PX-478 2HCl
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PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。
PX-478 2HCl Chemical Structure
CAS: 685898-44-6
产品质控
PX-478 2HCl相关产品
相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SMMC7721 | Function assay | 25 μM | 24 h | inhibits migration of SMMC7721 | 29495380 |
| TW03-EBV cells | Function assay | 10 μM | 24 h | suppress HIF-1α expression | 30479336 |
| Tca8113 | Function assay | 0, 5, and 25 μM | 24 h | reduces cellular autophagy | 26640316 |
| PDAC cell lines | Function assay | 25 μM | 24 h | induced a translocation of HMGB1 from the nucleus to the cytoplasm | 25544770 |
| EC109 | Function assay | 20 μM | PX-478 inhibited normoxic and hypoxia-induced HIF-1α expression as well as COX-2 and PD-L1 expression | 28560067 | |
| EC9706 | Function assay | 20 μM | PX-478 inhibited normoxic and hypoxia-induced HIF-1α expression as well as COX-2 and PD-L1 expression | 28560067 | |
| A549 | Function assay | 10 μM | reduced glucose uptake and lactate production rate | 30128035 | |
| H460 | Function assay | 10 μM | reduced glucose uptake and lactate production rate | 30128035 | |
| PC3 | Function assay | 20 hr | IC50 for HIF-1α inhibition for PC3 cells under normoxic condition was 20-25 μmol/L | 18729192 | |
| DU 145 | Function assay | 20 hr | IC50 for HIF-1α inhibition for the DU 145 cells was ~40-50 μmol/L | 18729192 | |
| MCF7 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs under hypoxic condition by MTT assay, IC50 = 19.7 μM. | 28209257 | |
| MCF7 | Function assay | 24 hrs | Inhibition of HIF-1alpha (unknown origin) transcriptional activity expressed in human MCF7 cells after 24 hrs under hypoxic condition by HRE luciferase reporter gene assay , IC50 = 20.2 μM. | 28209257 | |
| MDA-MB-468 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells after 72 hrs under hypoxic condition by MTT assay, IC50 = 45.1 μM. | 28209257 | |
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生物活性
| 产品描述 | PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PX-478降低缺氧和常氧环境下各种细胞系中HIF-1α蛋白水平和HIF-1反式激活，并且对蛋白质的翻译具有更显著的作用，比如缺氧环境下的 HIF-1α。[2] PX-478也能够增强前列腺癌PC3细胞的放射敏感性。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | HIF-1α VEGF / Angiopoietin 1 E-cadherin / N-cadherin / Vimentin HIF-1α VEGF / Angiopoietin 1 E-cadherin / N-cadherin / Vimentin |
|
18729192 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability Cell viability |
|
28052321 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在HT-29人结肠癌异种移植物中，PX-478抑制HIF-1α的水平，并抑制HIF-1靶点基因的表达，包括血管内皮生长因子和葡萄糖转运体-1。此外，PX-478 (100 或120 mg/kg i.p.)也表现出抗肿瘤活性，包括治愈几种建立的与HIF-1α水平相关的人肿瘤异种移植物。[1] 在高脂饮食小鼠体内，PX-478减少它们脂肪组织中的纤维化病变和炎症浸润。[4] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 MCF-7 人乳腺癌，HT-29 结肠癌，PC-3 前列腺癌，DU-145 前列腺癌，OvCar-3 卵巢癌，A-549 非小细胞肺癌，SHP-77 小细胞肺癌，和 Caki-1 肾癌，Panc-1，MiaPaCa，或 BxPC-3 胰腺癌异种移植物的小鼠。 |
| Dosages | 100 或 120 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00522652 | Completed | Advanced Solid Tumors|Lymphoma |
Cascadian Therapeutics Inc.|Seagen Inc. |
August 2007 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 394.12 | 分子式 | C13H20Cl4N2O3 |
| CAS号 | 685898-44-6 | SDF | Download PX-478 2HCl SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1CC(C(=O)O)N)[N+](CCCl)(CCCl)[O-].Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉末（密封） | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (200.44 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 79 mg/mL (200.44 mM) Ethanol : 79 mg/mL (200.44 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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