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S1150 Paclitaxel Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。Paclitaxel可引起有丝分裂停滞和细胞凋亡。 Paclitaxel还会诱导自噬。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
Cell, 2025, S0092-8674(25)00386-1
Cell Res, 2025, 35(6):437-452.
S1148 Docetaxel Docetaxel多西他赛是一种taxol类似物,是一种microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629
Drug Resist Updat, 2025, 84:101313
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2413174
S1241 Vincristine (Leurocristine) Sulfate Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230
Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894
Cell Rep, 2025, 44(4):115434
S2775 Nocodazole Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。
Adv Mater, 2025, e17493.
Nat Commun, 2025, 16(1):7898
EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597
S1233 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。
Nat Commun, 2025, 16(1):4681
Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950
Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140
S7787 Docetaxel Trihydrate Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。
iScience, 2024, 27(10):110862
PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038
Mol Cancer, 2022, 21(1):150
S4505 Vinblastine sulfate Vinblastine sulfate抑制微管形成nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3864
J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023
S4269 Vinorelbine ditartrate Vinorelbine ditartrate是半合成的长春花生物碱,通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡、自噬和炎症来显示抗肿瘤的活性。
Commun Biol, 2025, 8(1):152
Sci Rep, 2025, 15(1):11372
Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
S3022 Cabazitaxel Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成衍生物,能够抑制细胞分裂和生长,从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬。
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
J Photochem Photobiol B, 2024, 253:112877
Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2329368
S2284 Colchicine Colchicine是一种微管聚合抑制剂, IC50为3 nM。
Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3864
Eur J Pharmacol, 2024, 983:176968
Biomedicines, 2024, 12(2)406
S1364 Patupilone (Epothilone B) Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂,EC0.01为1.8 μM。Phase 2。
Brain Commun, 2023, 5(1):fcad005
Brain, 2022, awac079
Genome Med, 2021, 13(1):189
S7930 Ixabepilone Ixabepilone是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Pharmacol Rep, 2022, 10.1007/s43440-022-00396-7
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S7204 Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。
Cell Rep, 2025, 44(5):115617
Front Oncol, 2023, 13:1249524
Front Oncol, 2023, 13:1249524
S2195 Lexibulin (CYT997) Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Adv Virol, 2020, 2020:8844061
J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):44
S1640 Albendazole Albendazole是一种苯并咪唑类化合物,用于治疗各种蠕虫感染。
Exp Ther Med, 2023, 25(4):172
Sci Rep, 2022, 12(1):5706
Mol Cell, 2021, 81(19):4041-4058.e15
S7336 CW069 CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂,IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP.
PLoS One, 2025, 20(5):e0325016
Nat Commun, 2023, 14(1):6505
Nat Commun, 2023, 14(1):6505
S7721 MMAE (Monomethyl auristatin E) MMAE (Monomethyl auristatin E)是合成的抗肿瘤药。它也是一种能够破坏微管的试剂。
Front Immunol, 2024, 15:1393485
Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.
Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341
S1165 ABT-751 (E7010) ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。
J Clin Invest, 2020, 10.1172/JCI122462
Fitoterapia, 2017, 116:106-115
PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279
S1176 Plinabulin Plinabulin是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。
J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173
ACS Omega, 2022, 7(25):21465-21472
J Biol Chem, 2019, 294(20):8161-8170
S7783 Combretastatin A4 Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂,其与β-微管蛋白结合,Kd 为 0.4 μM。Phase 3。
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
Cancer Drug Resist, 2025, 8:49
Mol Cell, 2023, 83(13):2290-2302.e13
S7497 CK-636 CK-636 (CK-0944636)是一种Arp2/3复合抑制剂,其IC50为4 μM,在24 μM 和 32 μM时,分别能够抑制人的肌动蛋白聚合诱导和裂殖酵母与bovine Arp2/3的复合物。
J Biol Chem, 2024, 300(12):107942
Elife, 2021, 10e65910
Theranostics, 2019, 9(25):7628-7647
S1297 Epothilone A Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2 μM。
Mol Biol Cell, 2025, 36(4):ar36
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
S7495 TAI-1 TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂,会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。
J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316
Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080.e5
Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080
S0360 EGFR Inhibitor EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂,其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚,可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。
Cell Rep, 2022, 40-8:111223
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4910
PLoS pathogens, 2016, 10.1371/journal.ppat.1005926
S4535 Methylene Blue Methylene Blue (Basic Blue 9, Tetramethylthionine chloride, methylthioninium chloride, CI-52015)在色素内镜检查中被作用染料。它能抑制tau蛋白丝的形成,IC50为1.9μM,同时还抑制可溶性鸟苷环化酶
Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S5256 Benproperine phosphate Benproperine phosphate (Blascorid, Pirexyl) 是一种止咳药,一种口服活性的 actin-related protein 2/3 complex subunit 2 (ARPC2) 的有效抑制剂。Benproperine phosphate 会削弱 Arp2/3 功能,从而减弱肌动蛋白actin的聚合成核速率。Benproperine phosphate 可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12854
S3970 Vindoline Vindoline is a chemical precursor to vinblastine and exhibits antimitotic activity by inhibiting microtubule assembly.
Nat Commun, 2020, 11(1):941
S9695 iHAP1 iHAP1是一种成熟的微管毒素,在5µM时完全阻断微管聚合,不受转录调控无关,在HeLa细胞中删除Rod1基因时导致明显的敏化。
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S2254 4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26) 4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP) is an antimitotic agent which binds to monomeric tubulin, preventing micro-tubule polymerization. It is a potent inhibitor of microtubule assembly.
Front Pharmacol, 2019, 10:381
S0328 MMAF MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种合成抗肿瘤药,是 tubulin 聚合的有效抑制剂。MMAF (Monomethylauristatin F) 可被用作抗体偶联药物(ADCs, 例如 vorsetuzumab mafodotin、ABT-414和SGN-CD19A)中的细胞毒性成分。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
E1068 Nab-Paclitaxel Nab-Paclitaxel 是一种新型的无溶剂紫杉醇,其中紫杉醇与人血白蛋白结合比例约为1:9,这是一种抗微管药物,可促进微管蛋白二聚体中的微管聚集,并抑制微管解聚以稳定微管系统。在溶液中不稳定,请现配现用!
Mol Ther, 2025, 33(12):6160-6177
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):691
Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03185-0
S7762 TRx0237 (LMTX) mesylate TRx 0237 mesylate (LMTX, Hydromethylthionine)是第二代的tau蛋白质聚集抑制剂。用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。
Cell Res, 2025, 35(1):23-44
Nat Commun, 2023, 14(1):3939
S7493 INH1 INH1 (IBT 13131)是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):152
J Clin Invest, 2018, 128(7):2877-2893
S0444 Indibulin Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) 是一种口服的 tubulin assembly 抑制剂,并具有有效的抗癌活性。Indibulin 可诱导有丝分裂的停滞和凋亡。
Bioorg Med Chem, 2020, 28(20):115712
S3220 Trigonelline Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。
Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S1836 Albendazole Oxide Albendazole Oxide (Ricobendazole,Albendazole sulfoxide)是一种微管蛋白聚合或装配抑制剂。
S2440 Vindesine sulfate Vindesine sulfate是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱,是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。
iScience, 2024, 27(10):110862
Sci Rep, 2020, 10(1):13124
S0510 Myoseverin Myoseverin是一种结合微管的三取代嘌呤,可逆地改变细胞功能,在20 μM时,直接结合微管蛋白,破坏微管细胞骨架结构,导致肌管裂变。
S9969 RMC-4630 Vociprotafib(RMC-4630)是有效的、选择性的、口服生物可利用的 SHP2 变构抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。RMC-4630靶向、结合并抑制SHP2的活性,从而抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活。
E1894 PROTAC tubulin-Degrader-1(compound W13) PROTAC tubulin-Degrader-1(化合物 W13)是 PROTAC tubulin 的抑制剂,对人类肺癌具有抗肿瘤活性。
S4114 Triclabendazole Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) 是一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
S3374 Verubulin hydrochloride Verubulin hydrochloride(MPC 6827 hydrochloride)是一种微管(microtubule)失稳剂和血管干扰剂,在动物脑中达到相对于血浆一样的较高浓度。
E8284New PM534 PM534 是一种强效的微管靶向药物 (MTA),可与秋水仙碱结合域 (CBD) 结合并抑制微管蛋白组装,IC50 值范围为 0.8 至 3.2 nM。它还能显著抑制小鼠人类非小细胞肺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
S6954 CK-869 CK-869 (CK 0157869)是 actin-related protein 2/3 (Arp2/3) 复合物的小分子抑制剂,IC50 为 7 μM。 CK-869可以在体外和体内直接抑制微管组装。
S8789 SSE15206 SSE15206是一种微管蛋白聚合抑制剂,在不同来源的癌细胞系中具有抗增殖活性,能克服细胞对靶向微管试剂的抗性。
E7058 DM4 DM4 是一种强效 maytansinoid,也是强效的微管蛋白抑制剂。它与 α/β-微管蛋白异二聚体结合,抑制微管蛋白聚合和微管组装,从而增强微管的不稳定性。这种强大的抗有丝分裂活性可抑制微管动力学,导致有丝分裂停滞和细胞凋亡,因此对于研究急性髓系白血病 (AML) 的治疗具有重要价值。
E1426 EAPB02303 EAPB02303是第二代咪喹啉,作为一种microtubule破坏剂,在人类黑色素瘤异种移植中表现出抗肿瘤作用。
S0561New Auristatin E Auristatin E (AE) 是一种完全合成的高效抗有丝分裂五肽,是多拉司他汀-10的结构类似物。它能抑制微管聚合,导致肿瘤细胞在G₂/M期发生有丝分裂停滞,最终导致细胞凋亡。由于其毒性较高,AE主要用作抗体药物偶联物 (ADC) 中的细胞毒性有效载荷,靶向递送可最大限度地降低全身毒性。
S2447 Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。
E4897 Estramustine Estramustine(NSC-89201, LEO275)用于治疗激素抵抗性前列腺癌并稳定微管动力学。它是一种抗有丝分裂和抗微管剂,可破坏微管分解。它可抑制 MAP 1 和 2 与紫杉醇稳定微管的结合,阻碍微管组装,并促进 MAP-2 相关微管的分解。
S4071 Griseofulvin Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。
Leukemia, 2024, 38(5):969-980
Genes (Basel), 2024, 16(1)14
S3725 ELR-510444 ELR-510444 is a novel microtubule disruptor with potential antivascular effects and in vivo antitumor efficacy, causing a loss of cellular microtubules and the formation of aberrant mitotic spindles and leading to mitotic arrest and apoptosis of cancer cells.
S6661 VcMMAE (MC-Vc-PAB-MMAE) VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE),一种具有缬氨酸-瓜氨酸(Vc)接头的MMAE衍生物,是具有抗肿瘤活性的药物-接头偶联物(Drug-linker Conjugate),用于抗体偶联药物(antibody-drug conjugate, ADC)的合成。MMAE是一种合成的抗肿瘤药,在体外可以有效地从VcMMAE释放出来并发挥细胞毒活性。
S6772New VERU-111 Sabizabulin (VERU-111, ABI-231) 是一种强效、口服生物可利用的 微管蛋白抑制剂,可与秋水仙碱结合位点结合。它可抑制β微管蛋白 (III, IV)α微管蛋白的表达,具有治疗前列腺癌的潜力。它还表现出显著的抗增殖活性,在多种癌细胞系中的平均 IC50 为 5.2 nM。
S6773 DM1 (Mertansine) DM1 (Mertansine)是一种可与抗体结合的美登素生物碱,是一种选择性 microtubule 的抑制剂,旨在克服与maytansine相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过linker连接到单克隆抗体上,以创建抗体偶联药物(ADC)。在溶液中不稳定,请现配现用!
Bio Integration, 2023, Vol 4, No. 4, 170–179
S7494 INH6 INH6 是强效的Hec1抑制剂, 其特异性地破坏Hec1/Nek2相互作用,并导致染色体排列异常。
S3206 5a-Pregnane-3,20-dione 5a-Pregnane-3,20-dione (5alphaP, 5-a-dihydroprogesterone, 3,20-allopregnanedione, 5-Alpha-Dihydro Progesterone) 是一种内源性的孕酮代谢物。5a-Pregnane-3,20-dione 可使肌动蛋白actin解聚,并降低 actinvinculin 的表达。5a-Pregnane-3,20-dione 可通过影响粘附和细胞骨架分子来参与促进乳腺瘤形成和转移。
E2402 T-1101 tosylate T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate)是一种NIMA相关激酶(Highly expressed in cancer 1/NIMA-related kinase 2, Hec1/Nek2)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
S8912 Eribulin Mesylate Eribulin Mesylate是海洋天然产物软海绵素 B 的类似物,是一种非紫杉烷完全合成的 微管 (microtubule)抑制剂。
bioRxiv, 2024, 2024.12.12.628190
S2441 Estramustine phosphate sodium Estramustine phosphate sodium (EMP, Emcyt, Estracyt)是一种具有独特双重作用模式的抗肿瘤药。Estramustine phosphate sodium的代谢产物estrone和estradiol具有抗促性腺激素的活性,导致睾丸激素水平降低。Estramustine(estramustine phosphate sodium去磷酸化作用产生的细胞毒性代谢产物)是一种具有抗微管作用的抗前列腺肿瘤药物。
iScience, 2024, 27(10):110862
S2444 Parbendazole Parbendazole (SKF 29044)是一种非常有效的 microtubule 组装抑制剂,对于脑微管组装的IC50值为3 µM。
S9555 Vincristine Vincristine (Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine) 是长春花中的生物碱,具有抗肿瘤活性。Vincristine 可抑制有丝分裂纺锤体中的微管 microtubule 形成,其结合微管的Ki值为85 nM。
Nat Commun, 2025, 16(1):4133
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(28):e2507203122
E2851 Trastuzumab-Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4003
S5919 KHS101 hydrochloride KHS101是TACC3的小分子抑制剂,TACC3是中心体微管动态网络中的关键组分。
S1148 Docetaxel Docetaxel多西他赛是一种taxol类似物,是一种microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629
Drug Resist Updat, 2025, 84:101313
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2413174
S1241 Vincristine (Leurocristine) Sulfate Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230
Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894
Cell Rep, 2025, 44(4):115434
S2775 Nocodazole Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。
Adv Mater, 2025, e17493.
Nat Commun, 2025, 16(1):7898
EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597
S7787 Docetaxel Trihydrate Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。
iScience, 2024, 27(10):110862
PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038
Mol Cancer, 2022, 21(1):150
S4505 Vinblastine sulfate Vinblastine sulfate抑制微管形成nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3864
J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023
S4269 Vinorelbine ditartrate Vinorelbine ditartrate是半合成的长春花生物碱,通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡、自噬和炎症来显示抗肿瘤的活性。
Commun Biol, 2025, 8(1):152
Sci Rep, 2025, 15(1):11372
Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
S3022 Cabazitaxel Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成衍生物,能够抑制细胞分裂和生长,从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬。
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
J Photochem Photobiol B, 2024, 253:112877
Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2329368
S2284 Colchicine Colchicine是一种微管聚合抑制剂, IC50为3 nM。
Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3864
Eur J Pharmacol, 2024, 983:176968
Biomedicines, 2024, 12(2)406
S1364 Patupilone (Epothilone B) Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂,EC0.01为1.8 μM。Phase 2。
Brain Commun, 2023, 5(1):fcad005
Brain, 2022, awac079
Genome Med, 2021, 13(1):189
S7930 Ixabepilone Ixabepilone是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Pharmacol Rep, 2022, 10.1007/s43440-022-00396-7
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S7204 Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。
Cell Rep, 2025, 44(5):115617
Front Oncol, 2023, 13:1249524
Front Oncol, 2023, 13:1249524
S2195 Lexibulin (CYT997) Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Adv Virol, 2020, 2020:8844061
J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):44
S1640 Albendazole Albendazole是一种苯并咪唑类化合物,用于治疗各种蠕虫感染。
Exp Ther Med, 2023, 25(4):172
Sci Rep, 2022, 12(1):5706
Mol Cell, 2021, 81(19):4041-4058.e15
S7336 CW069 CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂,IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP.
PLoS One, 2025, 20(5):e0325016
Nat Commun, 2023, 14(1):6505
Nat Commun, 2023, 14(1):6505
S7721 MMAE (Monomethyl auristatin E) MMAE (Monomethyl auristatin E)是合成的抗肿瘤药。它也是一种能够破坏微管的试剂。
Front Immunol, 2024, 15:1393485
Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.
Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341
S1165 ABT-751 (E7010) ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。
J Clin Invest, 2020, 10.1172/JCI122462
Fitoterapia, 2017, 116:106-115
PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279
S7783 Combretastatin A4 Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂,其与β-微管蛋白结合,Kd 为 0.4 μM。Phase 3。
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
Cancer Drug Resist, 2025, 8:49
Mol Cell, 2023, 83(13):2290-2302.e13
S7497 CK-636 CK-636 (CK-0944636)是一种Arp2/3复合抑制剂,其IC50为4 μM,在24 μM 和 32 μM时,分别能够抑制人的肌动蛋白聚合诱导和裂殖酵母与bovine Arp2/3的复合物。
J Biol Chem, 2024, 300(12):107942
Elife, 2021, 10e65910
Theranostics, 2019, 9(25):7628-7647
S1297 Epothilone A Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2 μM。
Mol Biol Cell, 2025, 36(4):ar36
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
S7495 TAI-1 TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂,会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。
J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316
Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080.e5
Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080
S4535 Methylene Blue Methylene Blue (Basic Blue 9, Tetramethylthionine chloride, methylthioninium chloride, CI-52015)在色素内镜检查中被作用染料。它能抑制tau蛋白丝的形成,IC50为1.9μM,同时还抑制可溶性鸟苷环化酶
Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S5256 Benproperine phosphate Benproperine phosphate (Blascorid, Pirexyl) 是一种止咳药,一种口服活性的 actin-related protein 2/3 complex subunit 2 (ARPC2) 的有效抑制剂。Benproperine phosphate 会削弱 Arp2/3 功能,从而减弱肌动蛋白actin的聚合成核速率。Benproperine phosphate 可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12854
S3970 Vindoline Vindoline is a chemical precursor to vinblastine and exhibits antimitotic activity by inhibiting microtubule assembly.
Nat Commun, 2020, 11(1):941
S9695 iHAP1 iHAP1是一种成熟的微管毒素,在5µM时完全阻断微管聚合,不受转录调控无关,在HeLa细胞中删除Rod1基因时导致明显的敏化。
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S2254 4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26) 4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP) is an antimitotic agent which binds to monomeric tubulin, preventing micro-tubule polymerization. It is a potent inhibitor of microtubule assembly.
Front Pharmacol, 2019, 10:381
S0328 MMAF MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种合成抗肿瘤药,是 tubulin 聚合的有效抑制剂。MMAF (Monomethylauristatin F) 可被用作抗体偶联药物(ADCs, 例如 vorsetuzumab mafodotin、ABT-414和SGN-CD19A)中的细胞毒性成分。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
E1068 Nab-Paclitaxel Nab-Paclitaxel 是一种新型的无溶剂紫杉醇,其中紫杉醇与人血白蛋白结合比例约为1:9,这是一种抗微管药物,可促进微管蛋白二聚体中的微管聚集,并抑制微管解聚以稳定微管系统。在溶液中不稳定,请现配现用!
Mol Ther, 2025, 33(12):6160-6177
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):691
Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03185-0
S7762 TRx0237 (LMTX) mesylate TRx 0237 mesylate (LMTX, Hydromethylthionine)是第二代的tau蛋白质聚集抑制剂。用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。
Cell Res, 2025, 35(1):23-44
Nat Commun, 2023, 14(1):3939
S7493 INH1 INH1 (IBT 13131)是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):152
J Clin Invest, 2018, 128(7):2877-2893
S0444 Indibulin Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) 是一种口服的 tubulin assembly 抑制剂,并具有有效的抗癌活性。Indibulin 可诱导有丝分裂的停滞和凋亡。
Bioorg Med Chem, 2020, 28(20):115712
S3220 Trigonelline Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。
Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S1836 Albendazole Oxide Albendazole Oxide (Ricobendazole,Albendazole sulfoxide)是一种微管蛋白聚合或装配抑制剂。
S2440 Vindesine sulfate Vindesine sulfate是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱,是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。
iScience, 2024, 27(10):110862
Sci Rep, 2020, 10(1):13124
S0510 Myoseverin Myoseverin是一种结合微管的三取代嘌呤,可逆地改变细胞功能,在20 μM时,直接结合微管蛋白,破坏微管细胞骨架结构,导致肌管裂变。
S9969 RMC-4630 Vociprotafib(RMC-4630)是有效的、选择性的、口服生物可利用的 SHP2 变构抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。RMC-4630靶向、结合并抑制SHP2的活性,从而抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活。
E1894 PROTAC tubulin-Degrader-1(compound W13) PROTAC tubulin-Degrader-1(化合物 W13)是 PROTAC tubulin 的抑制剂,对人类肺癌具有抗肿瘤活性。
S4114 Triclabendazole Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) 是一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
E8284New PM534 PM534 是一种强效的微管靶向药物 (MTA),可与秋水仙碱结合域 (CBD) 结合并抑制微管蛋白组装,IC50 值范围为 0.8 至 3.2 nM。它还能显著抑制小鼠人类非小细胞肺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
S6954 CK-869 CK-869 (CK 0157869)是 actin-related protein 2/3 (Arp2/3) 复合物的小分子抑制剂,IC50 为 7 μM。 CK-869可以在体外和体内直接抑制微管组装。
S8789 SSE15206 SSE15206是一种微管蛋白聚合抑制剂,在不同来源的癌细胞系中具有抗增殖活性,能克服细胞对靶向微管试剂的抗性。
E7058 DM4 DM4 是一种强效 maytansinoid,也是强效的微管蛋白抑制剂。它与 α/β-微管蛋白异二聚体结合,抑制微管蛋白聚合和微管组装,从而增强微管的不稳定性。这种强大的抗有丝分裂活性可抑制微管动力学,导致有丝分裂停滞和细胞凋亡,因此对于研究急性髓系白血病 (AML) 的治疗具有重要价值。
E1426 EAPB02303 EAPB02303是第二代咪喹啉,作为一种microtubule破坏剂,在人类黑色素瘤异种移植中表现出抗肿瘤作用。
S0561New Auristatin E Auristatin E (AE) 是一种完全合成的高效抗有丝分裂五肽,是多拉司他汀-10的结构类似物。它能抑制微管聚合,导致肿瘤细胞在G₂/M期发生有丝分裂停滞,最终导致细胞凋亡。由于其毒性较高,AE主要用作抗体药物偶联物 (ADC) 中的细胞毒性有效载荷,靶向递送可最大限度地降低全身毒性。
S2447 Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。
E4897 Estramustine Estramustine(NSC-89201, LEO275)用于治疗激素抵抗性前列腺癌并稳定微管动力学。它是一种抗有丝分裂和抗微管剂,可破坏微管分解。它可抑制 MAP 1 和 2 与紫杉醇稳定微管的结合,阻碍微管组装,并促进 MAP-2 相关微管的分解。
S4071 Griseofulvin Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。
Leukemia, 2024, 38(5):969-980
Genes (Basel), 2024, 16(1)14
S3725 ELR-510444 ELR-510444 is a novel microtubule disruptor with potential antivascular effects and in vivo antitumor efficacy, causing a loss of cellular microtubules and the formation of aberrant mitotic spindles and leading to mitotic arrest and apoptosis of cancer cells.
S6661 VcMMAE (MC-Vc-PAB-MMAE) VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE),一种具有缬氨酸-瓜氨酸(Vc)接头的MMAE衍生物,是具有抗肿瘤活性的药物-接头偶联物(Drug-linker Conjugate),用于抗体偶联药物(antibody-drug conjugate, ADC)的合成。MMAE是一种合成的抗肿瘤药,在体外可以有效地从VcMMAE释放出来并发挥细胞毒活性。
S6772New VERU-111 Sabizabulin (VERU-111, ABI-231) 是一种强效、口服生物可利用的 微管蛋白抑制剂,可与秋水仙碱结合位点结合。它可抑制β微管蛋白 (III, IV)α微管蛋白的表达,具有治疗前列腺癌的潜力。它还表现出显著的抗增殖活性,在多种癌细胞系中的平均 IC50 为 5.2 nM。
S6773 DM1 (Mertansine) DM1 (Mertansine)是一种可与抗体结合的美登素生物碱,是一种选择性 microtubule 的抑制剂,旨在克服与maytansine相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过linker连接到单克隆抗体上,以创建抗体偶联药物(ADC)。在溶液中不稳定,请现配现用!
Bio Integration, 2023, Vol 4, No. 4, 170–179
S7494 INH6 INH6 是强效的Hec1抑制剂, 其特异性地破坏Hec1/Nek2相互作用,并导致染色体排列异常。
S3206 5a-Pregnane-3,20-dione 5a-Pregnane-3,20-dione (5alphaP, 5-a-dihydroprogesterone, 3,20-allopregnanedione, 5-Alpha-Dihydro Progesterone) 是一种内源性的孕酮代谢物。5a-Pregnane-3,20-dione 可使肌动蛋白actin解聚,并降低 actinvinculin 的表达。5a-Pregnane-3,20-dione 可通过影响粘附和细胞骨架分子来参与促进乳腺瘤形成和转移。
E2402 T-1101 tosylate T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate)是一种NIMA相关激酶(Highly expressed in cancer 1/NIMA-related kinase 2, Hec1/Nek2)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
S8912 Eribulin Mesylate Eribulin Mesylate是海洋天然产物软海绵素 B 的类似物,是一种非紫杉烷完全合成的 微管 (microtubule)抑制剂。
bioRxiv, 2024, 2024.12.12.628190
S2441 Estramustine phosphate sodium Estramustine phosphate sodium (EMP, Emcyt, Estracyt)是一种具有独特双重作用模式的抗肿瘤药。Estramustine phosphate sodium的代谢产物estrone和estradiol具有抗促性腺激素的活性,导致睾丸激素水平降低。Estramustine(estramustine phosphate sodium去磷酸化作用产生的细胞毒性代谢产物)是一种具有抗微管作用的抗前列腺肿瘤药物。
iScience, 2024, 27(10):110862
S2444 Parbendazole Parbendazole (SKF 29044)是一种非常有效的 microtubule 组装抑制剂,对于脑微管组装的IC50值为3 µM。
S9555 Vincristine Vincristine (Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine) 是长春花中的生物碱,具有抗肿瘤活性。Vincristine 可抑制有丝分裂纺锤体中的微管 microtubule 形成,其结合微管的Ki值为85 nM。
Nat Commun, 2025, 16(1):4133
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(28):e2507203122
E2851 Trastuzumab-Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4003
S5919 KHS101 hydrochloride KHS101是TACC3的小分子抑制剂,TACC3是中心体微管动态网络中的关键组分。
S1233 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。
Nat Commun, 2025, 16(1):4681
Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950
Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140
S1176 Plinabulin Plinabulin是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。
J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173
ACS Omega, 2022, 7(25):21465-21472
J Biol Chem, 2019, 294(20):8161-8170
S0360 EGFR Inhibitor EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂,其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚,可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。
Cell Rep, 2022, 40-8:111223
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4910
PLoS pathogens, 2016, 10.1371/journal.ppat.1005926
S3374 Verubulin hydrochloride Verubulin hydrochloride(MPC 6827 hydrochloride)是一种微管(microtubule)失稳剂和血管干扰剂,在动物脑中达到相对于血浆一样的较高浓度。
E8284New PM534 PM534 是一种强效的微管靶向药物 (MTA),可与秋水仙碱结合域 (CBD) 结合并抑制微管蛋白组装,IC50 值范围为 0.8 至 3.2 nM。它还能显著抑制小鼠人类非小细胞肺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
S0561New Auristatin E Auristatin E (AE) 是一种完全合成的高效抗有丝分裂五肽,是多拉司他汀-10的结构类似物。它能抑制微管聚合,导致肿瘤细胞在G₂/M期发生有丝分裂停滞,最终导致细胞凋亡。由于其毒性较高,AE主要用作抗体药物偶联物 (ADC) 中的细胞毒性有效载荷,靶向递送可最大限度地降低全身毒性。
S6772New VERU-111 Sabizabulin (VERU-111, ABI-231) 是一种强效、口服生物可利用的 微管蛋白抑制剂,可与秋水仙碱结合位点结合。它可抑制β微管蛋白 (III, IV)α微管蛋白的表达,具有治疗前列腺癌的潜力。它还表现出显著的抗增殖活性,在多种癌细胞系中的平均 IC50 为 5.2 nM。

信号通路图

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