HIF

信号通路图

HIF信号通路图

HIF产品

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  • HIF抑制剂 (23)
  • HIF抗体 (2)
  • HIF激活剂 (2)
  • HIF拮抗剂 (2)
  • HIF调节剂 (9)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1007 Roxadustat (FG-4592) Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。
Cell Rep, 2024, 43(1):113606.
Signal Transduct Target Ther, 2023, 10.1038/s41392-023-01578-2
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):355
S1233 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。
Cell Death Dis, 2023, 14(4):234
JCI Insight, 2023, 8(23)e164968
Phytomedicine, 2023, 115:154809
S7612 PX-478 2HCl PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):340
EMBO Mol Med, 2023, e17209.
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylate是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。
Redox Biol, 2024, 69:103008
Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 270:115889
J Cancer, 2024, 15(3):685-698
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436
Mol Med, 2023, 29(1):91
Biomater Res, 2023, 27(1):11
S7483 DMOG DMOG (Dimethyloxalylglycine)是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和HIF prolylhydroxylase的抑制剂,它使HIF-1α蛋白在核内稳定并积累,是HIF-1α的激动剂。DMOG 可增加自噬。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad796
Redox Biol, 2023, 66:102858
EMBO J, 2023, 42(20):e113743
S7946 KC7F2 KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.07.012
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(5):823-846
S7958 Lificiguat (YC-1) Lificiguat (YC-1)是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0350
Bioact Mater, 2023, 19:690-702
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):82
S2919 IOX2 IOX2 (JICL38)是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400
Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
Elife, 2022, 11e69348
S2410 Paeoniflorin (NSC 178886) Paeoniflorin (NSC 178886,Peoniflorin)是一种从Paeonia albiflora Pall根部提取的中草药成分。Paeoniflorin 可降低 COX-2 表达。Paeoniflorin 可通过mTOR依赖的通路抑制 HIF-1α 来减轻肝纤维化。
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Bioengineered, 2022, 13(5):13622-13631
S8441 CAY10585 (LW 6) CAY10585 (LW 6)是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6能通过降解HIF-1α,从而有效地抑制HIF-1α的积累,不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50s分别为4.4和6.3 μM。
Sci Adv, 2023, 9(1):eabo7555
Front Immunol, 2022, 13:888719
Neural Regen Res, 2022, 17(3):577-586
S8138 Molidustat (BAY 85-3934) Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。
Bone Res, 2023, 11(1):7
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1846
Cell Rep, 2021, 35(3):109020
S8352 PT2385 PT2385是HIF-2α拮抗剂,在荧光素酶试验中EC50为27 nM,没有明显的脱靶效应。
Nat Commun, 2023, 14(1):2790
Biol Res, 2023, 56(1):17
J Cell Mol Med, 2023, 27(2):246-258
S5804 N-Acetylcysteine amide N-acetylcysteine amide是一种能穿透细胞膜的抗氧化剂,具有消炎活性,能够调节NF-κB的激活、HIF-1α和ROS。
Nat Commun, 2023, 14(1):5165
Nat Commun, 2023, 14(1):5165
J Mol Biol, 2023, 435(13):168128
S8771 IDF-11774 IDF-11774是HIF-1抑制剂。它能减少HIF-1α的HRE荧光素酶活性(IC50 = 3.65 μM)并在HCT116结肠癌细胞株低氧状态下,阻止HIF-1α的累积。
Nat Commun, 2022, 13(1):7335
mSystems, 2022, 7(4):e0038022
Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
S8443 MK-8617 MK-8617是一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂,抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM。
PeerJ, 2023, 11:e15591
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
S8171 Daprodustat (GSK1278863) Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。
Cell Rep, 2021, 35(3):109020
FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
Cancer Res, 2019, 79(10):2564-2579
S7979 FG-2216 FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2IC50 为 3.9 μM。Phase 2。
J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980
FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
S6490 Vadadustat Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548)是一种新型的、可用于口服的HIF-PH抑制剂。
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S6400 Glucosamine Glucosamine (2-amino-2-deoxy-D-glucose)是一种氨基糖,是生化合成糖基化蛋白和脂质的主要前体,常被用于治疗骨关节炎。
Cell Death Dis, 2020, 11(7):503
S9656 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效的口服活性 HIF prolyl hydroxylase 抑制剂,对PHD2的IC50值为0.22 μM,对从Hep3B细胞释放EPO的EC50值为5.7 μM。Enarodustat 具有治疗肾性贫血的潜力。
Mol Med, 2023, 29(1):61
S2937 SYP-5 SYP-5 是一种 Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) 的抑制剂,可抑制肿瘤细胞迁移和侵袭以及肿瘤血管生成。
Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
S6684 IOX4 IOX4是一种有效的、选择性的 HIF prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) 抑制剂,IC50为1.6 nM。IOX4可在多种小鼠组织和人类细胞系中诱导HIFα
J Immunol, 2023, 211(2):261-273
S0729 TP0463518 TP0463518 是一种有效的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) 的抑制剂,对人PHD2的Ki值为5.3 nM。TP0463518 还可抑制人PHD1、人PHD3和猴PHD2,对应的IC50值分别为18 nM,63 nM和22 nM。
S9490 Cobalt chloride Cobalt chloride 通过活性氧和 AP-1 激活诱导 PC12 细胞凋亡。氯化钴通过选择性激活 HIF-1αAP-1 以及 iNOS 信号传导诱导小鼠心脏预适应延迟。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567
A5251 PHD1/prolyl hydroxylase Rabbit Recombinant mAb
S9699 Desidustat Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) 是一种抗贫血药物,是口服活性的 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 的抑制剂(HIF-PHI),可刺激红细胞的生成。
S8886 Belzutifan (PT2977) Belzutifan (PT2977), 是一种口服活性和选择性HIF-2α抑制剂,增强了药效并改善了药代动力学特征,为透明细胞肾细胞癌(ccRCC)提供了潜在的治疗。
S8351 PT2399 PT2399 是一种有效的、可口服的 HIF-2 的拮抗剂,可选择性地破坏 HIF-2α 与 HIF-1β 的异二聚作用。
S8449 VH298 VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂,可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用,在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。
S8617New Acriflavine Acriflavine 是一种 HIF-1 二聚化抑制剂,对肿瘤生长和血管形成具有有效的抑制作用。 它用作标记高分子量RNA的荧光染料。
E0807 NHWD-870 NHWD-870通过抑制BRD4及其靶标HIF1α来抑制CSF1的表达。
E2168 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1是一种具有口服活性且有效的HIF脯氨酰羟化酶结构域-1 (HIF prolylhydroxylase domain-1, PHD-1)抑制剂,IC50为0.034 μM。
E1661New Adaptaquin Adaptaquin是缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶2 (hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 2, HIF-PHD2)的抑制剂,IC50为2 μM。Adaptaquin还能抑制脂质过氧化并维持线粒体功能。
E1712New FM19G11 FM19G11是一种缺氧诱导因子1α (HIF-1α)的抑制剂,在HeLa细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,IC50为80 nM。
S3589 Bendazol Bendazol (2-Benzylbenzimidazole, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) 是一种降压药,可增强肾小球和集合小管中的 NO synthase 活性。Bendazol 可抑制形式剥夺性近视(FDM)的发展,并抑制 HIF-1α 的上调。
E1618New TC-S 7009 TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 值为 81 nM。 TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性比 HIF-1α 更高。 它破坏 HIF-2α 异二聚化,降低 DNA 结合活性,并减少 HIF-2α 靶基因表达。
A5100 HIF-2 alpha Rabbit Recombinant mAb
S1233 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。
Cell Death Dis, 2023, 14(4):234
JCI Insight, 2023, 8(23)e164968
Phytomedicine, 2023, 115:154809
S7612 PX-478 2HCl PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):340
EMBO Mol Med, 2023, e17209.
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436
Mol Med, 2023, 29(1):91
Biomater Res, 2023, 27(1):11
S7946 KC7F2 KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.07.012
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(5):823-846
S7958 Lificiguat (YC-1) Lificiguat (YC-1)是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0350
Bioact Mater, 2023, 19:690-702
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):82
S2410 Paeoniflorin (NSC 178886) Paeoniflorin (NSC 178886,Peoniflorin)是一种从Paeonia albiflora Pall根部提取的中草药成分。Paeoniflorin 可降低 COX-2 表达。Paeoniflorin 可通过mTOR依赖的通路抑制 HIF-1α 来减轻肝纤维化。
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Bioengineered, 2022, 13(5):13622-13631
S8441 CAY10585 (LW 6) CAY10585 (LW 6)是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6能通过降解HIF-1α,从而有效地抑制HIF-1α的积累,不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50s分别为4.4和6.3 μM。
Sci Adv, 2023, 9(1):eabo7555
Front Immunol, 2022, 13:888719
Neural Regen Res, 2022, 17(3):577-586
S8771 IDF-11774 IDF-11774是HIF-1抑制剂。它能减少HIF-1α的HRE荧光素酶活性(IC50 = 3.65 μM)并在HCT116结肠癌细胞株低氧状态下,阻止HIF-1α的累积。
Nat Commun, 2022, 13(1):7335
mSystems, 2022, 7(4):e0038022
Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
S6400 Glucosamine Glucosamine (2-amino-2-deoxy-D-glucose)是一种氨基糖,是生化合成糖基化蛋白和脂质的主要前体,常被用于治疗骨关节炎。
Cell Death Dis, 2020, 11(7):503
S9656 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效的口服活性 HIF prolyl hydroxylase 抑制剂,对PHD2的IC50值为0.22 μM,对从Hep3B细胞释放EPO的EC50值为5.7 μM。Enarodustat 具有治疗肾性贫血的潜力。
Mol Med, 2023, 29(1):61
S2937 SYP-5 SYP-5 是一种 Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) 的抑制剂,可抑制肿瘤细胞迁移和侵袭以及肿瘤血管生成。
Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
S6684 IOX4 IOX4是一种有效的、选择性的 HIF prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) 抑制剂,IC50为1.6 nM。IOX4可在多种小鼠组织和人类细胞系中诱导HIFα
J Immunol, 2023, 211(2):261-273
S0729 TP0463518 TP0463518 是一种有效的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) 的抑制剂,对人PHD2的Ki值为5.3 nM。TP0463518 还可抑制人PHD1、人PHD3和猴PHD2,对应的IC50值分别为18 nM,63 nM和22 nM。
S9699 Desidustat Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) 是一种抗贫血药物,是口服活性的 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 的抑制剂(HIF-PHI),可刺激红细胞的生成。
S8886 Belzutifan (PT2977) Belzutifan (PT2977), 是一种口服活性和选择性HIF-2α抑制剂,增强了药效并改善了药代动力学特征,为透明细胞肾细胞癌(ccRCC)提供了潜在的治疗。
S8449 VH298 VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂,可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用,在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。
S8617New Acriflavine Acriflavine 是一种 HIF-1 二聚化抑制剂,对肿瘤生长和血管形成具有有效的抑制作用。 它用作标记高分子量RNA的荧光染料。
E0807 NHWD-870 NHWD-870通过抑制BRD4及其靶标HIF1α来抑制CSF1的表达。
E2168 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1是一种具有口服活性且有效的HIF脯氨酰羟化酶结构域-1 (HIF prolylhydroxylase domain-1, PHD-1)抑制剂,IC50为0.034 μM。
E1661New Adaptaquin Adaptaquin是缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶2 (hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 2, HIF-PHD2)的抑制剂,IC50为2 μM。Adaptaquin还能抑制脂质过氧化并维持线粒体功能。
E1712New FM19G11 FM19G11是一种缺氧诱导因子1α (HIF-1α)的抑制剂,在HeLa细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,IC50为80 nM。
S3589 Bendazol Bendazol (2-Benzylbenzimidazole, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) 是一种降压药,可增强肾小球和集合小管中的 NO synthase 活性。Bendazol 可抑制形式剥夺性近视(FDM)的发展,并抑制 HIF-1α 的上调。
E1618New TC-S 7009 TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 值为 81 nM。 TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性比 HIF-1α 更高。 它破坏 HIF-2α 异二聚化,降低 DNA 结合活性,并减少 HIF-2α 靶基因表达。
A5251 PHD1/prolyl hydroxylase Rabbit Recombinant mAb
A5100 HIF-2 alpha Rabbit Recombinant mAb
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylate是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。
Redox Biol, 2024, 69:103008
Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 270:115889
J Cancer, 2024, 15(3):685-698
S9490 Cobalt chloride Cobalt chloride 通过活性氧和 AP-1 激活诱导 PC12 细胞凋亡。氯化钴通过选择性激活 HIF-1αAP-1 以及 iNOS 信号传导诱导小鼠心脏预适应延迟。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567
S8352 PT2385 PT2385是HIF-2α拮抗剂,在荧光素酶试验中EC50为27 nM,没有明显的脱靶效应。
Nat Commun, 2023, 14(1):2790
Biol Res, 2023, 56(1):17
J Cell Mol Med, 2023, 27(2):246-258
S8351 PT2399 PT2399 是一种有效的、可口服的 HIF-2 的拮抗剂,可选择性地破坏 HIF-2α 与 HIF-1β 的异二聚作用。
S1007 Roxadustat (FG-4592) Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。
Cell Rep, 2024, 43(1):113606.
Signal Transduct Target Ther, 2023, 10.1038/s41392-023-01578-2
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):355
S7483 DMOG DMOG (Dimethyloxalylglycine)是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和HIF prolylhydroxylase的抑制剂,它使HIF-1α蛋白在核内稳定并积累,是HIF-1α的激动剂。DMOG 可增加自噬。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad796
Redox Biol, 2023, 66:102858
EMBO J, 2023, 42(20):e113743
S2919 IOX2 IOX2 (JICL38)是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400
Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
Elife, 2022, 11e69348
S8138 Molidustat (BAY 85-3934) Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。
Bone Res, 2023, 11(1):7
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1846
Cell Rep, 2021, 35(3):109020
S5804 N-Acetylcysteine amide N-acetylcysteine amide是一种能穿透细胞膜的抗氧化剂,具有消炎活性,能够调节NF-κB的激活、HIF-1α和ROS。
Nat Commun, 2023, 14(1):5165
Nat Commun, 2023, 14(1):5165
J Mol Biol, 2023, 435(13):168128
S8443 MK-8617 MK-8617是一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂,抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM。
PeerJ, 2023, 11:e15591
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
S8171 Daprodustat (GSK1278863) Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。
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FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
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S7979 FG-2216 FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2IC50 为 3.9 μM。Phase 2。
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FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
S6490 Vadadustat Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548)是一种新型的、可用于口服的HIF-PH抑制剂。
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S8617New Acriflavine Acriflavine 是一种 HIF-1 二聚化抑制剂,对肿瘤生长和血管形成具有有效的抑制作用。 它用作标记高分子量RNA的荧光染料。
E1661New Adaptaquin Adaptaquin是缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶2 (hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 2, HIF-PHD2)的抑制剂,IC50为2 μM。Adaptaquin还能抑制脂质过氧化并维持线粒体功能。
E1712New FM19G11 FM19G11是一种缺氧诱导因子1α (HIF-1α)的抑制剂,在HeLa细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,IC50为80 nM。
E1618New TC-S 7009 TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 值为 81 nM。 TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性比 HIF-1α 更高。 它破坏 HIF-2α 异二聚化,降低 DNA 结合活性,并减少 HIF-2α 靶基因表达。

HIF抑制剂选择性比较

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