PX-478 2HCl
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7612

CAS No. 685898-44-6
PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。
质量管理及产品安全说明书
HIF抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
PX-478降低缺氧和常氧环境下各种细胞系中HIF-1α蛋白水平和HIF-1反式激活,并且对蛋白质的翻译具有更显著的作用,比如缺氧环境下的 HIF-1α。[2] PX-478也能够增强前列腺癌PC3细胞的放射敏感性。[3] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | 在HT-29人结肠癌异种移植物中,PX-478抑制HIF-1α的水平,并抑制HIF-1靶点基因的表达,包括血管内皮生长因子和葡萄糖转运体-1。此外,PX-478 (100 或120 mg/kg i.p.)也表现出抗肿瘤活性,包括治愈几种建立的与HIF-1α水平相关的人肿瘤异种移植物。[1]在高脂饮食小鼠体内,PX-478减少它们脂肪组织中的纤维化病变和炎症浸润。[4] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 78 mg/mL (197.9 mM) |
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Water | 78 mg/mL (197.9 mM) | |
Ethanol | 78 mg/mL (197.9 mM) |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 394.12 |
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化学式 | C13H20Cl4N2O3 |
CAS号 | 685898-44-6 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT00522652 | Completed | Drug: PX-478 | Advanced Solid Tumors|Lymphoma | Cascadian Therapeutics Inc.|Seagen Inc. | August 2007 | Phase 1 |
技术支持
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