Epothilone A
中文名称：埃坡霉素 A
Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule（微管）稳定剂，EC0.01为2 μM。
Epothilone A Chemical Structure
CAS: 152044-53-6
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产品质控
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Microtubule Associated抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule（微管）稳定剂，EC0.01为2 μM。 | ||
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| 特性 | Epothilone A是类似紫杉醇的抗癌常规化合物，诱导微管蛋白聚合。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Epothilone A是在粘杆菌Sorangium cellulosum中发现的,是类似紫杉醇的微管稳定剂，诱导微管蛋白聚合, 导致细胞周期停在G2-M期, 产生毒性，也诱导凋亡。Epothilone A的 EC0.01值 为2 μM。 Epothilone A 作用于HCT116细胞，有效抑制细胞增殖，IC50为 4.4 nM。[1] Epothilone A 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞，具有细胞毒性，IC50为13 nM到160 nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性强，Epothilone A与紫杉醇竞争性与微管结合， IC50为 2.3 μM。[2] 然而, Epothilone A 和Taxol并不共享一个药效团，他们独立且特异利用各自微管蛋白结合袋。[3] 最新发现 Aspergillus niger AS 3.739 引起的Epothilone A微生物转化产生一些代谢物，对 MCF-7细胞具有毒性，但是具有非常高的 IC50 值。[4] | |||
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| 激酶实验 | 微管蛋白聚合实验 | |||
| 纯化牛脑微管蛋白(MTP), 包含约15%–20%微管相关蛋白。 用于 Epothilone A-微管研究的buffer (MES buffer)含 0.1 M 2-吗啉乙磺酸(MES), 1 mM EGTA, 0.5 mM MgCl2, 和3 M 甘油，pH 为6.6。电子显微镜观察的样本置于碳覆盖火棉胶片包被的网格上 (300 个网孔)，用2%乙酸铀酰进行负染色。在有或无Epothilone A存在时，使用分光光度计和恒温调节液体循环器。检测微管装配。温度维持在 35oC，350 nm处检测到变浑浊状态(代表聚合物规模)。计算EC0.01。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | KB3-1, KBV-1, Hela, 和 Hs578T细胞 | ||
| 浓度 | 0–2 μM | |||
| 孵育时间 | 24 小时测定有丝分裂停顿，72 小时测定细胞毒性。 | |||
| 方法 | 为了测定有丝分裂受阻和畸变，细胞接种在48孔板中(用台酚蓝染色，测定细胞数) 或置于盖玻片上。24 小时后,用 Epothilone A处理细胞，在固定时间间隔记录。为了分析毒性, 测定细胞数，用台酚蓝染色记录阳性和阴性。同时, 盖玻片和培养基上清液中等分的细胞混合，用溶于PBS的Hoechst 33342 染色。在有丝分裂受阻（停在G2-M期）和畸变的时候记录细胞。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 493.66 | 分子式 | C26H39NO6S |
| CAS号 | 152044-53-6 | SDF | Download Epothilone A SDF |
| Smiles | CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (200.54 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 99 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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