iHAP1

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S9695

iHAP1 Chemical Structure

CAS No. no

iHAP1 是一种 protein phosphatase 2A (PP2A) enzymes 的激活剂,它可以激活PP2A-B56ε并有效杀死恶性细胞。

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产品安全说明书

PP2A抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 iHAP1 是一种 protein phosphatase 2A (PP2A) enzymes 的激活剂,它可以激活PP2A-B56ε并有效杀死恶性细胞。
靶点
PP2A [1]
()
体外研究

Phenothiazine analog iHAP1 activates PP2A-B56ε and potently kills malignant cells. iHAP1 does not inhibit dopamine signaling or cause prohibitive neurologic toxicity. The PP2A complex activated by iHAP1 dephosphorylates the MYBL2 transcription factor on Ser241, causing irreversible arrest of leukemia and other cancer cells in prometaphase.[1]

体内研究

In preclinical testing against T-ALL xenografts, iHAP1 emerges as a much more promising compound than PPZ, showing improved antitumor activity and lack of toxicity.[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: HEK293T cells
  • Concentrations: 0.5 μM
  • Incubation Time: 3 h
  • Method:

    Human dopamine receptor D2 (DRD2) and modified murine Gq5i cDNA are inserted into the pENTR1A dual selection vector, and CSII-EF-MCS-IRES2-Venus and CSII-EF-MCS-IRES2-hKO1 expression vectors. After verifying the PCR products by DNA sequencing, the DRD2 and the Gq5i cDNAs are lentivirally-transduced into HEK293T cells. After establishing HEK293T cells stably expressing both genes, we transfect them with the PathDetect pSRE-Luc Cis-Reporter plasmid. The Gq5i expression enables Gi/o-coupled receptor activity to be detected by using a serum response element (SRE)-luciferase-specific reporter gene. The cells are then starved in FCS free DMEM medium for 6 hours before being incubated with 2 μM dopamine hydrochloride, together with PPZ or iHAP1 at 0.5 μM for 3 hours. The reporter activity is measured with the Pierce Firefly Luciferase Glow Assay kit.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 8-week-old female C57BL/6 mice, NSG (NOD/Scid/ IL2Rγnull) mice
  • Dosages: 2.5 mg/kg, 80 mg/kg
  • Administration: Oral gavage, IP
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 20 mg/mL (54.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol ''5 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 367.85
化学式

C20H14ClNO2S

CAS号 no
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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