IOX2

别名: JICL38

IOX2 (JICL38)是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。

IOX2 Chemical Structure

IOX2 Chemical Structure

CAS: 931398-72-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1552.86 现货
10mg RMB 1201.71 现货
50mg RMB 4680.21 现货
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HIF抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 IOX2 (JICL38)是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
靶点
PHD2 [1]
(Cell-free assay)
21 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM),比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞,50 μM时,作用于RCC4细胞,抑制HIF-1α羟化。[1] 缺氧诱导因子(HIF)通过在HIF-1α亚单位,由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物,从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性,增加HIF转录复合物的丰度和活性。[2]

化学信息&溶解度

分子量 352.34 分子式

C19H16N2O5

CAS号 931398-72-0 SDF Download IOX2 SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 7 mg/mL ( 19.86 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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