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PI3K/Akt/mTOR
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S3462 PS210 PS210 是 PDK1 的有效激活剂,可与 PIF 口袋结合并变构调节 PDK1 的活性位点。 Oct 18 2021
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。 Oct 18 2021
S0430 MELK-8a Dihydrochloride MELK-8a Dihydrochloride是一种新型的母体胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK)抑制剂,其IC50值为2 nM。 Sep 16 2021
E0121 Parsaclisib (INCB050465) Parsaclisib (INCB050465, INCB-50465, IBI376) 是一种高度选择性的 PI3Kδ(PI3K delta) 抑制剂,生化试验中在 1 mM ATP 下的 IC50 为 1 nM,选择性约是PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和其他57种激酶的20,000 倍。 Sep 01 2021
S6085 KY19382 (A3051) KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。 Aug 11 2021
S8668 GDC-0077 GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 选择性抑制剂,IC50 为 0.038 nM。GDC-0077 对 PI3K α 的选择性比其他 I 类 PI3K 异构体(β、δ 和 γ)高 300 倍以上,对 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 可与 PI3K 的 ATP 结合位点结合并抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。 Aug 03 2021
S8779 Parsaclisib (INCB050465) Hydrochloride Parsaclisib (INCB050465, IBI376) Hydrochloride 是一种高度选择性的 PI3Kδ(PI3K delta) 抑制剂,生化试验中在 1 mM ATP 下的 IC50 为 1 nM,选择性约是PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和其他57种激酶的20,000 倍。 Jul 23 2021
S4460 IMM-H007 IMM-H007 是一种腺苷衍生物,是 AMP-Activated Protein Kinase (AMPK) 的激活剂。IMM-H007 是一种治疗心功能不全的潜在药物。IMM-H007 可通过钝化 NF-κBJNK/AP1 信号传导负向调节内皮炎症。IMM-H007 可抑制 ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) 的降解并促进其在巨噬细胞中的细胞表面定位,从而促进胆固醇外流。 Jun 01 2021
S9860 BC1618 BC1618 是一种口服活性的 Fbxo48 的抑制剂,可刺激adenosine monophosphate (AMP)-activated protein kinase (Ampk)依赖性信号传导。BC1618 可促进线粒体分裂,促进自噬并提高肝胰岛素敏感性。 May 24 2021
S9864 Elimusertib (BAY-1895344) Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM. Apr 27 2021
JAK/STAT
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S6789 JAK Inhibitor I (Pyridone 6) JAK Inhibitor I (Pyridone 6, CMP 6, Compound 6) 是一种泛 JAK 抑制剂,对JAK2, TYK2, JAK3JAK1 的IC50分别为 1 nM, 1 nM, 5 nM 和 15 nM。 Oct 18 2021
S3566 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。 Sep 01 2021
S0981 BD750 BD750 是一种免疫抑制剂,同时也是 JAK3STAT5 的双重抑制剂,可抑制IL-2诱导的JAK3/STAT5依赖性的T细胞增殖,影响小鼠和人T细胞增殖对应的IC50值分别为1.5 μM和1.1 μM。 Feb 02 2021
S0374 GDC046 GDC046 (Compound 3) 是一种有效的、选择性的 TYK2 的口服生物利用抑制剂,对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的Ki值分别为4.8 nM、83.8 nM、27.6 nM和253 nM。 Jan 18 2021
S0384 RO495 RO495 (CS-2667) 是一种 Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) 的有效抑制剂。 Dec 29 2020
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 Nov 27 2020
S9664 Colivelin Colivelin (CLN) 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用。 Colivelin 是一种 STAT3 的激活剂。 Nov 27 2020
S0818 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (compound 7d) 是一种出色的、选择性的 STAT3 的口服活性抑制剂,在HT29细胞和MDA-MB 231细胞中的IC50值分别为1.82 μM和2.14 μM。STAT3-IN-1 诱导肿瘤细胞凋亡。 Sep 25 2020
S9676 PF-06826647 PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂,IC50值为17 nM,可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1JAK2,对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。 Sep 11 2020
S0437 SAR-20347 SAR-20347 是一种有效的 TYK2JAK1JAK2JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12IFN-α 信号传导。 Sep 02 2020
细胞周期(Cell Cycle)
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S7371 Fadraciclib (CYC065) Fadraciclib (CYC065) 是一种新型的、可口服的 ATP 竞争性CDK2/CDK9 激酶抑制剂,IC50 分别为 5 nM 和 26 nM。 Oct 21 2021
S0249 Mycro 3 Mycro 3 在全细胞试验中是一种有效的、选择性的 c-Myc 抑制剂。Mycro 3 还对AP-1 显示出弱的抑制活性。 Oct 18 2021
S6385 Prexasertib (LY2606368) Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。 Sep 23 2021
S6768 CC-671 CC-671是一种 TTKCDC like kinase 2 (CLK2) 的选择性双重抑制剂,IC50分别为5 nM 和 3 nM。 Aug 03 2021
S6000 CID44216842 CID44216842 (Cdc42-IN-1)是一种有效的 Cdc42 选择性鸟嘌呤核苷酸结合先导抑制剂,在 GTP 结合测定中对 Cdc42WT 和 Cdc42Q61L 的 EC50 分别为 1.0 μM 和 1.2 μM。 Jul 29 2021
S6390 Y-27632 Y-27632 是一种选择性的 ROCK1(p160ROCK) 抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。 Jul 23 2021
S6884 LY3405105 LY3405105 是一种具有口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50为92.8 nM。LY3405105显示出潜在的抗肿瘤活性。 Jul 16 2021
S6875 CASIN CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活,其IC50值为2 μM。 Jul 06 2021
S8911 BOS172722 BOS-172722 is a monopolar spindle 1 (MPS1) checkpoint inhibitor with IC50 of 2 nM. Jul 06 2021
S9859 BSJ-4-116 BSJ-4-116 是一种 cyclin-dependent kinase 12 (CDK12) 的特异性降解剂。BSJ-4-116 表现出有效的抗增殖作用。 Jun 21 2021
DNA损伤(DNA Damage)
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S9903 NRD167 NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。 Sep 10 2021
S9775 SCR130 SCR130是一种新型的DNA repair抑制剂,在 Reh 细胞中的 IC50 为 14 μM,在 Nalm6 细胞中的 IC50 为 2 μM。SCR130 特异性抑制 DNA Ligase IV 介导的连接,对 Ligase III 和Ligase I 介导的连接影响很小或没有影响。 Jul 26 2021
S3397 FEN1-IN-4 FEN1-IN-4 (FEN1 Inhibitor C2, JUN93587, Compound 2) 是一种 human flap endonuclease-1 (hFEN1) 的抑制剂,对 hFEN1-336Δ 的IC50值为 30 nM。 Jun 22 2021
S3549 PFM01 PFM01 是一种可渗透细胞的N-烷基化 Mirin 的衍生物,是 MRE11 核酸内切酶活性的选择性抑制剂。 Jun 08 2021
S0858 EG1 EG1 是一种特定的 Paired box 2 (Pax2) 的抑制剂,其靶向 DNA 结合域并抑制胚胎肾发育。 Jun 08 2021
S4476 PCNA-I1 PCNA-I1 是一种选择性的 proliferating cell nuclear antigen (PCNA, a potential anticancer target) 的抑制剂。PCNA-I1 可选择性地结合 PCNA 三聚体,其Kd值约为 0.2 μM 至 0.4 μM。PCNA-I1 可抑制多种组织类型肿瘤细胞的生长,其IC50值为~0.2 μM。PCNA-I1 在LNCaP和PC-3细胞中可诱导 DNA damage 和细胞凋亡 apoptosis。PCNA-I1 还可在 PC-3 细胞中诱导自噬。 Jun 01 2021
S0841 OGG1-IN-08 OGG1-IN-08 (O8 OGG1 Inhibitor-Bio-X) 是一种有效的 8-oxoguanine DNA glycosylase-1 (OGG1) 抑制剂,IC50值为0.22 μM。OGG1-IN-08 可降低OGG1的糖基化酶和裂解酶活性。 May 24 2021
S6997 CHAPS CHAPS 是两性离子表面活性剂,可降低 nucleosome 的序列特异性。 Apr 27 2021
S5026 Irinotecan hydrochloride Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan) hydrochloride 是一种 Topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂,对LoVo细胞和HT-29细胞具有细胞毒性,对应的IC50值分别为15.8 μM和5.17 μM。 Apr 21 2021
S5195 Rucaparib Camsylate Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM,也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。 Apr 21 2021
TGF-beta/smad
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S0069 VTX-27 VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂,其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。 Dec 08 2020
S0153 SJ000291942 SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。 Oct 19 2020
S7692 A-83-01 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。现配现用 Jun 03 2020
S0523 SB 4 (Eticovo) SB 4 (Eticovo) 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4 (Eticovo) 可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。 Jun 02 2020
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。 Mar 08 2020
A2113 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo 1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。 Mar 06 2020
S7530 Vactosertib (TEW-7197) Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Feb 26 2020
S7208 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 Feb 24 2020
S6654 SRI-011381 SRI-011381是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。 Jan 09 2020
S9522 Valrubicin Valrubicin 是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA-PDBu- 诱导的 PKC 活化,对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。 Dec 19 2019
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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S3412 CYM50308 CYM50308 (ML248) 是一种有效的选择性 S1P4 受体激动剂,EC50 为 56 nM。 Oct 21 2021
E0102 I-191 I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂,可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。 Oct 18 2021
S0837 HJC0197 HJC0197 是一种选择性 Epac1/2 双重拮抗剂,对 Epac2 的 IC50 为 5.9 μM。 Oct 18 2021
E0039 A-779 A-779 是 Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) 的有效选择性拮抗剂,在放射性配体结合试验中 IC50 为 0.3 nM。A-779 在 1 μM 的浓度下对 AT1 或 AT2 受体没有显着的亲和力。 Sep 23 2021
S3584 Luzindole Luzindole (N-0774, N-acetyl-2-benzyltryptamine) 是一种选择性 褪黑激素受体(melatonin receptor) 拮抗剂,对MT1的Ki值为179 nM,对MT2的Ki值为7.3 nM。 Sep 10 2021
E0014 BIBO 3304 Trifluoroacetate BIBO 3304 Trifluoroacetate (BIBO-3304 TFA) 是一种新型的 神经肽 Y Y1 受体(neuropeptide Y Y1 receptor,NPY1R) 拮抗剂,对人 Y1 受体和大鼠 Y1 受体的 IC50 值分别为 0.38 nM 和 0.72 nM。BIBO 3304 对人 Y2 受体、人和大鼠 Y4 受体以及人和大鼠 Y5 受体具有低亲和力(IC50 值 >1000 nM)。 Sep 10 2021
E0013 DAMGO DAMGO (DAGO) 是一种有效的选择性 μ 阿片受体(μ opioid receptor) 激动剂,ki 为 17 nM。 Sep 10 2021
E0021 Apraglutide (FE 203799) Apraglutide (FE 203799) 是一种有效且高度选择性的 GLP-2 激动剂,对 hGLP-2 Receptor 和 rGLP-2 Receptor 的 EC50 分别为 0.03 nM 和 0.07 nM。 Sep 10 2021
S0272 Derenofylline (SLV320) Derenofylline (SLV320) 是一种选择性且有效的 adenosine A1 拮抗剂,Ki 为 1 nM。Derenofylline 对adenosine A1 的选择性高于 A2A、A2B 和 A3 受体,Ki 分别为 398 nM、3981 nM 和 200 nM。 Aug 23 2021
S9935 Teduglutide Teduglutide (ALX-0600, Gattex, Revestive, TAK 633)是人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2)的类似物,可与GLP-2 receptors 结合。Teduglutide 在动物模型中可延长 GLP-2 的肠道营养特性。 Aug 19 2021
酪氨酸蛋白激酶
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E0050 Seralutinib (GB002) Seralutinib (PK10571, GB002) 是一种新型 PDGFR 激酶抑制剂,在酶测定中对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 8 nM 和 10 nM。 Oct 18 2021
S9620 TPX-0022 TPX-0022 (CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。 Aug 03 2021
S6881 JND3229 JND3229 是一种有效且可逆的EGFRC797S抑制剂,IC50为5.8 nM。JND3229还有效抑制EGFRL858R/T790MEGFRWT,IC50值分别为30.5 nM 和6.8 nM。 Jul 16 2021
S7647 Lucitanib (E3810) hydrochloride Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1FGFR2,IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。 Jun 28 2021
S6515 ALW II-41-27 ALW II-41-27 (compound 7) 是一种有效的 Eph receptor tyrosine kinase 的抑制剂,对EphA2的Kd值为12 nM。 May 07 2021
S3187 SBI-477 SBI-477 是一种 insulin signaling 的抑制剂,可使转录因子 MondoA 失活,从而导致胰岛素途径抑制剂 thioredoxin-interacting protein (TXNIP)arrestin domain-containing 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 抑制人骨骼肌细胞中 triacylglyceride (TAG) 的合成并增强基础葡萄糖的摄取。 Apr 27 2021
S4967 Ceritinib dihydrochloride Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsRIGF-1RSTK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。 Apr 21 2021
S5190 Crizotinib hydrochloride Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。 Apr 21 2021
S4947 Regorafenib Hydrochloride Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1Murine VEGFR2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 Apr 13 2021
S9711 CH7233163 CH7233163 是一种 EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP竞争性抑制剂,对有EGFR-Del19/T790M/C797S的肿瘤具有抗肿瘤活性。 Apr 07 2021
表观遗传学(Epigenetics)
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S6389 CPI-455 CPI-455 是一种特异性的 KDM5 抑制剂,在酶促测定中对全长 KDM5A 的半数最大抑制浓度 (IC50) 为 10 nM。CPI-455 对 KDM5 的选择性比 KDM2、3、4、6 和 7 酶高 200 倍以上。 Sep 27 2021
S9691 BMS-986158 BMS-986158是一种BET抑制剂,在NCI-H211小细胞肺癌(SCLC)细胞和MDA-MB231三阴性乳腺癌(TNBC)细胞中的IC50分别为6.6  nM和5  nM。 Jul 16 2021
S8996 SNDX-5613 SNDX-5613是一种有效且选择性的menin-MLL binding抑制剂,Ki为0.15 nM。SNDX-5613 对多种携带MLLr易位的细胞系(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)显示出抗增殖活性,IC50值范围为 10-20 nM。 Jul 16 2021
S9882 PFI-90

PFI-90 is a selective inhibitor of the histone demethylase KDM3B. PFI-90 induces apoptosis and cell differentiation resulting in delayed tumor progression in vivo.

Jul 15 2021
S9805 WM-3835 WM-3835 是一种新型的高特异性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制剂,能够有效抑制 OS 细胞增殖和迁移,并导致 apoptosis 激活。 Jun 28 2021
S9667 CCS-1477 (CBP-IN-1) CCS1477(CBP-IN-1, CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 Apr 27 2021
S3573 CC-90010 CC-90010 是一种可逆的、口服活性的、中枢神经系统渗透性的 bromodomain and extra-terminal (BET) proteins 的抑制剂。CC-90010 用于晚期实体瘤的研究。 Apr 21 2021
S9685 GSK620 GSK620 是一种泛 BD2 的抑制剂,在人全血中显示出抗炎表型,具有优良的广泛选择性、显影性和体内口服药代动力学。 Mar 30 2021
S8665 GNE-781 GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。 Jan 25 2021
S9684 GSK046 GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂,对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。 Jan 05 2021
NF-κB
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S3384 (E/Z)-IT-603 (E/Z)-IT-603 是 E-IT-603 和 Z-IT-603的混合物。IT-603 是一种NF-κB 家族成员 c-Rel 抑制剂,在电泳迁移率变化试验 (EMSA) 中的 IC50 为 3 μM。 Jul 29 2021
S5899 (R)-(-)-Ibuprofen (R)-(-)-Ibuprofen ((R)-Ibuprofen) 可抑制T细胞刺激下 NF-κB 的激活,其IC50值为121.8 μM。R(-)-ibuprofen 具有抗炎和镇痛作用。 May 06 2021
S4611 TCEP Hydrochloride TCEP (Tris(2-carboxyethyl)phosphine) hydrochloride 是一种非硫醇还原剂,可以以剂量相关的方式来促进NF-κB-DNA的结合。 Apr 07 2021
S8935 BAY-985 BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 Feb 09 2021
S1321 Urolithin B Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。 Nov 18 2020
A2020 Denosumab (anti-RANK ligand) Denosumab (anti-RANK ligand) (AMG-162, Prolia, Xgeva) 是是一种全人源单克隆抗体,可选择性抑制灵长类动物 RANKL。Denosumab 可抑制 human RANKL (143–317) 刺激源自鼠 RAW 264.7 细胞的破骨细胞形成的能力,IC50 值为 1.64 nM。 Sep 15 2020
S8941 NIK SMI1 NIK SMI1 是一种高效的、选择性强的 NF-κB-inducing kinase (NIK) 的抑制剂,Ki值为0.23 nM,可用于NIK催化ATP水解为ADP。 Aug 18 2020
S0507 CBL0137 CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。 Jul 20 2020
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1IKKε 的双重抑制剂。 Jul 06 2020
S8922 TBK1/IKKε-IN-1(compound 1) TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 May 14 2020
新陈代谢(Metabolism)
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S0874 Vonafexor (EYP001) Vonafexor (EYP001, PLX007) 是一种新型的非胆汁酸、选择性第二代 farnesoid X receptor (FXR) 激动剂。 Oct 21 2021
E0092 KEA1-97 KEA1-97 通过与 caspase 3 的蛋白质相互作用选择性调节硫氧还蛋白 (thioredoxin,TXN) 的某些功能,而不影响其催化活性。 Oct 18 2021
E0116 PF-06446846 hydrochloride PF-06446846 (PF846) Hydrochloride 是一种口服生物可利用的PCSK9特异性抑制剂,在 Huh7 细胞中的 IC50 为 0.3 µM。 Oct 18 2021
E0049 Pizuglanstat (TAS-205) Pizuglanstat (TAS-205) 是一种高选择性造血前列腺素D合酶 (HPGDS)抑制剂,IC50 为 55.8 nM。 Oct 18 2021
S6971 Ervogastat Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i))是一种有效的甘油酰基转移酶2(diacylglycerol acyltransferase 2,DGAT2)抑制剂。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪变性和肝甘油三酯水平。 Sep 18 2021
S9706 OT-82 OT-82 是一种新型烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT)抑制剂,在非HP癌细胞中的平均IC50为13.03 nM,在HP癌细胞中的平均IC50为 2.89 nM。 Sep 16 2021
S9914 CITCO CITCO 是一种组成型雄甾烷受体(constitutive androstane receptor)激动剂,其EC50 为 49 nM。CITCO 在瞬时转染试验中对 CAR 的选择性比 PXR 高 50 倍。 Sep 16 2021
S9606 Galloflavin Galloflavin (NSC 107022) 是一种新型的 乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂,其对 LDH-A 和 LDH-B 的 Ki 值分别为 5.46 μM 和 15.06 μM。 Sep 16 2021
E0032 Olesoxime (TRO 19622) Olesoxime (TRO19622) 是一种新型的、具有口服活性的、可渗透中枢神经系统的 线粒体(mitochondrial-targeted) 靶向神经保护化合物。 Sep 01 2021
S3486 AQX-016A AQX-016A是一种 SHIP1 激动剂。AQX-016A可抑制DNFB诱导的小鼠耳水肿/皮肤过敏反应模型中炎症。 Jul 29 2021
蛋白酶体(Proteases)
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E0073 CL-82198 CL-82198 是一种选择性的、口服生物可利用的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 3.2 μM。 Oct 18 2021
E0122 Gemigliptin Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效、选择性和长效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制剂,Ki 为 7.25 nM。相比于各种蛋白酶和肽酶(包括 DPP-8、DPP-9 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP)-α),Gemigliptin对 DPP-4 的选择性至少高出 23,000 倍。 Sep 27 2021
S9896 JNJ-67856633 JNJ-67856633 (JNJ-6633) 是一种有效的、选择性的 MALT1 protease 变构抑制剂。 Sep 23 2021
S9909 ARP 100 ARP 100 (MMP-2 Inhibitor III, Compound 10a) 是一种有效的选择性 MMP-2 抑制剂,IC50 为 12 nM,对 MMP-9、MMP-3、MMP-1 和 MMP-7 的抑制活性较低,IC50 分别为 200 nM、4500 nM、>50,000 nM 和 >50,000 nM。 Sep 01 2021
S5960 Dabigatran etexilate mesylate Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) 是Dabigatran的口服活性前药,是一种可逆的、选择性的、直接的 thrombin 凝血酶抑制剂(DTI)。Dabigatran 可选择性地、可逆地抑制人凝血酶,对应的Ki值为4.5 nM,和凝血酶诱导的血小板聚集,对应的IC50值为10 nM。 Apr 27 2021
S4432 Ixazomib Citrate (MLN9708) Ixazomib citrate (MLN9708, Ninlaro) 是 Ixazomib (MLN2238)的前体,Ixazomib (MLN2238) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂,可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点,IC50分别为31 nM和3500 nM。 Apr 13 2021
S0042 Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂,对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。 Mar 30 2021
S4426 Sacubitril hemicalcium salt Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是心力衰竭药物LCZ696的组成部分,一种有效的 neprilysin (neutral endopeptidase, NEP) 抑制剂。 Mar 30 2021
S0479 ZK824859 ZK824859 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制剂,对人类uPA,tPA和纤溶酶的IC50值分别为79nM,1580nM和1330nM。 Mar 15 2021
S3388 Sacubitrilat Sacubitrilat (Sac, LBQ-657) 是一种 neprilysin (NEP) 的活性抑制剂。 Feb 09 2021
微生物学(Microbiology)
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E0052 Merafloxacin Merafloxacin (CI-934) 是一种氟喹诺酮类抗菌剂,可抑制 SARS-CoV-2 和其他 β 冠状病毒的 -1 移码效率。 Oct 18 2021
S0793 ML188 ML188是一种非共价 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 1.5 μM。ML188具有抗病毒活性。 Sep 16 2021
E0005 Enfuvirtide Acetate Enfuvirtide Acetate (T20 Acetate, DP178 Acetate) 是一种 HIV 融合 抑制剂,对 MT-2 细胞中的 HIV-1IIIB感染 和 M7 细胞中的 HIV-1Bal 感染的 ic50 分别为 13.63 nM 和 30.21 nM。 Aug 11 2021
S6090 JFD01307SC JFD01307SC ([(1,1-dioxidotetrahydrothien-3-yl)amino]acetic acid)对结核分枝杆菌 M.tuberculosis 具有活性,最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 8-16 µg/ml。JFD01307SC 可能靶向参与谷氨酰胺 (glutamine) 生物合成的酶。 Aug 11 2021
S7739 Telacebec (Q203) Telacebec (Q203, IAP6) 是一种新型抗结核药物,通过抑制分枝杆菌细胞色素 bc1 复合物来靶向结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis) 细胞能量的产生。Telacebec 对结核分枝杆菌 H37Rv 具有活性,在培养基中的 MIC50 为 2.7 nM。 Jul 28 2021
S0754 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂,其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA,对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂,IC50值为0.2 μM。 May 24 2021
S0081 DDD107498 DDD107498 (M-5717, DDD-498) 是一种 P. falciparum translation elongation factor 2 的抑制剂。DDD107498 具有针对疟原虫寄生虫的多个生命周期阶段的有效地抗疟疾的活性。 May 24 2021
S5235 Cefodizime Cefodizime (CEF, CDZ) 是一种氨基噻唑基头孢菌素,具有广泛的抗菌活性。 Apr 27 2021
S5979 2',3'-Dideoxyadenosine 2',3'-Dideoxyadenosine (ddA, ddAdo) 是抗人类免疫缺陷病毒药物,可抑制 human immunodeficiency virus (HIV)human hepatitis B virus (HBV) 的复制。 Apr 27 2021
S5330 Amikacin Sulfate Salt Amikacin (BAY 41-6551) sulfate 是卡那霉素的半合成类似物,是一种氨基糖苷类抗生素,对大多数革兰氏阴性细菌,包括对庆大霉素和妥布霉素耐药的菌株,都具有非常强的活性。 Apr 27 2021
细胞凋亡(Apoptosis)
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E0108 LQZ-7I LQZ-7I 是一种新型的存活蛋白二聚化(survivin dimerization)选择性抑制剂,在前列腺癌细胞系 PC-3 和 C4-2 中的 IC50 分别为 4.8 µM 和 3.1 µM。LQZ-7I 有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中的存活蛋白丢失。 Oct 18 2021
S0167 RO8994 RO8994是一种高效选择性MDM2抑制剂,在 HTRF 结合试验中的 IC50 值为 5 nM,在 MTT 增殖试验中的 IC50 值为 20 nM。 Sep 18 2021
S6709 Obatoclax (GX15-070) Obatoclax (GX15-070)是一种 Bcl-2 拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。 Sep 10 2021
S3469 Shield-1 Shield-1 是 FK506-binding protein-12 (FKBP) 的特异性细胞渗透性高亲和力配体。 Sep 01 2021
S9705 Apostatin-1 Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端 TRAF2 结合域上的口袋结合。Apostatin-1抑制bortezomib诱导的细胞凋亡和 RIPK1 依赖性细胞凋亡 (RDA),IC50 约为 1 μM。 Sep 01 2021
E0035 CP-31398 Dihydrochloride CP-31398 Dihydrochloride 稳定 p53 的活性构象并促进具有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中的 p53 活性。 Sep 01 2021
S9726 Rimiducid (AP1903) Rimiducid (AP1903) 是一种化学蛋白二聚体,可与 FKBP 融合蛋白 紧密结合,同时与丰富的天然 FKBP 结合最少。Rimiducid 在表达二聚体依赖的 Fas 构建体的培养物中引发有效且剂量依赖的细胞凋亡,EC50 约为 0.1 nM。 Aug 23 2021
E0011 Linderalactone Linderalactone 通过调节 A-549 细胞中 凋亡相关蛋白(Bax 和 Bcl-2) 的表达来抑制人肺癌的生长,IC50 为 15 µM。Linderalactone 诱导 G2/M 细胞周期停滞,还可以抑制 JAK/STAT 信号通路。Linderalactone 可以从 Radix linderae 中分离出来。 Aug 11 2021
S6078 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 hydrochloride 是 TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) 的抑制剂,可保护 Velcade 诱导的 Jurkat细胞凋亡,对应的IC50值为 1.12 μM,保护MEF中的RDA的IC50值为2.01 μM。ICCB-19 可间接地抑制 Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1)。ICCB-19 可有效地诱导自噬。 Jun 22 2021
S9840 SRS16-86 SRS16-86 是一种新型的第三代 ferrostatin,是 ferroptosis 的抑制剂。 Jun 07 2021
MAPK
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S0726 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5LRRK2 的选择性和有效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。 Oct 21 2021
S0542 R1487 R1487 是一种具有口服生物利用度和高度选择性的p38α抑制剂,其ic50值为10 nM。 Jul 16 2021
S6930 MK2 Inhibitor III MK2 Inhibitor III (MK2-IN-3)是一种 ATP 竞争性MK2 (MAPKAP-K2)抑制剂,IC50 值为 8.5 nM。 Jul 15 2021
S4484 Trametinib DMSO solvate Trametinib (GSK1120212, JTP-74057, Mekinist) DMSO solvate 是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 Apr 07 2021
S8569 KO-947 KO-947 是一种有效的 ERK1/2 kinases 的选择性抑制剂。KO-947 可在低纳摩尔浓度下阻断MAPK通路信号异常的肿瘤细胞的ERK信号传导和增殖。 Dec 08 2020
S0872 ASTX-029 ASTX-029 是一种口服生物利用的 extracellular signal-regulated kinases (ERK) 1 and 2 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。ASTX-029 可抑制ERK依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。 Nov 03 2020
S6905 MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。 Sep 24 2020
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。 Sep 24 2020
S6888 SEL201 SEL-201 (SLV-2436, SEL201-88) 是一种高效的、ATP竞争性的 MNK1MNK2 的抑制剂,对应的IC50值分别为10.8 nM和5.4 nM。 Sep 10 2020
S9621 Donafenib (Sorafenib D3) Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。 Jul 20 2020
血管生成(Angiogenesis)
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E0041 Tolebrutinib (SAR442168) Tolebrutinib (SAR442168, PRN2246, BTKi'168, BTKi('168)) 是一种口服的、CNS 渗透性的、不可逆的BTK抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC microglia 细胞中的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。 Oct 18 2021
E0047 Vodobatinib (K0706) Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) 是一种新型 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对BCR-ABL1L248R、BCR-ABL1Y253H 、BCR-ABL1E255V 和 BCR-ABL1T315I 的IC50分别为167 nM,、154 nM、165 nM 和 1967 nM。 Oct 18 2021
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1CAMKII-as1c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 Jun 15 2021
S6966 MT-802 MT-802 是一种有效的 PROTAC,可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中,以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。 Jun 01 2021
S4895 Nilotinib hydrochloride monohydrate Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂,在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。 Apr 07 2021
S4944 Fostamatinib disodium hexahydrate Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代谢产物R406的前药,是一种 Syk 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为41 nM。 Apr 07 2021
S8948 SRX3207 SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 SykZap70BRD41BRD42PI3K alphaPI3K deltaPI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。 Mar 30 2021
S9715 Lanraplenib (GS-9876) Lanraplenib (GS-9876, GS-SYK) 是一种有效的、高选择性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制剂,其IC50值为9.5 nM。Lanraplenib 通过 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性,而不会延长猴子或人类的出血时间(BT)。 Feb 22 2021
S8351 PT2399 PT2399 是一种有效的、可口服的 HIF-2 的拮抗剂,可选择性地破坏 HIF-2α 与 HIF-1β 的异二聚作用。 Dec 23 2020
S0373 CZC-8004 CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂,可与一系列 tyrosine kinases结合(包括 ABL 激酶)。 Nov 27 2020
Stem Cell & Wnt
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E0033 IWP-4 IWP-4 是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 为 25 nM。 Sep 01 2021
S5992 Heparan Sulfate Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan) 是HS proteoglycans (HSPGs)的成分,是一种存在于细胞表面的线性多糖。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力,从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。 May 17 2021
S9828 WAY-262611 WAY-262611 (BML-WN110, Compound 5) 是一种 beta-catenin (β-Catenin) 的激动剂,可增加骨形成速率,在TCF-荧光素酶测定中的EC50值为0.63 μM。WAY-262611 也是一种 dickkopf 1 (DKK1) 的抑制剂。 May 06 2021
S0733 Tegatrabetan (BC-2059) Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 的拮抗剂。Tegatrabetan (BC2059) 会破坏β-catenin与scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1)的结合以及蛋白酶体降解并降低β-catenin核水平。 Mar 08 2021
S6961 Foxy-5 Foxy-5 是一种Wnt-5a的模拟六肽,是 WNT 信号通路的调节剂,可用于治疗转移性乳腺癌,前列腺癌和结直肠癌。 Jan 11 2021
S2962 NP-G2-044 NP-G2-044 是一种口服有效的可抑制 fascin 的肌动蛋白束缚活性的抑制剂,其IC50值约为0.2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增加抗肿瘤免疫反应。 Nov 30 2020
S6901 MSAB MSAB 是一种选择性的 Wnt/β-catenin 信号传导的抑制剂,可与β-catenin结合,促进其降解,特别是下调 Wnt/β-catenin 的靶基因。MSAB 具有有效的抗肿瘤作用。 Nov 27 2020
S8968 PRI-724 PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。 Aug 24 2020
S7981 CCT251545 CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8CDK19 在人类疾病中的作用。 Aug 18 2020
S0458 KY1220 KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-cateninRas 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。 Jul 14 2020
Ubiquitin
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S6943 IU1-47 IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5(IsoT)高 33 倍。 Sep 10 2021
S8300 CC-885 CC-885是一种新型的 cereblon (CRBN) 调节剂。 CC-885可选择性地促进 CRBN 和 p97 依赖性 PLK1 泛素化和降解。 Sep 01 2021
S9832 CC-90009 CC-90009是一种新型 cereblon (CRBN) E3 连接酶 调节剂,专门针对 GSPT1进行蛋白酶体降解。 Aug 19 2021
S6883 HBX 19818 HBX19818是一种USP7抑制剂,IC50 为 28.1 μM。 Jul 23 2021
S2881 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。 Jul 06 2021
S4453 NPD8733 NPD8733 是癌细胞增强的成纤维细胞迁移的抑制剂,可特异性地结合 valosin-containing protein (VCP)/p97,这是与多种细胞活性(AAA+)蛋白家族相关的 ATP 酶的成员。 Jun 15 2021
S0322 BC-1215 BC-1215 是一种 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制剂,对于IL-1β释放的IC50值 为0.9 μg/mL,LC50值为87 μg/ml。BC-1215 通过破坏 TRAF1-6 的稳定性来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。 Jun 01 2021
S8967 XL177A XL177A 是一种有效的、选择性的且不可逆的 Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) 的抑制剂,其IC50值为0.34 nM。 May 24 2021
S9724 SZL P1-41 SZL P1-41 (compound #25) 是一种 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特异性抑制剂,可与Skp2结合,并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3连接酶活性,由此抑制癌细胞和癌症干细胞的存活。SZL P1-41 可使癌细胞产生更高的凋亡率。 Apr 27 2021
S3502 (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) 是 PROTAC E3 ligase 配体连接体结合了基于(S,R,S)-AHPC的VHL配体和4-unit PEG 连接体。 Feb 08 2021
Neuronal Signaling
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S9498 5-BDBD 5-BDBD 是一种有效的 P2X4R 选择性拮抗剂,在 ATP 刺激之前和期间应用 2 分钟时,IC50 为 0.75 μM。 Sep 27 2021
S6985 Varenicline Varenicline具有高度选择性,对α4β2 receptors的阻断作用比其他烟碱受体高500倍以上,比非烟碱受体和转运蛋白高2000倍以上。Varenicline 还可作为5-HT3 serotonine receptors的激动剂。 Jul 26 2021
S0446 TCN 201 TCN-201是一种选择性的 GluN1/GluN2A (NR1/NR2A) NMDA receptor 拮抗剂,对 NR1/NR2A pIC50为6.8,对 NR1/NR2B (GluN1/GluN2B) 的 pIC50 <4.3。 Jul 23 2021
S6853 ONC206 ONC206 是一种具有广谱抗肿瘤活性的 dopamine D2-like receptors (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂。 May 24 2021
S4358 Pimozide Pimozide (Orap, R6238) 是一种 Dopamine Receptors 的拮抗剂,对dopamine D3,D2和D1受体的Ki值分别为0.83 nM,3.0 nM和6600 nM。Pimozide 在 α2-adrenoceptor5-HT1A 处也表现出结合亲和力,对应的Ki值分别为360 nM和310 nM。Pimozide 是一种具有抗肿瘤活性的抗精神病药物,可抑制 STAT3STAT5 活性。 May 24 2021
S3520 AZ10606120 dihydrochloride AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor (P2X7R) 的拮抗剂,其IC50值约为10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁的作用,可减少肿瘤的生长。 May 18 2021
S0717 Varenicline (CP 526555) dihydrochloride Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR)α3β4 nAChR 的有效部分激动剂,EC50分别为2.3 μM和55 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种有效的 α7 nAChRs 的完全激动剂,EC50值为18 μM。Varenicline 是可用于戒烟的处方药。 May 07 2021
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物,是多种monoamine receptors,包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2,对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。 Apr 27 2021
S5770 Pizotifen Pizotifen (Pizotyline, BC-105) 是一种有效的 5-Hydroxytryptamine (5-HT, Serotonin) 5-HT2 receptor 的拮抗剂,对5-HT1C结合位点具有很高的亲和力。 Apr 27 2021
S9789 JHU37152 JHU37152 是一种 Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) 激动剂,对 human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq)hM4Di 的Ki值分别为1.8 nM和8.7 nM。在HEK-293细胞中基于荧光和BRET的检测中,对 hM3Dq 和 hM4Di 的EC50值分别为5 nM和0.5 nM。 Apr 27 2021
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S0572 SMCC SMCC (Succinimidyl-4-(N-maleimidomethyl cyclohexane)-1-carboxylate) 是一种杂双功能交联剂,包含 N-羟基琥珀酰亚胺 (NHS) 酯和马来酰亚胺基团,允许含胺和巯基的分子共价结合。SMCC 结合的抗原偶联脾细胞以诱导抗原特异性免疫反应。 Oct 21 2021
S1335 VX-150 VX-150 (EOS-62073) 是一种口服生物可利用的前药,可快速转化为其活性部分,相对于其他钠通道亚型(> 400 倍),它是 NaV1.8 的高度选择性抑制剂。 Oct 21 2021
E0054 Tegoprazan Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028, RQ-00000004) 是一种新型有效且高度选择性的胃 H+/K+-ATPase 抑制剂,体外对猪、犬和人 H+/K+-ATPase 的 IC50 范围为 0.29 μM 至 0.52 μM。 Oct 21 2021
S1697 Heptaethylene glycol Heptaethylene Glycol (HO-PEG7-OH) 是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头,适用于 PROTAC 的合成。 Oct 21 2021
S2954 4-CMTB 4-CMTB 是游离脂肪酸受体 2(FFA2、GPR43)的选择性变构激动剂,pEC50 为 6.38。 Oct 21 2021
S9898 Proxalutamide (GT0918) Proxalutamide (GT0918) 是第二代androgen receptor拮抗剂,在 AR 竞争性结合试验中以 32 nM 的 IC50 与 AR 的配体结合域结合。 Oct 20 2021
E0069 DFHBI DFHBI 是绿色荧光蛋白 (GFP) 荧光团的模拟物,可与RNA适配体结合。 DFHBI 可用于对活细胞中的 RNA 进行成像。 Oct 18 2021
E0112 INH154 INH154 是 Nek2Hec1结合的有效抑制剂。NH154 与 Hec1 结合,从而阻断 NEK2 对 Hec1 的磷酸化,并在纳摩尔范围内杀死癌细胞。 Oct 18 2021
E0076 Simufilam dihydrochloride Simufilam (PTI-125) Dihydrochloride 是一种小分子调节剂,可优先结合改变的 FLNA 并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,并减少其 α7nAChR/TLR4 关联和下游病理。 Oct 18 2021
S6177 CP 43 Cp 43 (Compound 43, TAO Kinase inhibitor 1, TAOK inhibitor 43) 是一种 ATP 竞争性和选择性的 TAO 激酶抑制剂,对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50 分别为 11 nM 和 15 nM。 Oct 18 2021