KC7F2
KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂，细胞试验中IC50为20 μM。
KC7F2 Chemical Structure
CAS: 927822-86-4
客户使用Selleck的KC7F2发表文献30篇
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产品质控
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相关信号通路图
HIF抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂，细胞试验中IC50为20 μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | KC7F2抑制HIF-1α的蛋白合成，而不影响其mRNA转录。在LN229-HRE-AP 细胞中，KC7F2抑制HRE驱动的转录，并减少HIF-1α蛋白质水平。KC7F2表现出剂量响应毒性，在癌细胞MCF7, LNZ308, A549, U251MG和LN229中，IC50大约为15 -25 μM。在D54MG胶质细胞中，KC7F2抑制集落形成，尤其在低氧环境下。[1]在低氧微神经胶质细胞培养基中，KC7F2下调TfR 和DMT的表达，并减少HIF-1α介导的铁积聚。[2] |
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| 激酶实验 | HIF 转录活性试验 | |||
| 细胞在37℃，包含5% CO2和21% O2 (常氧)或1% O2 (低氧)的潮湿大气中通过低氧工作站培育。对于HIF转录活性，LN229-HRE-AP报告细胞系通过pACN188质粒稳定转染LN229细胞创建，其中pACN188质粒包含衍生自VEGF基因，由6个HREs驱动的碱性磷酸酶基因。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人皮肤微血管内皮细胞和小鼠神经元；MCF7，LNZ308，A549，U251MG，和 LN229 细胞系 | ||
| 浓度 | 20 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 将细胞接种到96孔板(4 × 103/孔)，并在常氧(21% O2)和低氧(1% O2)环境下于不用浓度的KC7F2培养72小时，或与20 μM KC7F2处理不同的时间。对于增殖分析，细胞用50%三氯乙酸在4°C下固定1小时，随后用溶于1%乙酸的0.4%磺酰罗丹明B在室温下着色30分钟。板用1%乙酸洗涤5次以除去未结合染料。结合的染料通过加入10 mM无缓冲的Tris碱溶解。细胞增殖使用分光光度计通过测量564 nm下的OD值计算。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
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19789328 | |
| Western blot | HIF-1α / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / S6K / p-4EBP1 / 4EBP1 |
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19789328 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
KC7F2显著减少戊四唑点燃大鼠模型的潜伏期，并在锂-匹罗卡品大鼠模型的慢性期增加自发反复性痫性发作的比率。[3] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 570.38 | 分子式 | C16H16Cl4N2O4S4 |
| CAS号 | 927822-86-4 | SDF | Download KC7F2 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1Cl)S(=O)(=O)NCCSSCCNS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (175.32 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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