的临床候选药物。 Jul 01 2020
S2272 Indoprofen Indoprofen是一种非甾体类抗炎药(NSAID)和 cyclooxygenase (COX) 抑制剂。Indoprofen通过激活 PDK1/AKT pathway 来防止衰老小鼠的肌肉萎缩。Indoprofen选择性地增加 SMN2-luciferase reporter proteinendogenous SMN protein Apr 02 2020
JAK/STAT
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S0818 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (compound 7d) 是一种出色的、选择性的 STAT3 的口服活性抑制剂,在HT29细胞和MDA-MB 231细胞中的IC50值分别为1.82 μM和2.14 μM。STAT3-IN-1 诱导肿瘤细胞凋亡。 Sep 25 2020
S9676 PF-06826647 PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂,IC50值为17 nM,可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1JAK2,对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。 Sep 11 2020
S0437 SAR-20347 SAR-20347 是一种有效的 TYK2JAK1JAK2JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12IFN-α 信号传导。 Sep 02 2020
S0391 TG-89 TG-89 是 JAK2 的抑制剂,其IC50值为11.2 μM. May 26 2020
S1050 TCS PIM-1 1 TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂,其IC50值为50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性(IC50> 20000 nM)。 May 07 2020
S6784 STAT5-IN-1 STAT5-IN-1 是一种有效的选择性 STAT5 抑制剂,其对于STAT5β亚型的IC50值为47 μM。 Apr 15 2020
S6774 TP-3654 TP-3654是第二代 PIM 抑制剂,对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。 Apr 08 2020
S7985 PIM447 (LGH447) PIM447是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。 Mar 10 2020
S7650 Peficitinib (ASP015K) Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。 Feb 26 2020
S2851 Baricitinib (INCB028050) Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3 Feb 25 2020
细胞周期(Cell Cycle)
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S8979 THAL-SNS-032 THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC,包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。 Oct 26 2020
S0771 BRD6989 BRD6989 是一种 CDK8CDK19 的选择性抑制剂。BRD6989 可上调 IL-10。BRD6989 是天然产物cortistatin A (dCA) 的类似物。 Oct 13 2020
S0149 C-DIM5 C-DIM5 (DIM-C-pPhOCH3) 是一种孤儿核受体 Nur77 (Nerve growth factor-induced Bα (NGFI-Bα)/nuclear receptor 4A1 (NR4A1)) 的激动剂。C-DIM5 (DIM-C-pPhOCH3) 可在RKO结肠癌细胞中降低存活率并诱导凋亡。 Oct 13 2020
S7773 CDKI-73 CDKI-73 (LS-007) 是一种有效的 CDK 抑制剂,对CDK1、CDK2、CDK4和CDK9的IC50值分别为8.17 nM,3.27 nM,8.18 nM和5.78 nM。CDKI-73 可诱导癌细胞的凋亡。CDKI-73 是一种口服生物利用型且高效的 CDK9 抑制剂,可用于治疗急性髓细胞性白血病。 Oct 09 2020
S9658 SP-96 SP-96 是一种有效的、选择性的、非ATP竞争性 Aurora B的抑制剂,其IC50值为0.316 nM。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)的研究。 Sep 25 2020
S8981 NVP-2 NVP-2 是一种有效的、选择性的、非神经毒性和ATP竞争性的 cyclin dependent kinase 9 (CDK9) 的抑制剂,对CDK9/CycT活性的IC50值为0.514 nM,并可诱导细胞凋亡。 Sep 11 2020
S8783 JSH-150 JSH-150 是一种有效的、高选择性的 CDK9 的抑制剂,其IC50值为1 nM。 Aug 18 2020
S0273 CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4, CDK2 inhibitor 73)是一种有效的、选择性的 CDK2 的抑制剂,对CDK2/cyclin A的IC50值为44 nM。 Aug 04 2020
S0790 CADD522 CADD522 是一种有效的 RUNX2(runt-related transcription factor-2)-DNA 结合的抑制剂,对应的IC50值为10 nM。CADD522 具有抗肿瘤的活性。 Aug 04 2020
S0023 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 可通过结合apo-Ras晶体结构中被Tyr-71占据的疏水口袋中的K-Ras来抑制 K-Ras Jul 28 2020
DNA损伤(DNA Damage)
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S0519 BYK204165 BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05,对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。 Oct 26 2020
S0732 GeA-69 GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂,靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ,其Kd值为860 nM。 Oct 19 2020
S8993 RBN-2397 RBN-2397 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7,其IC50值 <3 nM,Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。 Oct 19 2020
S6925 Risdiplam Risdiplam (Evrysdi, RG7916, RO7034067) 是一种口服给药的 SMN2 pre-mRNA splicing 的修饰剂,可分布到中枢神经系统 (CNS) 和周围组织中。 Oct 12 2020
S9603 Lurbinectedin Lurbinectedin (PM01183, PM-1183, LY-01017, Tryptamicidin, Zepsyre, ZEPZELCA) 是一种 DNA minor groove 共价结合剂,具有强大的体外和体内的抗肿瘤活性。Lurbinectin 可抑制RMG1和RMG2细胞生长,对应的IC50值分别为1.25 nM和1.16 nM。 Oct 09 2020
S8992 RBN012759 RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂,对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。 Sep 25 2020
S6893 PIN1 inhibitor API-1 PIN1 inhibitor API-1 是一种特异性的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1) 的抑制剂,IC50值为72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 靶向Pin1肽基-脯氨酰基异构酶域,并抑制Pin1顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 通过保留活性XPO5构象来上调miRNA biogenesis,并抑制HCC的发展。 Sep 10 2020
S8977 BCH001 BCH001 是一种特殊的 PAPD5 抑制剂,可在先天性角化不良(DC)患者诱导的多能干细胞中恢复端粒酶活性和端粒长度。PAPD5 是一种具有非常规RNA结合基序的非规范化poly(A)聚合酶。 Sep 02 2020
S6880 SRT-1460 SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂,其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。 Sep 02 2020
S8850 JH-RE-06 JH-RE-06 是一种有效的 REV1-REV7 界面抑制剂,对应的IC50值为0.78 μM,Kd值为0.42 μM,破坏了REV1-POLζ介导的诱变跨膜合成 (TLS)。 Aug 24 2020
TGF-beta/smad
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S0153 SJ000291942 SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。 Oct 19 2020
S7692 A-83-01 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。现配现用 Jun 03 2020
S0523 SB 4 (Eticovo) SB 4 (Eticovo) 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4 (Eticovo) 可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。 Jun 02 2020
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。 Mar 08 2020
A2113 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo 1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。 Mar 06 2020
S7530 Vactosertib Vactosertib  (TEW-7197) 是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Feb 26 2020
S7208 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Bisindolylmaleimide I (GF109203X)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 Feb 24 2020
S6654 SRI-011381 SRI-011381是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。 Jan 09 2020
S9522 Valrubicin Valrubicin是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。 Dec 19 2019
S6713 ITD-1 ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。 Nov 07 2019
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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S0110 APD597 APD-597 (JNJ-38431055) 是一种有效的、选择性的 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 的激动剂,对hGPR119的EC50值为46 nM,也是 Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的抑制剂,IC50值为5.8 μM。APD-597 (JNJ-38431055) 被开发用于治疗2型糖尿病(T2D)。 Oct 26 2020
S0498 Namodenoson (CF-102) Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) 是一种口服生物利用的 A3 adenosine receptor (A3AR) 的选择性激动剂,Ki值为0.33 nM。Namodenoson 具有使PI3K/NF‑κB/Wnt/β‑catenin信号通路失调来介导的抗NASH作用。 Oct 13 2020
S9697 Semaglutide Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217) 是一种长效的胰高血糖素样肽1 (GLP-1) 类似物,GLP-1 receptor 的激动剂,具有潜在的2型糖尿病(T2DM)的治疗功效。 Oct 13 2020
S6910 Preladenant Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) 是一种有效的人类 adenosine A2A receptor 的竞争性的、选择性的拮抗剂,Ki值为1.1 nM。 Oct 08 2020
S6889 Monomethyl Fumarate Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癣药物Fumaderm的活性代谢产物,是一种有效的 GPR109A 的激动剂。Monomethyl Fumarate 可预防与神经退行性疾病相关的主要功能障碍:氧化应激、线粒体功能障碍、凋亡和自噬。 Sep 10 2020
S0325 Treprostinil sodium Treprostinil sodium (UT-15, Remodulin, Orenitram, Tyvaso, Trevyent) 是一种有效的 DP1EP2IP 受体的激动剂,对应的Ki值分别为4.4 nM、3.6 nM和32 nM。 Sep 02 2020
S0994 Ipragliflozin L-Proline Ipragliflozin L-Proline 是一种口服活性的 SGLT2 的选择性抑制剂,对人SGLT2、大鼠SGLT2和小鼠SGLT2的IC50分别为7.38 nM、6.73 nM和5.64 nM。 Sep 02 2020
S0116 Piperoxan hydrochloride Piperoxan hydrochloride (Benodaine, Fourneau 933, F933, DL-Piperoxan) 是 α2 (alpha 2) adrenoceptor 的拮抗剂。 Aug 24 2020
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)interleukin (IL)-1βIL-6inducible nitric oxide synthase (iNOS)nitric oxide (NO)cyclooxygenase 2 (COX2)prostaglandin E2 (PGE2) Aug 24 2020
S0135 JMS-17-2 JMS-17-2 是一种有效的、选择性的 CX3C chemokine receptor 1 (CX3CR1/GPR13) 的小分子拮抗剂,IC50值为0.32 nM。JMS-17-2 可用于研究乳腺癌患者的转移性疾病。 Aug 18 2020
酪氨酸蛋白激酶
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S8921 BI-4020 BI-4020 is a highly active, non-covalent EGFR inhibitor with IC50 of 0.6 nM. Oct 19 2020
S0256 Ehp-inhibitor-1 Ehp-inhibitor-1 (Ehp inhibitor 2) 是一种针对Eph受体的 Eph family tyrosine kinase 的抑制剂。 Oct 13 2020
S0072 MS4078 MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解,并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖,其IC50值为33 nM。 Sep 14 2020
S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-based PROTAC 3 通过连接器将EGFR结合元件与VHL配体偶联,可诱导 EGFR 及其突变体的降解,在HCC827(第19外显子)和H3255(L858R)中的DC50值分别为11.7 nM和22.3 nM。 Sep 11 2020
S0071 RU-301 RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂,可阻断Axl受体二聚化位点,对应的Kd值12 μM,IC50值为10 μM。 Sep 11 2020
S6897 Epertinib hydrochloride Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂,针对 EGFRHER2HER4,对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。 Sep 10 2020
S0278 SU5614 SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) 是一种小分子 receptor tyrosine kinases (RTK) 的抑制剂,对 VEGFR-2c-kit 以及野生型和突变型 FLT3 均有抑制作用。SU5614 可减少细胞增殖并诱导凋亡。 Sep 02 2020
S6868 Alflutinib (AST2818) mesylate Alflutinib (AST2818) mesylate 是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂,可抑制EGFR敏感突变和T790M突变。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代谢,也是有效的 CYP3A4 的诱导剂,EC50值为0.25 μM。 Aug 18 2020
S6760 LM22B-10 LM22B-10 是一种小分子 TrkB/TrkC 神经营养蛋白受体共激活因子,LM22B-10 在体内和体外均可选择性地激活 TrkBTrkCAKTERK Aug 18 2020
S6762 Bozitinib (PLB-1001) Bozitinib (PLB-1001) 是一种具有血脑屏障通透性的高选择性ATP竞争性 c-Met 抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 在临床前模型中可选择性地抑制MET改变的肿瘤细胞。 Aug 13 2020
表观遗传学(Epigenetics)
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S8983 MAK683 MAK683 (EED inhibitor-1, example 2) 是一种 embryonic ectoderm development (EED) 的抑制剂。MAK683 在EED Alphascreen binding、LC-MS和ELISA分析中对应的IC50值分别为59 nM、89 nM和26 nM。 Oct 26 2020
S0022 YF-2 YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中,YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。 Sep 25 2020
S9648 NEO2734 NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。 Sep 25 2020
S8574 BI 894999 BI 894999 是一种有效的、选择性的 BET 抑制剂,可抑制BRD4-BD1和BRD4-BD2与乙酰化组蛋白的结合,对应的IC50值分别为5 nM和41 nM。BI 894999 对BRD2/3/4和BRDT (Kd为0.49-1.6 nM) 具有高度选择性,相对于BRD4-BD1具有至少200倍的选择性。 Sep 25 2020
S0709 Tubastatin A TFA Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂,无细胞试验中IC50值为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 Sep 11 2020
S0137 dBET57 dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂,其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。 Sep 02 2020
S8918 MS1943 MS1943 是一种口服可生物利用的 EZH2 的选择性降解剂,可有效降低细胞中的EZH2水平,其抑制EZH2甲基转移酶活性的IC50值为120 nM。 Sep 02 2020
S7803 GSK484 HCl GSK484 HCl 是苯并咪唑的衍生物,是一种选择性的、可逆的 peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) 的抑制剂,在无钙的情况下IC50值为50 nM。 Aug 04 2020
S0201 Z-JIB-04 (NSC 693627) Z-JIB-04 (NSC 693627) 是JIB-04的异构体。JIB-04 是一种泛选择性的 Jumonji histone demethylase 抑制剂,对于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分别为230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 Jul 06 2020
S8889 MZ-1 MZ-1 是一种 bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的PROTAC降解剂。MZ-1 可结合到Brd结构域Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1和Brd4BD2,对应的Kd值分别为62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM和15 nM。 Jul 01 2020
NF-κB
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S8941 NIK SMI1 NIK SMI1 是一种高效的、选择性强的 NF-κB-inducing kinase (NIK) 的抑制剂,Ki值为0.23 nM,可用于NIK催化ATP水解为ADP。 Aug 18 2020
S0507 CBL0137 CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。 Jul 20 2020
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 是一种 TBK1IKKε 的双重抑制剂。 Jul 06 2020
S8922 TBK1/IKKε-IN-1(compound 1) TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 May 14 2020
S6671 SN50 SN50是一种可渗透细胞的NF-κB抑制肽,由Kaposi成纤维细胞生长因子信号肽组成。SN50抑制NF-κB的活化并减轻呼吸机诱发的肺损伤。 Mar 25 2020
S8044 BMS-345541 BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。 Nov 17 2019
S6714 INH14 INH14是TLR2介导的NF-kB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。 Nov 07 2019
S7352 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。 May 07 2019
S2864 IMD 0354 IMD 0354是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。 Feb 21 2019
S4902 QNZ (EVP4593) QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α产生,在Jurkat T细胞中IC50分别为11 nM和7 nM。 Feb 21 2019
新陈代谢(Metabolism)
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S9698 Ezatiostat Ezatiostat (TER199, TLK199, Telintra) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)ERK1/ERK2 并诱导凋亡。 Oct 19 2020
S0403 LY2562175 LY2562175 是一种强效的 FXR 的选择性激动剂。在基于细胞的共转染测定中,LY2562175促进人FXR的转录激活,其EC50值为193 nM。 Oct 19 2020
S0037 Nidufexor (LMB-763) Nidufexor (LMB763) 是一种 farnesoid X receptor (FXR) 的激动剂。 Oct 13 2020
S9617 G6PDi-1 G6PDi-1 是一种有效的 glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) 的抑制剂。G6PDi-1 可消耗 NADPH 并减少炎症细胞因子的产生。 Oct 13 2020
S2798 GW6471 GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂,其IC50值为0.24 μM。 Oct 13 2020
S6921 Dorzagliatin Dorzagliatin (HMS-5552, RO-5305552, Sinogliatin) 是一种双效的 glucokinase (GK) 的激活剂,可改善2型糖尿病患者的血糖控制和胰腺β细胞功能。 Oct 12 2020
S0842 SP-13786 SP-13786 (UAMC-1110)(compound 60) 是一种有效的 fibroblast activation protein (FAP)prolyl oligopeptidase (PREP) 的选择性抑制剂,IC50值分别为3.2 nM和1.8 μM。 Oct 09 2020
S6186 3-Methylxanthine 3-Methylxanthine (3-MX) 是3-甲基黄嘌呤,一种环状 guanosine monophosphate (GMP) phosphodiesterase (PDE) 的抑制剂,在豚鼠分离的气管肌肉中的IC50值为920 μM。 Oct 08 2020
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。 Sep 25 2020
S8929 GCN2iB GCN2iB is an ATP-competitive serine/threonine-protein kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) inhibitor with IC50 of 2.4 nM. Sep 25 2020
蛋白酶体(Proteases)
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S3309 Solasodine Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solaso​​dine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)MMP-9matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平,但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solaso​​dine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21),已知其靶向RECK。Solaso​​dine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。 Oct 26 2020
S7394 MDL-28170 MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的 calpain 的抑制剂,可在全身给药后穿透血脑屏障并抑制脑半胱氨酸蛋白酶的活性。MDL-28170 也是 γ-secretase 的抑制剂。 Sep 02 2020
S9641 Pibrentasvir (ABT-530) Pibrentasvir (ABT-530) 是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒 hepatitis C virus (HCV) NS5A 抑制剂,其针对包含基因型1至6的NS5A的HCV复制子的EC50值为1.4 pM至5.0 pM。 Sep 02 2020
S8966 T-5224 T-5224 是一种转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 的选择性抑制剂,并具有抗炎作用。T-5224 可特异性地抑制 c-Fos/c-Jun 的DNA结合活性和 IL-1β 诱导的 Mmp-3Mmp-13Adamts-5 转录的上调。 Aug 18 2020
S0722 Cruzain-IN-1 Cruzain-IN-1 是一种锥虫的 cysteine proteases 的选择性抑制剂,是一种共价且可逆的 Cruzain 的抑制剂,对应的IC50值为10 nM。 Aug 04 2020
S0194 Balicatib Balicatib (AAE-581) 是一种有效的、选择性的破骨酶 cathepsin K 的抑制剂。 Aug 04 2020
S0475 GC376 GC376 是一种 3CLpro (3C-like protease) 的抑制剂,对于PEDV 3CLpro的IC50值约为1.11 μM。GC376 对多种冠状病毒(包括SARS-CoV)的3CLpro有活性。 Jul 14 2020
S0769 MMP-9-IN-1 MMP-9-IN-1 是一种 matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) 的特异性抑制剂。MMP-9-IN-1 可选择性地靶向MMP-9的血红素(PEX)域,Kd值为2.1 μM。 Jun 29 2020
S8892 JHU395 JHU395 是一种新型的可口服生物利用的 GA (glutamine谷氨酰胺 antagonists) 前药,其可在血浆中呈惰性循环,但在靶向组织内渗透并释放活性的GA。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤(MPNST)提供活性谷氨酰胺拮抗剂,并在无可观察的毒性下显著地抑制肿瘤的生长。 May 14 2020
S6830 o-Phenanthroline o-Phenanthroline (1,10-Phenanthroline, phen) 是一种低氧模拟药物,一种非特异性的 matrix metalloproteinase (MMP) 抑制剂, 对于 Collagenase 的IC50值为110.5 μM。o-Phenanthroline 在人软骨细胞 (hChs) 软骨分化过程中以及在 TNFα/IL-1β 暴露后的外植体模型中可降低 MMP3MMP13 mRNA的表达。o-Phenanthroline 也是一种金属 metal 螯合剂,可防止在链脲佐菌素处理的细胞中诱发染色体畸变,并与 Fe2+ 形成红色螯合物,在510 nm处最大程度地吸收。 Apr 28 2020
微生物学(Microbiology)
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S3218 Amiloxate Amiloxate (Amiloxiate, Isoamyl Methoxycinnamate, Isopentyl 4-methoxycinnamate, Isoamyl 4-methoxycinnamate, Isoamyl p-methoxycinnamate, Isopentyl p-methoxycinnamate) 是一种EMA批准的可用于化妆品的化学紫外线过滤剂。Amiloxate 是一种具有抗炎活性的肉桂酸衍生物。 Oct 12 2020
S0833 EIDD-1931 EIDD-1931 (NHC) 是EIDD-2801的活性代谢产物,它是一种很有前途的 COVID-19 抑制剂。 EIDD-1931(NHC)对 SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoVrelated zoonotic group 2b2c Bat-CoVs,对应的平均IC50值为0.15 μM,并且对带有对核苷类似物抑制剂remdesivir耐药性突变的冠状病毒的效力增强。 Aug 10 2020
S6867 Glyceryl monocaprate (Monocaprin) Monocaprin (Glyceryl caprate)是癸酸的1一甘油酯,对包膜病毒、某些细菌和白色念珠菌具有抗菌的活性。 Aug 04 2020
S2764 DTNB DTNB (Ellman’s Reag, Ellmans Reagenz, 5,5′-Dithiobis(2-nitrobenzoic acid), 5,5′-Dithiobis-2-nitrobenzoesäure)是一种非荧光探针,可用于定量样品中巯基的数量或浓度。DTNB 还是登革热病毒蛋白酶 protease (NS2B-NS3pro)和链霉菌蛋白酶的变构抑制剂。 Aug 04 2020
S6801 AKOS B018304 AKOS B018304,是一种对位被极性取代的芳基亚烷基衍生物,一种有效的低微摩尔活性的 chikungunya virus 的抑制剂。 Jul 28 2020
S0076 ABX464 ABX464 (SPL-464)是一种新型的抗HIV的分子,可抑制 HIV-1 的复制,对来自5个不同供体的受刺激的外周血单个核细胞(PBMCs)中的IC50范围为0.1 μM至0.5 μM。 Jul 20 2020
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 是一种有效的 polymerase γreverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。 Jun 22 2020
S4307 Auranofin Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一种 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂,在无细胞分析中对纯化的幽门螺杆菌TrxR的IC50值为88 nM。Auranofin 具有抗癌活性,在1.2 μM浓度下可以完全抑制细菌的生长。Auranofin 是一种FDA批准的含金化合物,用于治疗类风湿关节炎。 Jun 08 2020
S6771 MAC-545496 MAC-545496是一种纳摩尔浓度的glycopeptide-resistance-associated protein R(GraR)抑制剂,对全长GraR蛋白(Kd≤0.1 nM)具有很强的结合亲和力。 MAC-545496可以逆转耐甲氧西林菌株中的β-内酰胺耐药性,并与CAMP协同作用。 MAC-545496在巨噬细胞中显示出显着的活性,并减弱了苜蓿根瘤菌幼虫感染模型中的金黄色葡萄球菌毒力。 Jun 08 2020
S0443 Desciclovir Desciclovir(DCV)是一种 抗疱疹antiherpetic 药物无环鸟苷acyclovir (ACV)的前药,在人体内通过黄嘌呤氧化酶转化为ACV。 Jun 08 2020
细胞凋亡(Apoptosis)
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S0015 WNK-IN-11 WNK-IN-11 是一种有效的、具有选择性的 With-No-Lysine (WNK) 的口服活性变构抑制剂,对WNK1酶的IC50为4 nM。 Oct 19 2020
A2019 Infliximab (anti-TNF-alpha) Infliximab (anti-TNF-alpha)(Remicade, Remsima, Inflectra) 是一种纯化的重组DNA衍生的嵌合人-鼠IgG单克隆抗体,由小鼠重链和轻链可变区与人重链和轻链恒定区组成。Infliximab 通过与可溶性和跨膜形式的TNF-α高亲和力结合而中和 TNF-α 的生物学活性,并抑制或阻止TNF-α与受体的有效结合。MW=144.2 kDa。 Sep 15 2020
S9610 BMS-1001 BMS-1001 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,EC50值为253 nM。BMS-1001 可减轻可溶性PD-L1对T细胞受体介导的T淋巴细胞活化的抑制作用。 Sep 02 2020
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物,可激活 caspase 系统,抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis),并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达,从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II Sep 02 2020
S8758 VU661013 VU661013 是一种新型有效的选择性的 MCL1 的抑制剂,在TR-FRET分析中,对人MCL-1的Ki值为97±30 pM的。但是 VU661013 不会显著地抑制BCL-xL或BCL-2,对应的Ki值 > 40μM 或 = 0.73μM。VU661013 可破坏了 BIM/MCL-1 联合的稳定性,可在AML中导致凋亡。 Aug 18 2020
S0787 3-Deazaadenosine hydrochloride 3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado)是一种有效的 S-adenosylhomocysteine hydrolase 的抑制剂,Ki值为3.9 μM。3-Deazaadenosine HCl 可抑制细菌脂多糖诱导的 TNF-αIL-1β 的转录。3-Deazaadenosine HCl 可抑制 NF-κB 的转录活性,阻止FCS诱导的 Ras 的羧基甲基化,并降低FCS诱导的 ERK1/2Akt 磷酸化。3-Deazaadenosine HCl 具有抗炎、抗增殖和抗HIV的活性。 Aug 13 2020
S7089 SM-164 SM-164 是一种有效的、非肽类、细胞可渗透的 XIAP 的拮抗剂,靶向BIR2和BIR3结构域,其IC50值为1.39 nM。SM-164 可诱导凋亡和肿瘤消退。 Jul 20 2020
S8845 GSK3145095 GSK3145095 是一种有效的口服活性 RIP1 kinase 的抑制剂,IC50值为6.3 nM,具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 Jul 08 2020
S0096 S-Gboxin S-Gboxin 是一种Gboxin的功能类似物,是 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,可抑制小鼠和人类的 glioblastoma (GBM) 的生长,其IC50值为470 nM。 Jun 02 2020
S8943 VLX600 VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagymitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。 May 26 2020
MAPK
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S6905 MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。 Sep 24 2020
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。 Sep 24 2020
S6888 SEL201 SEL-201 (SLV-2436, SEL201-88) 是一种高效的、ATP竞争性的 MNK1MNK2 的抑制剂,对应的IC50值分别为10.8 nM和5.4 nM。 Sep 10 2020
S9621 Donafenib (Sorafenib D3) Sorafenib D3(Bay 43-9006 D3)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。 Jul 20 2020
S8896 BAY-885 BAY-885 是一种高效且选择性的 ERK5 抑制剂。 Jul 20 2020
S7794 JNK Inhibitor VIII JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一种 c-Jun N-terminal kinases 的抑制剂,对JNK-1和JNK-2的IC50值分别为45 nM和160 nM。JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 可抑制JNK-1、JNK-2和JNK-3,对应的Ki值分别为2 nM、4 nM和52 nM。 Jul 01 2020
S8900 SR18662 SR18662 是一种基于ML264的优化化合物,可抑制 Krüppel-like factor 5 (KLF5) 对应的IC50值为4.4 nM。SR18662 可降低多种结直肠癌细胞系的生存能力并诱导凋亡。 Jul 01 2020
S5183 PD 169316 PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。 Apr 15 2020
S6786 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 是一种口服活性的、亚微摩尔级的、选择性 ERK5 抑制剂,其对于 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的IC50值分别为0.82 μM 和3 μM。 Apr 15 2020
S6807 TA-02 TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2 Apr 08 2020
血管生成(Angiogenesis)
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S0729 TP0463518 TP0463518 是一种有效的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) 的抑制剂,对人PHD2的Ki值为5.3 nM。TP0463518 还可抑制人PHD1、人PHD3和猴PHD2,对应的IC50值分别为18 nM,63 nM和22 nM。 Oct 26 2020
S9699 Desidustat Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) 是一种抗贫血药物,是口服活性的 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 的抑制剂(HIF-PHI),可刺激红细胞的生成。 Oct 19 2020
S9656 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效的口服活性 HIF prolyl hydroxylase 抑制剂,对PHD2的IC50值为0.22 μM,对从Hep3B细胞释放EPO的EC50值为5.7 μM。Enarodustat 具有治疗肾性贫血的潜力。 Oct 13 2020
S9660 Remibrutinib (LOU064) Remibrutinib (LOU064) 是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂,对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性,其可与BTK的非活性构象结合,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。 Aug 18 2020
S9600 Orelabrutinib Orelabrutinib (ICP-022)是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂。Orelabrutinib 具有潜在的抗肿瘤活性。 Aug 13 2020
S0791 eCF506 eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂,其IC50值小于0.5 nM。 Jul 28 2020
S0020 RK 24466 RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂,可抑制人Lck激酶的两种构建体,lck (64-509)和lckcd,对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。 Jul 14 2020
S0088 Pemigatinib (INCB054828) Pemigatinib(INCB054828)是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂,对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib(INCB054828)具有治疗胆管癌的潜力。 Jul 06 2020
S8888 GMB-475 GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC),它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL),从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。 Apr 22 2020
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 Apr 08 2020
Stem Cell & Wnt
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S8968 PRI-724 PRI-724 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。 Aug 24 2020
S7981 CCT251545 CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8CDK19 在人类疾病中的作用。 Aug 18 2020
S0458 KY1220 KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-cateninRas 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。 Jul 14 2020
S8392 NCB-0846 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。 Mar 12 2020
S2249 PF 4800567 PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂,其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。 Mar 08 2020
S2151 Sonidegib (NVP-LDE225) Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。 Feb 26 2020
S1146 Cyclopamine Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。 Dec 19 2019
S6745 JW55 JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。 Dec 05 2019
S7143 LGK-974 LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。 Nov 26 2019
S6616 ETC-159 ETC-159 (ETC-1922159)是一种具有口服活性的porcupine抑制剂,在STF3A细胞中抑制β-catenin报告基因的活性,IC50为2.9 nM。 Nov 04 2019
Ubiquitin
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S0884 RA-9 RA-9 是一种具有细胞渗透性的蛋白酶体相关的 deubiquitinating enzymes (DUBs) 的强效选择性抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 可在卵巢癌细胞系中选择性地诱导凋亡。 Oct 19 2020
S9605 Apcin Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂,其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。 Sep 25 2020
S0309 COH000 COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂,在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。 Aug 24 2020
S6878 GSK2643943A GSK2643943A 是 deubiquitylating enzyme (DUB) 的抑制剂,对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为160 nM。 Aug 24 2020
S6877 EOAI3402143 EOAI3402143 是一种剂量依赖性的 Usp9xUsp24Usp5 的抑制剂,可增加肿瘤细胞凋亡,并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。 Aug 18 2020
S8975 CC-92480 CC-92480 是一种新型蛋白降解剂,是一种 cereblon E3 ligase 调节剂(CELMoD),并具有抗骨髓瘤活性。 Aug 13 2020
S0095 VL285 VL285 是一种有效的 VHL ligand 对应的IC50值为0.34 μM,可降解HaloTag7融合蛋白。HaloPROTAC3 衍生自 VL285。 Aug 04 2020
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接,以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解,IC50值为1.11 μM。 Aug 04 2020
S0346 NAcM-OPT NAcM-OPT 是一种特异性的、可逆的和口服生物利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂,并靶向 N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzyme, UBC12) 与DCN1的相互作用,其IC50值为79 nM。 Jul 28 2020
S0399 SJB2-043 SJB2-043 是一种有效的 USP1 的抑制剂,可抑制天然 USP1/UAF1 的活性,对应的IC50值为544 nM。 Jul 28 2020
Neuronal Signaling
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S6907 Rapastinel (GLYX-13) Rapastinel (GLYX-13, BV-102, TPPT-amide) 是一种靶向 N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) 的甘氨酸位点的部分激动剂。Rapastinel 具有持久的抗抑郁作用。 Oct 12 2020
S0303 CGP52432 CGP52432 是一种有效的 GABAB autoreceptor 的选择性拮抗剂,其IC50值为0.085 μM。 Oct 09 2020
S0457 DREADD agonist 21 DREADD agonist 21 是一种有效的 human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) 激动剂,其EC50值为1.7 nM。 Sep 25 2020
S0476 SCH-23390 hydrochloride SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride,SCH-23390 HCl) 是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂,对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂,Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels,IC50值为268 nM。 Sep 14 2020
S3217 Brilliant Blue G Brilliant Blue G (BBG) 是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。Brilliant Blue G (BBG) 是一种常用于实验室对蛋白质进行染色或定量的染料。 Sep 10 2020
S6887 Clozapine N-oxide Clozapine N-oxide (CNO) 是一种 Clozapine (GLXC-06516) 的代谢产物,是 human muscarinic designer receptors (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs) 的激动剂。Clozapine 是一种有效的 dopamine (DA) 拮抗剂和选择性的 muscarinic M4 receptor 的激动剂。 Sep 02 2020
S6664 Gefapixant Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂,对recombinant hP2X3 homotrimershP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM,100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。 Aug 18 2020
S0225 IMR-1A IMR-1A 是IMR-1的酸性代谢产物,是一种 Notch 的有效的抑制剂,IC50值为0.5 μM,Kd值为2.9 μM。IMR-1A 具有抗肿瘤活性。 Aug 13 2020
S4933 Lithium carbonate Lithium carbonate 是一种无机化合物,可治疗和预防情绪障碍,尤其是躁郁症bipolar disorder (BD)的有价值和有效的药剂。Lithium carbonate 能够改变 D2 dopamine receptors 的反应。 Aug 10 2020
S0758 BX430 BX430 是一种有效的、选择性的、非竞争性 human P2X4 receptor 通道的变构拮抗剂,IC50值为0.54 μM。BX430 是对斑马鱼P2X4有效的拮抗剂,但对大鼠和小鼠P2X4直系同源物没有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。 Aug 04 2020
其他
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S0000 Cav 2.2 blocker 1 Cav 2.2 blocker 1 (compound 9) 是一种 N-type calcium channel (Cav 2.2) 阻滞剂可用于治疗疼痛,其IC50值为0.001 μM。 Oct 26 2020
S0519 BYK204165 BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05,对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。 Oct 26 2020
S0801 Spastazoline Spastazoline 是一种有效的、细胞可渗透的 spastin (a microtubule-severing AAA (ATPases associated with diverse cellular activities) protein) 的选择性抑制剂,对人类spastin的IC50值为99 nM。Spastazoline 不会抑制重组人VPS4 (胞间桥拆卸所需要的另一种AAA蛋白)的ATPase活性。 Oct 26 2020
S0732 GeA-69 GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂,靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ,其Kd值为860 nM。 Oct 19 2020
S8993 RBN-2397 RBN-2397 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7,其IC50值 <3 nM,Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。 Oct 19 2020
S0989 ML-180 ML-180 (SR1848) 是一种有效的 orphan nuclear receptor NR5A2 (Liver receptor homologue-1, LRH1) 的反向激动剂,其IC50值为3.7 μM。ML-180 具有依赖LRH-1的治疗癌症的潜力。 Oct 19 2020
S6920 SEA0400 SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂,可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收,对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERKp38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。 Oct 19 2020
S6934 AMG-9810 AMG-9810 是一种有效的、竞争性和选择性的 vanilloid receptor 1 (TRPV1) 的拮抗剂,可抑制辣椒素capsaicin的活化,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可阻止所有已知模式的TRPV1激活,包括protons-,heat-和endogenous ligands,例如anandamide,N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine。AMG-9810 可显著降低 TLR2TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。 Oct 19 2020
S0198 PPQ-102 PPQ-102 (CFTR Inhibitor IV) 是一种有效果的 CFTR 的抑制剂。PPQ-102 可以完全抑制CFTR氯化物的电流,其IC50值约为90 nM。 Oct 19 2020
S0825 MDR-652 MDR-652 是一种有效的 transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) 的特异性激动剂,对hTRPV1和rTRPV1的Ki值分别为11.4 nM和23.8 nM。MDR-652 具有出色的剂量依赖性的镇痛作用。 Oct 13 2020