PX-478 2HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7612

PX-478 2HCl Chemical Structure

CAS No. 685898-44-6

PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。

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质量管理及产品安全说明书

HIF抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。
靶点
HIF-1α [1]
体外研究

PX-478降低缺氧和常氧环境下各种细胞系中HIF-1α蛋白水平和HIF-1反式激活，并且对蛋白质的翻译具有更显著的作用，比如缺氧环境下的 HIF-1α。[2] PX-478也能够增强前列腺癌PC3细胞的放射敏感性。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
TW03-EBV cells M1nHXWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MkDQNVDjiIoQvF2= Mo[3NlQhcA>? Mk\Pd5VxeHKnc4OgTGlHNTIQsTDlfJBz\XO|aX;u MljkN|A1Pzl|M{[=
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A549 MVPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M4HzdVEx6oDLzszN M3n2dJJm\HWlZXSg[4x2[2:|ZTD1dJRic2ViYX7kJIxi[3SjdHWgdJJw\HWldHnvckBz[XSn NHrqcYU{ODF{OECzOS=>
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EC109 NFHDcGlHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NEXWcHgzOCEQvF2= NUDZ[nVDWFhvNEe4JIlvcGmkaYTl[EBvd3Kvb4jpZ{BidmRiaInwc5hq[S2rbnT1Z4VlKEiLRj2x{tEh\XiycnXzd4lwdiCjczD3[YxtKGG|IFPPXE0zKGGwZDDQSE1NOSCneIDy[ZN{cW:w M3TCNFI5PTZyME[3
Tca8113 NHfOT4FHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MUWwMEA2NCCjbnSgNlXjiIoQvF2= NVvpSmQ1OjRiaB?= M2DkSpJm\HWlZYOgZ4VtdHWuYYKgZZV1d3CqYXf5 NGTvNokzPjZ2MEOxOi=>
PDAC cell lines M17SOWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M2jlNFI2KM7:TR?= M3jTSlI1KGh? NVzy[XpvcW6mdXPl[EBiKHS{YX7zcI9k[XSrb36gc4YhUE2JQkGg[pJwdSC2aHWgcpVkdGW3czD0c{B1cGViY4n0c5Bt[XOv NGDJdI4zPTV2NEe3NC=>
PC3 NEXEcW5HfW6ldHnvckBie3OjeR?= M1LReFIxKGi{ MU\JR|UxKG[xcjDITWYuOc7zIHnubIljcXSrb36g[o9zKFCFMzDj[YxteyC3bnTldkBvd3Kvb4jpZ{Bkd26maYTpc44hf2G|IEKwMVI2KM7:bX;sM2w> Mn\6NVg4OjlzOUK=
DU 145 NEn3Z2FHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NV:xXphNOjBiaIK= MUnJR|UxKG[xcjDITWYuOc7zIHnubIljcXSrb36g[o9zKHSqZTDEWUAyPDViY3XscJMhf2G|II60NE02OCEQvH3vcE9N NYriS4xqOTh5MkmxPVI>

... Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
HIF-1α; 

PubMed: 18729192     


(a) Cells were treated with PX-478 for 20 hr under normoxic condition. 

VEGF / Angiopoietin 1; 

PubMed: 28052321     


Western blot analyses of angiogenic cytokines.

E-cadherin / N-cadherin / Vimentin ; 

PubMed: 28560067     


PX-478 inhibits EMT of ESCC. Expression levels of Vimentin and N-cadherin were decreased while E-cadherin was increased in the PX-478 treatment group.

HIF-1α; 

PubMed: 18729192     


(a) Cells were treated with PX-478 for 20 hr under normoxic condition. 

VEGF / Angiopoietin 1; 

PubMed: 28052321     


Western blot analyses of angiogenic cytokines.

E-cadherin / N-cadherin / Vimentin ; 

PubMed: 28560067     


PX-478 inhibits EMT of ESCC. Expression levels of Vimentin and N-cadherin were decreased while E-cadherin was increased in the PX-478 treatment group.

18729192 28052321 28560067
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28052321     


HSCs were treated with PX‐478, cyclopamine or GANT-58 at indicated concentrations for 24 h (A-C, E-G) or 3 h (D). (A) Cell viability was determined using Cell Counting Kit‐8. Data were expressed as percentage of control value (n = 6). *P < 0.05, significantly different from control, Kruskal–Wallis H test. 

Cell viability; 

PubMed: 28052321     


HSCs were treated with PX‐478, cyclopamine or GANT-58 at indicated concentrations for 24 h (A-C, E-G) or 3 h (D). (A) Cell viability was determined using Cell Counting Kit-8. Data were expressed as percentage of control value (n = 6). *P < 0.05, significantly different from control, Kruskal-Wallis H test. 

28052321
体内研究 在HT-29人结肠癌异种移植物中，PX-478抑制HIF-1α的水平，并抑制HIF-1靶点基因的表达，包括血管内皮生长因子和葡萄糖转运体-1。此外，PX-478 (100 或120 mg/kg i.p.)也表现出抗肿瘤活性，包括治愈几种建立的与HIF-1α水平相关的人肿瘤异种移植物。[1]在高脂饮食小鼠体内，PX-478减少它们脂肪组织中的纤维化病变和炎症浸润。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验：[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷 MCF-7 人乳腺癌，HT-29 结肠癌，PC-3 前列腺癌，DU-145 前列腺癌，OvCar-3 卵巢癌，A-549 非小细胞肺癌，SHP-77 小细胞肺癌，和 Caki-1 肾癌，Panc-1，MiaPaCa，或 BxPC-3 胰腺癌异种移植物的小鼠。
  • Dosages: 100 或 120 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (197.9 mM)
Water 78 mg/mL (197.9 mM)
Ethanol '78 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 394.12
化学式

C13H20Cl4N2O3
CAS号 685898-44-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00522652 Completed Drug: PX-478 Advanced Solid Tumors|Lymphoma Cascadian Therapeutics Inc.|Seattle Genetics Inc. August 2007 Phase 1

技术支持

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    Features:Saracatinib是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。

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