PX-478 2HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7612

PX-478 2HCl Chemical Structure

CAS No. 685898-44-6

PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1203.93 现货
RMB 1224.44 现货
RMB 3886.42 现货
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质量管理及产品安全说明书

HIF抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。
靶点
HIF-1α [1]
体外研究

PX-478降低缺氧和常氧环境下各种细胞系中HIF-1α蛋白水平和HIF-1反式激活,并且对蛋白质的翻译具有更显著的作用,比如缺氧环境下的 HIF-1α。[2] PX-478也能够增强前列腺癌PC3细胞的放射敏感性。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
TW03-EBV cells MnLDSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MlnLNVDjiIoQvF2= NW\zT4tqOjRiaB?= MlnFd5VxeHKnc4OgTGlHNTIQsTDlfJBz\XO|aX;u NV6yVoxURGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{C0O|k{OzZpPkOwOFc6OzN4PD;hQi=>
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A549 M4\BRWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M1fJeFEx6oDLzszN M1X5[pJm\HWlZXSg[4x2[2:|ZTD1dJRic2ViYX7kJIxi[3SjdHWgdJJw\HWldHnvckBz[XSn NFi1dGM9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9|MEGyPFA{PSd-M{CxNlgxOzV:L3G+
SMMC7721 NUTDfXA{TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NInaV4gzPSEQvF2= NIjaO|EzPCCq NEXPO3JqdmirYnn0d{BucWe{YYTpc44hd2ZiU13NR|c4OjF? MV:8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTR7NUO4NEc,Ojl2OUWzPFA9N2F-
EC9706 NGjaN|BHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NX;kU2hHOjBizszN NEDsZldRYC12N{igbY5pcWKrdHXkJI5wem2xeHnjJIFv\CCqeYDvfIliNWmwZIXj[YQhUEmILUJOtUBmgHC{ZYPzbY9vKGG|IIflcIwh[XNiQ1;YMVIh[W6mIGDEMWwyKGW6cILld5Nqd25? NIPsS2I9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OEW2NFA3Pyd-Mki1OlAxPjd:L3G+
EC109 MVPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MXOyNEDPxE1? MYLQXE01PzhiaX7obYJqfGWmIH7vdo1wgGmlIHHu[EBpgXCxeHnhMYlv\HWlZXSgTGlHNTIQsTDlfJBz\XO|aX;uJIF{KHenbHygZZMhS0:[LUKgZY5lKFCGLVyxJIV5eHKnc4Ppc44> NXfMbJBVRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMki1OlAxPjdpPkK4OVYxODZ5PD;hQi=>
Tca8113 Mle2SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NIrlNYsxNCB3LDDhcoQhOjYkgJpOwG0> Mn7ENlQhcA>? NWfydnpFemWmdXPld{Bk\WyudXzhdkBifXSxcHjh[5k> NVTTWYxORGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMk[2OFA{OTZpPkK2OlQxOzF4PD;hQi=>
PDAC cell lines NF3q[ZFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NH3xVI4zPSEQvF2= M{\SWFI1KGh? MVHpcoR2[2WmIHGgeJJidnOub3PheIlwdiCxZjDIUWdDOSCocn;tJJRp\SCwdXPs[ZV{KHSxIITo[UBkgXSxcHzhd40> NHLROJY9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NUW0OFc4OCd-MkW1OFQ4PzB:L3G+
PC3 MoDPSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NHqwfJgzOCCqch?= Mm[wTWM2OCCob4KgTGlHNTIQsTDpcohq[mm2aX;uJIZweiCSQ{OgZ4VtdHNidX7k[ZIhdm:{bX;4bYMh[2:wZHn0bY9vKHejczCyNE0zPSEQvH3vcE9N NHzyOoc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zOEeyPVE6Oid-MUi3NlkyQTJ:L3G+
DU 145 MVPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M1jQVVIxKGi{ NGXRT|BKSzVyIH\vdkBJUUZvMd8xJIlvcGmkaYTpc44h\m:{IITo[UBFXSBzNEWgZ4VtdHNid3HzJJ41OC13MDFOwI1wdC:O M4LsWFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF6N{K5NVkzLz5zOEeyPVE6OjxxYU6=
MCF7 NEf1dIdCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBie3OjeR?= M2P2SlczKGi{cx?= M3L2UmFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iTVPGO{Bk\WyuczDh[pRmeiB5MjDodpMhfW6mZYKgbJlxd3irYzDjc45lcXSrb36gZpkhVVSWIHHzd4F6NCCLQ{WwJF0hOTlwNzFOwG0v MXO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDJyOUK1O{c,Ojh{MEmyOVc9N2F-
MCF7 MULGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Mn[2NlQhcHK| MonqTY5pcWKrdHnvckBw\iCKSV[tNYFteGijIDj1cotvd3ewIH;ybYdqdilidILhcpNkemmydHnvcoFtKGGldHn2bZR6KGW6cILld5Nm\CCrbjDoeY1idiCPQ1[3JINmdGy|IHHmeIVzKDJ2IHjyd{B2dmSncjDofZBwgGmlIHPvcoRqfGmxbjDifUBJWkVibIXjbYZmemG|ZTDy[ZBwenSncjDn[Y5mKGG|c3H5xsAtKEmFNUCgQUAzOC5{IN88UU4> MnjFQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjh{MEmyOVcoRjJ6MkC5NlU4RC:jPh?=
MDA-MB-468 Mmj1RY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZZN{[Xl? MkLNO|IhcHK| NVv3TIY3SW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNSGEuVUJvNE[4JINmdGy|IHHmeIVzKDd{IHjyd{B2dmSncjDofZBwgGmlIHPvcoRqfGmxbjDifUBOXFRiYYPzZZktKEmFNUCgQUA1PS5zIN88UU4> MoXnQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjh{MEmyOVcoRjJ6MkC5NlU4RC:jPh?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
HIF-1α; 

PubMed: 18729192     


(a) Cells were treated with PX-478 for 20 hr under normoxic condition. 

VEGF / Angiopoietin 1; 

PubMed: 28052321     


Western blot analyses of angiogenic cytokines.

E-cadherin / N-cadherin / Vimentin ; 

PubMed: 28560067     


PX-478 inhibits EMT of ESCC. Expression levels of Vimentin and N-cadherin were decreased while E-cadherin was increased in the PX-478 treatment group.

HIF-1α; 

PubMed: 18729192     


(a) Cells were treated with PX-478 for 20 hr under normoxic condition. 

VEGF / Angiopoietin 1; 

PubMed: 28052321     


Western blot analyses of angiogenic cytokines.

E-cadherin / N-cadherin / Vimentin ; 

PubMed: 28560067     


PX-478 inhibits EMT of ESCC. Expression levels of Vimentin and N-cadherin were decreased while E-cadherin was increased in the PX-478 treatment group.

18729192 28052321 28560067
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28052321     


HSCs were treated with PX‐478, cyclopamine or GANT-58 at indicated concentrations for 24 h (A-C, E-G) or 3 h (D). (A) Cell viability was determined using Cell Counting Kit‐8. Data were expressed as percentage of control value (n = 6). *P < 0.05, significantly different from control, Kruskal–Wallis H test. 

Cell viability; 

PubMed: 28052321     


HSCs were treated with PX‐478, cyclopamine or GANT-58 at indicated concentrations for 24 h (A-C, E-G) or 3 h (D). (A) Cell viability was determined using Cell Counting Kit-8. Data were expressed as percentage of control value (n = 6). *P < 0.05, significantly different from control, Kruskal-Wallis H test. 

28052321
体内研究 在HT-29人结肠癌异种移植物中,PX-478抑制HIF-1α的水平,并抑制HIF-1靶点基因的表达,包括血管内皮生长因子和葡萄糖转运体-1。此外,PX-478 (100 或120 mg/kg i.p.)也表现出抗肿瘤活性,包括治愈几种建立的与HIF-1α水平相关的人肿瘤异种移植物。[1]在高脂饮食小鼠体内,PX-478减少它们脂肪组织中的纤维化病变和炎症浸润。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷 MCF-7 人乳腺癌,HT-29 结肠癌,PC-3 前列腺癌,DU-145 前列腺癌,OvCar-3 卵巢癌,A-549 非小细胞肺癌,SHP-77 小细胞肺癌,和 Caki-1 肾癌,Panc-1,MiaPaCa,或 BxPC-3 胰腺癌异种移植物的小鼠。
  • Dosages: 100 或 120 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (197.9 mM)
Water 78 mg/mL (197.9 mM)
Ethanol 78 mg/mL (197.9 mM)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 394.12
化学式

C13H20Cl4N2O3

CAS号 685898-44-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00522652 Completed Drug: PX-478 Advanced Solid Tumors|Lymphoma Cascadian Therapeutics Inc.|Seagen Inc. August 2007 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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HIF Signaling Pathway Map

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