Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2447 别名: Antibiotic C 15003P3 中文名称:安丝菌素P-3

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Chemical Structure

CAS No. 66584-72-3

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。

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ADC Cytotoxin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。
特性 Ansamitocin p-3不抑制细菌生长,但是显著抑制真核生物生长。
体外研究

5 μM Ansamitocin p-3完全抑制牛脑分离的微管聚合,但是与VCR相比, Ansamitocin p-3 高浓度80 μM 时不会导致微管蛋白聚合。16 μM Ansamitocin p-3也有效使聚合的微管蛋白发生解聚(IC50 = 3.8 μM)。在培养的细胞中加入Ansamitocin p-3,阻止一定浓度双丁酰环腺苷3':5'-磷酸使AC细胞形态学从纤维上皮样细胞变为神经胶质瘤样细胞。此外,16 nM Ansamitocin p-3 处理也导致A31 细胞良好的细胞质网络发生快速分散。Ansamitocin p-3 短期处理A31细胞或KB细胞,也抑制DNA合成。这些结果说明Ansamitocin p-3 通过与微管装配系统相互作用而起作用,导致有丝分裂纺锤体纤维的形成受抑制,最终导致细胞死亡。[1] Ansamitocin p-3作用于 A-549, HT-29, 和 MCF-7细胞,具有毒性,这种作用存在剂量依赖性,ED50分别为4×10-7, 4×10-7, 和2×10-6 μg/mL。[2] Ansamitocin p-3作用于HCT-116 细胞,也具有毒性,EC50为 0.081 nM。[3] Ansamitocin p-3 增强辐射作用于 果蝇细胞和人类癌细胞的效果,按p53依赖性方式。[4]

体内研究

Ansamitocin p-3 (>1 µg)处理,显著抑制白血病SN36生长, 且诱导P388 白血病细胞停滞在细胞分裂中期。Ansamitocin p-3每天按25 µg/kg剂量处理携带腹腔注射B16恶性黑色素瘤的小鼠,显著延长寿命,延长130%。Ansamitocin p-3处理也显著延长携带Ehrlich 腹水癌, Sarcoma 180, 和P815肥大细胞瘤的小鼠寿命,但是只微弱延长携带腹水MOPC-104E骨髓瘤,白血病L1210,和白血病C1498的小鼠寿命。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

聚合抑制实验:

100 μL 不同浓度Ansamitocin p-3溶液或1 M Tris buffer, pH 8.4 (空白对照), 加入到400 μL 牛微管蛋白溶液(1 mg/mL,在冰 MES buffer中)中,维持在0oC下10到15分钟,然后在37oC水浴下加温30到60分钟。在加温过程中,混合物变浑浊,随后微管蛋白聚合。使用 Hitachi type 101分光光度计在460 nm处测量比浊度。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: A31 和KB
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: ~24小时
  • Method:

    细胞同步化,然后使用不同浓度Ansamitocin p-3处理24小时。使用1 mL 培养基中的[3 H]胸甘(5 Ci/mM, 1 μCi/mL)对细胞进行标记。在37oC下脉冲标记1小时后,使用甲醇:乙醇(3:1)对盖玻片上的细胞进行混合处理。冲洗细胞中的酸溶性片段,然后通过Beckman 液体闪烁计数器测定每组盖玻片的放射性。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 携带P388, L1210, 或P815细胞的雌性DBA/2小鼠,携带 B16, 或C1498 细胞的C57BL/6小鼠,携带 sarcoma 180 和EAC的ICR小鼠,及携带 MOPC-104E 细胞的BALB/c小鼠
  • Dosages: ~200 μg/kg
  • Administration: 每天腹腔注射或静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (157.44 mM)
Ethanol 55 mg/mL (86.59 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 635.14
化学式

C32H43ClN2O9

CAS号 66584-72-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Antibiotic C 15003P3

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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