2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1233 别名: NSC 659853, 2-ME2 中文名称:2-甲氧雌二醇

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) Chemical Structure

CAS No. 362-07-2

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。Phase 2。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 579.28 现货
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产品安全说明书

HIF抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。Phase 2。
靶点
HIF-2α [1]
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells)
Microtubule Associated [1]
(Cell-free assay)
HIF-1α [3]
(MDA-MB-231 cells)
体外研究

2-Methoxyestradiol作用于乳腺癌细胞系 MDA-MB-435和卵巢癌细胞系SK-OV-3,抑制细胞增殖,IC50分别为 1.38 μM 和 1.79 μM。而且, 2-Methoxyestradiol作用于大鼠主动脉平滑肌A-10细胞,也抑制细胞微管解聚,EC50 为7.5 μM。[1] 2-Methoxyestradiol 抑制 MCF-7和BM细胞增殖,IC50分别为52 μM 和 8 μM。[2] 2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-231细胞,抑制HIF-1调节的靶基因转录激活,而不会影响 HIF-1α自身转录。[3] 最新研究显示2-Methoxyestradiol(0.5 μM)阻断TGF-β3诱导胶原(Col)I型(αI), Col III(αI), 纤溶酶原激活物抑制剂(PAI) 1, 结缔组织生长因子(CTGF), 和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达。而且,2-Methoxyestradiol 减轻TGF-β3诱导的Smad2/3磷酸化和核易位,且抑制TGF-β3诱导的PI3K/Akt/mTOR通路激活。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HOP-62 MX3jfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NXnVeZZDhjFyMDFOwG0> MVnHTVUxRTBwN{Cg{txO NH\IS3c6OjRyM{S4
HCT-116 NEnHV21kgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MXX+NVAxKM7:TR?= M2mzdmdKPTB;MD60O{DPxE1? NVO3cIZ6QTJ2MEO0PC=>
SF-539 MXXjfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= M3TqOp4yODBizszN NIfQPVBIUTVyPUCuN|Ih|ryP MmjMPVI1ODN2OB?=
UACC-62 MlHTZ5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 MVf+NVAxKM7:TR?= NXrJeHp5T0l3ME2wMlM3KM7:TR?= MYS5NlQxOzR6
OVCAR-3 NF;wR3JkgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NF\CZo5,OTByIN88US=> NYjDcIV{T0l3ME2wMlIyKM7:TR?= MoHGPVI1ODN2OB?=
SN12C MYrjfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= Mlz2glExOCEQvF2= M1;rVGdKPTB;MD65OUDPxE1? Mm\FPVI1ODN2OB?=
DU-145 NHn1WWFkgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MmroglExOCEQvF2= M37BcGdKPTB;MT64JO69VQ>? NFe0Ros6OjRyM{S4
MDA-MB-435 NFHkdJVkgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MX;+NVAxKM7:TR?= M13VcGdKPTB;MD6wPEDPxE1? MnLEPVI1ODN2OB?=
LNCaP M1yzOGdzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 NInTPZF,PTBizszN NFm1dFVKSzVyPUCuOUDPxE1? NUO2TlU2OTZ4NUC5PFk>
DU145 NGX0dlZIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= MVTHTVUxRTFwMkKg{txO NIfVPFcyPzZ7NkSxPS=>
MDA-MB-23  MnHQS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? Mlz4S2k2OD1yLkm0JO69VQ>? MYexO|Y6PjRzOR?=
MCF7 M1y0cWdzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 NEn5N|VIUTVyPUKuN|Uh|ryP MWCxO|Y6PjRzOR?=
U87-MG MoDKS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? M{TrdmlEPTB;OD61OEDPxE1? NWW5dY5mOTl5NkKyOFY>
PC3 Mnf5S5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? NVHXTVh7UUN3ME2yMlY2KM7:TR?= MYexPVc3OjJ2Nh?=
HUVEC NYnVcpI1T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTvdpkh[XO|YYm= Ml72TWM2OD1yLki0JO69VQ>? M2rOPVE6PzZ{MkS2
U937 MYDHdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? NIDrb21KSzVyPUKuPVEh|ryP NH3GUIMzODN|NESyNS=>
SK-OV-3 MWnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NHLBcJFkcXKldX32[Y51eyCSZ4CtcYVlcWG2ZXSg[JJ2\yC{ZYPpd5RidmOnIIfpeIghTUN3MDDv[kA5Pjdibl2= NIr0Z5czODl5M{S4PC=>
SK-OV-3 MDR-1-6/6 MlPBSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NWXlcnhy[2m{Y4XteoVvfHNiUHfwMY1m\GmjdHXkJIRzfWdicnXzbZN1[W6lZTD3bZRpKEWFNUCgc4YhOjJ4ODDuUS=> MljhNlA6PzN2OEi=
HeLa NVXsTGVtTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NXnGZ2sycW6qaXLpeJPPukmLST30eYJ2dGmwIH;uJIRzfWdic3Xud4l1cX[rdIm= MlzhNlA6PzN2OEi=
HUVEC M1K3ZmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MXzzbI94eyCjboTpZY5ocW:pZX7pZ{Bi[3Srdnn0fS=> M2fyPFIyQTJ6N{m0

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体内研究 2-Methoxyestradiol 作用于9L大鼠胶质瘤模型(9L-V6R),显著降低HIF-1活性,且抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按60 mg/kg剂量处理,则肿瘤降低4倍,每天按600 mg/kg剂量处理则降低23倍。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

微管解聚活性:

通过间接免疫荧光技术,在大鼠主动脉平滑肌 A-10细胞中测定 2-Methoxyestradiol 作用于细胞微管解聚的效果。使用β-tubulin抗体观察微管。三个观察者测定每组实验浓度下的微管损失百分数。实验数据取平均值,绘制成微管损失百分数对药物浓度图,从剂量-反应曲线中获得微管解聚的EC50值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MDA-MB-435和SK-OV-3
  • Concentrations: 0到20 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 通过sulforhodamine B (SRB) 实验测定2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-435 和 SK-OV-3细胞系的抗增殖活性。细胞接种在96孔板上,生长粘附24小时,然后加入2-Methoxyestradiol或空白对照。细胞和2-Methoxyestradiol温育48小时,然后混合细胞蛋白,再进行染色,最后测定560 nm处吸光值而测定浓度。构建每组实验的剂量-反应曲线,测定抑制增殖的IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[5]
- 合并
  • Animal Models: 9L-V6R 细胞注射进Fischer 344 大鼠脑部
  • Dosages: ≤600 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 60 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2%DMSO+30%PEG300+5%Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 302.41
化学式

C19H26O3

CAS号 362-07-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NSC 659853, 2-ME2

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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