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PI3K/Akt/mTOR
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S0041 UCB9608 UCB9608 (compound 44) 是一种有效的、选择性的 PI4KIIIβ 的口服生物利用的抑制剂,其IC50值为 11 nM。UCB9608 是一种有效的免疫抑制剂,可改善代谢稳定性并表现出出色的药代动力学特性。 Dec 15 2020
S9695 iHAP1 iHAP1 是一种 protein phosphatase 2A (PP2A) enzymes 的激活剂,它可以激活PP2A-B56ε并有效杀死恶性细胞。 Nov 27 2020
S6517 GNE-493 GNE-493 (compound 5) 是一种泛 PI3-kinasemTOR 的口服双效抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM和32 nM。 Nov 27 2020
S0148 HAMNO HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。 Nov 24 2020
S1323 7-Methoxyisoflavone 7-Methoxyisoflavone (MIF) 是一种 adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK) 的有效激活剂。 Nov 18 2020
S0983 JX06 JX06 是一种细胞中的 PDK1 的选择性共价抑制剂。JX06 可剂量依赖性地抑制PDK1、PDK2和PDK3,对应的IC50值分别为0.049 μM、0.101 μM 和 0.313 μM。 Nov 09 2020
S0385 S6K-18 S6K-18 是一种高度选择性的 ribosomal protein S6 kinase beta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K) 的抑制剂。 Nov 09 2020
S6912 Vacuolin-1 Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes,并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂,通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。 Nov 03 2020
S0795 O-304 O-304 (O-304X) 是一种口服活性的 AMPK activated protein kinase (AMPK) 的泛激活剂。O-304 (O-304X) 作为治疗2型糖尿病(T2D)和相关心血管并发症的新型药物具有巨大潜力。 Nov 03 2020
S0411 BAM 15 BAM 15 是一种新型的 mitochondrial protonophore 的解偶联剂,能够保护哺乳动物免受急性肾缺血-再灌注损伤和冷诱导的微管损伤。BAM 15 也是一种有效的 AMPK 激活剂。BAM 15 可减轻iPS分化的视网膜组织中运输引起的凋亡。 Nov 03 2020
JAK/STAT
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S0384 RO495 RO495 (CS-2667) 是一种 Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) 的有效抑制剂。 Dec 29 2020
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 Nov 27 2020
S9664 Colivelin Colivelin (CLN) 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用。 Colivelin 是一种 STAT3 的激活剂。 Nov 27 2020
S0818 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (compound 7d) 是一种出色的、选择性的 STAT3 的口服活性抑制剂,在HT29细胞和MDA-MB 231细胞中的IC50值分别为1.82 μM和2.14 μM。STAT3-IN-1 诱导肿瘤细胞凋亡。 Sep 25 2020
S9676 PF-06826647 PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂,IC50值为17 nM,可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1JAK2,对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。 Sep 11 2020
S0437 SAR-20347 SAR-20347 是一种有效的 TYK2JAK1JAK2JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12IFN-α 信号传导。 Sep 02 2020
S0391 TG-89 TG-89 是 JAK2 的抑制剂,其IC50值为11.2 μM. May 26 2020
S1050 TCS PIM-1 1 TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂,其IC50值为50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性(IC50> 20000 nM)。 May 07 2020
S6784 STAT5-IN-1 STAT5-IN-1 是一种有效的选择性 STAT5 抑制剂,其对于STAT5β亚型的IC50值为47 μM。 Apr 15 2020
S6774 TP-3654 TP-3654是第二代 PIM 抑制剂,对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。 Apr 08 2020
细胞周期(Cell Cycle)
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S0890 MLS000532223 MLS000532223 是一种 Rho family GTPases 的高亲和力的选择性抑制剂,EC50值为16 μM至120 μM。 Dec 29 2020
S0780 Oncrasin-1 Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂,可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核(非耐药细胞)中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。 Dec 23 2020
S6963 APTO-253 APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表达并选择性诱导 CDKN1A (p21),促进G0-G1细胞周期停滞并触发急性髓细胞白血病(AML)细胞中的凋亡。APTO-253 也是一种 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的诱导剂。 Dec 15 2020
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。 Dec 08 2020
S8782 LY3295668 LY3295668 (AK-01) 是一种有效的、口服活性的 Aurora A kinase 抑制剂,对AURKA和AURKB的Ki分别为0.8 nM和1038 nM。 Nov 27 2020
S8863 YKL-5-124 YKL-5-124 是一种有效的、选择性的 CDK7 的共价抑制剂,可抑制CDK7/Mat1/CycH、CDK2和CDK9,对应的IC50值分别为9.7 nM,1300 nM和3020 nM。 Nov 27 2020
S2942 EB-3D EB-3D 是一种有效的 choline kinase α (ChoKα) 的选择性抑制剂,对ChoKα1的IC50值为1 μM。EB-3D 可在白血病T细胞中诱导 AMPK-mTOR 通路失调和凋亡。 Nov 17 2020
S8389 Trilaciclib Trilaciclib (G1T28, G1T28-1) 是一种高效的、选择性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制剂。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1CDK6/cyclin D3,对应的IC50值分别为1 nM和4 nM。 Nov 09 2020
S8214 Empesertib (BAY1161909) Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5) 是一种三唑并吡啶的衍生物,是 serine/threonine monopolar spindle 1 (Mps1) kinase 的口服生物利用型选择性抑制剂,IC50值 <1 nM。 Empesertib 具有潜在的抗肿瘤活性。 Nov 03 2020
S9709 Muramyl dipeptide Muramyl dipeptide (MDP) 是肽聚糖的共有结构单元。Muramyl dipeptide 通过诱导 Runx2 来诱导 bone formation Nov 03 2020
DNA损伤(DNA Damage)
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P1202 TMPyP4 tosylate TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体特异性配体,可抑制 G-quadruplex (G4)IGF-1 (Insulin-like growth factor type I)。TMPyP4 tosylate 也是一种具有抗肿瘤作用的 telomerase 的抑制剂。 Jan 04 2021
S8844 BRD0539 BRD0539 是一种有效的 Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) 的抑制剂,在体外DNA裂解试验中IC50值为22 μM。 Dec 29 2020
S6958 Treosulfan Treosulfan (NSC 39069, Treosulphan) 是一种用于常规和大剂量化疗方案的烷基化 alkylating 药剂。Treosulfan 对胰腺癌细胞系具有强大的细胞毒性。 Dec 22 2020
S9712 Fluzoparib (SHR-3162) Fluzoparib(SHR3162,HS10160)是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂,具有抗肿瘤的活性。 Dec 15 2020
S0063 RG3039 RG3039 (PF-06687859, PF 6687859, Quinazoline 495) 是一种口服可生物利用的mRNA降低酶 DcpS 的脑渗透抑制剂,它的IC50值和IC90值分别为4.2 nM和40 nM。 Nov 30 2020
S0816 Brr2 Inhibitor C9 Brr2 inhibitor C9 是一种 spliceosomal RNA helicase Brr2 的变构抑制剂。Brr2 与一种进行性视网膜变性疾病——常染色体显性视网膜色素变性有关。 Nov 24 2020
S9718 TK216 TK216 是一种有效的、通过阻断蛋白质间相互作用来靶向 E26 transformation specific (ETS) 因子的抑制剂。TK216 具有抗淋巴瘤的活性。 Nov 23 2020
S1313 GSK3117391 GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) 是一种有效的 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂。 Nov 18 2020
S8586 Nedisertib (M3814) Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) 是一种口服可利用的、高效且选择性的 DNA activated protein kinase (DNA-PK) 的抑制剂,其IC50值小于3 nM。 Nov 17 2020
S0283 COH-29 COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种有效的 ribonucleotide reductase (RNR) 的抑制剂,具有抗癌活性。COH29 (RNR Inhibitor COH29) 在体外抑制重组 RNR small subunit (RRM1/RRM2) 的活性,对应的IC50值为16 μM。 Nov 03 2020
TGF-beta/smad
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S0069 VTX-27 VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂,其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。 Dec 08 2020
S0153 SJ000291942 SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。 Oct 19 2020
S7692 A-83-01 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。现配现用 Jun 03 2020
S0523 SB 4 (Eticovo) SB 4 (Eticovo) 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4 (Eticovo) 可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。 Jun 02 2020
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。 Mar 08 2020
A2113 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo 1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。 Mar 06 2020
S7530 Vactosertib Vactosertib  (TEW-7197) 是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Feb 26 2020
S7208 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 Feb 24 2020
S6654 SRI-011381 SRI-011381是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。 Jan 09 2020
S9522 Valrubicin Valrubicin 是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA-PDBu- 诱导的 PKC 活化,对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。 Dec 19 2019
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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S0034 BAR501 BAR501 是一种有效的、选择性的 G protein-coupled bile acid receptor 1 (GPBAR1, GPCR19, TGR5) 的激动剂,可有效地在过表达CRE和GPBAR1的HEK293细胞中反式激活GPBAR1,其EC50值为1 μM。 Jan 05 2021
S9743 Ciliobrevin D Ciliobrevin D (compound 5) 是一种具有细胞渗透性、可逆性和特异性的 AAA+ (ATPases associated with diverse cellular activities) ATPase 运动肌 cytoplasmic dynein 的拮抗剂。Ciliobrevin D 可干扰初级纤毛的形成并阻止 Hedgehog (Hh) 信号传导。 Dec 28 2020
S0869 Carbetapentane Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) 是一种镇咳抗惊厥药非选择性的 sigma-1 (σ1) 的激动剂。 Dec 15 2020
S0851 G-1 G-1 是一种 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾体选择性激动剂,Ki值为11 nM。 Dec 15 2020
S0772 L-732138 L-732138 (L-732,138) 是一种有效的、选择性的 neurokinin-1 (NK-1) receptor/substance P (SP) receptor 的竞争性拮抗剂。L-732138 可在CHO细胞中抑制125I-SP与稳定表达的人类NK-1受体的结合,其IC50值为2.3 nM。 Nov 24 2020
S6950 PRE-084 hydrochloride PRE-084 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 sigma-1 receptor (σ1, S1R) 的选择性激动剂,在sigma受体测定中的IC50值为44 nM。 Nov 18 2020
S0541 Dazoxiben hydrochloride Dazoxiben hydrochloride (HCl) 是一种 thromboxane (TX) synthase.的有效,选择性和口服活性抑制剂。Dazoxiben 可抑制人全血中 TXB2 的产生,其IC50值为0.3 μM,并可平行地增强 PGE2 的产生。 Nov 17 2020
S0106 BD-1047 dihydrobromide BD-1047 dihydrobromide (HBr) 是一种 sigma-1 (σ1) receptor 的选择性的功能拮抗剂,在动物模型中显示出抗精神病活性,可预测对精神分裂症的疗效。 Nov 17 2020
S0152 PKG drug G1 PKG drug G1 是靶向C42的 Protein Kinase G Iα (PKG Iα) 的激活剂,可导致血管舒张和血压下降。 Nov 17 2020
S0412 Bay 59-3074 Bay 59-3074 是一种选择性的 cannabinoid CB1/CB2 receptor 的部分激动剂,在大鼠CB1、人类CB1和人类CB2受体上的Ki值分别为55.4 nM、48.3 nM和45.5 nM。Bay 59-3074 具有镇痛作用。 Nov 17 2020
酪氨酸蛋白激酶
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S0012 E260 E260 是一种 Fer kinaseFerT 的抑制剂,通过强加 mitochondrial dysfunction 和变形以及能量消耗的自噬而降低细胞的ATP水平,选择性地引起癌细胞的代谢应激。 Jan 05 2021
S0290 SU5204 SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2)HER2 的IC50值分别为4 μM和51.5 μM。 Dec 29 2020
S0504 SU14813 SU14813 是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR2VEGFR1PDGFRβKit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM,2 nM,4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。 Dec 15 2020
S9777 Pyrotinib (SHR-1258) Pyrotinib (SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib) 是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFRHER2 双重酪氨酸激酶抑制剂,其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。 Dec 10 2020
S0827 LM22A-4 LM22A-4 (LM 22A4) 是一种的 tyrosine kinase receptor B (TrkB) 的激动剂,可减少与脊髓损伤相关的组织损伤的发展。 Nov 27 2020
S8833 TAS0728 TAS0728 (TPC 107) 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的 HER2 (human epidermal growth factor receptor 2) 的共价结合抑制剂,IC50为13 nM。TAS0728 抑制 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、LOK和人类HER2,对应的IC50值分别为4.9 nM、8.5 nM、31 nM、65 nM、33 nM、25 nM、86 nM和36 nM。TAS0728 显示抗肿瘤活性。 Nov 27 2020
S0540 BAY-474 BAY-474 是一种 tyrosine-protein kinase c-Met 的抑制剂,可作为表观遗传学探针。 Nov 24 2020
S0361 AMG-1 AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) 是一种有效的人类 c-MetRON 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 nM 和9 nM。 Nov 24 2020
S0765 MAZ51 MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。 Nov 09 2020
S0151 AG-1557 AG-1557 是一种特异性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶的ATP竞争性抑制剂。 Nov 09 2020
表观遗传学(Epigenetics)
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S9684 GSK046 GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂,对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。 Jan 05 2021
S7020 UNC0646 UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强,也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。 Dec 23 2020
S8934 VTP50469 VTP50469 is a potent, highly selective and orally active inhibitor of Menin-MLL interaction with Ki of 104 pM. VTP50469 exhibits anti-leukemia activity. Dec 15 2020
S1027 FL-411 FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的 Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的选择性抑制剂,对于BRD4(1)的IC50为0.43 μM。FL-411 可通过阻断BRD4-AMPK的相互作用来诱导ATG5依赖性的自噬相关的细胞死亡(ACD)。 Nov 30 2020
S1161 Histone Acetyltransferase Inhibitor II Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。 Nov 27 2020
S0344 Y06036 Y06036 (compound 6i) 是一种有效的、选择性的 BET 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。Y06036 可结合到BRD4(1)的溴结构域,对应的Kd值为82 nM。 Nov 24 2020
S7868 S-Adenosyl-L-homocysteine (SAH) S-Adenosyl-L-homocysteine (SAH, S-Adenosylhomocysteine, AdoHcy, Formycinylhomocysteine) 是一种 (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimer complex (METTL3-14) 的抑制剂,其IC50值为0.9 μM。 Nov 24 2020
S9659 UNC6852 UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2),对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC,包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。 Nov 24 2020
S1325 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物,抑制 histone demethylases,因此促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂,对应的Km值和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。 Nov 23 2020
S1242 CPTH2 CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。 Nov 18 2020
NF-κB
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S1321 Urolithin B Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。 Nov 18 2020
S8941 NIK SMI1 NIK SMI1 是一种高效的、选择性强的 NF-κB-inducing kinase (NIK) 的抑制剂,Ki值为0.23 nM,可用于NIK催化ATP水解为ADP。 Aug 18 2020
S0507 CBL0137 CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。 Jul 20 2020
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 是一种 TBK1IKKε 的双重抑制剂。 Jul 06 2020
S8922 TBK1/IKKε-IN-1(compound 1) TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 May 14 2020
S6671 SN50 SN50是一种可渗透细胞的NF-κB抑制肽,由Kaposi成纤维细胞生长因子信号肽组成。SN50抑制NF-κB的活化并减轻呼吸机诱发的肺损伤。 Mar 25 2020
S8044 BMS-345541 BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。 Nov 17 2019
S6714 INH14 INH14是TLR2介导的NF-kB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。 Nov 07 2019
S7352 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。 May 07 2019
S2864 IMD 0354 IMD 0354是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。 Feb 21 2019
新陈代谢(Metabolism)
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S0995 BioE-1115 BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK)casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂,IC50分别为约4 nM和约10μM。 Jan 05 2021
S9721 ASLAN003 ASLAN003 (LAS 186323) 是一种有效的 DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) 的口服抑制剂,对人DHODH酶的IC50值为35 nM。ASLAN003 可通过激活 AP-1 转录因子来破坏急性髓性白血病(AML)细胞中的蛋白质合成并诱导其分化和凋亡转录程序。 Jan 04 2021
S9785 Fatostatin Fatostatin (125B11) 是一种diarylthiazole的衍生物,是 Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) 活化的特异性抑制剂。Fatostatin 可结合SCAP (SREBP cleavage-activating protein),并抑制SREBP的ER-Golgi易位。Fatostatin 可抑制癌细胞生长并增强癌细胞的凋亡。 Dec 28 2020
S8957 Navoximod Navoximod (GDC-0919, NLG-919) 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 途径的抑制剂,其Ki值为7 nM,EC50值为75 nM。 Dec 23 2020
S6956 PD146176 PD146176 (NSC168807) 是一种有效的 15-lipoxygenase (15-LO) 的抑制剂,对rabbit reticulocyte 15-LO的Ki值为197 nM。 Dec 22 2020
S6959 Perhexiline maleate Perhexiline maleate 是一种有效的 carnitine palmitoyltransferase 1 (CPT1) 的抑制剂,对大鼠心脏CPT1和肝脏CPT1的IC50值分别为77 μM和148 μM。 Dec 22 2020
S9728 BSO (L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine) BSO (L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine, L-Buthionine sulfoximine) 是一种有效的、可细胞渗透的,作用快的 g-glutamylcysteine synthetase (γ-glutamylcysteine synthetase, γ-GCS) 的不可逆抑制剂并可耗尽细胞内的谷胱甘肽水平。BSO 在黑色素瘤、乳腺癌和卵巢癌标本上的IC50值分别为1.9 μM、8.6 μM 和 29 μM。 Dec 22 2020
S0775 IRAK4-IN-4 IRAK4-IN-4 (compound 15) 是一种 interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4)cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 的抑制剂,对应的IC50值分别为 2.8 nM和 2.1 nM。 Dec 15 2020
S9703 IACS-13909 IACS-13909 (BBP-398) 是一种特异性强的 SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) 的变构抑制剂,可抑制MAPK途径的信号传导。 Dec 15 2020
S0759 FPL 62064 FPL 62064 是一种 5-lipoxygenase (5-LOX)prostaglandin synthetase (cyclooxygenase, COX) 的有效双重抑制剂,对RBL-1胞质5-LOX和精囊prostaglandin synthetase的IC50值分别为3.5 μM和3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。 Dec 08 2020
蛋白酶体(Proteases)
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S2985 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (NAS, N-Acetylserotonin, Normelatonin, O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的前体,也是一种有效的 TrkB receptor 的选择性激动剂。 Dec 07 2020
S0341 T-26c T-26c 是一种高效的 matrix metalloproteinase-13 (MMP-13) 的选择性抑制剂,IC50值为6.9 pM,选择性是其他相关金属酶的2600倍。 Nov 17 2020
S7504 Salinosporamide A (NPI-0052) Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) 是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L β5C-L β1T-L β2 proteasome的活性,IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。 Nov 17 2020
S6929 Dextran sulfate sodium (DSS) Dextran sulfate sodium (DSS) 是一种有效的、选择性的 human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) 抑制剂,可抑制病毒吸附到宿主细胞中。 Nov 03 2020
S3309 Solasodine Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solaso​​dine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)MMP-9matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平,但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solaso​​dine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21),已知其靶向RECK。Solaso​​dine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。 Oct 26 2020
S7394 MDL-28170 MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的 calpain 的抑制剂,可在全身给药后穿透血脑屏障并抑制脑半胱氨酸蛋白酶的活性。MDL-28170 也是 γ-secretase 的抑制剂。 Sep 02 2020
S9641 Pibrentasvir (ABT-530) Pibrentasvir (ABT-530) 是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒 hepatitis C virus (HCV) NS5A 抑制剂,其针对包含基因型1至6的NS5A的HCV复制子的EC50值为1.4 pM至5.0 pM。 Sep 02 2020
S8966 T-5224 T-5224 是一种转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 的选择性抑制剂,并具有抗炎作用。T-5224 可特异性地抑制 c-Fos/c-Jun 的DNA结合活性和 IL-1β 诱导的 Mmp-3Mmp-13Adamts-5 转录的上调。 Aug 18 2020
S0722 Cruzain-IN-1 Cruzain-IN-1 是一种锥虫的 cysteine proteases 的选择性抑制剂,是一种共价且可逆的 Cruzain 的抑制剂,对应的IC50值为10 nM。 Aug 04 2020
S0194 Balicatib Balicatib (AAE-581) 是一种有效的、选择性的破骨酶 cathepsin K 的抑制剂。 Aug 04 2020
微生物学(Microbiology)
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S3218 Amiloxate Amiloxate (Amiloxiate, Isoamyl Methoxycinnamate, Isopentyl 4-methoxycinnamate, Isoamyl 4-methoxycinnamate, Isoamyl p-methoxycinnamate, Isopentyl p-methoxycinnamate) 是一种EMA批准的可用于化妆品的化学紫外线过滤剂。Amiloxate 是一种具有抗炎活性的肉桂酸衍生物。 Oct 12 2020
S0833 EIDD-1931 EIDD-1931 (NHC) 是EIDD-2801的活性代谢产物,它是一种很有前途的 COVID-19 抑制剂。 EIDD-1931(NHC)对 SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoVrelated zoonotic group 2b2c Bat-CoVs,对应的平均IC50值为0.15 μM,并且对带有对核苷类似物抑制剂remdesivir耐药性突变的冠状病毒的效力增强。 Aug 10 2020
S6867 Glyceryl monocaprate (Monocaprin) Monocaprin (Glyceryl caprate)是癸酸的1一甘油酯,对包膜病毒、某些细菌和白色念珠菌具有抗菌的活性。 Aug 04 2020
S2764 DTNB DTNB (Ellman’s Reag, Ellmans Reagenz, 5,5′-Dithiobis(2-nitrobenzoic acid), 5,5′-Dithiobis-2-nitrobenzoesäure)是一种非荧光探针,可用于定量样品中巯基的数量或浓度。DTNB 还是登革热病毒蛋白酶 protease (NS2B-NS3pro)和链霉菌蛋白酶的变构抑制剂。 Aug 04 2020
S6801 AKOS B018304 AKOS B018304,是一种对位被极性取代的芳基亚烷基衍生物,一种有效的低微摩尔活性的 chikungunya virus 的抑制剂。 Jul 28 2020
S0076 ABX464 ABX464 (SPL-464)是一种新型的抗HIV的分子,可抑制 HIV-1 的复制,对来自5个不同供体的受刺激的外周血单个核细胞(PBMCs)中的IC50范围为0.1 μM至0.5 μM。 Jul 20 2020
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 是一种有效的 polymerase γreverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。 Jun 22 2020
S4307 Auranofin Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一种 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂,在无细胞分析中对纯化的幽门螺杆菌TrxR的IC50值为88 nM。Auranofin 具有抗癌活性,在1.2 μM浓度下可以完全抑制细菌的生长。Auranofin 是一种FDA批准的含金化合物,用于治疗类风湿关节炎。 Jun 08 2020
S6771 MAC-545496 MAC-545496是一种纳摩尔浓度的glycopeptide-resistance-associated protein R(GraR)抑制剂,对全长GraR蛋白(Kd≤0.1 nM)具有很强的结合亲和力。 MAC-545496可以逆转耐甲氧西林菌株中的β-内酰胺耐药性,并与CAMP协同作用。 MAC-545496在巨噬细胞中显示出显着的活性,并减弱了苜蓿根瘤菌幼虫感染模型中的金黄色葡萄球菌毒力。 Jun 08 2020
S0443 Desciclovir Desciclovir(DCV)是一种 抗疱疹antiherpetic 药物无环鸟苷acyclovir (ACV)的前药,在人体内通过黄嘌呤氧化酶转化为ACV。 Jun 08 2020
细胞凋亡(Apoptosis)
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S0323 Antineoplaston A10 Antineoplaston A10 是人体中天然存在的物质,可以潜在地用于治疗神经胶质瘤,淋巴瘤,星形细胞瘤和乳腺癌。Antineoplaston A10 的主要活性成分(Phenylacetylglutamine, PG)抑制 RAS 并促进其凋亡。 Dec 23 2020
S6957 β-Elemene β-Elemene ((-)-β-Elemene, Levo-β-elemene) 是一种从草本Curcuma Rhizoma中提取的倍半萜烯类化合物,具有抗肿瘤的活性。β-Elemene 可以抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导细胞凋亡或自噬。 Dec 22 2020
S0067 GS-444217 GS-444217 (ASK1-IN-1) 是一种有效的、选择性的、具有ATP竞争性 ASK1 (apoptosis signal-regulating kinase 1) 的口服抑制剂,IC50值为2.87 nM。 Dec 15 2020
S6962 TPEN TPEN (TPEDA) 是一种可透过细胞的重金属螯合剂,可通过负调控细胞内 NOZn2+ 信号转导来诱导NB4细胞凋亡。TPEN(TPEDA)可能是APL (acute promyelocytic leukemia) 的潜在治疗策略之一。 Dec 15 2020
A2015 Avelumab (anti-PD-L1) Avelumab (anti-PD-L1) (Bavencio, MSB0010718C) 是一种完全人IgG1单克隆抗体,靶向 protein programmed death-ligand 1 (PD-L1)。Avelumab 具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用,可用于多种癌症的治疗。MW=143.8 kDa。 Dec 08 2020
S7100 WEHI-539 HCl WEHI-539 HCl (WEHI-539 hydrochloride) 对BCL-XL具有高亲和力(IC50=1.1 nM)和选择性,能有效地杀伤细胞。它对Bcl-XL的亲和性是对其他BCL-2家族成员的400倍。 Nov 27 2020
S8831 MRTX-1257 MRTX-1257 是一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂,可在H358细胞中抑制KRAS依赖性的ERK磷酸化,对应的IC50值为900 pM。 Nov 24 2020
S0431 ML281 ML281 是一种有效的 Serine/threonine kinase 33 (STK33) 的选择性抑制剂,IC50值为0.014 μM。ML281 对KRAS依赖性癌细胞系具有选择性的细胞毒性。 Nov 17 2020
S0913 4',5,7-Trimethoxyflavone 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮,可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比,激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。 Nov 03 2020
S8507 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK 是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的细胞渗透性的、不可逆的 caspase-1 特异性抑制剂。 Nov 03 2020
MAPK
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S8569 KO-947 KO-947 是一种有效的 ERK1/2 kinases 的选择性抑制剂。KO-947 可在低纳摩尔浓度下阻断MAPK通路信号异常的肿瘤细胞的ERK信号传导和增殖。 Dec 08 2020
S0872 ASTX-029 ASTX-029 是一种口服生物利用的 extracellular signal-regulated kinases (ERK) 1 and 2 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。ASTX-029 可抑制ERK依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。 Nov 03 2020
S6905 MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。 Sep 24 2020
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。 Sep 24 2020
S6888 SEL201 SEL-201 (SLV-2436, SEL201-88) 是一种高效的、ATP竞争性的 MNK1MNK2 的抑制剂,对应的IC50值分别为10.8 nM和5.4 nM。 Sep 10 2020
S9621 Donafenib (Sorafenib D3) Sorafenib D3(Bay 43-9006 D3)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。 Jul 20 2020
S8896 BAY-885 BAY-885 是一种高效且选择性的 ERK5 抑制剂。 Jul 20 2020
S7794 JNK Inhibitor VIII JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一种 c-Jun N-terminal kinases 的抑制剂,对JNK-1和JNK-2的IC50值分别为45 nM和160 nM。JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 可抑制JNK-1、JNK-2和JNK-3,对应的Ki值分别为2 nM、4 nM和52 nM。 Jul 01 2020
S8900 SR18662 SR18662 是一种基于ML264的优化化合物,可抑制 Krüppel-like factor 5 (KLF5) 对应的IC50值为4.4 nM。SR18662 可降低多种结直肠癌细胞系的生存能力并诱导凋亡。 Jul 01 2020
S5183 PD 169316 PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。 Apr 15 2020
血管生成(Angiogenesis)
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S8351 PT2399 PT2399 是一种有效的、可口服的 HIF-2 的拮抗剂,可选择性地破坏 HIF-2α 与 HIF-1β 的异二聚作用。 Dec 23 2020
S0373 CZC-8004 CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂,可与一系列 tyrosine kinases结合(包括 ABL 激酶)。 Nov 27 2020
S1232 M1001 M1001 是一种 hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α) 的弱激动剂,它可与HIF-2αPAS-B结构域结合,Kd值为667 nM。 Nov 18 2020
S1272 XL228 XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。 Nov 18 2020
S2937 SYP-5 SYP-5 是一种 Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) 的抑制剂,可抑制肿瘤细胞迁移和侵袭以及肿瘤血管生成。 Nov 17 2020
S9643 DGY-06-116 DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,对应的IC50值为2.6 nM。 Nov 03 2020
S0729 TP0463518 TP0463518 是一种有效的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) 的抑制剂,对人PHD2的Ki值为5.3 nM。TP0463518 还可抑制人PHD1、人PHD3和猴PHD2,对应的IC50值分别为18 nM,63 nM和22 nM。 Oct 26 2020
S9699 Desidustat Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) 是一种抗贫血药物,是口服活性的 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 的抑制剂(HIF-PHI),可刺激红细胞的生成。 Oct 19 2020
S9656 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效的口服活性 HIF prolyl hydroxylase 抑制剂,对PHD2的IC50值为0.22 μM,对从Hep3B细胞释放EPO的EC50值为5.7 μM。Enarodustat 具有治疗肾性贫血的潜力。 Oct 13 2020
S9660 Remibrutinib (LOU064) Remibrutinib (LOU064) 是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂,对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性,其可与BTK的非活性构象结合,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。 Aug 18 2020
Stem Cell & Wnt
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S6961 Foxy-5 Foxy-5 是一种Wnt-5a的模拟六肽,是 WNT 信号通路的调节剂,可用于治疗转移性乳腺癌,前列腺癌和结直肠癌。 Jan 11 2021
S2962 NP-G2-044 NP-G2-044 是一种口服有效的可抑制 fascin 的肌动蛋白束缚活性的抑制剂,其IC50值约为0.2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增加抗肿瘤免疫反应。 Nov 30 2020
S6901 MSAB MSAB 是一种选择性的 Wnt/β-catenin 信号传导的抑制剂,可与β-catenin结合,促进其降解,特别是下调 Wnt/β-catenin 的靶基因。MSAB 具有有效的抗肿瘤作用。 Nov 27 2020
S8968 PRI-724 PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。 Aug 24 2020
S7981 CCT251545 CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8CDK19 在人类疾病中的作用。 Aug 18 2020
S0458 KY1220 KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-cateninRas 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。 Jul 14 2020
S2249 PF 4800567 PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂,其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。 Mar 08 2020
S2151 Sonidegib (NVP-LDE225) Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。 Feb 26 2020
S1146 Cyclopamine Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。 Dec 19 2019
S6745 JW55 JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。 Dec 05 2019
Ubiquitin
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S8697 ML792 ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2,IC50值分别为3 nM和11 nM。 Jan 05 2021
S0515 PLpro inhibitor  PLpro inhibitor (compound 6) 是一种有效的 papain-like protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) 的抑制剂,IC50值为2.6 μM,EC50值为13.1 μM,可阻止SARS病毒复制。 Dec 29 2020
S8849 TAS4464 TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂,IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性,并具有延长的靶标抑制作用。 Dec 29 2020
S8829 TAK-981 TAK-981 是一种新型的 SUMOylation enzymatic cascade 的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。 Nov 03 2020
S6933 GEN-6776 GNE-6776 是一种有效的、非共价的、选择性和口服生物利用度的 USP7 的抑制剂,对于全长USP7和USP7催化域,对应的IC50值分别为1.34 μM 和 0.61 μM。 Nov 03 2020
S0884 RA-9 RA-9 是一种具有细胞渗透性的蛋白酶体相关的 deubiquitinating enzymes (DUBs) 的强效选择性抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 可在卵巢癌细胞系中选择性地诱导凋亡。 Oct 19 2020
S9605 Apcin Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂,其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。 Sep 25 2020
S0309 COH000 COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂,在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。 Aug 24 2020
S6878 GSK2643943A GSK2643943A 是 deubiquitylating enzyme (DUB) 的抑制剂,对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为160 nM。 Aug 24 2020
S6877 EOAI3402143 EOAI3402143 是一种剂量依赖性的 Usp9xUsp24Usp5 的抑制剂,可增加肿瘤细胞凋亡,并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。 Aug 18 2020
Neuronal Signaling
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S0826 A-740003 A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成,对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。 Nov 27 2020
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的、具有选择性的 diacylglycerol lipase (DAGL, DAG lipase) 的抑制剂,其对 cholinesterase 活性的IC50值为4 μM。RHC 80267 可抑制 cyclooxygenase (COX) 的活性,phospholipase C (PLC) 的活性和 phosphatidylcholine (PC) 的水解作用。 Nov 27 2020
S9686 NBQX (FG9202) NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一种具有高选择性的 AMPA receptor (AMPAR) 的竞争性拮抗剂,具有抗癫痫的作用。 Nov 24 2020
S9719 CB-103 CB-103 是一种口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂。CB-103 可在果蝇和小鼠中产生Notch功能丧失的表型,并抑制人类乳腺癌和白血病异种移植瘤的生长。 Nov 23 2020
S0165 Ampalex (CX-516) Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一种 AMPA receptor 的正向变构调节剂。Ampalex 对阿尔茨海默氏病,精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)具有潜在的治疗作用。 Nov 17 2020
S0486 Hoechst 34580 Hoechst 34580 (HOE 34580) 是一种具有细胞渗透性的蓝色荧光染料,用于染色DNA和细胞核。Hoechst 34580 也是一种治疗阿尔茨海默病的良好候选者,通过抑制 amyloid beta (Aβ) 的形成,其IC50值为0.86 μM。 Nov 17 2020
S0552 BNC210 BNC210 (H-Ile-Trp-OH, IW-2143) 是一种 alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR) 的负变构调节剂。 Nov 09 2020
S0782 VU0238441 VU0238441 是一种泛 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) 的正向变构调节剂 (PAM),对于M5、M3、M2、M1和M4的EC50值分别为2.1 μM、2.2 μM、2.8 μM、3.2 μM 和 >10 μM。 Nov 09 2020
S0783 VU0119498 VU0119498 是一种泛Gq muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) M1,M3,M5的正向变构调节剂(PAM),对应EC50值分别为6.1 μM, 6.4 μM, 4.1 μM。 Nov 09 2020
S0496 PF-04995274 PF-04995274 (PF-4995274) 是一种有效的、高亲和力的 serotonin 4 receptor (5-HT4R) 的口服活性部分激动剂,对人类5-HT4A/4B/4D/4E的EC50值分别为0.47 nM、0.36 nM、0.37 nM和0.26 nM。对于大鼠5-HT4S/4L/4E的EC50值分别为0.59 nM、0.65 nM和0.62 nM。PF-04995274 具有大脑渗透性,可用于与阿尔茨海默氏病相关的认知障碍。 Nov 03 2020
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S3351 Sodium phenylpyruvate Sodium phenylpyruvate (Phenylpyruvic acid sodium salt) 可抑制氨基酸形成 amino acid formation 并降低氧气消耗。 Jan 11 2021
S0657 DSS Crosslinker DSS Crosslinker (Disuccinimidyl suberate) 是一种膜可渗透的同双功能交联剂,也是一种不可裂解的ADC linker,可用于抗体药物偶联药物(ADCs)的合成。 Jan 11 2021
S0339 Gap 26 Gap 26 是一种连接蛋白模拟肽,由连接蛋白connexin 43 (Cx43)的细胞外环1的残基 no. 63-75组成,是 gap junction 的抑制剂。Gap 26 可阻止光解inositol-1,4,5-trisphosphate触发的ATP释放。 Jan 05 2021
S8940 MLN-4760 MLN-4760 (compound 16) 是一种有效的、选择性的人 angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2) 的抑制剂,IC50值为0.44 nM。MLN-4760 还抑制 bovine carboxypeptidase A (CPDA),其IC50值为27 μM。 Jan 05 2021
S2973 SEC inhibitor KL-1 SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种有效的 super elongation complex (SEC) 的选择性抑制剂,可破坏SEC支架蛋白AFF4与P-TEFb之间的相互作用,从而导致自启动子近端暂停位点的Pol II释放受损和进行性转录延伸的平均速率的降低。KL-1 对AFF4-CCNT1相互作用起到剂量依赖性的抑制作用,其Ki值为3.48 μM。 Jan 05 2021
P1202 TMPyP4 tosylate TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体特异性配体,可抑制 G-quadruplex (G4)IGF-1 (Insulin-like growth factor type I)。TMPyP4 tosylate 也是一种具有抗肿瘤作用的 telomerase 的抑制剂。 Jan 04 2021
S8958 AZD9833 AZD9833 是一种具有抗肿瘤活性的选择性 estrogen receptor (ER) 的口服活性拮抗剂。 Dec 29 2020
S0166 BRITE338733 BRITE-338733 是一种有效的 RecA (一种DNA依赖性ATPase)的抑制剂,IC50值为4.7 µM。 Dec 29 2020
S8844 BRD0539 BRD0539 是一种有效的 Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) 的抑制剂,在体外DNA裂解试验中IC50值为22 μM。 Dec 29 2020
S6958 Treosulfan Treosulfan (NSC 39069, Treosulphan) 是一种用于常规和大剂量化疗方案的烷基化 alkylating 药剂。Treosulfan 对胰腺癌细胞系具有强大的细胞毒性。 Dec 22 2020