Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium

目录号：S7204 批次号：S720402

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化学数据

化学结构式 别名 CA 4DP 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H19O8P.2Na
分子量 440.29 CAS号 168555-66-6
Solubility (25°C)* 体外 Water 49 mg/mL (111.29 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药，CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合，无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合，IC50为2.4 μM，也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。
靶点
Tubulin [1]
(Cell-free assay)
2.4 μM
体外研究

Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物, 靶向作用于microtubule，最初是从非洲树Combretum caffrum中分离得到的。CA4是微管蛋白结合剂，结合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素结合位点(Kd= 0.40 μM)，抑制微管蛋白装配，IC50为2.4 μM。[1]CA4对增殖的内皮细胞而非休眠的内皮细胞具有细胞毒性，对肿瘤血管具有强效的，选择性的毒性。[2]CA4P（1 mM，30分钟）破坏内皮细胞微管骨架，并介导内皮细胞的形态变化。CA4P刺激肌动蛋白应力纤维的形成和膜出泡，且通过Rho/ Rho激酶提高单层通透性。[3]CA4P提高内皮细胞通透性，主要通过干VE-cadherin/β-catenin/Akt信号通路，而抑制内皮细胞迁移和毛细管形成，从而导致快速的血管性虚脱和肿瘤坏死。[4]
体内研究

CA4P按10％的最大耐受剂量（MTD）单独给药处理实验性肿瘤模型，导致快速的，广泛的，不可逆的血管关闭。CA4P 处理6小时后，血管容积下降93%。[2]CA4P按100 mg/kg剂量处理6小时后，肿瘤血降低约100倍，脾中降低约7倍。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 微管蛋白装配-拆卸
从微管分离的微管蛋白的组装在350nm下通过分光光度法进行，且利用浊度增加，这是与微管形成相关。温度从10°C提升到35°C组装开始。药物促进光吸收。药物溶解于DMSO(<4%)，从而不影响对照组装。
细胞实验 细胞系 HUVECs
浓度 ~50 nM
处理时间 12-48小时
方法

增殖实验中，FBS在X-VIVO培养基中稀释到最低浓度（1%），以便使内皮细胞有足够的生存能力。分离后，细胞按2×104HUVECs浓度接种到24孔板中，粘附过夜，在有或无细胞因子(5 ng/ml FGF-2 或 5 ng/ml VEGF-A)的情况下继续培养。添加0-50 nMCA4P。温育12，24，36，和48小时后，使用胰蛋白酶/ EDTA分离细胞，通过台酚蓝染色排除法进行手工计数。
动物实验 动物模型 含移植瘤的BD9大鼠
剂量 100 mg/kg, 3 ml/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Transl Oncol, 2018, 11(5):1251-1258]

数据来源于[Data independently produced by , , Res Vet Sci, 2017, 112:222-228]

数据来源于[Data independently produced by , , Res Vet Sci, 2018, 122:1-6]

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium在文献中得到引用

Antitumor effect of anti-vascular therapy with STING agonist depends on the tumor microenvironment context [ Front Oncol, 2023, 13:1249524] PubMed: 37655095
Antitumor effect of anti-vascular therapy with STING agonist depends on the tumor microenvironment context [ Front Oncol, 2023, 13:1249524] PubMed: 37655095
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Salmonella enterica Typhimurium engineered for nontoxic systemic colonization of autochthonous tumors [ J Drug Target, 2020, 10.1080/1061186X.2020.1818759] PubMed: 32886538
Power Doppler ultrasound and contrast-enhanced ultrasound demonstrate non-invasive tumour vascular response to anti-vascular therapy in canine cancer patients [ Sci Rep, 2019, 9(1):9262] PubMed: 31239493
Noninvasive Anatomical and Functional Imaging of Orthotopic Glioblastoma Development and Therapy using Multispectral Optoacoustic Tomography [Balasundaram G, et al. Transl Oncol, 2018, 11(5):1251-1258] PubMed: 30103155
7α,8α-Epoxynagilactones and their glucosides from the twigs of Podocarpus nagi: Isolation, structures, and cytotoxic activities [ Fitoterapia, 2018, 125:174-183] PubMed: 29355751
Vascular disrupting effect of combretastatin A-4 phosphate with inhibition of vascular endothelial cadherin in canine osteosarcoma-xenografted mice [Izumi Y, et al. Res Vet Sci, 2018, 122:1-6] PubMed: 30439557
A dose‐escalation study of combretastatin A4‐phosphate in healthy dogs [Abma E, et al. Vet Comp Oncol, 2018, 16(1):E16-E22] PubMed: 28620942

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