PT2385

PT2385是HIF-2α拮抗剂,在荧光素酶试验中EC50为27 nM,没有明显的脱靶效应。

PT2385 Chemical Structure

PT2385 Chemical Structure

CAS: 1672665-49-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2694.51 现货
1mg RMB 1204.34 现货
5mg RMB 2432.85 现货
25mg RMB 7289.13 现货
100mg RMB 12039.3 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
786-O Function assay 10 mg/kg 3 days In vivo inhibition of HIF-2alpha in SCID/Biege mouse xenografted with human 786-O cells assessed as reduction in CCND1 mRNA levels at 10 mg/kg, po bid for 3 days and measured after 12 hrs post last dose by qRT-PCR analysis 30289716
786-O Function assay 10 mg/kg 3 days In vivo inhibition of HIF-2alpha in SCID/Biege mouse xenografted with human 786-O cells assessed as reduction in VEGFA mRNA levels at 10 mg/kg, po bid for 3 days and measured after 12 hrs post last dose by qRT-PCR analysis 30289716
786-O Antitumor assay 10 mg/kg 21 days Antitumor activity against human 786-O cells xenografted in SCID/Biege mouse assessed as tumor regression at 10 mg/kg, po bid for 21 days 30289716
786-O Function assay 10 mg/kg 3 days Minimum drug level in SCID/Biege mouse xenografted with human 786-O cells at 10 mg/kg, po bid for 3 days and measured after 12 hrs post last dose by LC-MS/MS analysis 30289716
786-O Function assay 10 mg/kg 3 days In vivo inhibition of HIF-2alpha in SCID/Biege mouse xenografted with human 786-O cells assessed as reduction in tumor derived VEGFA protein levels at 10 mg/kg, po bid for 3 days and measured after 12 hrs post last dose by ELISA 30289716
786-O Function assay 24 hrs Antagonist activity at HIF-2alpha in human 786-O cells co-expressing HIF responsive element after 24 hrs by ONE-Glo luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.027 μM. 30289716
786-O Function assay 24 hrs Antagonist activity at HIF-2alpha in human 786-O cells assessed as reduction in VEGFA concentration after 24 hrs by ELISA, EC50 = 0.041 μM. 30289716
786-O Function assay 24 hrs Antagonist activity at HIF-2alpha in human 786-O cells assessed as free plasma adjusted EC50 for reduction in VEGFA concentration after 24 hrs by ELISA, EC50 = 0.158 μM. 30289716
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生物活性

产品描述 PT2385是HIF-2α拮抗剂,在荧光素酶试验中EC50为27 nM,没有明显的脱靶效应。
靶点
HIF-2α [1]
(Cell-free assay)
27 nM(EC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

PT2385阻止HIF-2α与ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC细胞系和移植瘤模型中,PT2385抑制依赖于HIF2α的基因表达,包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。浓度为10 μM时,PT2385对786-O和A498细胞的增殖和活力没有影响。对786-O细胞处理以PT2385可显著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。对Hep3B细胞处理以PT2385可降低低氧诱导的红细胞生成素和PAI-1的表达[2]

细胞实验 细胞系 786-O细胞
浓度 20, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM
孵育时间 44 h
方法

将7500个786-O细胞置于180 μL生长培养基,接种至96孔板的每一个孔内。4小时后,加入连续稀释过后的化合物,终浓度为0, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM。每一种浓度重复两次(复孔)。孵育20小时后,吸走培养基,重新加入新鲜180 μL生长培养基和化合物。24小时后,检测VEGFA浓度。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度(110%),低-中度体内清除率。对小鼠进行静脉注射给药,PT2385的半衰期为3.3 h。在大鼠体内进行药代动力学研究,10 mg/kg PT2385的口服生物利用度为40%,半衰期为3.3小时。在狗中,PT2385的口服生物利用度为87%,半衰期为11小时[1]。对携瘤小鼠(透明细胞性肾细胞癌)处理以PT2385可导致显著的肿瘤消退。PT2385对心血管功能没有副作用[2]

动物实验 Animal Models 雄性CD1小鼠
Dosages 3 mg/kg (IV);10 mg/kg (PO)
Administration IV或PO
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02553356 Completed
Healthy
Peloton Therapeutics Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)
September 2015 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 383.34 分子式

C17H12F3NO4S

CAS号 1672665-49-4 SDF --
Smiles CS(=O)(=O)C1=C2C(C(CC2=C(C=C1)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F)(F)F)O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( 200.86 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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