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S4417 Ceftaroline Fosamil Ceftaroline fosamil (CX-0903, DSP-5990, PPI-0903, TAK-599, Teflaro, Zinforo) 是一种头孢菌素,对 Gram-positive pathogens (包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA))具有活性。
P1088 Lanreotide acetate Lanreotide (Laromustine, Angiopeptin, BIM 23014, Dermopeptin, Ipstyl, ITM-014, Somatulina, Somatuline, Lanreotidum) acetate 是一种天然生长抑素肽的类似物,是生长激素 growth hormone (GH)的生理抑制剂。Lanreotide 也具有抗肿瘤作用。
S6948 Lanreotide Lanreotide (Laromustine, Angiopeptin, BIM 23014, Dermopeptin, Ipstyl, ITM-014, Somatulina, Somatuline, Lanreotidum) 是一种天然生长激素抑制素肽的类似物,是 growth hormone (GH) 的生理抑制剂。Lanreotide 也具有抗肿瘤的作用。
S0721 Ticlopidine Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina) 是一种 adenosine diphosphate (ADP) 诱导的 platelet aggregation 的口服活性抑制剂。Ticlopidine 也是 CYP2B6 的抑制剂,Ki值为0.2 μM。
S6890 Trypan Blue Trypan Blue (Visionblue, Diphenyl Blue, Direct Blue 14) 是一种比色染料,可将死细胞染色为蓝色,使用光学显微镜在低分辨率下也容易观察到。
S9697 Semaglutide Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217) 是一种长效的胰高血糖素样肽1 (GLP-1) 类似物,GLP-1 receptor 的激动剂,具有潜在的2型糖尿病(T2DM)的治疗功效。
S6925 Risdiplam Risdiplam (Evrysdi, RG7916, RO7034067) 是一种口服给药的 SMN2 pre-mRNA splicing 的修饰剂,可分布到中枢神经系统 (CNS) 和周围组织中。
S9603 Lurbinectedin Lurbinectedin (PM01183, PM-1183, LY-01017, Tryptamicidin, Zepsyre, ZEPZELCA) 是一种 DNA minor groove 共价结合剂,具有强大的体外和体内的抗肿瘤活性。Lurbinectin 可抑制RMG1和RMG2细胞生长,对应的IC50值分别为1.25 nM和1.16 nM。
S0074 Relebactam Relebactam (MK-7655) 是一种有效的针对KPC-2、A类和C类(AmpC) β-lactamases 的抑制剂。
S6889 Monomethyl Fumarate Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癣药物Fumaderm的活性代谢产物,是一种有效的 GPR109A 的激动剂。Monomethyl Fumarate 可预防与神经退行性疾病相关的主要功能障碍:氧化应激、线粒体功能障碍、凋亡和自噬。
S3217 Brilliant Blue G Brilliant Blue G (BBG) 是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。Brilliant Blue G (BBG) 是一种常用于实验室对蛋白质进行染色或定量的染料。
S6896 Clascoterone Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一种局部的和外周选择性的 androgen receptor (AR) 的拮抗剂。
S9641 Pibrentasvir (ABT-530) Pibrentasvir (ABT-530) 是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒 hepatitis C virus (HCV) NS5A 抑制剂,其针对包含基因型1至6的NS5A的HCV复制子的EC50值为1.4 pM至5.0 pM。
S0325 Treprostinil sodium Treprostinil sodium (UT-15, Remodulin, Orenitram, Tyvaso, Trevyent) 是一种有效的 DP1EP2IP 受体的激动剂,对应的Ki值分别为4.4 nM、3.6 nM和32 nM。
S4933 Lithium carbonate Lithium carbonate 是一种无机化合物,可治疗和预防情绪障碍,尤其是躁郁症bipolar disorder (BD)的有价值和有效的药剂。Lithium carbonate 能够改变 D2 dopamine receptors 的反应。
S0088 Pemigatinib (INCB054828) Pemigatinib(INCB054828)是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂,对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib(INCB054828)具有治疗胆管癌的潜力。
S4307 Auranofin Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一种 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂,在无细胞分析中对纯化的幽门螺杆菌TrxR的IC50值为88 nM。Auranofin 具有抗癌活性,在1.2 μM浓度下可以完全抑制细菌的生长。Auranofin 是一种FDA批准的含金化合物,用于治疗类风湿关节炎。
S0523 SB 4 (Eticovo) SB 4 (Eticovo) 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4 (Eticovo) 可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。
S4327 Famprofazone Famprofazone (Geodowin, FA, Famprofazonum) 是吡唑啉酮系列的非甾体抗炎药(NSAID)。Famprofazone 是一种用于发烧和止痛的镇痛药,服用后可代谢为甲基苯丙胺(脱氧麻黄碱)和苯丙胺(安非他明)。
S4339 Meticrane Meticrane 是一种利尿剂,可抑制远曲小管中 reabsorption of sodium and chloride ions 的重吸收。Meticrane 可用于治疗原发性高血压。