Daprodustat (GSK1278863)
中文名称：达普司他
Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。
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Daprodustat (GSK1278863) Chemical Structure
CAS: 960539-70-2
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生物活性
| 产品描述 | Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GSK1278863诱导了有效的EPO反应，并且激活了红细胞生成的非EPO机制。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05682326 | Recruiting | Anaemia |
GlaxoSmithKline |
September 6 2023 | Phase 3 |
| NCT05951192 | Active not recruiting | Anemia|Renal Insufficiency Chronic|Renal Anemia |
USRC Kidney Research|GlaxoSmithKline |
July 1 2023 | Phase 4 |
| NCT04640311 | Completed | Anaemia |
GlaxoSmithKline |
December 18 2020 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 393.43 | 分子式 | C19H27N3O6 |
| CAS号 | 960539-70-2 | SDF | Download Daprodustat (GSK1278863) SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)N2C(=O)C(C(=O)N(C2=O)C3CCCCC3)C(=O)NCC(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 5 mg/mL ( (12.7 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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