IDF-11774
IDF-11774是HIF-1抑制剂。它能减少HIF-1α的HRE荧光素酶活性（IC50 = 3.65 μM）并在HCT116结肠癌细胞株低氧状态下，阻止HIF-1α的累积。
IDF-11774 Chemical Structure
CAS: 1429054-28-3
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产品质控
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HIF抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | IDF-11774是HIF-1抑制剂。它能减少HIF-1α的HRE荧光素酶活性（IC50 = 3.65 μM）并在HCT116结肠癌细胞株低氧状态下，阻止HIF-1α的累积。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | IDF-11774在体外HCT116细胞或体内结肠癌模型（HCT116细胞）处于低氧条件下时，抑制HIF-1α的积累。IDF-11774的处理通过减少HIF-1靶基因的表达、减少葡萄糖吸收，抑制癌细胞的血管生成，从而使细胞在低葡萄糖条件下对生长敏感，减少细胞外酸化速率和癌细胞的耗氧率。因此，IDF-11774可通过调节癌细胞的糖酵解代谢和能量产生，减少癌细胞生长[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116细胞 | ||
| 浓度 | 5, 10, 20 μM | |||
| 孵育时间 | 18 h | |||
| 方法 | -- |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在包含KRAS, PTEN或VHL突变（这些突变常常发生在恶性肿瘤之中）的小鼠模型中， IDF-11774具有显著抗肿瘤效果[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携瘤小鼠（基于Balb/c裸鼠，通过皮下注射表达HRE-luciferase的HCT116细胞，形成肿瘤） |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 368.51 | 分子式 | C23H32N2O2 |
| CAS号 | 1429054-28-3 | SDF | -- |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C(=O)COC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(C3)CC(C5)C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 15 mg/mL ( (40.7 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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