Microtubule Associated

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Microtubule Associated产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1150

Paclitaxel

Paclitaxel (NSC 125973, PTX, Taxol, Onxal, Abraxane)是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。

S1148

Docetaxel

Docetaxel (RP56976, NSC 628503)多西他赛一种taxol类似物,是一种microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。

S1241

Vincristine sulfate

Vincristine sulfate (Leurocristine, Oncovin, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine)通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。

S1364

Patupilone (Epothilone B)

Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂,EC0.01为1.8 μM。Phase 2。

S3220New

Trigonelline

Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。

S3206New

5a-Pregnane-3,20-dione

5a-Pregnane-3,20-dione (5alphaP, 5-a-dihydroprogesterone, 3,20-allopregnanedione, 5-Alpha-Dihydro Progesterone) 是一种内源性的孕酮代谢物。5a-Pregnane-3,20-dione 可使肌动蛋白actin解聚,并降低 actinvinculin 的表达。5a-Pregnane-3,20-dione 可通过影响粘附和细胞骨架分子来参与促进乳腺瘤形成和转移。

S2440New

Vindesine sulfate

Vindesine sulfate (Eldesine, Eldisine, Desacetyl Vinblastine amide, Desacetylvinblastine amide, DAVA, DVA, VDS) 是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱,是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。

S2447New

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。

S0444New

Indibulin

Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) 是一种口服的 tubulin assembly 抑制剂,并具有有效的抗癌活性。Indibulin 可诱导有丝分裂的停滞和凋亡。

S0328New

MMAF

MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种合成抗肿瘤药,是 tubulin 聚合的有效抑制剂。MMAF (Monomethylauristatin F) 可被用作抗体偶联药物(ADCs, 例如 vorsetuzumab mafodotin、ABT-414和SGN-CD19A)中的细胞毒性成分。

S1165

ABT-751 (E7010)

ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。

S2775

Nocodazole

Nocodazole (Oncodazole, R17934)是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。

S3022

Cabazitaxel

Cabazitaxel (RPR-116258A, XRP6258, TXD 258, Taxoid XRP6258)是一种天然紫杉烷的半合成衍生物,能够抑制细胞分裂和生长,从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬。

S2195

Lexibulin (CYT997)

Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。

S1297

Epothilone A

Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2 μM。

S7204

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate, CA4P, CA 4DP) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。

S1640

Albendazole

Albendazole (SKF-62979) 是一种苯并咪唑类化合物,用于治疗各种蠕虫感染。

S7336

CW069

CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂,IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP.

S1836

Albendazole Oxide

Albendazole Oxide (Ricobendazole)是一种微管蛋白聚合或装配抑制剂。

S5256

Benproperine phosphate

Benproperine phosphate (Blascorid, Pirexyl) 是一种止咳药,一种口服活性的 actin-related protein 2/3 complex subunit 2 (ARPC2) 的有效抑制剂。Benproperine phosphate 会削弱 Arp2/3 功能,从而减弱肌动蛋白action的聚合成核速率。Benproperine phosphate 可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。

S7721

Monomethyl auristatin E (MMAE)

Monomethyl auristatin E (MMAE, SGD-1010)是合成的抗肿瘤药,其与单克隆抗体(MAB)有关。它也是一种能够破坏微管的试剂。

S4114

Triclabendazole

Triclabendazole (CGA-89317) 是一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。

S3970

Vindoline

Vindoline is a chemical precursor to vinblastine and exhibits antimitotic activity by inhibiting microtubule assembly.

S8789

SSE15206

SSE15206是一种微管蛋白聚合抑制剂,在不同来源的癌细胞系中具有抗增殖活性,能克服细胞对靶向微管试剂的抗性。

S7787

Docetaxel Trihydrate

Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。

S2254

4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26)

4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP) is an antimitotic agent which binds to monomeric tubulin, preventing micro-tubule polymerization. It is a potent inhibitor of microtubule assembly.

S7783

Combretastatin A4

Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂,其与β-微管蛋白结合,Kd 为 0.4 μM。Phase 3。

S2284

Colchicine

Colchicine (Colchineos, Colchisol, Colcin) 是一种微管聚合抑制剂, IC50为3 nM。

S4071

Griseofulvin

Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。

S7762

TRx0237 (LMTX) mesylate

TRx 0237 mesylate (LMTX, Hydromethylthionine)是第二代的tau蛋白质聚集抑制剂。用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。

S7497

CK-636

CK-636 (CK-0944636)是一种Arp2/3复合抑制剂,其IC50为4 μM,在24 μM 和 32 μM时,分别能够抑制人的肌动蛋白聚合诱导和裂殖酵母与bovine Arp2/3的复合物。

S3725

ELR-510444

ELR-510444 is a novel microtubule disruptor with potential antivascular effects and in vivo antitumor efficacy, causing a loss of cellular microtubules and the formation of aberrant mitotic spindles and leading to mitotic arrest and apoptosis of cancer cells.

S4269

Vinorelbine Tartrate

Vinorelbine Tartrate (KW-2307, Nor-5'-anhydrovinblastine ditartrate)是半合成的长春花生物碱,通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡、自噬和炎症来显示抗肿瘤的活性。

S6661

VcMMAE

VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE),一种具有缬氨酸-瓜氨酸(Vc)接头的MMAE衍生物,是具有抗肿瘤活性的antibody-drug conjugate (ADC)。MMAE是一种合成的抗肿瘤药,在体外可以有效地从VcMMAE释放出来并发挥细胞毒活性。

S7495

TAI-1

TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂,会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。

S7930

Ixabepilone (BMS-247550)

Ixabepilone (BMS-247550, Azaepothilone B, BMS 247550-1, Ixempra, Aza-epothilone B)是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。

S4505

Vinblastine sulfate

Vinblastine sulfate (NSC49842, Vincaleukoblastine sulfate salt) 抑制微管形成nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。

S7493

INH1

INH1 (IBT 13131)是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。

S7494

INH6

INH6 是强效的Hec1抑制剂, 其特异性地破坏Hec1/Nek2相互作用,并导致染色体排列异常。

S4535

Methylene Blue

Methylene Blue (Basic Blue 9, Tetramethylthionine chloride, methylthioninium chloride, CI-52015)在色素内镜检查中被作用染料。它能抑制tau蛋白丝的形成,IC50为1.9μM,同时还抑制可溶性鸟苷环化酶

S2441

Estramustine phosphate sodium

Estramustine phosphate sodium (EMP, Emcyt, Estracyt)是一种具有独特双重作用模式的抗肿瘤药。Estramustine phosphate sodium的代谢产物estrone和estradiol具有抗促性腺激素的活性,导致睾丸激素水平降低。Estramustine(estramustine phosphate sodium去磷酸化作用产生的细胞毒性代谢产物)是一种具有抗微管作用的抗前列腺肿瘤药物。

S2444

Parbendazole

Parbendazole (SKF 29044)是一种非常有效的 microtubule 组装抑制剂,对于脑微管组装的IC50值为3 µM。

S5919

KHS101 hydrochloride

KHS101是TACC3的小分子抑制剂,TACC3是中心体微管动态网络中的关键组分。

S1233

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。Phase 2。

S0360New

EGFR Inhibitor

EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂,其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚,可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。

S1176

Plinabulin (NPI-2358)

Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1150

Paclitaxel

Paclitaxel (NSC 125973, PTX, Taxol, Onxal, Abraxane)是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。

S1148

Docetaxel

Docetaxel (RP56976, NSC 628503)多西他赛一种taxol类似物,是一种microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。

S1241

Vincristine sulfate

Vincristine sulfate (Leurocristine, Oncovin, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine)通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。

S1364

Patupilone (Epothilone B)

Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂,EC0.01为1.8 μM。Phase 2。

S3220New

Trigonelline

Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。

S3206New

5a-Pregnane-3,20-dione

5a-Pregnane-3,20-dione (5alphaP, 5-a-dihydroprogesterone, 3,20-allopregnanedione, 5-Alpha-Dihydro Progesterone) 是一种内源性的孕酮代谢物。5a-Pregnane-3,20-dione 可使肌动蛋白actin解聚,并降低 actinvinculin 的表达。5a-Pregnane-3,20-dione 可通过影响粘附和细胞骨架分子来参与促进乳腺瘤形成和转移。

S2440New

Vindesine sulfate

Vindesine sulfate (Eldesine, Eldisine, Desacetyl Vinblastine amide, Desacetylvinblastine amide, DAVA, DVA, VDS) 是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱,是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。

S2447New

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。

S0444New

Indibulin

Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) 是一种口服的 tubulin assembly 抑制剂,并具有有效的抗癌活性。Indibulin 可诱导有丝分裂的停滞和凋亡。

S0328New

MMAF

MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种合成抗肿瘤药,是 tubulin 聚合的有效抑制剂。MMAF (Monomethylauristatin F) 可被用作抗体偶联药物(ADCs, 例如 vorsetuzumab mafodotin、ABT-414和SGN-CD19A)中的细胞毒性成分。

S1165

ABT-751 (E7010)

ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。

S2775

Nocodazole

Nocodazole (Oncodazole, R17934)是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。

S3022

Cabazitaxel

Cabazitaxel (RPR-116258A, XRP6258, TXD 258, Taxoid XRP6258)是一种天然紫杉烷的半合成衍生物,能够抑制细胞分裂和生长,从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬。

S2195

Lexibulin (CYT997)

Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。

S1297

Epothilone A

Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2 μM。

S7204

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate, CA4P, CA 4DP) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。

S1640

Albendazole

Albendazole (SKF-62979) 是一种苯并咪唑类化合物,用于治疗各种蠕虫感染。

S7336

CW069

CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂,IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP.

S1836

Albendazole Oxide

Albendazole Oxide (Ricobendazole)是一种微管蛋白聚合或装配抑制剂。

S5256

Benproperine phosphate

Benproperine phosphate (Blascorid, Pirexyl) 是一种止咳药,一种口服活性的 actin-related protein 2/3 complex subunit 2 (ARPC2) 的有效抑制剂。Benproperine phosphate 会削弱 Arp2/3 功能,从而减弱肌动蛋白action的聚合成核速率。Benproperine phosphate 可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。

S7721

Monomethyl auristatin E (MMAE)

Monomethyl auristatin E (MMAE, SGD-1010)是合成的抗肿瘤药,其与单克隆抗体(MAB)有关。它也是一种能够破坏微管的试剂。

S4114

Triclabendazole

Triclabendazole (CGA-89317) 是一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。

S3970

Vindoline

Vindoline is a chemical precursor to vinblastine and exhibits antimitotic activity by inhibiting microtubule assembly.

S8789

SSE15206

SSE15206是一种微管蛋白聚合抑制剂,在不同来源的癌细胞系中具有抗增殖活性,能克服细胞对靶向微管试剂的抗性。

S7787

Docetaxel Trihydrate

Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。

S2254

4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26)

4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP) is an antimitotic agent which binds to monomeric tubulin, preventing micro-tubule polymerization. It is a potent inhibitor of microtubule assembly.

S7783

Combretastatin A4

Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂,其与β-微管蛋白结合,Kd 为 0.4 μM。Phase 3。

S2284

Colchicine

Colchicine (Colchineos, Colchisol, Colcin) 是一种微管聚合抑制剂, IC50为3 nM。

S4071

Griseofulvin

Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。

S7762

TRx0237 (LMTX) mesylate

TRx 0237 mesylate (LMTX, Hydromethylthionine)是第二代的tau蛋白质聚集抑制剂。用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。

S7497

CK-636

CK-636 (CK-0944636)是一种Arp2/3复合抑制剂,其IC50为4 μM,在24 μM 和 32 μM时,分别能够抑制人的肌动蛋白聚合诱导和裂殖酵母与bovine Arp2/3的复合物。

S3725

ELR-510444

ELR-510444 is a novel microtubule disruptor with potential antivascular effects and in vivo antitumor efficacy, causing a loss of cellular microtubules and the formation of aberrant mitotic spindles and leading to mitotic arrest and apoptosis of cancer cells.

S4269

Vinorelbine Tartrate

Vinorelbine Tartrate (KW-2307, Nor-5'-anhydrovinblastine ditartrate)是半合成的长春花生物碱,通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡、自噬和炎症来显示抗肿瘤的活性。

S6661

VcMMAE

VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE),一种具有缬氨酸-瓜氨酸(Vc)接头的MMAE衍生物,是具有抗肿瘤活性的antibody-drug conjugate (ADC)。MMAE是一种合成的抗肿瘤药,在体外可以有效地从VcMMAE释放出来并发挥细胞毒活性。

S7495

TAI-1

TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂,会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。

S7930

Ixabepilone (BMS-247550)

Ixabepilone (BMS-247550, Azaepothilone B, BMS 247550-1, Ixempra, Aza-epothilone B)是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。

S4505

Vinblastine sulfate

Vinblastine sulfate (NSC49842, Vincaleukoblastine sulfate salt) 抑制微管形成nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。

S7493

INH1

INH1 (IBT 13131)是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。

S7494

INH6

INH6 是强效的Hec1抑制剂, 其特异性地破坏Hec1/Nek2相互作用,并导致染色体排列异常。

S4535

Methylene Blue

Methylene Blue (Basic Blue 9, Tetramethylthionine chloride, methylthioninium chloride, CI-52015)在色素内镜检查中被作用染料。它能抑制tau蛋白丝的形成,IC50为1.9μM,同时还抑制可溶性鸟苷环化酶

S2441

Estramustine phosphate sodium

Estramustine phosphate sodium (EMP, Emcyt, Estracyt)是一种具有独特双重作用模式的抗肿瘤药。Estramustine phosphate sodium的代谢产物estrone和estradiol具有抗促性腺激素的活性,导致睾丸激素水平降低。Estramustine(estramustine phosphate sodium去磷酸化作用产生的细胞毒性代谢产物)是一种具有抗微管作用的抗前列腺肿瘤药物。

S2444

Parbendazole

Parbendazole (SKF 29044)是一种非常有效的 microtubule 组装抑制剂,对于脑微管组装的IC50值为3 µM。

S5919

KHS101 hydrochloride

KHS101是TACC3的小分子抑制剂,TACC3是中心体微管动态网络中的关键组分。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1233

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。Phase 2。

S0360New

EGFR Inhibitor

EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂,其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚,可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。

S1176

Plinabulin (NPI-2358)

Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。

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