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S8912 Eribulin Mesylate (E7389) Eribulin Mesylate (E7389, B-1939, ER-086526) 是海洋天然产物软海绵素 B 的类似物,是一种非紫杉烷完全合成的 微管 (microtubule)抑制剂。
S9935 Teduglutide Teduglutide (ALX-0600, Gattex, Revestive, TAK 633)是人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2)的类似物,可与GLP-2 receptors 结合。Teduglutide 在动物模型中可延长 GLP-2 的肠道营养特性。
E0018 Triheptanoin Triheptanoin (API, IND106011, UX007, Glycerol trienanthate) 是一种合成的中链甘油三酯,由甘油骨架上的三个奇数链 7 碳(庚酸酯)脂肪酸组成。 Triheptanoin 可用于治疗脂肪酸氧化障碍和 GLUT1。
E0005 Enfuvirtide Acetate Enfuvirtide Acetate (T20 Acetate, DP178 Acetate) 是一种 HIV 融合 抑制剂,对 MT-2 细胞中的 HIV-1IIIB感染 和 M7 细胞中的 HIV-1Bal 感染的 ic50 分别为 13.63 nM 和 30.21 nM。
E0006 Gadoteridol Gadoteridol (ProHance, SQ-32692, Gd-HP-DO3A) 是一种用于磁共振成像 (MRI) 的非离子造影剂。
E0007 Isosulfan Blue Isosulfan Blue (Lymphazurin dye) 是一种蓝色染料,在淋巴结定位程序中用作视觉成像剂。
S6985 Varenicline Varenicline具有高度选择性,对α4β2 receptors的阻断作用比其他烟碱受体高500倍以上,比非烟碱受体和转运蛋白高2000倍以上。Varenicline 还可作为5-HT3 serotonine receptors的激动剂。
S6981 Glycerol phenylbutyrate Glycerol phenylbutyrate (GT4P, HPN-100M, Ravicti)是一种nitrogen-binding剂,可作为sigma-2 (σ2) receptor配体,pKi为 8.02。Glycerol phenylbutyrate是一种前药,其中phenylbutyrate (PBA)可通过胃肠道中的脂肪酶从甘油骨架中释放出来。
S4358 Pimozide Pimozide (Orap, R6238) 是一种 Dopamine Receptors 的拮抗剂,对dopamine D3,D2和D1受体的Ki值分别为0.83 nM,3.0 nM和6600 nM。Pimozide 在 α2-adrenoceptor5-HT1A 处也表现出结合亲和力,对应的Ki值分别为360 nM和310 nM。Pimozide 是一种具有抗肿瘤活性的抗精神病药物,可抑制 STAT3STAT5 活性。
S5962 DL-Penicillamine DL-Penicillamine (DL-beta-Mercaptovaline, 3,3-Dimethyl-DL-cysteine, 3-Sulfanylvaline, Cuprimine, Depen, DL-PenA, DL-P) 可诱导骨膜-软骨膜弹性纤维的改变,并抑制生长。
S4359 Carbamoylcholine chloride (Carbachol) Carbamoylcholine chloride (Carbachol, Carbamylcholine chloride, Carbastat, Miostat) 是一种 cholinergic 胆碱能的激动剂,模仿乙酰胆碱对 muscarinic and nicotinic receptors 的作用。 已取得危险化学品经营许可
S4613 Sodium Fluoride Sodium fluoride (NaF) 通过内质网压力 endoplasmic reticulum (ER) stress 途径在MC3T3-E1成骨细胞中诱导凋亡和自噬。 已取得危险化学品经营许可
S0717 Varenicline (CP 526555) dihydrochloride Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR)α3β4 nAChR 的有效部分激动剂,EC50分别为2.3 μM和55 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种有效的 α7 nAChRs 的完全激动剂,EC50值为18 μM。Varenicline 是可用于戒烟的处方药。
S4485 Olodaterol (BI 1744) Olodaterol (BI 1744) 是一种长效的 β2-adrenergic receptor 的激动剂,可作为吸入剂(Tiotropium/Olodaterol)的成分之一,用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者。
S5899 (R)-(-)-Ibuprofen (R)-(-)-Ibuprofen ((R)-Ibuprofen) 可抑制T细胞刺激下 NF-κB 的激活,其IC50值为121.8 μM。R(-)-ibuprofen 具有抗炎和镇痛作用。
S5194 Furosemide sodium Furosemide (Frusemide) sodium 是一种有效的、口服活性的 Na-K-Cl cotransporter (NKCC) 的抑制剂。Furosemide sodium 是一种 gamma-aminobutyric acid type A (GABAA) receptor 的亚型选择性拮抗剂。
S5489 Prednisone acetate Prednisone acetate (Betapar, Cortan, Deltasone, Fernisone, Meticorten, Prednisone 21-acetate) 是一种糖皮质激素类固醇,可以用作 glucocorticoid receptor 的激动剂,具有抗炎和免疫调节特性。
S5738 Megestrol Megestrol 是一种合成的孕激素,已被批准用于治疗神经性厌食症、恶病质或有获得性免疫缺陷综合征诊断的患者的不明原因的显著体重下降。Megestrol acetate (Megace) 是最早被评估用于晚期乳腺癌激素治疗的孕激素之一。
S5785 Norethindrone acetate Norethindrone acetate (19-Norethindrone acetate, NA) 是一种口服避孕药中常用的合成激素。Norethindrone acetate 是一种有效的、耐受良好的、可用于治疗子宫内膜异位症所有阶段的疼痛和出血的选择。
S5960 Dabigatran etexilate mesylate Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) 是Dabigatran的口服活性前药,是一种可逆的、选择性的、直接的 thrombin 凝血酶抑制剂(DTI)。Dabigatran 可选择性地、可逆地抑制人凝血酶,对应的Ki值为4.5 nM,和凝血酶诱导的血小板聚集,对应的IC50值为10 nM。