HIF

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

HIF产品

新HIF产品
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1233

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。Phase 2。

S8771New

IDF-11774

IDF-11774是HIF-1抑制剂。它能减少HIF-1α的HRE荧光素酶活性(IC50 = 3.65 μM)并在HCT116结肠癌细胞株低氧状态下,阻止HIF-1α的累积。

S7309

BAY 87-2243

BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。

S7946

KC7F2

KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。

S7958

Lificiguat(YC-1)

YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。

S8441

LW 6

LW6是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6能通过降解HIF-1α,从而有效地抑制HIF-1α的积累,不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50s分别为4.4和6.3 μM。

S7612

PX-478 2HCl

PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。Phase 1。

S8352New

PT2385

PT2385是HIF-2α拮抗剂,在荧光素酶试验中EC50为27 nM,没有明显的脱靶效应。

S1007

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Phase 3。

S2919

IOX2

IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。

S8138

Molidustat (BAY 85-3934)

Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。

S7979

FG-2216

FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2IC50 为 3.9 μM。Phase 2。

S8171

Daprodustat (GSK1278863)

Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。

S8443

MK-8617

MK-8617是一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂,抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM。

S7483

DMOG

DMOG 是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和HIF prolylhydroxylase的抑制剂。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1233

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。Phase 2。

S8771New

IDF-11774

IDF-11774是HIF-1抑制剂。它能减少HIF-1α的HRE荧光素酶活性(IC50 = 3.65 μM)并在HCT116结肠癌细胞株低氧状态下,阻止HIF-1α的累积。

S7309

BAY 87-2243

BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。

S7946

KC7F2

KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。

S7958

Lificiguat(YC-1)

YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。

S8441

LW 6

LW6是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6能通过降解HIF-1α,从而有效地抑制HIF-1α的积累,不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50s分别为4.4和6.3 μM。

S7612

PX-478 2HCl

PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。Phase 1。

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S8352New

PT2385

PT2385是HIF-2α拮抗剂,在荧光素酶试验中EC50为27 nM,没有明显的脱靶效应。

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S1007

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Phase 3。

S2919

IOX2

IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。

S8138

Molidustat (BAY 85-3934)

Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。

S7979

FG-2216

FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2IC50 为 3.9 μM。Phase 2。

S8171

Daprodustat (GSK1278863)

Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。

S8443

MK-8617

MK-8617是一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂,抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM。

S7483

DMOG

DMOG 是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和HIF prolylhydroxylase的抑制剂。

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