抗体偶联药物相关(ADC)

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D4001New Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate,ADC),由抗 HER2(人表皮生长因子受体 2)抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。
D4002New Sacituzumab govitecan Sacituzumab govitecan (IMMU-132)是一种靶向Trop-2的抗体-药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),用于传递SN-38,具有抗癌活性。Sacituzumab govitecan的分子量为160KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。
D4003New Trastuzumab Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。
D4004New Patritumab deruxtecan Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由全人抗 HER3 IgG1 单克隆抗体和细胞毒拓扑异构酶 I 抑制剂组成。 Patritumab deruxtecan 显示出抗癌活性。
D4005New Vorsetuzumab mafodotin Vorsetuzumab mafodotin (SGN-75) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由针对人 CD70 分子胞外结构域的人源化单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂组成。 它用于治疗肾细胞癌。
D4006New Anetumab-MMAE Anetumab-MMAE 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由人抗间皮素 (MSLN) 抗体和抗有丝分裂细胞毒性剂单甲基 auristatin (MMAE) 组成。
D4007New Clivatuzumab-MMAE Clivatuzumab-MMAE 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由人源化抗粘蛋白 (MUC1) 单克隆抗体和抗有丝分裂细胞毒剂单甲基 auristatin (MMAE) 组成。
D4009New Indusatumab vedotin Indusatumab vedotin (MLN-0264) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由抗人 GUCY2C(鸟苷酸环化酶 2C) 单克隆抗体和抗有丝分裂细胞毒剂单甲基 auristatin E (MMAE) 组成 )。
D4010New Lifastuzumab vedotin Lifastuzumab vedotin (LIFA、DNIB0600A、RG-7599) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由人源化抗 NaPi2b 单克隆抗体和抗有丝分裂细胞毒剂单甲基 auristatin E (MMAE) 组成 。 Lifastuzumab vedotin 用于治疗铂耐药卵巢癌。
D4011New Anetumab ravtansine Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由人抗间皮素抗体和细胞毒性美登木素微管蛋白抑制剂 DM4 组成。 Anetumab ravtansine 具有治疗晚期实体瘤的潜力。
D4012New Polatuzumab vedotin-piiq Polatuzumab vedotin-piiq(polatuzumab vedotin、DCDS4501A、RG7596)是一种抗体药物偶联物 (ADC),由针对 CD79b(B 细胞受体成分)的单克隆抗体和抗有丝分裂抗体组成 细胞毒剂单甲基阿里他汀(MMAE)。 它用于治疗复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)。
D4013New Zilovertamab vedotin Zilovertamab vedotin(VLS-101、MK-2140)是一种抗体药物偶联物(ADC),由靶向ROR1的人源化单克隆抗体和单甲基抗有丝分裂细胞毒剂(MMAE)组成。 它具有治疗淋巴恶性肿瘤的潜力。
D4015New Farletuzumab-MMAE Farletuzumab-MMAE 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由人源化抗人叶酸受体-α (FRα) 和细胞毒性剂单甲基 auristatin (MMAE) 通过 MC-Vc 连接体组成。 它具有有效的抗肿瘤活性。
D4016New Iladatuzumab vedotin Iladatuzumab vedotin (DCDS0780A;RO7032005) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由 CD79B(免疫球蛋白相关 CD79 beta)抗体和细胞毒剂 单甲基 auristatin E (MMAE ) 通过马来酰亚胺己酰基-缬氨酰基-瓜氨酸基-对氨基苄氧基羰基 (mc-val-cit-PABC) 型接头缀合。 Iladatuzumab vedotin 具有用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 研究的潜力。
D4017New Pinatuzumab vedotin Pinatuzumab Vedotin (RG-7593、DCDT2980S、DCDT-2989S) 是一种抗体-药物缀合物 (ADC),由 CD22 (唾液酸结合 Ig 样凝集素 2、SIGLEC2、SIGLEC-2、B -淋巴细胞粘附分子、BL-CAM、Leu-14) 抗体和细胞毒性剂 单甲基 auristatin E (MMAE) 通过马来酰亚胺己酰基-缬氨酰-瓜氨酸基-对氨基苄氧羰基 (mc-val-cit-PABC) 缀合 ) 类型链接器。
D4019New Sirtratumab vedotin Sirtratumab Vedotin (ASG-15ME) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由 SLTRK6(SLIT 和 NTRK 样家族成员 6,“SLIT 和 NTRK 样家族,成员 6”)和细胞毒性物质组成 单甲基奥瑞他汀 E (MMAE)。 它向表达 SLITRK6 的肿瘤细胞递送一种小分子微管破坏剂单甲基 auristatin E (MMAE)。 SIRTATUMAB VEDOTIN 具有用于膀胱癌、转移性尿路上皮癌研究的潜力。
D4021New Codrituzumab-MMAE Codrituzumab-MMAE 是一种抗体药物偶联物(ADC),由抗 GPC3 单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合酶抑制剂通过 MC-Vc-PAB(马来酰亚胺己酰基-缬氨酸- 瓜氨酸-对氨基苯甲酰氧基羰基)型接头。
D4022New Cetuximab-MMAE Cetuximab-MMAE是一种抗体-药物偶联物(ADC),由抗EGFR单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合酶抑制剂通过MC-Vc-PAB(马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸)偶联而成。 -对氨基苯甲酰氧基羰基)型接头。
D4026New Tusamitamab ravtansine Tusamitamab Ravtansine (SAR-408701) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由CEACAM5(癌胚抗原相关细胞粘附分子)靶向抗体和细胞毒性美登木素微管蛋白组成 抑制剂 DM4。 Tusamitamab Ravtansine具有用于多种实体瘤研究的潜力。
D4027New Serclutamab talirine Serclutamab Talirine(ABBV-321)是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人源化免疫球蛋白 G1 抗 EGFR 单克隆抗体与偶联物组成 通过马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-丙氨酸连接体形成吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。 Serclamab Talirine 具有用于治疗与表皮生长因子受体 (EGFR) 或其配体过度表达相关的晚期实体瘤的潜力。
D4030New Vadastuximab talirine Vadastuximab talirine (SGN-CD33A, 33A) 是一种抗体-药物偶联物(ADC),由与靶向 CD33 的单克隆抗体连接的吡咯并苯二氮卓二聚体组成,CD33 在大多数急性髓系白血病 (AML) 患者中表达。
D4031New Cantuzumab mertansine Cantuzumab mertansine (HUC242-DM1, SB-408075) 是一种抗 MUC1 唾液酸化碳水化合物,肿瘤相关(CA242,癌症抗原 242),与美登木素生物碱 DM1([N2'-脱乙酰基)偶联的人源化单克隆抗体 -N2'-(3-巯基-1-氧代丙基)-美登素])通过可还原的SPP连接体[N-琥珀酰亚胺基4-(2-吡啶基二硫代)戊酸酯]连接。
D4032New Cantuzumab ravtansine Cantuzumab ravtansine (IMGN242、HUC242-DM4) 是一种抗体-药物偶联物(ADC)。 它由人源化单克隆抗体 huC242,通过二硫键与 DM4 (DM4 (HY-12454)) 共价连接。 Cantuzumab ravtansine 对一系列 CanAg 阳性人类肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤功效。
D4033New Ozuriftamab vedotin Ozuriftamab vedotin (BA 3021) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由 ozuriftamab 组成,ozuriftamab 是一种针对受体酪氨酸激酶样孤儿受体 2 (ROR2) 的条件活性生物 (CAB) 抗体,与单甲基 auristatin 偶联 E、具有潜在的抗肿瘤活性。
D4034New Lorvotuzumab mertansine Lorvotuzumab mertansine (IMGN901, LM) 是一种抗体-药物偶联物,将抗有丝分裂剂 (DM1) 连接到抗 CD56 抗体 (lorvotuzumab)。
D4036New Sofituzumab vedotin Sofituzumab Vedotin (DMUC5754A, RG-7458) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),含有人源化 IgG1 抗 MUC16 单克隆抗体 (mAb) 和强效抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE),通过protease-labile linker连接。 DMUC5754A 以高亲和力结合 MUC16 胞外结构域
D4037New Laprituximab emtansine Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一种抗 EGFR(表皮生长因子受体、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-1、ERBB1、HER1、HER-1、ERBB) 嵌合单克隆抗体,与 美登木素生物碱 DM1 通过琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸酯 (SMCC) 连接,形成不可还原的硫醚键。
D4038New Enapotamab vedotin Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) 是一种AXL 特异性人 IgG1 抗体,通过蛋白酶可裂解的缬氨酸与微管破坏剂单甲基 auristatin E (MMAE) 结合 -瓜氨酸 (vc) 连接子。
D4039New Praluzatamab ravtansine Praluzatamab ravtansine (CX-2009) 是一种条件激活的 Probody 药物缀合物 (PDC),包含与 DM4 缀合的抗 CD166 mAb,具有蛋白酶可裂解的接头和肽掩膜,可限制正常情况下的靶点参与 组织和循环。
D4042New Depatuxizumab mafodotin Depatuxizumab Mafodotin (Depatux-M, ABT-414) 是一种抗体-药物偶联物,由 EGFR IGg1 单克隆抗体通过稳定的马来酰亚胺己酰基连接与微管蛋白抑制剂单甲基 auristatin F 偶联组成。 Depatuxizumab Mafodotin 用于治疗复发性 EGFR 扩增的胶质母细胞瘤 (GBM)。
D4045New Brentuximab vedotin Brentuximab vedotin (SGN-35; Adcetris,cAC10-vcMMAE) 是一种抗 CD30 抗体,其通过蛋白酶可裂解接头与强效抗微管剂单甲基 auristatin E (MMAE) 偶联。 Brentuximab vedotin 可用于复发性和难治性霍奇金淋巴瘤的研究。
D4046New Telisotuzumab vedotin Telisotuzumab vedotin (Teliso-V, ABBV-399) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由抗 c-Met 人源化单克隆抗体通过 mc-val-cit-PABC 与细胞毒性单甲基 auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Telisotuzumab vedotin可用于晚期实体瘤的研究。
D4048New Labetuzumab govitecan Labetuzumab govitecan (IMMU-135) 是一种人源化抗 CEACAM5(癌胚抗原相关细胞粘附分子 5)抗体,通过专有接头与伊立替康 SN-38 的活性代谢物进行位点特异性连接。 Labetuzumab govitecan 可用于结直肠癌的研究。
D4049New Disitamab vedotin Disitamab Vedotin (RC-48 ,RC 480-ADC) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由抗 [ERBB2(表皮生长因子受体 2、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2、EGFR2、HER2、HER-2) , p185c-erbB2, NEU, CD340)] 人源化单克隆抗体,通过可裂解的马来酰亚胺己酰基-缬氨酰基-瓜氨酸基-对氨基苄氧羰基 (mc-val-cit-PABC) 型接头与单甲基auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Disitamab Vedotin 具有用于实体瘤(主要是晚期乳腺癌)的潜力。
D4050New Datopotamab deruxtecan Datopotamab deruxtecan(DS-1062、DS-1062A、Anti-TRP2/dxd)是一种抗体药物偶联物 (ADC),由人源化抗 TROP2 单克隆抗体通过基于四肽的接头与拓扑异构酶 I 抑制剂偶联组成。 Datopotamab deruxtecan 有潜力用于实体瘤,主要是不可切除的晚期非小细胞肺癌。
D4051New Tisotumab vedotin Tisotumab vedotin (TF-011-MMAE、HuMax-TF-ADC) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由组织因子 III(凝血活酶)(也称为 CD142)的全人单克隆抗体与单甲基 Auristatin E (MMAE )通过可裂解的马来酰亚胺己酰基-缬氨酰基-瓜氨酸基p-氨基苄氧基羰基(mc-val-cit-PABC)型接头偶联组成。 Tisotumab vedotin 有潜力用于实体瘤研究,主要是宫颈癌。
D4052New Trastuzumab MMAE Trastuzumab MMAE 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由抗 HER2 抗体Trastuzumab通过 Mc linker与单甲基 Auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Trastuzumab MMAE 有潜力用于实体瘤研究,主要是 HER2 阳性乳腺癌。
D4053New Enfortumab vedotin-ejfv Enfortumab vedotin-ejfv (Padcev) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由全人源抗 Nectin-4 IgG1 kappa 单克隆抗体 (AGS-22C3) 通过通过蛋白酶可裂解的马来酰亚胺己酰基-缬氨酰基-瓜氨酸基-对氨基苄氧基羰基与 Monomethyl Auristatin E (MMAE) 偶联 组成。 Enfortumab vedotin-ejfv 具有用于尿路上皮癌研究的潜力。
D4054New Glembatumumab vedotin Glembatumumab vedotin (CDX-011 (DOX)、CR011、CR011-vcMMAE) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由针对糖蛋白 NMB (GPNMB) 的全人 IgG2 单克隆抗体 (CR011) 通过可裂解的马来酰亚胺己酰基-缬氨酰基-瓜氨酸基-对氨基苄氧基羰基 (mc-val-cit-PABC) 型接头与 Monomethyl Auristatin E (MMAE)偶联组成。 Glembatumumab vedotin 有潜力用于乳腺癌 (TNBC) 和晚期或转移性黑色素瘤的研究。
D4057New Ladiratuzumab vedotin Ladiratuzumab vedotin(SGN-LIV1A,抗 LIV-1 ADC)是一种抗体药物偶联物(ADC),由人源化抗 LIV-1 抗体通过蛋白水解可裂解型接头与Monomethyl auristatin E (MMAE) 偶联。 Ladiratuzumab vedotin 具有用于多种癌症的潜力。
D4058New IMGN779 Anti-Siglec-3 / CD33 (IMGN779) 是一种靶向 CD33 的抗体药物偶联物 (ADC)。它在急性髓系白血病(AML)中展现出有前景的治疗方法。分子量:146.48 KD。
D4060New Mirvetuximab-MMAE Anti-FOLR1 (mirvetuximab-MMAE) 是一种针对 FOLR1(叶酸受体 1)的单克隆抗体。它可用于卵巢癌和其他 FRα 阳性癌症研究。分子量:145.96 KD。
D4061New Anti-GPC3 / Glypican-3 (Codrituzumab-MMAE) Anti-GPC3 / Glypican-3 (Codrituzumab-MMAE) 是一种针对 GPC3 (glypican-3) 的单克隆抗体。它诱导抗体依赖性细胞毒性(ADCC)并抑制肿瘤生长,可用于肝细胞癌(HCC)的研究。分子量:145.58 KD。
D4062New Anti-KAAG1 (ADCT-901-MMAE) Anti-KAAG1 (ADCT-901-MMAE) 是一种由针对人 KAAG1 的人源化单克隆抗体 (3A4) 组成的 ADC。用于治疗晚期实体瘤,包括铂耐药卵巢癌和三阴性乳腺癌。分子量:145.28KD。
E0200 Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate,ADC),由抗 HER2(人表皮生长因子受体 2)抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4001
E2841 Sacituzumab-govitecan Sacituzumab govitecan (IMMU-132)是一种靶向Trop-2的抗体-药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),用于传递SN-38,具有抗癌活性。Sacituzumab govitecan的分子量为160KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4002
E2851 Trastuzumab-Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4003
S0564 SPDP SPDP是一种短链交联剂,通过NHS-酯和吡啶基二硫醇反应基团与半胱氨酸巯基形成可裂解的二硫键,实现胺与巯基的共轭。SPDP可用于抗体-药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC)的谷胱甘肽可裂解ADC接头。
S0566 Sulfo-SMCC sodium Sulfo-SMCC sodium是一种异双功能、不可裂解的ADC 交联剂,它由 N-羟基琥珀酰亚胺(N-hydroxysuccinimide, NHS)酯和马来酰亚胺基团与伯胺和巯基反应。
S0572 SMCC SMCC (Succinimidyl-4-(N-maleimidomethyl cyclohexane)-1-carboxylate) 是一种杂双功能交联剂,包含 N-羟基琥珀酰亚胺 (NHS) 酯和马来酰亚胺基团,允许含胺和巯基的分子共价结合。SMCC 结合的抗原偶联脾细胞以诱导抗原特异性免疫反应。
S0577 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester (EMCS)是一种异型双功能交联剂。ECMS作为一种制备半抗原偶联物和酶免疫偶联物的独特而有效的试剂。
S0586 Succinic anhydride Succinic anhydride (SA, Succinyl Oxide, Butanedioic Anhydride) 是一种环状酸酐,可用于纤维素的均相化学改性,并用作不可裂解的ADC接头,可与其他化合物反应以将前药连接至靶向多肽的胺或羟基1组。
S0603 m-PEG12-amine m-PEG12-amine 是一种基于PEG的 PROTAC linker,可用于PROTAC的合成。m-PEG12-amine 也是一种不可裂解的12个单元的PEG ADC linker,可用于抗体偶联药物(ADCs)的合成。
S0623 Bis-PEG1-NHS ester Bis-PEG1-NHS ester是一种不可切割的1单元PEG接头,用于抗体-药物偶联(antibody-drug-conjugation, ADC)。
S0626 DSP Crosslinker DSP Crosslinker 是一种可裂解的 ADC linker,可用于抗体-药物偶联物(ADC)的合成。
S0627 PDEC-NB PDEC-NB 是一种二硫键可切割接头,可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。
S0630 Mal-PEG6-NHS ester Mal-PEG6-NHS ester 是一种不可切割的 ADC 接头,包含马来酰亚胺基团、6 单元 PEG 和 NHS 酯。
S0651 N-Butanoyl-L-homoserine lactone N-Butyryl-L-homoserine lactone (N-Butanoyl-L-homoserine lactone, N-Butyrylhomoserine lactone, C4-HSL) 是一种可切割的ADC接头,用于合成抗体药物偶联物(ADC)。N-Butyryl-L-homoserine lactone是一种小的可扩散信号分子,参与群体感应、控制基因表达和细胞代谢。
S0654 Mal-​PEG4-​NHS ester Mal-PEG4-NHS ester 是一种不可切割的 ADC 接头(ADC linker),包含一个马来酰亚胺基团、4 单元 PEG 和一个 NHS 酯。
S0655 Propargyl-PEG4-NHS ester Propargyl-PEG4-NHS ester是一种4单元胺反应性PEG接头,用于抗体-药物偶联(antibody-drug-conjugation, ADC),不可切割。
S0657 DSS Crosslinker DSS Crosslinker (Disuccinimidyl suberate) 是一种膜可渗透的同双功能交联剂,也是一种不可裂解的ADC linker,可用于抗体药物偶联药物(ADCs)的合成。
S0675 Azide-PEG5-Tos Azide-PEG5-Tos (Azido-PEG5-OTs) 是一种可裂解的5-unit PEG ADC linker,应用于抗体-药物偶联物(ADCs)的合成。
S6669 MC-Val-Cit-PAB MC-Val-Cit-PAB,也称为MC-Val-Cit-PAB-OH,是组织蛋白酶可裂解的ADC peptide linker,用于制备ADC偶联物(抗体-药物偶联物)。
S6688 Fmoc-Val-Cit-PAB Fmoc-Val-Cit-PAB (Fmoc-Val-Cit-PAB-OH)是一种可裂解的抗体偶联药物(ADC)连接桥
S8670 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一种化学修饰的 PSMA(prostate-specific membrane antigen) 抑制剂,Ki值为0.37 nM。
S0328 MMAF MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种合成抗肿瘤药,是 tubulin 聚合的有效抑制剂。MMAF (Monomethylauristatin F) 可被用作抗体偶联药物(ADCs, 例如 vorsetuzumab mafodotin、ABT-414和SGN-CD19A)中的细胞毒性成分。
S0346 NAcM-OPT NAcM-OPT 是一种特异性的、可逆的和口服生物利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂,并靶向 N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzyme, UBC12) 与DCN1的相互作用,其IC50值为79 nM。
S0563 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel)是紫杉醇的衍生物,也是天然存在的木糖苷,从Taxus chinensis中分离出来,它可以引起PC-3细胞明显的有丝分裂停滞,并上调促凋亡蛋白Bax和Bad的表达,以及下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-XL的表达,从而导致线粒体膜通透性的紊乱和caspase-9的激活。
S0564 SPDP SPDP是一种短链交联剂,通过NHS-酯和吡啶基二硫醇反应基团与半胱氨酸巯基形成可裂解的二硫键,实现胺与巯基的共轭。SPDP可用于抗体-药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC)的谷胱甘肽可裂解ADC接头。
S0566 Sulfo-SMCC sodium Sulfo-SMCC sodium是一种异双功能、不可裂解的ADC 交联剂,它由 N-羟基琥珀酰亚胺(N-hydroxysuccinimide, NHS)酯和马来酰亚胺基团与伯胺和巯基反应。
S0702 α-Conotoxin GI α-ConotoxinGI最初是从鸡心螺的猎鱼毒液中分离出来的13残基肽,作为肌肉型烟碱型乙酰胆碱受体(Nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs)的竞争性拮抗剂,相对α/γ来说,对α/δ受体亚单位结合具有极好的选择性。
S1150 Paclitaxel Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。Paclitaxel可引起有丝分裂停滞和细胞凋亡。 Paclitaxel还会诱导自噬。
S1208 Doxorubicin (DOX) HCl Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制人类DNA topoisomerase Itopoisomerase II,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液,纯水或生理盐水稀释为工作液。
S1210 Methotrexate Methotrexate,一种叶酸类似物,是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂,与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡。
S1282 Artemisinin Artemisinin青蒿素用于治疗耐多药的恶性疟疾菌株。
S1288 Camptothecin (CPT) Camptothecin (CPT)是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂,IC50为0.68 μM。Camptothecin 在癌细胞中可通过microRNA-125b介导的线粒体信号通路来诱导凋亡。Phase 2。
S1339 Galanthamine HBr Galanthamine HBr是一种AChE抑制剂,IC50为0.35 μM,比作用于丁酰胆碱酯酶选择性高50倍。
S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。
S1640 Albendazole Albendazole是一种苯并咪唑类化合物,用于治疗各种蠕虫感染。
S2130 Atropine sulfate monohydrate Atropine sulfate monohydrate是一种竞争性毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,IC50为2.5 nM。
S2264 Artemether Artemether (SM-224, CGP 56696) 是一种抗疟药,用于治疗恶性疟疾的耐药菌株。
S2265 Artesunate Artesunate是一种抗疟类药,作用于小细胞肺癌细胞系H69,IC50为< 5 μM。它是一种潜在的STAT3抑制剂,在体外对癌细胞有选择性细胞毒性作用;是有效的EXP1抑制剂。
S2304 Gramine Gramine (Donaxine) 是一种从巨型芦苇中分离出的天然吲哚生物碱,是一种活性脂联素受体(AdipoR)激动剂,对AdipoR2和AdipoR1的IC50分别为3.2 µM和4.2 µM。 禾胺也是人和小鼠 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。
S2320 Luteolin Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone)是一种非选择性的PDE抑制剂,作用于PDE1-5Ki分别为15.0 μM, 6.4 μM, 13.9 μM, 11.1 μM和9.5 μM。
S2350 Rutin Rutin (Rutoside)是在许多植物中发现的一种黄酮苷,包括Buckwheat; Tobacco; Forsythia; Hydrangea; Viola, 等。
S2372 Xanthone Xanthone (Genicide)是一种有机化合物,可以由加热水杨酸苯酯制备而得到。
S2387 Lappaconite HBr Lappaconite HBr是从Aconitum sinomontanum Nakai 提取的一种生物碱,具有抗炎作用。
S2417 20-Hydroxyecdysone 20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone) 是一种自然发生的蜕皮激素,控制节肢动物的蜕皮和变态。20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E) 可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。
S2447 Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。
S3035 Daunorubicin HCl Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。
S3604 Triptolide Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。
S3628 BHQ BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) 是有效的、选择性的sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA)抑制剂。
S3800 Lycorine hydrochloride Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), a natural alkaloid extracted from the Amaryllidaceae plant family, has been reported to exhibit a wide range of physiological effects, including the potential effect against cancer. It is an HCV inhibitor with strong activity.
S3817 Harmine hydrochloride Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγcdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。
S3854 Tetrahydropalmatine hydrochloride Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) is an isoquinoline alkaloid found in several different plant species, mainly in the Corydalis genus (Yan Hu Suo), but also in other plants such as Stephania rotunda. It is a potent muscle relaxant.
S3883 Protopine Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), an alkaloid present in different plants, has been shown to exhibit a number of activities, such as inhibition of calcium influx through both voltage and receptor-operated channels and inhibition of rabbit blood platelet aggregation. It also possesses anti-cholinergic and anti-histaminic as well as anti-bacterial activities.
S3892 Isopsoralen Isopsoralen (Angelicin), also known as angelicin, is a constituent of roots and leaves of angelica with anti-inflammatory activity and regulates LPS-induced inflammation via inhibiting MAPK/NF-κB pathways. It also shows antiviral activity against gammaherpesviruses.
S3941 Pinocembrin Pinocembrin (Dihydrochrysin, Galangin flavanone, 5,7-Dihydroxyflavanone)是制药工业中多功能黄酮类分子,它具有很多药学活性,如抗菌、消炎、抗氧化和抗癌活性。
S4181 Nicardipine HCl Nicardipine HCl (RS-69216,YC-93)是二氢吡啶的钙通道抑制剂,具有显著的血管扩张作用。
S4630 Diazoxide Diazoxide在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道
S4737 Psoralen Psoralen (Psoralene, Ficusin, Furocoumarin)是一种天然存在的呋喃香豆素,插入DNA中抑制其合成及细胞分裂。
S4859 TriacetonaMine TriacetonaMine (Tempidon, Tmpone, Odoratine, Vincubine),作为一种哌啶酮(Piperidinone),是一种具有极弱酸性的化合物,存在于绿色植物和茶中。
S4908 SN-38 SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I,DNA合成,并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。
S5018 Mebhydrolin napadisylate Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril)是一种抗组胺类药物,用于治疗过敏。
S5153 Tetrahydroberberine Tetrahydroberberine (Canadine) is an isoquinoline alkaloid with micromolar affinity for dopamine D2 (antagonist, pKi = 6.08) and 5-HT1A (agonist, pKi = 5.38) receptors but moderate to no affinity for other relevant serotonin receptors.
S5478 Dantrolene sodium
S6773 DM1 (Mertansine) DM1 (Mertansine)是一种可与抗体结合的美登素生物碱,是一种选择性 microtubule 的抑制剂,旨在克服与maytansine相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过linker连接到单克隆抗体上,以创建抗体偶联药物(ADC)。在溶液中不稳定,请现配现用!
S7071 (+)-Bicuculline (+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。
S7721 MMAE (Monomethyl auristatin E) MMAE (Monomethyl auristatin E)是合成的抗肿瘤药。它也是一种能够破坏微管的试剂。
S8146 Mitomycin C Mitomycin C (Ametycine) 是一种抗肿瘤类抗生素,通过抑制DNA合成发挥作用,用于治疗各种癌症。Mitomycin C 可诱导半胱氨酸蛋白酶依赖性和Fas/CD95非依赖性的 apoptosis此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
S9018 Luteoloside Luteoloside (Cynaroside, Luteolin 7-β-D-Glucopyranoside) is a member of the flavonoids family that exhibits several bioactivities including anti-microbial and anti-cancer activities. It is an inhibitor of 3C Protease of Enterovirus 71 with an IC50 value of 0.36 mM.
S9065 Songorine Songorine, a ubiquitous alkaloid in the genus Aconitum, is a novel antagonist of the GABAA receptor in rat brain and has antiarrhythmic, antinociceptive, anti-inflammatory, regenerative and CNS-modulating properties.
S9223 Talatisamine Talatisamine, a delphinine type alkaloid extracted from Aconitum talassicum, is a newly identified K+ channel blocker with hypotensive and antiarrhythmic activities.
S9233 Imperialine Imperialine (Sipeimine, Kashmirine) is an alkaloid found in the bulbs of species of the genus Fritillaria.
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