2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
别名: NSC 659853, 2-ME2 中文名称：2-甲氧雌二醇
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚，并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) Chemical Structure
CAS: 362-07-2
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产品质控
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相关信号通路图
HIF抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HOP-62 | cytotoxicity assay | ~100 μM | GI50=0.70 μM | 9240348 | |
| HCT-116 | cytotoxicity assay | ~100 μM | GI50=0.47 μM | 9240348 | |
| SF-539 | cytotoxicity assay | ~100 μM | GI50=0.32 μM | 9240348 | |
| UACC-62 | cytotoxicity assay | ~100 μM | GI50=0.36 μM | 9240348 | |
| OVCAR-3 | cytotoxicity assay | ~100 μM | GI50=0.21 μM | 9240348 | |
| SN12C | cytotoxicity assay | ~100 μM | GI50=0.95 μM | 9240348 | |
| DU-145 | cytotoxicity assay | ~100 μM | GI50=1.8 μM | 9240348 | |
| MDA-MB-435 | cytotoxicity assay | ~100 μM | GI50=0.08 μM | 9240348 | |
| LNCaP | Growth inhibitory assay | ~50 μM | IC50=0.5 μM | 16650989 | |
| DU145 | Growth inhibitory assay | GI50=1.22 μM | 17696419 | ||
| MDA-MB-23 | Growth inhibitory assay | GI50=0.94 μM | 17696419 | ||
| MCF7 | Growth inhibitory assay | GI50=2.35 μM | 17696419 | ||
| U87-MG | Growth inhibitory assay | IC50=8.54 μM | 19762246 | ||
| PC3 | Growth inhibitory assay | IC50=2.65 μM | 19762246 | ||
| HUVEC | Growth inhibitory assay | IC50=0.84 μM | 19762246 | ||
| U937 | Growth inhibitory assay | IC50=2.91 μM | 20334421 | ||
| SK-OV-3 | Function assay | circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 867 nM | 20973488 | ||
| SK-OV-3 MDR-1-6/6 | Function assay | circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 2268 nM | 20973488 | ||
| HeLa | Function assay | inhibitsβIII-tubulin on drug sensitivity | 20973488 | ||
| HUVEC | Function assay | shows antiangiogenic activity | 21928794 | ||
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生物活性
| 产品描述 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚，并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。 | |||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 2-Methoxyestradiol作用于乳腺癌细胞系 MDA-MB-435和卵巢癌细胞系SK-OV-3，抑制细胞增殖，IC50分别为 1.38 μM 和 1.79 μM。而且, 2-Methoxyestradiol作用于大鼠主动脉平滑肌A-10细胞，也抑制细胞微管解聚，EC50 为7.5 μM。[1] 2-Methoxyestradiol 抑制 MCF-7和BM细胞增殖，IC50分别为52 μM 和 8 μM。[2] 2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-231细胞，抑制HIF-1调节的靶基因转录激活，而不会影响 HIF-1α自身转录。[3] 最新研究显示2-Methoxyestradiol(0.5 μM)阻断TGF-β3诱导胶原(Col)I型(αI), Col III(αI), 纤溶酶原激活物抑制剂(PAI) 1, 结缔组织生长因子(CTGF), 和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达。而且，2-Methoxyestradiol 减轻TGF-β3诱导的Smad2/3磷酸化和核易位，且抑制TGF-β3诱导的PI3K/Akt/mTOR通路激活。[4] |
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| 激酶实验 | 微管解聚活性 | |||
| 通过间接免疫荧光技术，在大鼠主动脉平滑肌 A-10细胞中测定 2-Methoxyestradiol 作用于细胞微管解聚的效果。使用β-tubulin抗体观察微管。三个观察者测定每组实验浓度下的微管损失百分数。实验数据取平均值，绘制成微管损失百分数对药物浓度图，从剂量-反应曲线中获得微管解聚的EC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-435和SK-OV-3 | ||
| 浓度 | 0到20 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 通过sulforhodamine B (SRB) 实验测定2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-435 和 SK-OV-3细胞系的抗增殖活性。细胞接种在96孔板上，生长粘附24小时，然后加入2-Methoxyestradiol或空白对照。细胞和2-Methoxyestradiol温育48小时，然后混合细胞蛋白，再进行染色，最后测定560 nm处吸光值而测定浓度。构建每组实验的剂量-反应曲线，测定抑制增殖的IC50值。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
2-Methoxyestradiol 作用于9L大鼠胶质瘤模型(9L-V6R)，显著降低HIF-1活性，且抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按60 mg/kg剂量处理，则肿瘤降低4倍，每天按600 mg/kg剂量处理则降低23倍。[5] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 9L-V6R 细胞注射进Fischer 344 大鼠脑部 |
| Dosages | ≤600 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 302.41 | 分子式 | C19H26O3 |
| CAS号 | 362-07-2 | SDF | Download 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) SDF |
| Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC4=CC(=C(C=C34)OC)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (198.4 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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