BAY 87-2243

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7309

BAY 87-2243 Chemical Structure

CAS No. 1227158-85-1

BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 1451.55 现货
RMB 6125.43 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的BAY 87-2243发表文献33篇:

产品安全说明书

HIF抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
靶点
HIF-1 [1]
(Cell-free assay)
体外研究

BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达,IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中,BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达,并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下,BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。 [1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
NRF2; 

PubMed: 26500770     


Melanoma cells were treated with BAY 87-2243 (10 nM). Cell lysates were collected from treated melanoma cell lines (8 h) and probed with antibodies recognizing NRF2. Actin was used as a loading control.

26500770
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26500770     


BRAF wild type and mutant melanoma cells were treated with various concentrations of BAY 87-2243. Cell viability was measured after 72 h. IC50 values were calculated using GraphPad prism (n = 4).

26500770
体内研究 在H460异种移植小鼠模型中,BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量,HIF-1α 蛋白质,以及HIF-1靶点基因表达水平。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系 H460
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 为了评估BAY87-2243的细胞毒性,各细胞系的2.000个细胞接种于96孔板,在含有10% FCS的适当培养基中培养。接种24小时后,加入不同浓度的BAY 87-2243,再培养48小时,细胞活性使用细胞滴度发光法测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷肺癌 H460 异种移植物的小鼠
  • Dosages: ~4 毫克/千克/天
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 33 mg/mL warmed (62.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol '8 mg/mL warmed

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 525.53
化学式

C26H26F3N7O2

CAS号 1227158-85-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01297530 Terminated Drug: BAY87-2243 Neoplasms Bayer April 2011 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    How to formulate the compound for mouse in vivo experiment? I noticed that "For in vivo studies, BAY 87-2243 was formulated in a 1% (v/v) solution of ethanol/solutol/water (10/40/50%). Animals were given BAY 87-2243 (0.5, 1, 2, and 4 mg/kg) or vehicle control once daily by oral gavage" referred from Cancer Medicine 2013; 2(5): 611–624. What is solutol?

  • 回答:

    Solutol is a non-ionic solubilizer and emulsifier used in making vehicle formulations.

免费分装抑制剂

HIF Signaling Pathway Map

相关HIF产品

Tags: 购买BAY 87-2243 | BAY 87-2243供应商 | 采购BAY 87-2243 | BAY 87-2243价格 | BAY 87-2243生产 | 订购BAY 87-2243 | BAY 87-2243代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID