Ferroptosis

Ferroptosis抑制剂选择性比较

Ferroptosis产品

  • 所有产品(39)
  • Ferroptosis抑制剂 (18)
  • Ferroptosis抗体 (1)
  • Ferroptosis激活剂 (17)
  • Ferroptosis调节剂 (2)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1077 SB202190 (FHPI) SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
Nat Commun, 2022, 13(1):791
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(18):e2118126119
S2505 Rosiglitazone (BRL-49653) maleate Rosiglitazone maleate (BRL 49653) 是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
Front Cardiovasc Med, 2021, 8:698056
S2556 Rosiglitazone (BRL 49653) Rosiglitazone (BRL 49653) 是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。
Redox Biol, 2022, 50:102256
Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12332
Free Radic Biol Med, 2022, 189:42-57
S8078 Bardoxolone Methyl Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。
Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12332
Bioorg Med Chem, 2022, 69:116883
Drug Des Devel Ther, 2021, 15:21-35
S3031 Linagliptin (BI-1356) Linagliptin (BI-1356,GSK2118436)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S1623 Acetylcysteine (N-acetylcysteine) Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。现配现用
Immunity, 2022, 55(7):1185-1199.e8
EMBO Mol Med, 2022, 14(2):e14903
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):41
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Phytother Res, 2022, 36(3):1326-1337
Dis Markers, 2022, 2022:3129781
Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
S1443 Zileuton (A-64077) Zileuton (A-64077, Abbott 64077, ZYFLO)是一种口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制剂,从而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡而抑制铁死亡。
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344
Front Microbiol, 2020, 11:845
Front Immunol, 2019, 10:1904
S2046 Pioglitazone HCl Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。
Commun Biol, 2022, 5(1):231
J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
Cell Immunol, 2022, 378:104556
S7243 Ferrostatin-1 (Fer-1) Ferrostatin-1 (Fer-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂,EC50为60 nM。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59
Nat Cell Biol, 2022, 24(1):88-98
Bone Res, 2022, 10(1):26
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
S7699 Liproxstatin-1 Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59
Mol Cell, 2022, 82(5):920-932.e7
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01008-w
S8432 Troglitazone (CS-045) Troglitazone (Rezulin, Romglizone, Prelay, CS045, Romozin) 是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。
Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
Biomed Pharmacother, 2020, 132:110741
Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S9840 SRS16-86 SRS16-86 是一种新型的第三代 ferrostatin,是 ferroptosis 的抑制剂。
S9839 SRS11-92 SRS11-92 (AA9) 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物,是一种有效的 ferroptosis 的抑制剂。SRS11-92 可抑制Erastin诱导的HT-1080人纤维肉瘤细胞的铁死亡,其EC50值为6 nM。
S8792 UAMC-3203 UAMC-3203是ferroptosis抑制剂,在IMR-32神经母细胞瘤细胞中IC50为10 nM。
Shock, 2022, 57(3):344-350
J Mol Cell Cardiol, 2021, 150:65-76
J Mol Cell Cardiol, 2021, 150:65-76
S7171 Setanaxib (GKT137831) Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00127-1
Cell Death Dis, 2022, 13(4):371
Antioxidants (Basel), 2022, 11(3)513
S5742 Deferoxamine mesylate (Ba 33112) Deferoxamine mesylate (Ba 33112, Desferrioxamine B, DFOM, NSC 644468)是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。
Nat Cell Biol, 2022, 24(1):88-98
Nat Commun, 2022, 13(1):494
Bone Res, 2022, 10(1):26
A5912 xCT Rabbit Recombinant mAb
Cell Signal, 2021, 88:110167
J Hazard Mater, 2020, S0304-3894(20)32556-5
S1040 Sorafenib (BAY 43-9006) tosylate Sorafenib tosylate (BAY 43-9006 tosylate,NSC-724772 tosylate) 是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
Blood, 2022, blood.2021014304
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S1166 Cisplatin (NSC 119875) Cisplatin (NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP)是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy建议现配现用。
Nat Immunol, 2022, 23(2):287-302
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00394-X
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00269-6
S1007 Roxadustat (FG-4592) Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。
Cell Rep, 2022, 39(7):110816
Front Immunol, 2022, 13:726153
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):260
S2111 Lapatinib (GW-572016) Lapatinib (GW-572016, GSK572016, GW2016),以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Cancer Discov, 2022, 12(1):204-219
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7
E0375New Ammonium ferric citrate Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) 通过抑制 GPX4-GSS/GSR-GGT 轴活性诱导非小细胞肺癌中的铁死亡。
S1792 Simvastatin (MK 733) Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。
J Control Release, 2022, 346:98-109
Front Immunol, 2022, 13:865704
PLoS Pathog, 2022, 18(4):e1010468
S1712 Deferasirox (ICL-670) Deferasirox (ICL-670, CGP-72670)是一种铁螯合剂,是cytochrome P450 3A4诱导剂,Cytochrome P450 2C8的抑制剂,Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。
Cancer Res, 2022, canres.0218.2021
Biomed Pharmacother, 2022, 153:113363
Br J Haematol, 2021, 192(4):747-760
S7397 Sorafenib (BAY 43-9006) Sorafenib (BAY 43-9006, NSC-724772)是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
Cell Rep, 2022, 39(3):110712
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(10):e2107453119
S7242 Erastin Erastin是一种ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。现配现用
Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59
Nat Cell Biol, 2022, 24(1):88-98
S1576 Sulfasalazine (NSC 667219) Sulfasalazine (NSC 667219, Azulfidine, Salazopyrin, Sulphasalazine) 是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(5):228
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00233-3
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414
Nitric Oxide, 2022, 124:1-14
Theranostics, 2021, 11(1):209-221
S0788 ML 210 ML-210 (CID 49766530)是一种选择性的 glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的共价抑制剂,其EC50值为0.04 μM,可诱导铁死亡。ML-210 可以选择性地杀死诱导表达突变型 RAS 的细胞,并具有抗癌活性。
Prostate, 2022, 10.1002/pros.24308
Bioengineered, 2022, 13(2):2498-2512
Cancer Res, 2021, canres.0955.2021
S8254 FIN56 FIN56是ferroptosis的特异性诱导剂。
Cell Death Dis, 2022, 13(6):521
Mol Metab, 2022, 57:101436
EMBO Mol Med, 2021, e13792
S8155 RSL3 RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。
Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04754-6
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59
Nat Cell Biol, 2022, 24(1):88-98
S9663 iFSP1 iFSP1 是一种有效的、选择性的且不依赖谷胱甘肽的 ferroptosis suppressor protein 1 (FSP1/AIFM2) 的抑制剂,EC50值为103 nM。iFSP1 可在过表达FSP1的GPX4基因敲除的Pfa1细胞和HT1080细胞中选择性诱导铁死亡。
S4452 ML162 ML162 是一种细胞磷脂 glutathione peroxidase (GPX-4) 的共价抑制剂,可诱导铁死亡。
S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。
Cell Rep, 2022, 38(7):110390
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2733
Sci Rep, 2022, 12(1):45
S8790 ML385 ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。
Redox Biol, 2022, 53:102323
Cell Rep, 2022, 39(12):110995
Free Radic Biol Med, 2022, 186:1-16
S8877 Imidazole ketone erastin (PUN30119) Imidazole ketone erastin (PUN30119, IKE)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):79
Free Radic Biol Med, 2022, 181:288-299
Pharmacol Res, 2022, 177:106122
E1063New Piperazine Erastin Piperazine Erastin是Erastin的类似物,可诱导癌细胞的铁死亡,铁死亡是一种铁依赖的非凋亡细胞死亡形式。
S1077 SB202190 (FHPI) SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
Nat Commun, 2022, 13(1):791
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(18):e2118126119
S2505 Rosiglitazone (BRL-49653) maleate Rosiglitazone maleate (BRL 49653) 是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
Front Cardiovasc Med, 2021, 8:698056
S2556 Rosiglitazone (BRL 49653) Rosiglitazone (BRL 49653) 是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。
Redox Biol, 2022, 50:102256
Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12332
Free Radic Biol Med, 2022, 189:42-57
S8078 Bardoxolone Methyl Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。
Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12332
Bioorg Med Chem, 2022, 69:116883
Drug Des Devel Ther, 2021, 15:21-35
S3031 Linagliptin (BI-1356) Linagliptin (BI-1356,GSK2118436)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S1623 Acetylcysteine (N-acetylcysteine) Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。现配现用
Immunity, 2022, 55(7):1185-1199.e8
EMBO Mol Med, 2022, 14(2):e14903
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):41
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Phytother Res, 2022, 36(3):1326-1337
Dis Markers, 2022, 2022:3129781
Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
S1443 Zileuton (A-64077) Zileuton (A-64077, Abbott 64077, ZYFLO)是一种口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制剂,从而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡而抑制铁死亡。
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344
Front Microbiol, 2020, 11:845
Front Immunol, 2019, 10:1904
S2046 Pioglitazone HCl Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。
Commun Biol, 2022, 5(1):231
J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
Cell Immunol, 2022, 378:104556
S7243 Ferrostatin-1 (Fer-1) Ferrostatin-1 (Fer-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂,EC50为60 nM。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59
Nat Cell Biol, 2022, 24(1):88-98
Bone Res, 2022, 10(1):26
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
S7699 Liproxstatin-1 Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59
Mol Cell, 2022, 82(5):920-932.e7
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01008-w
S8432 Troglitazone (CS-045) Troglitazone (Rezulin, Romglizone, Prelay, CS045, Romozin) 是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。
Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
Biomed Pharmacother, 2020, 132:110741
Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S9840 SRS16-86 SRS16-86 是一种新型的第三代 ferrostatin,是 ferroptosis 的抑制剂。
S9839 SRS11-92 SRS11-92 (AA9) 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物,是一种有效的 ferroptosis 的抑制剂。SRS11-92 可抑制Erastin诱导的HT-1080人纤维肉瘤细胞的铁死亡,其EC50值为6 nM。
S8792 UAMC-3203 UAMC-3203是ferroptosis抑制剂,在IMR-32神经母细胞瘤细胞中IC50为10 nM。
Shock, 2022, 57(3):344-350
J Mol Cell Cardiol, 2021, 150:65-76
J Mol Cell Cardiol, 2021, 150:65-76
S7171 Setanaxib (GKT137831) Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00127-1
Cell Death Dis, 2022, 13(4):371
Antioxidants (Basel), 2022, 11(3)513
S5742 Deferoxamine mesylate (Ba 33112) Deferoxamine mesylate (Ba 33112, Desferrioxamine B, DFOM, NSC 644468)是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。
Nat Cell Biol, 2022, 24(1):88-98
Nat Commun, 2022, 13(1):494
Bone Res, 2022, 10(1):26
A5912 xCT Rabbit Recombinant mAb
Cell Signal, 2021, 88:110167
J Hazard Mater, 2020, S0304-3894(20)32556-5
S1040 Sorafenib (BAY 43-9006) tosylate Sorafenib tosylate (BAY 43-9006 tosylate,NSC-724772 tosylate) 是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
Blood, 2022, blood.2021014304
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S1166 Cisplatin (NSC 119875) Cisplatin (NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP)是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy建议现配现用。
Nat Immunol, 2022, 23(2):287-302
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00394-X
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00269-6
S1007 Roxadustat (FG-4592) Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。
Cell Rep, 2022, 39(7):110816
Front Immunol, 2022, 13:726153
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):260
S2111 Lapatinib (GW-572016) Lapatinib (GW-572016, GSK572016, GW2016),以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Cancer Discov, 2022, 12(1):204-219
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7
E0375New Ammonium ferric citrate Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) 通过抑制 GPX4-GSS/GSR-GGT 轴活性诱导非小细胞肺癌中的铁死亡。
S1792 Simvastatin (MK 733) Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。
J Control Release, 2022, 346:98-109
Front Immunol, 2022, 13:865704
PLoS Pathog, 2022, 18(4):e1010468
S1712 Deferasirox (ICL-670) Deferasirox (ICL-670, CGP-72670)是一种铁螯合剂,是cytochrome P450 3A4诱导剂,Cytochrome P450 2C8的抑制剂,Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。
Cancer Res, 2022, canres.0218.2021
Biomed Pharmacother, 2022, 153:113363
Br J Haematol, 2021, 192(4):747-760
S7397 Sorafenib (BAY 43-9006) Sorafenib (BAY 43-9006, NSC-724772)是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
Cell Rep, 2022, 39(3):110712
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(10):e2107453119
S7242 Erastin Erastin是一种ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。现配现用
Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59
Nat Cell Biol, 2022, 24(1):88-98
S1576 Sulfasalazine (NSC 667219) Sulfasalazine (NSC 667219, Azulfidine, Salazopyrin, Sulphasalazine) 是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(5):228
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00233-3
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414
Nitric Oxide, 2022, 124:1-14
Theranostics, 2021, 11(1):209-221
S0788 ML 210 ML-210 (CID 49766530)是一种选择性的 glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的共价抑制剂,其EC50值为0.04 μM,可诱导铁死亡。ML-210 可以选择性地杀死诱导表达突变型 RAS 的细胞,并具有抗癌活性。
Prostate, 2022, 10.1002/pros.24308
Bioengineered, 2022, 13(2):2498-2512
Cancer Res, 2021, canres.0955.2021
S8254 FIN56 FIN56是ferroptosis的特异性诱导剂。
Cell Death Dis, 2022, 13(6):521
Mol Metab, 2022, 57:101436
EMBO Mol Med, 2021, e13792
S8155 RSL3 RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。
Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04754-6
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59
Nat Cell Biol, 2022, 24(1):88-98
S9663 iFSP1 iFSP1 是一种有效的、选择性的且不依赖谷胱甘肽的 ferroptosis suppressor protein 1 (FSP1/AIFM2) 的抑制剂,EC50值为103 nM。iFSP1 可在过表达FSP1的GPX4基因敲除的Pfa1细胞和HT1080细胞中选择性诱导铁死亡。
S4452 ML162 ML162 是一种细胞磷脂 glutathione peroxidase (GPX-4) 的共价抑制剂,可诱导铁死亡。
S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。
Cell Rep, 2022, 38(7):110390
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2733
Sci Rep, 2022, 12(1):45
S8790 ML385 ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。
Redox Biol, 2022, 53:102323
Cell Rep, 2022, 39(12):110995
Free Radic Biol Med, 2022, 186:1-16
S8877 Imidazole ketone erastin (PUN30119) Imidazole ketone erastin (PUN30119, IKE)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):79
Free Radic Biol Med, 2022, 181:288-299
Pharmacol Res, 2022, 177:106122
E0375New Ammonium ferric citrate Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) 通过抑制 GPX4-GSS/GSR-GGT 轴活性诱导非小细胞肺癌中的铁死亡。
E1063New Piperazine Erastin Piperazine Erastin是Erastin的类似物,可诱导癌细胞的铁死亡,铁死亡是一种铁依赖的非凋亡细胞死亡形式。
Tags: Ferroptosis inhibitor|Ferroptosis agonist|Ferroptosis activator|Ferroptosis inducer|Ferroptosis antagonist|Ferroptosis signaling pathway|Ferroptosis assay kit