Lexibulin (CYT997)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2195 别名: SRI-32007

Lexibulin (CYT997) Chemical Structure

CAS No. 917111-44-5

Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。

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客户使用Selleck生产的Lexibulin (CYT997)发表文献8篇:

客户使用该产品的4个实验数据:

  • CYT997 inhibits cellular proliferation in acute myeloid leukemia (AML) cell lines. Cell viability was measured by a 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay in 96-well plates in the presence of increasing concentrations of CYT997 for 24 h.The results represent the mean ?SD of four replicates.

    Exp Ther Med 2013 6(2), 299-304. Lexibulin (CYT997) purchased from Selleck.

    CYT997 induces apoptosis in acute myeloid leukemia (AML) cell lines. HL-60 cells were treated with CYT997 (0, 50, 100, and 200 nM) for 24 h, resuspended in propidium iodide (PI)-containing hypotonic buffer, and then the percentage of apoptotic cells was analyzed by flow cytometry.

    Exp Ther Med 2013 6(2), 299-304. Lexibulin (CYT997) purchased from Selleck.

  • Activation of caspases by CYT997. (A) Immunoblotting analysis for caspase-9, -8 and -3 and poly ADP-ribose polymerase (PARP), was performed in lysates of HL-60 cells treated with CYT997 (0, 50, 100 or 200 nM) for 24 h. (B) Annexin V-propidium iodide (PI) staining was performed to quantify phospha- tidylserine externalization in HL-60 cells treated with CYT997 (200 nM) or untreated for 24 h, in the presence or absence of the caspase-8 inhibitor. * P<0.05.

    Exp Ther Med 2013 6(2), 299-304. Lexibulin (CYT997) purchased from Selleck.

    Effects of CYT997 on the cell cycle. HL-60 cells were treated with CT997 (0, 50, 100 or 200 nM) for 24 h. The cell cycle was analyzed using propidium iodide (PI) staining followed by flow cytometry analysis.

    Exp Ther Med 2013 6(2), 299-304. Lexibulin (CYT997) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Microtubule Associated抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。
特性 不同于多种其他微管蛋白靶向药剂(MTAs), CYT997可用于口服处理,且有效作用于MDR+细胞系。
靶点
Microtubules (cancer cell lines) [1]
10 nM-100 nM
体外研究

CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时,诱导微管快速重组,包括现有的微管网络遭破坏,及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积,导致细胞形态发生显著变化,包括粘附细胞丢失,细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性,IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR+), IC50为52 nM。CYT997通过抑制微管聚合,使细胞周期停在G2-M分界处,且诱导磷酸化的Bcl-2增多,也提高cyclin B1表达, caspase-3激活,以及PARP的产生。CYT997处理1小时后,引起HUVEC 单层膜通透性快速且可逆的提高,IC50为~80 nM。[1] 与CYT997破坏细胞微管蛋白相一致,CYT997有效抑制增殖,诱导细胞周期停滞,且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡。[2]

体内研究 CYT997口服处理大鼠的半衰期(2.5 小时)比静脉注射半衰期(1.5小时)稍长, 绝对口服生物有效性为50% 到70%。CYT997口服处理给药携带 PC3移植瘤的小鼠,与Paclitaxel相比,更有效抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。CYT997也有效作用于携带小鼠乳腺癌4T1 细胞的同位模型,这种模型有些是抗Paclitaxel治疗的。CYT997按7.5 mg/kg剂量腹腔注射给药肝转移,在第6小时显著降低血流,与CA4P按100 mg/kg剂量处理的阳性对照作用程度相似。[1]与在体外抗骨髓瘤活性一致,CYT997每天按15 mg/kg剂量处理激进型系统性骨髓性白血病小鼠模型,显著延长寿命。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

微管蛋白聚合比浊法:

通过传统比浊法使用牛神经元微管蛋白测定CYT997作用于微管蛋白聚合的效果,在340 nm处通过测定吸光值的增高而监测微管装配。浓度不断增高的CYT997加到 100 μL 微管蛋白/GTP/甘油中。通过试管中牛微管蛋白在PEM buffer[80 nM PIPES (pH 6.9), 2 mM MgCl2, 0.5 mM EGTA, 及5% 甘油]中37oC下温育,然后在恒温控制下使用分光光度计测定340 nm处的吸光值变化,而进行微管组装的比浊测定。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: DU145, A549, Ramos, KHOS/NP, A375, HCT-15, HT1376, BT-20, A431, PA-1, U937, HepG2, TF-1, Baf3/TelJAK2, PC3, 和 K562
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~1 μM
  • Incubation Time: ~72小时
  • Method: 使用不同浓度CYT997 处理细胞72小时。然后使用 Alamar blue或 MTT实验测定细胞增殖。MTT实验中, 每孔加入5 mg/mL MTT,实验板在37oC下温育6小时, 然后加入溶解buffer(10% SDS,溶于0.01 N HCl),使用BMG Technologies Lumistar 或Polarstar 酶标仪在620 nm处测定吸光值。Alamar blue 实验中, 每孔加入Alamar blue(10 μL/每孔),实验板在37oC下温育4小时。使用荧光酶标仪测量荧光,在544 nm处测定激发光,在590 nm处测定发射光。细胞周期分析中, 混合细胞,使用溶于PBS的70%乙醇使细胞渗透,然后在4oC温育过夜。使用碘化丙啶 (5 μg/mL) 在4oC下对RNase处理的样本(10 μg RNase/mL,在37oC下处理20分钟)染色10分钟。通过荧光激活细胞分选(FACS)分选,使用Beckman-Coulter Quanta SC MPL系统测定细胞周期变化,使用CXP软件分析。凋亡分析中,分离细胞,然后收集。使用Vybrant凋亡检测试剂盒进行Annexin染色。细胞储存在冰上,1小时内在Beckman Coulter Quanta MPL上分析。使用双通道分析测定Annexin V-阳性细胞。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 皮下接种PC3细胞的雄性裸鼠,接种4T1细胞的雌性BALB/c小鼠
  • Dosages: ~30 mg/kg/day
  • Administration: 口服饲喂,每天三次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 86 mg/mL (197.91 mM)
Ethanol 20 mg/mL (46.02 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 434.53
化学式

C24H30N6O2

CAS号 917111-44-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 SRI-32007

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00650949 Terminated Drug: CYT997|Drug: Carboplatin Glioblastoma Multiforme Gilead Sciences November 2009 Phase 1|Phase 2
NCT00664378 Terminated Drug: CYT997 Relapsed and Refractory Multiple Myeloma Gilead Sciences January 2008 Phase 2

技术支持

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操作手册

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