(+)-Bicuculline

别名: d-Bicuculline 中文名称:荷包牡丹碱

(+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。

(+)-Bicuculline Chemical Structure

(+)-Bicuculline Chemical Structure

CAS: 485-49-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 810.81 现货
25mg RMB 806.38 现货
250mg RMB 5708.43 现货
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生物活性

产品描述 (+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。
靶点
GABAA receptor [1]
2 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 (+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA产生的Cl-电导,这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受体,具有竞争性的拮抗剂性质,使GABA浓度-效应曲线发生平行移动对GABA的最大反应没有影响。[1]除了作为有效的GABAA受体拮抗剂,(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的钾离子通道。[2]

化学信息&溶解度

分子量 367.35 分子式

C20H17NO6

CAS号 485-49-4 SDF Download (+)-Bicuculline SDF
Smiles CN1CCC2=CC3=C(C=C2C1C4C5=C(C6=C(C=C5)OCO6)C(=O)O4)OCO3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 73 mg/mL ( (198.72 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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