Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium

目录号:S7204 别名: CA 4DP 中文名称:康普瑞汀磷酸二钠

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Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate, CA4P, CA 4DP) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium Chemical Structure

CAS: 168555-66-6

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生物活性

产品描述 Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate, CA4P, CA 4DP) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。
特性 A microtubule associated inhibitor with higher affinity to β-tubulin vs. Colchicine. Best for advanced solid tumors, anaplastic thyroid cancer, & choroidal neovascularization.
靶点
Tubulin [1]
(Cell-free assay)
2.4 μM
体外研究

Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物, 靶向作用于microtubule,最初是从非洲树Combretum caffrum中分离得到的。CA4是微管蛋白结合剂,结合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素结合位点(Kd= 0.40 μM),抑制微管蛋白装配,IC50为2.4 μM。[1]CA4对增殖的内皮细胞而非休眠的内皮细胞具有细胞毒性,对肿瘤血管具有强效的,选择性的毒性。[2]CA4P(1 mM,30分钟)破坏内皮细胞微管骨架,并介导内皮细胞的形态变化。CA4P刺激肌动蛋白应力纤维的形成和膜出泡,且通过Rho/ Rho激酶提高单层通透性。[3]CA4P提高内皮细胞通透性,主要通过干VE-cadherin/β-catenin/Akt信号通路,而抑制内皮细胞迁移和毛细管形成,从而导致快速的血管性虚脱和肿瘤坏死。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SKOV3 cells NG\aVHdRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 MoS2RY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCVS1;WN{Bk\WyuczDifUB{fWyob4Loc4RidWmwZTDCJIF{e2G7LDDJR|UxRTBwMEC0OUDPxE1? NWK0RppzOjB7N{O0PFg>
HeLa cells MnmzVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> MV\BcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKEinTHGgZ4VtdHNiYomgd5Vt\m:{aH;kZY1qdmViQjDhd5NigSxiSVO1NF0xNjByNEeg{txO M3zZblIxQTd|NEi4
rat A10 cells M{\XdWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MWTJcohq[mm2aX;uJI9nKG2rY4LveJVjfWynIHTldI9tgW2ncnn6ZZRqd25iaX6gdoF1KEFzMDDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDy[Y9z\2GwaYrheIlwdiCxZjDpcpRmenCqYYPlJI1q[3KxdIXieYxmKG6ndIfvdosh[nliaX7kbZJm[3RiaX3teY5w\my3b4Lld4NmdmOnIITlZ4hvcXG3ZTygSWM2OD1yLkCwO{DPxE1? M3;vXVIxQTd|NEi4
Assay
Methods Test Index PMID
Immunofluorescence tubulin / VE-cadherin Actin / N-cadherin / CD31 29221156
体内研究 CA4P按10%的最大耐受剂量(MTD)单独给药处理实验性肿瘤模型,导致快速的,广泛的,不可逆的血管关闭。CA4P 处理6小时后,血管容积下降93%。[2]CA4P按100 mg/kg剂量处理6小时后,肿瘤血降低约100倍,脾中降低约7倍。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • 微管蛋白装配-拆卸:

    从微管分离的微管蛋白的组装在350nm下通过分光光度法进行,且利用浊度增加,这是与微管形成相关。温度从10°C提升到35°C组装开始。药物促进光吸收。药物溶解于DMSO(<4%),从而不影响对照组装。

细胞实验:

[4]

  • Cell lines: HUVECs
  • Concentrations: ~50 nM
  • Incubation Time: 12-48小时
  • Method:

    增殖实验中,FBS在X-VIVO培养基中稀释到最低浓度(1%),以便使内皮细胞有足够的生存能力。分离后,细胞按2×104HUVECs浓度接种到24孔板中,粘附过夜,在有或无细胞因子(5 ng/ml FGF-2 或 5 ng/ml VEGF-A)的情况下继续培养。添加0-50 nMCA4P。温育12,24,36,和48小时后,使用胰蛋白酶/ EDTA分离细胞,通过台酚蓝染色排除法进行手工计数。

动物实验:

[5]

  • Animal Models: 含移植瘤的BD9大鼠
  • Dosages: 100 mg/kg, 3 ml/kg
  • Administration: 腹腔注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline with a few drops of 5% Na2CO3

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 440.29
化学式

C18H19O8P.2Na

CAS号 168555-66-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02641639 Terminated Drug: Fosbretabulin tromethamine|Drug: Placebo Platinum Resistant Ovarian Cancer Mateon Therapeutics June 2016 Phase 2|Phase 3
NCT02055690 Terminated Drug: Pazopanib|Drug: Fosbretabulin Ovarian Neoplasms|Neoplasms Ovarian|Ovarian Cancer The Christie NHS Foundation Trust|Novartis|Mateon Therapeutics|East and North Hertfordshire NHS Trust September 2014 Phase 1|Phase 2
NCT01023295 Completed Drug: fosbretabulin|Drug: Saline Polypoidal Choroidal Vasculopathy Mateon Therapeutics July 2009 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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