Ixabepilone
别名: Azaepothilone B, BMS-247550, Aza-epothilone B 中文名称：伊沙匹隆
Ixabepilone是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合，促进微管蛋白聚合和微管稳定，因此使细胞停留在细胞周期G2-M期，诱导肿瘤细胞的凋亡。
Ixabepilone Chemical Structure
CAS: 219989-84-1
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产品质控
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相关信号通路图
Microtubule Associated抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ixabepilone是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合，促进微管蛋白聚合和微管稳定，因此使细胞停留在细胞周期G2-M期，诱导肿瘤细胞的凋亡。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BMS-247550是一种高度有效的细胞毒素剂，能够在低浓度下杀死癌细胞，在人类耐paclitaxel或对paclitaxel不敏感的癌症中仍然具有其抗肿瘤活性[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116人体肿瘤细胞株 | ||
| 浓度 | 7.5 nM | |||
| 孵育时间 | 1, 2, 4, 8, 16, and 24 h | |||
| 方法 | 用7.5 nM BMS-247550处理1, 2, 4, 8, 16, and 24 h后，胰蛋白酶化收集HCT116细胞。细胞用80%乙醇固定后置于−20°C，过夜后，用PBS缓冲液对细胞进行复水，用含0.1% RNase的碘化丙啶(5 μg/ml)对之进行DNA染色。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在体内实验中，在耐paclitaxel和paclitaxel敏感的肿瘤中，BMS-247550的抗肿瘤活性都比paclitaxel要更好。在研究中，BMS-247550在5种耐paclitaxel的肿瘤中都比paclitaxel更有效。对于三种对paclitaxel敏感的人类肿瘤异种移植模型中，BMS-247550与paclitaxel的抗肿瘤作用一样[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人类肿瘤异种移植模型（BALB/c nu/nu 裸鼠） |
| Dosages | 不同的浓度 | |
| Administration | 静脉注射或口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03093155 | Completed | Epithelial Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Primary Peritoneal Cancer |
Yale University|R-Pharm-US LLC |
April 3 2017 | Phase 2 |
| NCT01454479 | Unknown status | Recurrent Endometrial Cancer |
Hung-Hsueh Chou|GlaxoSmithKline|Bristol-Myers Squibb|Chang Gung Memorial Hospital |
March 2011 | Phase 1 |
| NCT01012362 | Terminated | Breast Cancer|Lung Cancer|Colon Cancer|Pancreatic Cancer|Head and Neck Cancer|Kidney Cancer|Sarcoma|Hepatocellular Cancer |
Masonic Cancer Center University of Minnesota|GlaxoSmithKline |
December 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 506.70 | 分子式 | C27H42N2O5S |
| CAS号 | 219989-84-1 | SDF | Download Ixabepilone SDF |
| Smiles | CC1CCCC2(C(O2)CC(NC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (197.35 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 47 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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