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PI3K/Akt/mTOR
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E0115 MTI-31 MTI-31 (LXI-15029) 是一种新型 mTORC1/mTORC2 抑制剂,在 mTOR 结合测定中的 Kd 为 0.2 nM,选择性比 PIK3CA、PIK3CB 和 PIK3G 高 5,000 倍以上。 Dec 23 2021
E1031 MK-8722 MK-8722 是一种有效的、直接的、所有 12 种哺乳动物 泛AMPK 复合物的变构激活剂。 Dec 08 2021
S3462 PS210 PS210 是 PDK1 的有效激活剂,可与 PIF 口袋结合并变构调节 PDK1 的活性位点。 Oct 18 2021
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。 Oct 18 2021
S0430 MELK-8a Dihydrochloride MELK-8a Dihydrochloride是一种新型的母体胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK)抑制剂,其IC50值为2 nM。 Sep 16 2021
E0121 Parsaclisib (INCB050465) Parsaclisib (INCB050465, INCB-50465, IBI376) 是一种高度选择性的 PI3Kδ(PI3K delta) 抑制剂,生化试验中在 1 mM ATP 下的 IC50 为 1 nM,选择性约是PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和其他57种激酶的20,000 倍。 Sep 01 2021
S6085 KY19382 (A3051) KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。 Aug 11 2021
S8668 Inavolisib (GDC-0077) Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) 是一种有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 选择性抑制剂,IC50 为 0.038 nM。GDC-0077 对 PI3K α 的选择性比其他 I 类 PI3K 异构体(β、δ 和 γ)高 300 倍以上,对 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 可与 PI3K 的 ATP 结合位点结合并抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。 Aug 03 2021
S8779 Parsaclisib (INCB050465) Hydrochloride Parsaclisib (INCB050465, IBI376) Hydrochloride 是一种高度选择性的 PI3Kδ(PI3K delta) 抑制剂,生化试验中在 1 mM ATP 下的 IC50 为 1 nM,选择性约是PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和其他57种激酶的20,000 倍。 Jul 23 2021
S4460 IMM-H007 IMM-H007 是一种腺苷衍生物,是 AMP-Activated Protein Kinase (AMPK) 的激活剂。IMM-H007 是一种治疗心功能不全的潜在药物。IMM-H007 可通过钝化 NF-κBJNK/AP1 信号传导负向调节内皮炎症。IMM-H007 可抑制 ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) 的降解并促进其在巨噬细胞中的细胞表面定位,从而促进胆固醇外流。 Jun 01 2021
JAK/STAT
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E0485 Stafia-1 Stafia-1是第一个STAT5a抑制剂 (IC50=22.2 μM,Ki=10.9 μM),对STAT5a的选择性是对STAT5b的至少9倍,相对STAT家族其他成员,对STAT5a具有更高的选择性。 Feb 21 2022
A2018 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) 是一种重组的全人源 IgG2 单克隆抗体,可与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合。 Dec 16 2021
S9920 GYY4137 GYY4137 是一种新型水溶性硫化氢 (hydrogen sulfide, H2S) 释放分子,具有血管扩张剂和抗高血压活性。GYY4137 通过阻断 STAT3 通路显示出有效的抗肝细胞癌活性。GYY4137 还显示出抗炎活性。 Oct 26 2021
S6789 JAK Inhibitor I (Pyridone 6) JAK Inhibitor I (Pyridone 6, CMP 6, Compound 6) 是一种泛 JAK 抑制剂,对JAK2, TYK2, JAK3JAK1 的IC50分别为 1 nM, 1 nM, 5 nM 和 15 nM。 Oct 18 2021
S3566 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。 Sep 01 2021
S0981 BD750 BD750 是一种免疫抑制剂,同时也是 JAK3STAT5 的双重抑制剂,可抑制IL-2诱导的JAK3/STAT5依赖性的T细胞增殖,影响小鼠和人T细胞增殖对应的IC50值分别为1.5 μM和1.1 μM。 Feb 02 2021
S0374 GDC046 GDC046 (Compound 3) 是一种有效的、选择性的 TYK2 的口服生物利用抑制剂,对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的Ki值分别为4.8 nM、83.8 nM、27.6 nM和253 nM。 Jan 18 2021
S0384 RO495 RO495 (CS-2667) 是一种 Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) 的有效抑制剂。 Dec 29 2020
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 Nov 27 2020
S9664 Colivelin Colivelin (CLN) 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用。 Colivelin 是一种 STAT3 的激活剂。 Nov 27 2020
细胞周期(Cell Cycle)
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S7002 Zotiraciclib Zotiraciclib (SB1317; TG02)是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂,对CDK1、2和9的IC50分别为9、5和3 nM,抑制FLT3的IC50为19 nM,抑制JAK2的IC50为19 nM。 Mar 16 2022
E0647 (R)-CR8 trihydrochloride (R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一,是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂,对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。 Mar 10 2022
S8925 Simurosertib Simurosertib (TAK-931)是一种口服细胞分裂周期7(cell division cycle 7, CDC7)选择性抑制剂,IC50<0.3 nM,诱导S期延迟和复制应激,通过中心体失调和染色体错误分离导致有丝分裂畸变,从而在癌细胞中产生不可逆的抗增殖作用。 Feb 28 2022
S5893 Poloxin Poloxin是一种非ATP竞争性的poll样激酶1polo盒结构域 ( Polo-like Kinase 1 polo-box domain, Plk1 PBD)抑制剂,表观IC50 为4.8μM。在荧光偏振分析中,Poloxin对Plk2和Plk3的IC50分别是Plk1的4倍和11倍。 Feb 21 2022
E1030 CCT020312 CCT020312 是一种选择性 PERK (EIF2AK3) 激活剂,EC50 为 5.1 μM。CCT020312可用于选择性激活 EIF2A 介导的翻译控制。 Jan 12 2022
S9901 KB-0742 Dihydrochloride KB-0742 Dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的转录延长辅因子 CDK9 的小分子抑制剂,在 10 μM ATP 下抑制 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。 Dec 08 2021
S7371 Fadraciclib (CYC065) Fadraciclib (CYC065) 是一种新型的、可口服的 ATP 竞争性CDK2/CDK9 激酶抑制剂,IC50 分别为 5 nM 和 26 nM。 Oct 21 2021
S0249 Mycro 3 Mycro 3 在全细胞试验中是一种有效的、选择性的 c-Myc 抑制剂。Mycro 3 还对AP-1 显示出弱的抑制活性。 Oct 18 2021
S6385 Prexasertib (LY2606368) Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。 Sep 23 2021
S6768 CC-671 CC-671是一种 TTKCDC like kinase 2 (CLK2) 的选择性双重抑制剂,IC50分别为5 nM 和 3 nM。 Aug 03 2021
DNA损伤(DNA Damage)
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E0609 Methyl methanesulfonate Methyl methanesulfonate (MMS)是一种DNA烷基化剂,它分别修饰鸟嘌呤(为7-甲基鸟嘌呤)和腺嘌呤(为3-甲基腺嘌呤),从而导致碱基错配对和复制障碍。 Mar 11 2022
E0051 SJ-172550 SJ 172550是第一个与MDMX可逆结合的MDMX抑制剂,可有效地杀死MDMX表达被扩增的视网膜母细胞瘤细胞。 Mar 11 2022
S9893 Venadaparib(IDX-1197) Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂,IC50分别为1.4 nM和1.0 nM,可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复,促进SSB向双链断裂(DSB)的转化,最终导致癌细胞的合成致死。 Feb 18 2022
S8999 Exatecan Mesylate Exatecan Mesylate (DX-8951f) 是喜树碱的水溶性非前体药物类似物,对拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 具有显着的抑制作用,IC50 为 0.975 μg/ml。 Jan 12 2022
S9875 AZD5305 AZD5305 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂,在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用(IC50>10μM)。 Dec 23 2021
S6984 Dianhydrogalactitol (VAL-083) Dianhydrogalactitol (VAL-083, Dianhydrodulcitol, Dulcitol Diepoxide) 是一种双功能烷化剂,可轻松穿过血脑屏障并在 DNA 上产生 N7 甲基化。二脱水半乳糖醇显示出抗肿瘤活性。 Oct 26 2021
S9903 NRD167 NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。 Sep 10 2021
S9775 SCR130 SCR130是一种新型的DNA repair抑制剂,在 Reh 细胞中的 IC50 为 14 μM,在 Nalm6 细胞中的 IC50 为 2 μM。SCR130 特异性抑制 DNA Ligase IV 介导的连接,对 Ligase III 和Ligase I 介导的连接影响很小或没有影响。 Jul 26 2021
S3397 FEN1-IN-4 FEN1-IN-4 (FEN1 Inhibitor C2, JUN93587, Compound 2) 是一种 human flap endonuclease-1 (hFEN1) 的抑制剂,对 hFEN1-336Δ 的IC50值为 30 nM。 Jun 22 2021
S3549 PFM01 PFM01 是一种可渗透细胞的N-烷基化 Mirin 的衍生物,是 MRE11 核酸内切酶活性的选择性抑制剂。 Jun 08 2021
TGF-beta/smad
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S3552 SIS3 SIS3是Smad3的细胞渗透性抑制剂,可选择性抑制TGF-β1依赖的Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号传导。在正常真皮成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中,SIS3减少TGF-β1诱导的1型前胶原表达和肌成纤维细胞分化。 Mar 24 2022
S0069 VTX-27 VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂,其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。 Dec 08 2020
S0153 SJ000291942 SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。 Oct 19 2020
S7692 A-83-01 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。现配现用 Jun 03 2020
S0523 SB 4 SB 4 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。 Jun 02 2020
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。 Mar 08 2020
A2113 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo 1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。 Mar 06 2020
S7530 Vactosertib (TEW-7197) Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Feb 26 2020
S7208 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 Feb 24 2020
S6654 SRI-011381 SRI-011381是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。 Jan 09 2020
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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E0192 Maropitant citrate Maropitant citrate 是一种新型神经激肽 1 型 (neurokinin type-1, NK1) 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛特性。 Jan 24 2022
S0019 JNJ-10229570 JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) 是一种有效的 MC1RMC5R 拮抗剂。 Jan 12 2022
E0356 MIPS521 MIPS521 是 A1R 的正变构调节剂,在大鼠体内表现出镇痛功效。 Dec 14 2021
S7604 BX471 BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) 是一种有效的非肽 CC 趋化因子受体-1 (CCR1) 拮抗剂,在 MIP-1α 和 MCP-3 与 CCR1 转染的 HEK23 细胞结合中,Ki 值分别为 1 nM 和 5.5 nM。 Dec 08 2021
P1092 Abaloparatide (BA058) Abaloparatide (BA058, BIM-44058, ITM-058) 是一种新型 34 个氨基酸的肽,被选为甲状旁腺激素受体 (parathyroid hormone receptor, PTH1R) 信号通路的有效和选择性激活剂,在 SOST 分析中的 IC50 为 0.117 nM。 Dec 08 2021
S6694 Grapiprant (CJ-023,423) Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) 是一种新型选择性 EP4 前列腺素受体抑制剂,对大鼠 EP4 受体和人 EP4 受体的 Ki 分别为 20 nM 和 13 nM。 Dec 08 2021
S4462 CYM-5520 CYM-5520 是一种高选择性 1-磷酸鞘氨醇受体 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2,S1PR2) 激动剂,EC50 为 0.48 µM,不会激活其他 S1P 受体。 Dec 08 2021
S2815 Lixivaptan (VPA-985) Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985) 是一种口服、非肽、选择性 V2 受体(V2 receptor) 加压素拮抗剂,对人 V2 受体和大鼠 V2 受体的 IC50 分别为 1.2 nM 和 2.3 nM。 Nov 19 2021
E0141 Bexagliflozin (EGT1442) Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) 是一种有效的选择性 SGLT2 抑制剂,IC50 为 2 nM。 Nov 18 2021
E0053 Evatanepag Evatanepag (CP-533536 free acid) 是一种有效的选择性 EP2 受体激动剂,对 rEP2 的 IC50 为 50 nM。 Nov 10 2021
酪氨酸蛋白激酶
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E1078 Emvododstat (PTC299) Emvododstat(PTC299)是致病性VEGF双氢乳清酸酯脱氢酶(dihydroorotate dehydrogenase, DHODH)的转录后抑制剂,可抑制VEGFAmRNA翻译和异常细胞增殖。在HeLa细胞中,PTC299抑制缺氧诱导的VEGFA蛋白的产生,EC50为1.64 nM。 Feb 28 2022
E0368 DZD9008 DZD9008 是一种口服、有效、不可逆、野生型选择性 EGFR 抑制剂,可抑制 EGFR 或 HER2 Exon20ins 和其他突变体,对突变型 EGFR 的 IC50 范围为 0.4 nM 至 2.1 nM。 Dec 23 2021
S3570 ARRY-382 ARRY-382 是 CSF1R 的高选择性口服抑制剂,IC50 为 9 nM。 Nov 30 2021
E0142 XL092 XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。 Nov 19 2021
S6764 Pamufetinib (TAS-115) Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂,对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。 Oct 26 2021
S9826 TPX-0046 TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂,在 Ba/F3 细胞增殖试验中,对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。 Oct 26 2021
E0050 Seralutinib (GB002) Seralutinib (PK10571, GB002) 是一种新型 PDGFR 激酶抑制剂,在酶测定中对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 8 nM 和 10 nM。 Oct 18 2021
S9620 Elzovantinib (TPX-0022) Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。 Aug 03 2021
S6881 JND3229 JND3229 是一种有效且可逆的EGFRC797S抑制剂,IC50为5.8 nM。JND3229还有效抑制EGFRL858R/T790MEGFRWT,IC50值分别为30.5 nM 和6.8 nM。 Jul 16 2021
S7647 Lucitanib (E3810) hydrochloride Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1FGFR2,IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。 Jun 28 2021
表观遗传学(Epigenetics)
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S9889 dCBP-1 dCBP-1是一种强效的选择性p300/CBP异双功能降解物,该作用由劫持E3泛素连接酶CRBN实现,dCBP-1也能特别有效地杀死多发性骨髓瘤细胞,并能消除驱动MYC癌基因表达的增强子。 May 13 2022
E1150 SIRT7 inhibitor 97491 在SIRT7相关的癌症中,SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性,通过p53修饰以及对caspase通路影响,激活凋亡。 May 11 2022
E0499 4SC-203 4SC-203(SC71710)是一种具有潜在抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。4SC-203选择性抑制FMS相关酪氨酸激酶3(FMS-related tyrosine kinase 3, FLT3/STK1)FLT3的突变形式血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptors, VEGFRs) Mar 16 2022
E1059 UNC6934 UNC6934是一种靶向NSD2的N端PWWP(PWWP1)结构域的化学探针。UNC6934占据了PWWP1典型的h3k36me2结合袋,拮抗PWWP1与核小体H3K36me2的相互作用,并选择性地加入到细胞内的内源性NSD2。 Mar 10 2022
S7042 AZ505 AZ505是一种有效的SMYD2的选择性抑制剂,IC50为0.12 μM。 Mar 10 2022
E1095 ODM-207 ODM-207是一种有效的选择性BET抑制剂,在结构上与苯二氮卓类药物无关。ODM-207在患者来源的癌细胞和异种移植模型中显示出强大的抗增殖作用。 Feb 28 2022
E1107 CTB CTB是一种p300激活剂,CTB和p300的最低对接能量为7.72 kcal/mol。 Feb 21 2022
E0449 SGC-SMARCA-BRDVIII SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 BRD 抑制剂。 Jan 24 2022
E1046 GSK3685032 GSK3685032是一种非时间依赖性、高度选择性的 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂,IC50值为0.036 μM,其作用于DNMT1比作用于DNMT3A/3L 和 DNMT3B/3L选择性高2500倍。 Dec 23 2021
E0132 NCGC00244536 NCGC00244536 是一种新型 KDM4 抑制剂,IC50 约为 10 nM。 Nov 30 2021
NF-κB
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E0487 SP-8356 SP-8356是一种具有抗炎作用的、合成的马鞭草酮衍生物,是一种CD147抑制剂,可调节乳腺癌细胞行为和癌症进展。 Feb 21 2022
S7736 MLN120B LN120B (ML120B) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 IkappaB 激酶β (IKKβ) 抑制剂,对重组 IKKβ 的 IC50 为 45 nM。MLN120B 在 IC50 低于 50 μM 时不抑制其他 IKK 同种型。 Dec 23 2021
S3384 (E/Z)-IT-603 (E/Z)-IT-603 是 E-IT-603 和 Z-IT-603的混合物。IT-603 是一种NF-κB 家族成员 c-Rel 抑制剂,在电泳迁移率变化试验 (EMSA) 中的 IC50 为 3 μM。 Jul 29 2021
S5899 (R)-(-)-Ibuprofen (R)-(-)-Ibuprofen ((R)-Ibuprofen) 可抑制T细胞刺激下 NF-κB 的激活,其IC50值为121.8 μM。R(-)-ibuprofen 具有抗炎和镇痛作用。 May 06 2021
S4611 TCEP Hydrochloride TCEP (Tris(2-carboxyethyl)phosphine) hydrochloride 是一种非硫醇还原剂,可以以剂量相关的方式来促进NF-κB-DNA的结合。 Apr 07 2021
S8935 BAY-985 BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 Feb 09 2021
S1321 Urolithin B Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。 Nov 18 2020
A2020 Denosumab (anti-RANK ligand) Denosumab (anti-RANK ligand) (AMG-162, Prolia, Xgeva) 是是一种全人源单克隆抗体,可选择性抑制灵长类动物 RANKL。Denosumab 可抑制 human RANKL (143–317) 刺激源自鼠 RAW 264.7 细胞的破骨细胞形成的能力,IC50 值为 1.64 nM。 Sep 15 2020
S8941 NIK SMI1 NIK SMI1 是一种高效的、选择性强的 NF-κB-inducing kinase (NIK) 的抑制剂,Ki值为0.23 nM,可用于NIK催化ATP水解为ADP。 Aug 18 2020
S0507 CBL0137 CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。 Jul 20 2020
新陈代谢(Metabolism)
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E1147 VY-3-135 VY-3-135是一种有效的ACSS2抑制剂,从而有效地抑制了ACSS2依赖的脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达没有影响。 May 13 2022
S0031 Ingliforib Ingliforib(CP 368296)是一种糖原磷酸化酶(glycogen phosphorylase, GP)抑制剂,对肝、肌肉和脑糖原磷酸化酶的IC50值分别为52 nM、352 nM和150 nM,具有心脏保护活性。 May 10 2022
S4455 iGOT1-01 iGOT1-01,一种有效的天冬氨酸转氨酶1(谷氨酸草酰乙酸转氨酶1;GOT1)抑制剂,具有抗癌活性。 May 09 2022
S0531 DG172 dihydrochloride DG-172 dihydrochloride是一种新型的PPARβ/δ选择性拮抗剂,IC50为27 nM。 Mar 16 2022
S0082 PH-002 PH-002是神经细胞中载脂蛋白E4(Apolipoprotein E4, ApoE4)胞内结构域相互作用的抑制剂。 Mar 16 2022
E0326 S18-000003 S18-000003是一种有效的、选择性的、口服活性的维甲酸受体相关孤儿受体gamma-t(retinoic acid receptor-related orphan receptor-gamma-t, RORγt)抑制剂,在竞争性结合试验中对人RORγt的IC50<30 μM。 Mar 16 2022
S3529 Linerixibat Linerixibat (GSK2330672,GSK672)是一种高效的、不可吸收的根尖钠依赖性胆汁酸转运体(apical sodium dependent bile acid transporter, ABST)抑制剂,ABST也称为回肠胆汁酸转运体(ileal bile acid transporter, IBAT),用于治疗原发性胆道胆管炎的胆汁淤积性瘙痒。抑制人ASBT的IC50为42 nM。 Mar 10 2022
E0646 Ibiglustat succinate Ibiglustat succinate (Venglustat succinate)是一种糖基神经酰胺(GlcCer)合成酶(glucosylceramide synthase, GlcCer synthase)抑制剂,可阻断糖基神经酰胺的形成。 Mar 10 2022
E0355 CVT-10216 CVT-10216是一种高选择性、可逆的ALDH-2抑制剂,IC50为29 nM。 Feb 18 2022
S9819 C75 C75 (4-Methylene-2-octyl-5-oxotetrahydrofuran-3-carboxylicacid)是一种更稳定的浅蓝菌素合成模拟物,抑制脂肪酸合酶(fatty-acid synthase, FAS/FASN),IC50为15.53 μM,在多种癌症模型中具有潜在的治疗作用。C75也是一种有效的CPT1A激活剂。 Feb 18 2022
蛋白酶体(Proteases)
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E1014 Upamostat (WX-671) Upamostat (WX-671)是一种新型的丝氨酸蛋白酶尿激酶(serine protease urokinase)抑制剂,抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)系统。 Mar 16 2022
E0134 L-Albizziin L-albizziin (L-alpha-amino-beta-ureidopropionic acid) 是一种有效的谷氨酸酶(glutamase)抑制剂。L-albizziin 可能以竞争和可逆的方式干扰 Debaromyces spp. 酶对 L-谷氨酰胺的利用。 Nov 18 2021
E0073 CL-82198 CL-82198 是一种选择性的、口服生物可利用的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 3.2 μM。 Oct 18 2021
E0122 Gemigliptin Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效、选择性和长效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制剂,Ki 为 7.25 nM。相比于各种蛋白酶和肽酶(包括 DPP-8、DPP-9 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP)-α),Gemigliptin对 DPP-4 的选择性至少高出 23,000 倍。 Sep 27 2021
S9896 JNJ-67856633 JNJ-67856633 (JNJ-6633) 是一种有效的、选择性的 MALT1 protease 变构抑制剂。 Sep 23 2021
S9909 ARP 100 ARP 100 (MMP-2 Inhibitor III, Compound 10a) 是一种有效的选择性 MMP-2 抑制剂,IC50 为 12 nM,对 MMP-9、MMP-3、MMP-1 和 MMP-7 的抑制活性较低,IC50 分别为 200 nM、4500 nM、>50,000 nM 和 >50,000 nM。 Sep 01 2021
S5960 Dabigatran etexilate mesylate Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) 是Dabigatran的口服活性前药,是一种可逆的、选择性的、直接的 thrombin 凝血酶抑制剂(DTI)。Dabigatran 可选择性地、可逆地抑制人凝血酶,对应的Ki值为4.5 nM,和凝血酶诱导的血小板聚集,对应的IC50值为10 nM。 Apr 27 2021
S4432 Ixazomib Citrate (MLN9708) Ixazomib citrate (MLN9708, Ninlaro) 是 Ixazomib (MLN2238)的前体,Ixazomib (MLN2238) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂,可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点,IC50分别为31 nM和3500 nM。 Apr 13 2021
S0042 Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂,对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。 Mar 30 2021
S4426 Sacubitril hemicalcium salt Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是心力衰竭药物LCZ696的组成部分,一种有效的 neprilysin (neutral endopeptidase, NEP) 抑制剂。 Mar 30 2021
微生物学(Microbiology)
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E0094 Morphothiadin Morphothiadin (GLS4)是一种抑制野生型和adefovir耐药的 乙型肝炎病毒(Hepatitis B virus, HBV)复制的有效抑制剂,IC50为12nM。Morphothiadin (GLS4)是一种针对病毒聚合酶的核苷类似物,可以阻断乙型肝炎病毒(HBV)复制周期和HBV相关的慢性肝病。 Mar 17 2022
S3532 AN-2718 AN-2718是一种真菌生长(fungal growth)抑制剂,通过oxaborole tRNA捕获(OBORT)机制阻断蛋白合成。 Mar 16 2022
E0706 Gemifloxacin mesylate Gemifloxacin mesylate (SB265805 mesylate; LB20304 mesylate)是一种新型氟萘利酮,具有广谱的抗菌活性,并增强对革兰氏阳性需氧菌的抗菌活性。 Mar 16 2022
S6872 Merbromin Merbromin (Mercury dibromofluorescein disodium salt, Mercurochrome, Merbromine, Mercurocol, Sodium mercurescein, Asceptichrome, Supercrome, Brocasept, Cinfacromin)是一种用于小切割和擦伤的局部防腐剂,也是一种有机汞二钠盐化合物和一种荧光素。Merbromin是3CLpro的选择性抑制剂,为设计有效的SARS-CoV-2抑制剂提供了一个支架。 Mar 11 2022
E0161 Bictegravir Sodium Bictegravir (GS-9883) Sodium 是一种新型有效的 HIV-1 整合酶(HIV-1 integrase)抑制剂,专门针对 IN 链转移活性,IC50 为 7.5 nM。 Dec 14 2021
E0167 Tazobactam Sodium Tazobactam (Tazobactam acid, Tazobactamum) Sodium 是一种 β-内酰胺酶(beta-lactamase)抑制剂,可防止其他抗生素被产生 β-内酰胺酶的生物体分解。 Dec 14 2021
S9858 Lufotrelvir (PF-07304814) PF-07304814 是 PF-00835231 的磷酸盐前药,可结合并抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性,Ki 为 174 nM。 Dec 08 2021
S9625 Saquinavir (Ro 31-8959) Saquinavir (Ro 31-8959) 是一种有效的选择性 HIV 蛋白酶(HIV proteinase)抑制剂,在 JM 细胞中的平均 IC50 为 2.7 nM。 Dec 08 2021
E0153 Lithium Chloride Lithium Chloride (LiCl)在允许宿主细胞复制的浓度下抑制 1 型和 2 型单纯疱疹病毒的复制。Lithium Chloride还可以防止糖皮质激素诱导的股骨头坏死并增强大鼠的间充质干细胞活性。 Nov 30 2021
E1013 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) 是 AT-511的半硫酸盐。AT-511 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,EC90 为 0.47 μM。 Nov 18 2021
细胞凋亡(Apoptosis)
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E2028 Humanin (human) Humanin (human) (1-24-Protein humanin (human))是由线粒体DNA编码的一种来源于线粒体的细胞保护多肽,通过调控JAK/STAT通路和BCL-2家族蛋白的相互作用等多种信号机制,在多种细胞类型中对细胞应激和凋亡具有保护作用。 May 10 2022
S7274 HLY78 HLY78通过激活Wnt/β-连环蛋白通路,抑制碳离子辐射引起的肿瘤细胞和胚胎细胞的凋亡。 Mar 17 2022
E0363 Compound 11 Compound 11是一种无毒且有选择性的,δ分泌酶(δ-secretase)抑制剂,在共晶体结构分析中与δ分泌酶的活性位点和变构位点相互作用。在荧光分析中,Compound 11抑制δ分泌酶的IC50为0.7 μM,Compound 11抑制Pala细胞中δ-分泌酶的IC50为0.8 μM。 Mar 01 2022
S0901 SP141 SP141是一种新的MDM2抑制剂,可促进MDM2的自体泛素化和降解,并降低胰腺癌细胞系中MDM2的水平,以及它们在裸鼠中的增殖和形成肿瘤的能力。SP141以一种独立于p53的方式抑制人胰腺癌细胞的生长,IC50小于0.5 μM(0.38–0.50 μM)。 Feb 28 2022
E1063 Piperazine Erastin Piperazine Erastin是Erastin的类似物,可诱导癌细胞的铁死亡,铁死亡是一种铁依赖的非凋亡细胞死亡形式。 Feb 21 2022
S8487 AP20187 AP20187 (B/B Homodimerizer, HY-13992) 是一种二聚化的化学诱导剂,可激活 FKBP-Casp8 Dec 30 2021
E0301 Necrostatin-34 (Nec-34) Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1激酶 的小分子抑制剂,在 L929 细胞中的 IC50 为 0.13 μM。 Dec 23 2021
E0375 Ammonium ferric citrate Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) 通过抑制 GPX4-GSS/GSR-GGT 轴活性诱导非小细胞肺癌中的铁死亡。 Dec 23 2021
A2035 Sintilimab (anti-PD-1) Sintilimab (anti-PD-1, IBI 308) 是一种全人源 IgG4 单克隆抗体,可与 T 细胞表面的 PD-1 结合,阻断 PD-1/PD-配体 1 (PD-L1) 通路,并重新激活 T 细胞以杀死癌细胞。 Dec 23 2021
S9490 Cobalt chloride Cobalt chloride 通过活性氧和 AP-1 激活诱导 PC12 细胞凋亡。氯化钴通过选择性激活 HIF-1αAP-1 以及 iNOS 信号传导诱导小鼠心脏预适应延迟。 已取得危险化学品经营许可 Dec 08 2021
MAPK
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E2032 MOTS-c MOTS-c是一种线粒体来源的多肽(MDP),通过激活AMPK通路,抑制MAP激酶-c-fos信号通路发挥抗伤害和抗炎作用。 May 10 2022
E0404 Zapnometinib (PD0184264) Zapnometinib (PD0184264, ATR-002) 是 CI-1040 的主要活性代谢物,是一种新型 MEK 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。 Jan 26 2022
S8224 PF-3644022 PF-3644022 是一种有效的、可自由可逆的 ATP 竞争性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,Ki 为 3 nM。PF-3644022 也有效抑制 TNFα 的产生,IC50 为 160 nM。 Nov 04 2021
S0726 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5LRRK2 的选择性和有效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。 Oct 21 2021
S0542 R1487 R1487 是一种具有口服生物利用度和高度选择性的p38α抑制剂,其ic50值为10 nM。 Jul 16 2021
S6930 MK2 Inhibitor III MK2 Inhibitor III (MK2-IN-3)是一种 ATP 竞争性MK2 (MAPKAP-K2)抑制剂,IC50 值为 8.5 nM。 Jul 15 2021
S4484 Trametinib DMSO solvate Trametinib (GSK1120212, JTP-74057, Mekinist) DMSO solvate 是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 Apr 07 2021
S8569 KO-947 KO-947 是一种有效的 ERK1/2 kinases 的选择性抑制剂。KO-947 可在低纳摩尔浓度下阻断MAPK通路信号异常的肿瘤细胞的ERK信号传导和增殖。 Dec 08 2020
S0872 ASTX-029 ASTX-029 是一种口服生物利用的 extracellular signal-regulated kinases (ERK) 1 and 2 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。ASTX-029 可抑制ERK依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。 Nov 03 2020
S6905 MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。 Sep 24 2020
血管生成(Angiogenesis)
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S0871 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂,在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。 Jan 26 2022
S9892 HM43239 HM43239 是一种新型强效小分子 FLT3 抑制剂,不仅选择性抑制 FLT3 野生型、ITD 突变体或 TKD 突变,还选择性抑制 FLT3 ITD/TKD 双突变。 HM43239 对 FLT3 WT、FLT3 ITD 和 FLT3 D835Y 激酶的 IC50 分别为 1.1 nM、1.8 nM 和 1.0 nM。 Jan 24 2022
S9973 Flumatinib (HH-GV-678) Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。 Jan 24 2022
S9825 Pirtobrutinib (LOXO-305) Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) 是一种高选择性、非共价、下一代 BTK 抑制剂,在 WT BTK HEK 细胞中的 IC50 为 5.69 nM。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 370 种其他激酶的 98% 的 300 倍以上。 Nov 18 2021
E0041 Tolebrutinib (SAR442168) Tolebrutinib (SAR442168, PRN2246, BTKi'168, BTKi('168)) 是一种口服的、CNS 渗透性的、不可逆的BTK抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC microglia 细胞中的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。 Oct 18 2021
E0047 Vodobatinib (K0706) Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) 是一种新型 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对BCR-ABL1L248R、BCR-ABL1Y253H 、BCR-ABL1E255V 和 BCR-ABL1T315I 的IC50分别为167 nM,、154 nM、165 nM 和 1967 nM。 Oct 18 2021
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1CAMKII-as1c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 Jun 15 2021
S6966 MT-802 MT-802 是一种有效的 PROTAC,可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中,以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。 Jun 01 2021
S4895 Nilotinib hydrochloride monohydrate Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂,在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。 Apr 07 2021
S4944 Fostamatinib disodium hexahydrate Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代谢产物R406的前药,是一种 Syk 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为41 nM。 Apr 07 2021
Stem Cell & Wnt
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S0186 TA-01 TA-01 是 CK1δ/εp38 MAPK 的有效抑制剂,对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。 Nov 04 2021
S6384 Smoothened Agonist (SAG) Smoothened Agonist (SAG) 是 Smoothened (Smo) 的有效激动剂。Smoothened Agonist 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达,EC50 为 3 nM。 Nov 04 2021
E0033 IWP-4 IWP-4 是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 为 25 nM。 Sep 01 2021
S5992 Heparan Sulfate Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan) 是HS proteoglycans (HSPGs)的成分,是一种存在于细胞表面的线性多糖。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力,从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。 May 17 2021
S9828 WAY-262611 WAY-262611 (BML-WN110, Compound 5) 是一种 beta-catenin (β-Catenin) 的激动剂,可增加骨形成速率,在TCF-荧光素酶测定中的EC50值为0.63 μM。WAY-262611 也是一种 dickkopf 1 (DKK1) 的抑制剂。 May 06 2021
S0733 Tegatrabetan (BC-2059) Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 的拮抗剂。Tegatrabetan (BC2059) 会破坏β-catenin与scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1)的结合以及蛋白酶体降解并降低β-catenin核水平。 Mar 08 2021
S6961 Foxy-5 Foxy-5 是一种Wnt-5a的模拟六肽,是 WNT 信号通路的调节剂,可用于治疗转移性乳腺癌,前列腺癌和结直肠癌。 Jan 11 2021
S2962 NP-G2-044 NP-G2-044 是一种口服有效的可抑制 fascin 的肌动蛋白束缚活性的抑制剂,其IC50值约为0.2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增加抗肿瘤免疫反应。 Nov 30 2020
S6901 MSAB MSAB 是一种选择性的 Wnt/β-catenin 信号传导的抑制剂,可与β-catenin结合,促进其降解,特别是下调 Wnt/β-catenin 的靶基因。MSAB 具有有效的抗肿瘤作用。 Nov 27 2020
S8968 PRI-724 PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。 Aug 24 2020
Ubiquitin
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E0389 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2是USP7和USP8去泛素化酶的有效抑制剂。 May 09 2022
E1098 MF-094 MF-094是一种有效的选择性USP30抑制剂(IC50=0.12μM),通过抑制NLRP3炎症小体来加速糖尿病创面愈合。 Feb 28 2022
E1087 5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一种新型串联 Tudor 结构域 (TTD) 结合化合物,可抑制爪蟾卵提取物中的全长 UHRF1:LIG1 相互作用 Jan 24 2022
S3400 NEDD8 inhibitor M22 NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) 是一种新型选择性 NEDD8 激活酶 (NEDD8 activating enzyme, NAE) 抑制剂,在 A549 细胞中的 GI50 为 5.5 μM。 Dec 30 2021
E0351 NSC232003 NSC232003 是一种高效的细胞渗透性 UHRF1 抑制剂,可与 UHRF1 的 SRA 结构域的 5mC 结合口袋结合。NSC232003 在细胞环境中调节 DNA 甲基化。 Dec 23 2021
S0345 Smurf1-IN-A01 Smurf1-IN-A01 可以抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解并加速 BMP-2 信号响应,Kd 为 3.664 nM。 Dec 08 2021
S0220 ML240 ML240 是 p97 ATPase 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 0.11 μM,Ki 为 0.22 μM。 Nov 19 2021
S6943 IU1-47 IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5(IsoT)高 33 倍。 Sep 10 2021
S8300 CC-885 CC-885是一种新型的 cereblon (CRBN) 调节剂。 CC-885可选择性地促进 CRBN 和 p97 依赖性 PLK1 泛素化和降解。 Sep 01 2021
S9832 CC-90009 CC-90009是一种新型 cereblon (CRBN) E3 连接酶 调节剂,专门针对 GSPT1进行蛋白酶体降解。 Aug 19 2021
Neuronal Signaling
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S0113 Eptapirone Eptapirone (F11440)是一种强效、选择性、高效的5-HT1A受体激动剂,具有明显的抗焦虑和抗抑郁潜力。F11440对5-HT1A结合位点的亲和度 (pKi) 为8.33。 Feb 28 2022
E1093 DNPH1i(N6-benzyladenosine) DNPH1i (N6-benzyladenosine, BAPR)是L-1210细胞中腺苷脱氨酶(adenosine deaminase, ADA)的竞争性抑制剂,在体内外均是一种有效的抗增殖剂。 Feb 21 2022
E0125 Raclopride Raclopride是一种选择性的多巴胺D2/D3受体(dopamine D2/D3 receptor)拮抗剂,可区分多巴胺介导的运动功能。Raclopride与D2和D3受体结合,解离常数在1.8 nM和3.5 nM之间,但对D4受体的亲和力很低。 Feb 18 2022
E0176 Dinotefuran Dinotefuran (MTI-446) 作为一种新烟碱类化合物,是一种有效的 nAChRs 激动剂,EC50 为 7.8 μM,对 Da2b2 杂合 nAChRs 显示出高杀虫活性。 Jan 12 2022
S0720 PNU-282987 PNU-282987 是一种新型的 alpha7 nAChR 选择性激动剂,对大鼠 alpha7 nAChR 的 Ki 为 26 nM。除了 Ki 为 930 nM 的 5-HT3 受体外,PNU-282987 对所有测试的单胺、毒蕈碱、谷氨酸和 GABA 受体均无活性。 Dec 15 2021
S0529 PBD-150 PBD-150 是一种有效的人谷氨酰胺酰环化酶 (human glutaminyl cyclase,hQC) Y115E-Y117E 变异抑制剂,Ki 为 60 nM。 Dec 15 2021
E0172 Imidacloprid Imidacloprid是一种烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,具有强效杀虫活性。 Dec 14 2021
E0357 Eliapixant Eliapixant (BAY1817080) 是一种高效且选择性的 P2X3 受体拮抗剂,平均 IC50 为 8 nM。 Dec 14 2021
E0164 Antazoline Phosphate Antazoline Phosphate是Antazoline的磷酸盐形式。Antazoline是第一代抗组胺药,可作为组胺 H1 受体(histamine H1 receptor) 拮抗剂。 Dec 14 2021
E0165 Phenelzine sulfate Phenelzine Sulfate 是一种肼衍生物,是一种有效的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。 Dec 14 2021
其他
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E1155 HS-276 HS-276是一种有效的和高度选择性的口服生物可利用的转化生长因子-β活化激酶-1(transforming growth factor-β activated kinase-1, TAK1)抑制剂,其Ki和IC50分别是2.5 nM及2.3 nM,显示出对TNF介导的细胞因子的显著抑制,与胶原诱导的关节炎(collagen-induced arthritis, CIA)小鼠炎症性类风湿关节炎(rheumatoid arthritis, RA)模型中关节炎样症状的显著减轻相关。 May 17 2022
E1112 GS-621763 GS-621763是一种GS-441524的口服前药,对表达纳米荧光素酶的SARS-CoV-2报告病毒(SARS-CoV-2 reporter virus expressing nanoluciferase, SARS-CoV-2 nLUC)的复制具有剂量依赖性的抗病毒作用,EC50为2.8 μM,同时对表达萤火虫荧光素酶的SARS-CoV-2报告病毒(reporter SARS-CoV-2 expressing firefly luciferase, SARS-CoV-2 Fluc)的复制具有剂量依赖性的抗病毒作用,EC50为0.125 μM。 May 17 2022
E1146 CHD1Li 6.11 CHD1Li 6.11是一种强效的致癌性染色质解旋酶DNA结合蛋白1样(chromodomain helicase DNA binding protein 1 like, CHD1L)抑制剂,也是一种口服生物有效的抗肿瘤药物,对催化CHD1L重组蛋白(catalytic CHD1L recombinant protein, cat-CHD1L recombinant protein)具有酶抑制作用,IC50为3.3 µM,并显著降低从分离的M表型准间充质细胞产生的结直肠癌(colorectal cancer, CRC)异种移植的肿瘤体积。 May 17 2022
S8422 BMX-IN-1   May 17 2022
E1171 SBI-425 SBI-425是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的组织非特异性碱性磷酸酶(tissue-nonspecific alkaline phosphatase, TNAP)抑制剂,可以有效地抑制血管系统中的TNAP,改善心血管参数和生存率。 May 13 2022
E0842 Benzenepentanol 苯戊醇在硝酸铈铵存在下氧化生成2-苄基四氢呋喃。 May 13 2022
E1047 NAV-2729 NAV-2729是 Arf6激活的抑制剂,可直接与Arf6结合,也可抑制所有Arf鸟嘌呤核苷酸交换因子(ArfGEFs),对BRAG2Arf1的作用最强。 May 13 2022
S9929 VB124 VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂,特异性抑制表达MCT4的MDA-MB-231细胞的乳酸流出/输入,可用于心肌肥厚、心力衰竭和代谢的研究。 May 13 2022
E0518 Polyinosinic acid-polycytidylic acid Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C))是一种诱导哺乳动物天然免疫的双链RNA,是一种候选的药物免疫增强剂。 May 13 2022
S8942 Suramin sodium salt Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins拓扑异构酶II (topoisomerase II)SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。 May 13 2022