Microtubule Associated

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Microtubule Associated产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1150

Paclitaxel

Paclitaxel (NSC 125973, PTX, Taxol, Onxal)是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。

S1148

Docetaxel

Docetaxel (RP56976, NSC 628503)多西他赛一种taxol类似物,是一种microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。

S1241

Vincristine sulfate

Vincristine sulfate (Leurocristine)通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。

S1364

Patupilone (Epothilone B)

Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂,EC0.01为1.8 μM。Phase 2。

S3220New

Trigonelline

Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。

S3206New

5a-Pregnane-3,20-dione

5a-Pregnane-3,20-dione (5alphaP, 5-a-dihydroprogesterone, 3,20-allopregnanedione, 5-Alpha-Dihydro Progesterone) 是一种内源性的孕酮代谢物。5a-Pregnane-3,20-dione 可使肌动蛋白actin解聚,并降低 actinvinculin 的表达。5a-Pregnane-3,20-dione 可通过影响粘附和细胞骨架分子来参与促进乳腺瘤形成和转移。

S2440New

Vindesine sulfate

Vindesine sulfate (Eldesine, Eldisine, Desacetyl Vinblastine amide, Desacetylvinblastine amide, DAVA, DVA, VDS) 是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱,是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。

S2447New

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。

S0444New

Indibulin

Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) 是一种口服的 tubulin assembly 抑制剂,并具有有效的抗癌活性。Indibulin 可诱导有丝分裂的停滞和凋亡。

S0328New

MMAF

MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种合成抗肿瘤药,是 tubulin 聚合的有效抑制剂。MMAF(Monomethylauristatin F)可被用作抗体偶联药物(ADCs)中的细胞毒性成分,例如 vorsetuzumab mafodotin,ABT-414和SGN-CD19A。

S2441New

Estramustine phosphate sodium

Estramustine phosphate sodium是一种具有独特双重作用模式的抗肿瘤药。Estramustine phosphate sodium的代谢产物estrone和estradiol具有抗促性腺激素的活性,导致睾丸激素水平降低。Estramustine(estramustine phosphate sodium去磷酸化作用产生的细胞毒性代谢产物)是一种具有抗微管作用的抗前列腺肿瘤药物。

S2444New

Parbendazole

Parbendazole是一种非常有效的 microtubule 组装抑制剂,对于脑微管组装的IC50值为3 µM。

S6661New

VcMMAE

VcMMAE,一种具有缬氨酸-瓜氨酸(Vc)接头的MMAE衍生物,是具有抗肿瘤活性的antibody-drug conjugate (ADC)。MMAE是一种合成的抗肿瘤药,在体外可以有效地从VcMMAE释放出来并发挥细胞毒活性。

S6765New

MMAD

MMAD is a highly toxic inhibitor of tubulin.

S1165

ABT-751 (E7010)

ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。

S2775

Nocodazole

Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。

S3022

Cabazitaxel

Cabazitaxel (RPR-116258A, XRP6258, TXD 258) 是一种天然紫杉烷的半合成衍生物,能够抑制细胞分裂和生长,从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬。

S2195

Lexibulin (CYT997)

Lexibulin (CYT997)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。

S1297

Epothilone A

Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2 μM。

S7204

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。

S1640

Albendazole

Albendazole (SKF-62979) 是一种苯并咪唑类化合物,用于治疗各种蠕虫感染。

S7336

CW069

CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂,IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP.

S1836

Albendazole Oxide

Albendazole Oxide 是一种微管蛋白聚合或装配抑制剂。

S7721

Monomethyl auristatin E (MMAE)

Monomethyl auristatin E (MMAE)是合成的抗肿瘤药,其与单克隆抗体(MAB)有关。它也是一种能够破坏微管的试剂。

S4114

Triclabendazole

Triclabendazole (CGA-89317) 是一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。

S3970

Vindoline

Vindoline is a chemical precursor to vinblastine and exhibits antimitotic activity by inhibiting microtubule assembly.

S8789

SSE15206

SSE15206是一种微管蛋白聚合抑制剂,在不同来源的癌细胞系中具有抗增殖活性,能克服细胞对靶向微管试剂的抗性。

S7787

Docetaxel Trihydrate

Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。

S2254

4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26)

4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP) is an antimitotic agent which binds to monomeric tubulin, preventing micro-tubule polymerization. It is a potent inhibitor of microtubule assembly.

S7783

Combretastatin A4

Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂,其与β-微管蛋白结合,Kd 为 0.4 μM。Phase 3。

S2284

Colchicine

Colchicine (Colchineos, Colchisol, Colcin) 是一种微管聚合抑制剂, IC50为3 nM。

S4071

Griseofulvin

Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。

S7762

TRx0237 (LMTX) mesylate

TRx 0237 (LMTX™) mesylate是第二代的tau蛋白质聚集抑制剂。用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。

S7497

CK-636

CK-636 是一种Arp2/3复合抑制剂,其IC50为4 μM,在24 μM 和 32 μM时,分别能够抑制人的肌动蛋白聚合诱导和裂殖酵母与bovine Arp2/3的复合物。

S3725

ELR-510444

ELR-510444 is a novel microtubule disruptor with potential antivascular effects and in vivo antitumor efficacy, causing a loss of cellular microtubules and the formation of aberrant mitotic spindles and leading to mitotic arrest and apoptosis of cancer cells.

S4269

Vinorelbine Tartrate

Vinorelbine Tartrate 是半合成的长春花生物碱,通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡、自噬和炎症来显示抗肿瘤的活性。

S7495

TAI-1

TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂,会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。

S7930

Ixabepilone (BMS-247550)

Ixabepilone (BMS-247550, Azaepothilone B, BMS 247550-1, Ixempra) 是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。

S4505

Vinblastine sulfate

Vinblastine sulfate (NSC49842) 抑制微管形成nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。

S7493

INH1

INH1 是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。

S7494

INH6

INH6 是强效的Hec1抑制剂, 其特异性地破坏Hec1/Nek2相互作用,并导致染色体排列异常。

S4535

Methylene Blue

亚甲蓝在色素内镜检查中被作用染料。它能抑制tau蛋白丝的形成,IC50为1.9μM,同时还抑制可溶性鸟苷环化酶

S5919

KHS101 hydrochloride

KHS101是TACC3的小分子抑制剂,TACC3是中心体微管动态网络中的关键组分。

S1233

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。Phase 2。

S0360New

EGFR Inhibitor

EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂,其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚,可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。

S1176

Plinabulin (NPI-2358)

Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1150

Paclitaxel

Paclitaxel (NSC 125973, PTX, Taxol, Onxal)是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。

S1148

Docetaxel

Docetaxel (RP56976, NSC 628503)多西他赛一种taxol类似物,是一种microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。

S1241

Vincristine sulfate

Vincristine sulfate (Leurocristine)通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。

S1364

Patupilone (Epothilone B)

Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂,EC0.01为1.8 μM。Phase 2。

S3220New

Trigonelline

Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。

S3206New

5a-Pregnane-3,20-dione

5a-Pregnane-3,20-dione (5alphaP, 5-a-dihydroprogesterone, 3,20-allopregnanedione, 5-Alpha-Dihydro Progesterone) 是一种内源性的孕酮代谢物。5a-Pregnane-3,20-dione 可使肌动蛋白actin解聚,并降低 actinvinculin 的表达。5a-Pregnane-3,20-dione 可通过影响粘附和细胞骨架分子来参与促进乳腺瘤形成和转移。

S2440New

Vindesine sulfate

Vindesine sulfate (Eldesine, Eldisine, Desacetyl Vinblastine amide, Desacetylvinblastine amide, DAVA, DVA, VDS) 是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱,是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。

S2447New

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。

S0444New

Indibulin

Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) 是一种口服的 tubulin assembly 抑制剂,并具有有效的抗癌活性。Indibulin 可诱导有丝分裂的停滞和凋亡。

S0328New

MMAF

MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种合成抗肿瘤药,是 tubulin 聚合的有效抑制剂。MMAF(Monomethylauristatin F)可被用作抗体偶联药物(ADCs)中的细胞毒性成分,例如 vorsetuzumab mafodotin,ABT-414和SGN-CD19A。

S2441New

Estramustine phosphate sodium

Estramustine phosphate sodium是一种具有独特双重作用模式的抗肿瘤药。Estramustine phosphate sodium的代谢产物estrone和estradiol具有抗促性腺激素的活性,导致睾丸激素水平降低。Estramustine(estramustine phosphate sodium去磷酸化作用产生的细胞毒性代谢产物)是一种具有抗微管作用的抗前列腺肿瘤药物。

S2444New

Parbendazole

Parbendazole是一种非常有效的 microtubule 组装抑制剂,对于脑微管组装的IC50值为3 µM。

S6661New

VcMMAE

VcMMAE,一种具有缬氨酸-瓜氨酸(Vc)接头的MMAE衍生物,是具有抗肿瘤活性的antibody-drug conjugate (ADC)。MMAE是一种合成的抗肿瘤药,在体外可以有效地从VcMMAE释放出来并发挥细胞毒活性。

S6765New

MMAD

MMAD is a highly toxic inhibitor of tubulin.

S1165

ABT-751 (E7010)

ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。

S2775

Nocodazole

Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。

S3022

Cabazitaxel

Cabazitaxel (RPR-116258A, XRP6258, TXD 258) 是一种天然紫杉烷的半合成衍生物,能够抑制细胞分裂和生长,从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬。

S2195

Lexibulin (CYT997)

Lexibulin (CYT997)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。

S1297

Epothilone A

Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2 μM。

S7204

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。

S1640

Albendazole

Albendazole (SKF-62979) 是一种苯并咪唑类化合物,用于治疗各种蠕虫感染。

S7336

CW069

CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂,IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP.

S1836

Albendazole Oxide

Albendazole Oxide 是一种微管蛋白聚合或装配抑制剂。

S7721

Monomethyl auristatin E (MMAE)

Monomethyl auristatin E (MMAE)是合成的抗肿瘤药,其与单克隆抗体(MAB)有关。它也是一种能够破坏微管的试剂。

S4114

Triclabendazole

Triclabendazole (CGA-89317) 是一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。

S3970

Vindoline

Vindoline is a chemical precursor to vinblastine and exhibits antimitotic activity by inhibiting microtubule assembly.

S8789

SSE15206

SSE15206是一种微管蛋白聚合抑制剂,在不同来源的癌细胞系中具有抗增殖活性,能克服细胞对靶向微管试剂的抗性。

S7787

Docetaxel Trihydrate

Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。

S2254

4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26)

4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP) is an antimitotic agent which binds to monomeric tubulin, preventing micro-tubule polymerization. It is a potent inhibitor of microtubule assembly.

S7783

Combretastatin A4

Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂,其与β-微管蛋白结合,Kd 为 0.4 μM。Phase 3。

S2284

Colchicine

Colchicine (Colchineos, Colchisol, Colcin) 是一种微管聚合抑制剂, IC50为3 nM。

S4071

Griseofulvin

Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。

S7762

TRx0237 (LMTX) mesylate

TRx 0237 (LMTX™) mesylate是第二代的tau蛋白质聚集抑制剂。用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。

S7497

CK-636

CK-636 是一种Arp2/3复合抑制剂,其IC50为4 μM,在24 μM 和 32 μM时,分别能够抑制人的肌动蛋白聚合诱导和裂殖酵母与bovine Arp2/3的复合物。

S3725

ELR-510444

ELR-510444 is a novel microtubule disruptor with potential antivascular effects and in vivo antitumor efficacy, causing a loss of cellular microtubules and the formation of aberrant mitotic spindles and leading to mitotic arrest and apoptosis of cancer cells.

S4269

Vinorelbine Tartrate

Vinorelbine Tartrate 是半合成的长春花生物碱,通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡、自噬和炎症来显示抗肿瘤的活性。

S7495

TAI-1

TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂,会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。

S7930

Ixabepilone (BMS-247550)

Ixabepilone (BMS-247550, Azaepothilone B, BMS 247550-1, Ixempra) 是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。

S4505

Vinblastine sulfate

Vinblastine sulfate (NSC49842) 抑制微管形成nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。

S7493

INH1

INH1 是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。

S7494

INH6

INH6 是强效的Hec1抑制剂, 其特异性地破坏Hec1/Nek2相互作用,并导致染色体排列异常。

S4535

Methylene Blue

亚甲蓝在色素内镜检查中被作用染料。它能抑制tau蛋白丝的形成,IC50为1.9μM,同时还抑制可溶性鸟苷环化酶

S5919

KHS101 hydrochloride

KHS101是TACC3的小分子抑制剂,TACC3是中心体微管动态网络中的关键组分。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1233

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。Phase 2。

S0360New

EGFR Inhibitor

EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂,其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚,可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。

S1176

Plinabulin (NPI-2358)

Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。

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