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P1151 Difelikefalin Difelikefalin (CR-845, FE-202845)是kappa阿片受体(kappa opioid receptor, KOR)的外周限制性和选择性激动剂,能产生抗炎作用,并在慢性肾病等疾病中有调节瘙痒的潜力。
E0524 Spinosad Spinosad是一种具有更广泛作用谱的生物神经毒性杀虫剂,是一种由spinosyns A和D混合而成的,是一种土壤放线菌发酵产物,Spinosad靶向昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor,nAChRs)
E0525 Colistin Colistin是一种由Bacillus polymyxa的亚种colistinus Koyama合成的环多肽抗生素,通过靶向细菌细胞膜发挥抗菌活性。
E0528 Flecainide Flecainide是一种常用的帮助恢复和维持房颤患者窦性心律的药物。
E0530 Prednicarbate Prednicarbate (Dermatop)是一种中等效力的局部皮质类固醇,用于管理与反应性皮肤状况相关的瘙痒和炎症
E0527 Norgestimate Norgestimate是一种合成的孕酮类似物,是一种口服活性黄体酮,具有高选择性的孕激素活性和最小的雄激素性
E2516 Doxorubicin Adriamycin (Doxorubicin, Hydroxydaunorubicin)是一种细胞毒性蒽环类抗生素,也是一种抗癌化疗药物,以IC50为2.67 μM抑制拓扑异构酶II(topoisomerase II,topo II),从而阻止DNA复制,诱导细胞凋亡,同时抑制人DNA拓扑异构酶I(Topoisomerase I,topo I),IC50为0.8 μM。
E2841 Sacituzumab govitecan Sacituzumab govitecan (IMMU-132)是一种靶向Trop-2的抗体-药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),用于传递SN-38,具有抗癌活性。
E0529 Metipranolol Metipranolol (Betamann) 是一种β-肾上腺素能受体(β-adrenergic receptor)的强效拮抗剂,对豚鼠心房β1-肾上腺素受体及大鼠子宫的β2-肾上腺素受体展示出乙型阻断效能(the beta-blocking potencies,pA2)分别为8.3和8.4,它也是3H-DHA结合试验中的强效置换剂,配体浓度0.7 nM时,Ki为39±24 nM。
S3562 Deserpidine Deserpidine (Harmonyl)是从Rauwolfia canescens根部分离的一种生物碱,也是一种竞争性血管紧张素转换酶(angiotensin converting enzyme, ACE)抑制剂,也减少肾上腺皮质中血管紧张素II诱导的醛固酮分泌。
E0815 Rilpivirine Hydrochloride Rilpivirine (TMC278),是一种二代非核苷逆转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor , NNRTI),与之前的NNRTIs,如efavirenz相比,具有更高的效力、更长的半衰期和更低的副作用。
P1111 Tesamorelin Tesamorelin是一种合成的生长激素释放激素(growth-hormone-releasing hormone, GHRH)类似物,在临床上用于治疗HIV相关的脂肪营养不良(HIV-associated lipodystrophy),也叫功能失调的脂肪沉积(dysfunctional fat deposition)。
E2665 Tafenoquine Tafenoquine (WR 238605)是一种8-氨基喹啉,用作抗疟疾预防剂。
E0938 Brincidofovir Brincidofovir (CMX001),是Cidofovir (HY-17438)的脂质偶联前药,具有长效抗病毒作用,对广谱的DNA病毒包括巨细胞病毒(CMV),腺病毒(ADV),水痘带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、多瘤病毒、乳头瘤病毒、痘病毒和混合双链DNA病毒感染均具有活性。
E0939 Insulin Degludec Insulin degludec是一种酰基化基础胰岛素,具有独特的长期吸收机制,包括在皮下注射后形成一个可溶性多六聚体链库,PK/PD研究表明,Insulin degludec的作用持续时间很长,半衰期超过25 h。
S2089 Fenoldopam Fenoldopam (SKF 82526)是一种选择性多巴胺-1受体(dopamine-1 receptor,DA1 receptor)激动剂,具有利钠/利尿剂的特性,可刺激LLC-PK1细胞中环磷酸腺苷(Cyclic adenosine monophosphate,cAMP)的积累,EC50为55.5 nM,比多巴胺更有效。
S8886 PT2977 PT2977 (Belzutifan, MK-6482)是一种口服活性和选择性HIF-2α抑制剂,增强了药效并改善了药代动力学特征,为透明细胞肾细胞癌(ccRCC)提供了潜在的治疗。
E0502 Metrizoic acid Metrizoic acid是一种不透辐射的诊断试剂,作用机制是作为X射线对比活动。
E0178 Cysteamine bitartrate Cysteamine bitartrate (Mercaptamine bitartrate)是FDA批准的胱氨酸消耗氨基硫醇药物(cystine-depleting aminothiol agent),通过参与二硫交换减少溶酶体胱氨酸的积累,用于治疗肾病性胱氨酸病。此外,Cysteamine bitartrate还具有抗氧化特性。
E0500 Firocoxib (ML 1785713) Firocoxib (ML 1785713)是一种环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,一种非甾体抗炎药物。在体外抑制猫血液中COX-1和COX-2的IC50分别为7.5 mM和0.13 mM。