HIF

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

HIF产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1233

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。Phase 2。

S2410

Paeoniflorin

Paeoniflorin 是一种从Paeonia albiflora Pall根部提取的中草药成分。Paeoniflorin 可降低 COX-2 表达。Paeoniflorin 可通过mTOR依赖的通路抑制 HIF-1α 来减轻肝纤维化。

S3239New

Emetine Dihydrochloride

Emetine Dihydrochloride 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine Dihydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S9699New

Desidustat

Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) 是一种抗贫血药物,是口服活性的 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 的抑制剂(HIF-PHI),可刺激红细胞的生成。

S9656New

Enarodustat (JTZ-951)

Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效的口服活性 HIF prolyl hydroxylase 抑制剂,对PHD2的IC50值为0.22 μM,对从Hep3B细胞释放EPO的EC50值为5.7 μM。Enarodustat 具有治疗肾性贫血的潜力。

S8449New

VH298

VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂,可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用,在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。

S0729New

TP0463518

TP0463518 是一种有效的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) 的抑制剂,对人PHD2的Ki值为5.3 nM。TP0463518 还可抑制人PHD1、人PHD3和猴PHD2,对应的IC50值分别为18 nM,63 nM和22 nM。

S6684New

IOX4

IOX4是一种有效的、选择性的 HIF prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) 抑制剂,IC50为1.6 nM。IOX4可在多种小鼠组织和人类细胞系中诱导HIFα

S8771

IDF-11774

IDF-11774是HIF-1抑制剂。它能减少HIF-1α的HRE荧光素酶活性(IC50 = 3.65 μM)并在HCT116结肠癌细胞株低氧状态下,阻止HIF-1α的累积。

S7309

BAY 87-2243

BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。

S7946

KC7F2

KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。

S6400

Glucosamine

Glucosamine是一种氨基糖,是生化合成糖基化蛋白和脂质的主要前体,常被用于治疗骨关节炎。

S7958

Lificiguat(YC-1)

YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。

S8441

LW 6

LW6是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6能通过降解HIF-1α,从而有效地抑制HIF-1α的积累,不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50s分别为4.4和6.3 μM。

S2937

SYP-5

SYP-5 是一种 Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) 的抑制剂,可抑制肿瘤细胞迁移和侵袭以及肿瘤血管生成。

S7612

PX-478 2HCl

PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。

S5742

Deferoxamine mesylate

Deferoxamine mesylate 是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。

S8352

PT2385

PT2385是HIF-2α拮抗剂,在荧光素酶试验中EC50为27 nM,没有明显的脱靶效应。

S1232New

M1001

M1001 是一种 hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α) 的弱激动剂,它可与HIF-2αPAS-B结构域结合,Kd值为667 nM。

S1007

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。

S2919

IOX2

IOX2 (JICL38)是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。

S6490

Vadadustat

Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548)是一种新型的、可用于口服的HIF-PH抑制剂。

S5804

N-Acetylcysteine amide

N-acetylcysteine amide是一种能穿透细胞膜的抗氧化剂,具有消炎活性,能够调节NF-κB的激活、HIF-1α和ROS。

S8138

Molidustat (BAY 85-3934)

Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。

S7979

FG-2216

FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2IC50 为 3.9 μM。Phase 2。

S8171

Daprodustat (GSK1278863)

Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。

S8443

MK-8617

MK-8617是一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂,抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM。

S7483

DMOG

DMOG (Dimethyloxalylglycine)是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和HIF prolylhydroxylase的抑制剂,它使HIF-1α蛋白在核内稳定并积累,是HIF-1α的激动剂。DMOG 可增加自噬。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1233

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。Phase 2。

S2410

Paeoniflorin

Paeoniflorin 是一种从Paeonia albiflora Pall根部提取的中草药成分。Paeoniflorin 可降低 COX-2 表达。Paeoniflorin 可通过mTOR依赖的通路抑制 HIF-1α 来减轻肝纤维化。

S3239New

Emetine Dihydrochloride

Emetine Dihydrochloride 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine Dihydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S9699New

Desidustat

Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) 是一种抗贫血药物,是口服活性的 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 的抑制剂(HIF-PHI),可刺激红细胞的生成。

S9656New

Enarodustat (JTZ-951)

Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效的口服活性 HIF prolyl hydroxylase 抑制剂,对PHD2的IC50值为0.22 μM,对从Hep3B细胞释放EPO的EC50值为5.7 μM。Enarodustat 具有治疗肾性贫血的潜力。

S8449New

VH298

VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂,可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用,在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。

S0729New

TP0463518

TP0463518 是一种有效的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) 的抑制剂,对人PHD2的Ki值为5.3 nM。TP0463518 还可抑制人PHD1、人PHD3和猴PHD2,对应的IC50值分别为18 nM,63 nM和22 nM。

S6684New

IOX4

IOX4是一种有效的、选择性的 HIF prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) 抑制剂,IC50为1.6 nM。IOX4可在多种小鼠组织和人类细胞系中诱导HIFα

S8771

IDF-11774

IDF-11774是HIF-1抑制剂。它能减少HIF-1α的HRE荧光素酶活性(IC50 = 3.65 μM)并在HCT116结肠癌细胞株低氧状态下,阻止HIF-1α的累积。

S7309

BAY 87-2243

BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。

S7946

KC7F2

KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。

S6400

Glucosamine

Glucosamine是一种氨基糖,是生化合成糖基化蛋白和脂质的主要前体,常被用于治疗骨关节炎。

S7958

Lificiguat(YC-1)

YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。

S8441

LW 6

LW6是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6能通过降解HIF-1α,从而有效地抑制HIF-1α的积累,不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50s分别为4.4和6.3 μM。

S2937

SYP-5

SYP-5 是一种 Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) 的抑制剂,可抑制肿瘤细胞迁移和侵袭以及肿瘤血管生成。

S7612

PX-478 2HCl

PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5742

Deferoxamine mesylate

Deferoxamine mesylate 是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8352

PT2385

PT2385是HIF-2α拮抗剂,在荧光素酶试验中EC50为27 nM,没有明显的脱靶效应。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1232New

M1001

M1001 是一种 hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α) 的弱激动剂,它可与HIF-2αPAS-B结构域结合,Kd值为667 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1007

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。

S2919

IOX2

IOX2 (JICL38)是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。

S6490

Vadadustat

Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548)是一种新型的、可用于口服的HIF-PH抑制剂。

S5804

N-Acetylcysteine amide

N-acetylcysteine amide是一种能穿透细胞膜的抗氧化剂,具有消炎活性,能够调节NF-κB的激活、HIF-1α和ROS。

S8138

Molidustat (BAY 85-3934)

Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。

S7979

FG-2216

FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2IC50 为 3.9 μM。Phase 2。

S8171

Daprodustat (GSK1278863)

Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。

S8443

MK-8617

MK-8617是一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂,抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM。

S7483

DMOG

DMOG (Dimethyloxalylglycine)是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和HIF prolylhydroxylase的抑制剂,它使HIF-1α蛋白在核内稳定并积累,是HIF-1α的激动剂。DMOG 可增加自噬。

Tags: HIF pathway | HIF cancer | hypoxia-inducible factor cancer | HIF-1 cancer | HIF activation | HIF-1 pathway | hypoxia-inducible factor pathway | HIF-1 activation | HIF-1α pathway | HIF inhibitor review