Docetaxel Trihydrate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7787 别名: RP56976 (NSC 628503) Trihydrate 中文名称:三水多西紫杉醇

Docetaxel Trihydrate Chemical Structure

CAS No. 148408-66-6

Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。

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产品安全说明书

Microtubule Associated抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。
靶点
microtubules [1]
体外研究

Docetaxel是一种细胞毒性剂,尤其对于增殖细胞,这与它促进微管束形成和诱导持续有丝分裂阻滞,随后造成有丝分裂阻滞细胞凋亡或永久性有丝分裂阻滞的能力相关。Docetaxel抑制微管动力不稳定性以及微管踏车,导致染色体不能分离到子细胞,这反过来引起过早从有丝分裂中退出,而不是阻滞在细胞周期阶段。[2] Docetaxel抑制人癌细胞Hs746T (胃),AGS (胃),HeLa (子宫颈),CaSki (子宫颈),BxPC3 (胰腺),Capan-1 (胰腺)的克隆存活,IC50 分别为1 nM,1 nM,0.3 nM,0.3 nM,0.3 nM 和 0.3 nM。[4] Docetaxel抑制内皮细胞迁移,而不影响微管总体形态或抑制细胞增殖,尽管它们会对微管动力学产生更微妙的影响。Docetaxel抑制HUVEC迁移,观察到的IC50 为 1 pM。两个血管生成因子,胸苷磷酸化酶或VEGF刺激的HUVEC趋药性被Docetaxel抑制,IC 50 为10 pM,在1 nM下被废除。[7] Docetaxel诱导人单核细胞表达,而不影响RAW 264.7 小鼠巨噬细胞,前列腺素H 合酶-2m (PGHS-2)的表达。[8]

体内研究 Docetaxel (33 mg/kg/dose,i.v. ,每4天注射3次)导致M2OL2结肠癌异种移植瘤的生长延迟19.3天。在MX-1,SK-MEL-2,LX-1 和 OVCAR-3 异种移植物中,Docetaxel也表现出良好的抗肿瘤活性。Docetaxel一周注射两次,持续14天抑制成纤维细胞生长因子2的血管生成反应,IC 50为5.4 mg/kg,当给予10 mg/kg Docetaxel时,会完全阻断小鼠的血管生成。Docetaxel对内皮细胞迁移和/或微血管形成具有选择性,因为炎性细胞进入基质胶栓的浸润对Docetaxel的抑制敏感性较低。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[5]
- 合并
  • Cell lines: 人胃癌细胞系 MKN-28
  • Concentrations: 6 nM
  • Incubation Time: 3天
  • Method: 2000个细胞在180 μL培养基中接种于96孔板,同时将20 μL药物溶液以一式三份加入每孔中。板在37°C,潮湿5% CO2大气中培养3天。在第3天,25 μL MTT试剂加入到每孔中。培养4小时后,通过抽吸移除培养基。将0.2 mL 二甲基亚砜 (DMSO)加入到每孔中,使用机械板混合器完全混合以溶解产生的甲瓒晶体。540 nm (OD)下的吸光度通过阅读器测量。
    (Only for Reference)
动物实验:[6]
- 合并
  • Animal Models: 人结肠癌异种移植物 CX-1
  • Dosages: 33 mg/kg
  • Administration: i.v. 每4天注射3次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (116.01 mM)
Ethanol 100 mg/mL (116.01 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 861.93
化学式

C43H53NO14.3H2O

CAS号 148408-66-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 RP56976 (NSC 628503) Trihydrate

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05027204 Not yet recruiting Drug: Docetaxel|Drug: Nivolumab Squamous Cell Carcinoma of Head and Neck CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd. September 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04467801 Recruiting Drug: Ipatasertib NSCLC Stage IV|NSCLC Stage IIIB Jun Zhang MD PhD|University of Iowa|University of Kentucky|University of Kansas Medical Center August 18 2021 Phase 2
NCT04811118 Recruiting Drug: Docetaxel for Injection (Albumin-bound)|Drug: Taxotere Advanced Solid Tumors CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd. May 18 2021 Phase 1
NCT04823910 Not yet recruiting -- Prostate Cancer Physiomics|Portsmouth Hospitals NHS Trust|National Institute for Health Research United Kingdom May 2021 --
NCT04889599 Recruiting Drug: BH009 (Docetaxel injection)|Drug: Docetaxel injection Docetaxel|Solid Tumours|Bioequivalence Zhuhai Beihai Biotech Co. Ltd April 29 2021 Phase 1

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