Ferroptosis

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1166 Cisplatin Cisplatin是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活!
Nat Commun, 2024, 15(1):866
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
Exp Mol Med, 2024, 56(3):656-673
S7397 Sorafenib Sorafenib是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。
Biomed Pharmacother, 2024, 173:116366
Transl Oncol, 2024, 43:101920
Genomics, 2024, 116(1):110764
S2111 Lapatinib Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Drug Resist Updat, 2024, 73:101066
Nat Commun, 2023, 14(1):5035
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-39059-3
S7243 Fer-1 (Ferrostatin-1) Fer-1 (Ferrostatin-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂,EC50为60 nM。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
Redox Biol, 2024, 70:103067
S7242 Erastin Erastin是一种ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Genome Biol, 2024, 25(1):58
Redox Biol, 2024, 69:103002
S8155 RSL3 RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
S1040 Sorafenib tosylate Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Cell, 2023, S0092-8674(23)01032-2
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S7699 Liproxstatin-1 Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
J Transl Med, 2024, 22(1):9
S1077 SB202190 SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101396
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1583
S1623 Acetylcysteine (N-acetylcysteine) Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。在溶液中不稳定,请现配现用!
Int J Biol Sci, 2024, 20(5):1707-1728
Environ Pollut, 2024, 345:123467
Cell Death Discov, 2024, 10(1):122
S8790 ML385 ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):35
Nutrients, 2024, 16(4)563
J Cell Mol Med, 2024, 28(2):e18055
S1007 Roxadustat (FG-4592) Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。
Cell Rep, 2024, 43(1):113606.
J Transl Med, 2024, 22(1):248
PLoS Pathog, 2024, 20(1):e1011917
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylate是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476
Redox Biol, 2024, 69:103008
Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 270:115889
S1792 Simvastatin Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。
Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261
Cell Death Dis, 2023, 14(4):234
S2556 Rosiglitazone Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Metabolites, 2024, 14(1)64
J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30
S7171 Setanaxib (GKT137831) Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。
Immunity, 2024, 57(1):52-67.e10
Biomed Pharmacother, 2024, 170:116042
Nat Commun, 2023, 14(1):1235
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
Cancers (Basel), 2024, 16(5)976
PLoS One, 2024, 19(2):e0299145
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Nutrients, 2023, 15(3)740
Phytother Res, 2022, 36(3):1326-1337
Oncol Rep, 2022, 48(6)221
S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。
Cell Rep, 2024, 43(4):114003
Nat Commun, 2023, 14(1):6699
EMBO Mol Med, 2023, e17187.
S8078 Bardoxolone Methyl Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):3648
Redox Biol, 2023, 60:102632
Cell Rep, 2023, 42(12):113431
S2505 Rosiglitazone maleate Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S8254 FIN56 FIN56是ferroptosis的特异性诱导剂。
Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114
Hepatol Commun, 2024, 8(3)e0396
J Hematol Oncol, 2023, 16(1):46
S8877New IKE(Imidazole ketone erastin) IKE(Imidazole ketone erastin)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):79
Nat Commun, 2023, 14(1):4758
Nat Commun, 2023, 14(1):4758
S3031 Linagliptin (GSK2118436) Linagliptin (GSK2118436)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(5):228
S1712 Deferasirox Deferasirox是一种铁螯合剂,是cytochrome P450 3A4诱导剂,Cytochrome P450 2C8的抑制剂,Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。
Elife, 2023, 12RP88745
J Transl Med, 2023, 21(1):50
Cell Death Discov, 2023, 9(1):97
S2046 Pioglitazone HCl Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。
Commun Biol, 2022, 5(1):231
J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154
S1443 Zileuton Zileuton是一种口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制剂,从而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡而抑制铁死亡。
J Transl Med, 2023, 21(1):923
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
Biomol Ther (Seoul), 2023, 10.4062/biomolther.2023.062
S8792 UAMC-3203 UAMC-3203是ferroptosis抑制剂,在 IMR-32 Neuroblastoma Cells中的IC50为10 nM。
Cell Death Differ, 2023, 30(8):1988-2004
Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
S0788 ML 210 ML-210 (CID 49766530)是一种选择性的 glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的共价抑制剂,其EC50值为0.04 μM,可诱导铁死亡。ML-210 可以选择性地杀死诱导表达突变型 RAS 的细胞,并具有抗癌活性。
Sci Adv, 2024, 10(7):eadk1835
Redox Biol, 2023, 62:102678
Redox Biology, 2023, Volume 62
S8432 Troglitazone Troglitazone是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。
Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
Biomed Pharmacother, 2020, 132:110741
Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S4452 ML162 ML162 是一种细胞磷脂 glutathione peroxidase (GPX-4) 的共价抑制剂,可诱导铁死亡。
Sci Adv, 2024, 10(7):eadk1835
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667
Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9
A5912 xCT Rabbit Recombinant mAb
Cell Signal, 2021, 88:110167
J Hazard Mater, 2020, S0304-3894(20)32556-5
S9663 iFSP1 iFSP1 是一种有效的、选择性的且不依赖谷胱甘肽的 ferroptosis suppressor protein 1 (FSP1/AIFM2) 的抑制剂,EC50值为103 nM。iFSP1 可在过表达FSP1的GPX4基因敲除的Pfa1细胞和HT1080细胞中选择性诱导铁死亡。在溶液中不稳定,请现配现用!
J Ethnopharmacol, 2024, 328:118080
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.05.535746
E0375 Ammonium ferric citrate Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) 通过抑制 GPX4-GSS/GSR-GGT 轴活性诱导非小细胞肺癌中的铁死亡。
Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01712-7
S9840 SRS16-86 SRS16-86 是一种新型的第三代 ferrostatin,是 ferroptosis 的抑制剂。
Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
S9839 SRS11-92 SRS11-92 (AA9) 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物,是一种有效的 ferroptosis 的抑制剂。SRS11-92 可抑制Erastin诱导的HT-1080人纤维肉瘤细胞的铁死亡,其EC50值为6 nM。
CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14130
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
E1063 Piperazine Erastin Piperazine Erastin是Erastin的类似物,可诱导癌细胞的铁死亡,铁死亡是一种铁依赖的非凋亡细胞死亡形式。
E1874New Erastin2 Erastin2 是铁死亡的诱导剂。 它还选择性地抑制 xc(-) 胱氨酸/谷氨酸转运蛋白。 它可诱导 HT-1080、T98G 和 A549 细胞铁死亡,具有治疗神经退行性疾病的潜力。
E1535New icFSP1 icFSP1 是一种有效的选择性人铁死亡抑制蛋白-1 (human ferroptosis suppressor protein-1, hFSP1) 抑制剂,可促进铁死亡并通过诱导冷凝物形成间接抑制 FSP1。
E1574New FSEN1 FSEN1 是一种有效的非竞争性 FSP1 抑制剂,IC50 值为 313 nM。 它通过抑制 FSP1 触发癌细胞中的铁死亡,可用于癌症研究。
E1812New N6F11 N6F11 是铁死亡的诱导剂。 N6F11 与癌细胞中包含 25 (TRIM25) 的 E3 泛素连接酶三联基序的 RING 结构域结合,触发 TRIM25 介导的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的 K48 连接泛素化,导致蛋白酶体降解。
S7243 Fer-1 (Ferrostatin-1) Fer-1 (Ferrostatin-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂,EC50为60 nM。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
Redox Biol, 2024, 70:103067
S7699 Liproxstatin-1 Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
J Transl Med, 2024, 22(1):9
S1077 SB202190 SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101396
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1583
S1623 Acetylcysteine (N-acetylcysteine) Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。在溶液中不稳定,请现配现用!
Int J Biol Sci, 2024, 20(5):1707-1728
Environ Pollut, 2024, 345:123467
Cell Death Discov, 2024, 10(1):122
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylate是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476
Redox Biol, 2024, 69:103008
Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 270:115889
S2556 Rosiglitazone Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Metabolites, 2024, 14(1)64
J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30
S7171 Setanaxib (GKT137831) Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。
Immunity, 2024, 57(1):52-67.e10
Biomed Pharmacother, 2024, 170:116042
Nat Commun, 2023, 14(1):1235
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Nutrients, 2023, 15(3)740
Phytother Res, 2022, 36(3):1326-1337
Oncol Rep, 2022, 48(6)221
S8078 Bardoxolone Methyl Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):3648
Redox Biol, 2023, 60:102632
Cell Rep, 2023, 42(12):113431
S2505 Rosiglitazone maleate Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S3031 Linagliptin (GSK2118436) Linagliptin (GSK2118436)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2046 Pioglitazone HCl Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。
Commun Biol, 2022, 5(1):231
J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154
S1443 Zileuton Zileuton是一种口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制剂,从而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡而抑制铁死亡。
J Transl Med, 2023, 21(1):923
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
Biomol Ther (Seoul), 2023, 10.4062/biomolther.2023.062
S8792 UAMC-3203 UAMC-3203是ferroptosis抑制剂,在 IMR-32 Neuroblastoma Cells中的IC50为10 nM。
Cell Death Differ, 2023, 30(8):1988-2004
Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
S8432 Troglitazone Troglitazone是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。
Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
Biomed Pharmacother, 2020, 132:110741
Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S9840 SRS16-86 SRS16-86 是一种新型的第三代 ferrostatin,是 ferroptosis 的抑制剂。
Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
S9839 SRS11-92 SRS11-92 (AA9) 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物,是一种有效的 ferroptosis 的抑制剂。SRS11-92 可抑制Erastin诱导的HT-1080人纤维肉瘤细胞的铁死亡,其EC50值为6 nM。
CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14130
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
E1874New Erastin2 Erastin2 是铁死亡的诱导剂。 它还选择性地抑制 xc(-) 胱氨酸/谷氨酸转运蛋白。 它可诱导 HT-1080、T98G 和 A549 细胞铁死亡,具有治疗神经退行性疾病的潜力。
E1535New icFSP1 icFSP1 是一种有效的选择性人铁死亡抑制蛋白-1 (human ferroptosis suppressor protein-1, hFSP1) 抑制剂,可促进铁死亡并通过诱导冷凝物形成间接抑制 FSP1。
E1574New FSEN1 FSEN1 是一种有效的非竞争性 FSP1 抑制剂,IC50 值为 313 nM。 它通过抑制 FSP1 触发癌细胞中的铁死亡,可用于癌症研究。
A5912 xCT Rabbit Recombinant mAb
Cell Signal, 2021, 88:110167
J Hazard Mater, 2020, S0304-3894(20)32556-5
S1166 Cisplatin Cisplatin是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活!
Nat Commun, 2024, 15(1):866
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
Exp Mol Med, 2024, 56(3):656-673
S7397 Sorafenib Sorafenib是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。
Biomed Pharmacother, 2024, 173:116366
Transl Oncol, 2024, 43:101920
Genomics, 2024, 116(1):110764
S2111 Lapatinib Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Drug Resist Updat, 2024, 73:101066
Nat Commun, 2023, 14(1):5035
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-39059-3
S7242 Erastin Erastin是一种ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Genome Biol, 2024, 25(1):58
Redox Biol, 2024, 69:103002
S8155 RSL3 RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
S1040 Sorafenib tosylate Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Cell, 2023, S0092-8674(23)01032-2
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S1007 Roxadustat (FG-4592) Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。
Cell Rep, 2024, 43(1):113606.
J Transl Med, 2024, 22(1):248
PLoS Pathog, 2024, 20(1):e1011917
S1792 Simvastatin Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。
Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261
Cell Death Dis, 2023, 14(4):234
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
Cancers (Basel), 2024, 16(5)976
PLoS One, 2024, 19(2):e0299145
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436
S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。
Cell Rep, 2024, 43(4):114003
Nat Commun, 2023, 14(1):6699
EMBO Mol Med, 2023, e17187.
S8254 FIN56 FIN56是ferroptosis的特异性诱导剂。
Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114
Hepatol Commun, 2024, 8(3)e0396
J Hematol Oncol, 2023, 16(1):46
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(5):228
S1712 Deferasirox Deferasirox是一种铁螯合剂,是cytochrome P450 3A4诱导剂,Cytochrome P450 2C8的抑制剂,Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。
Elife, 2023, 12RP88745
J Transl Med, 2023, 21(1):50
Cell Death Discov, 2023, 9(1):97
S0788 ML 210 ML-210 (CID 49766530)是一种选择性的 glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的共价抑制剂,其EC50值为0.04 μM,可诱导铁死亡。ML-210 可以选择性地杀死诱导表达突变型 RAS 的细胞,并具有抗癌活性。
Sci Adv, 2024, 10(7):eadk1835
Redox Biol, 2023, 62:102678
Redox Biology, 2023, Volume 62
S4452 ML162 ML162 是一种细胞磷脂 glutathione peroxidase (GPX-4) 的共价抑制剂,可诱导铁死亡。
Sci Adv, 2024, 10(7):eadk1835
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667
Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9
S9663 iFSP1 iFSP1 是一种有效的、选择性的且不依赖谷胱甘肽的 ferroptosis suppressor protein 1 (FSP1/AIFM2) 的抑制剂,EC50值为103 nM。iFSP1 可在过表达FSP1的GPX4基因敲除的Pfa1细胞和HT1080细胞中选择性诱导铁死亡。在溶液中不稳定,请现配现用!
J Ethnopharmacol, 2024, 328:118080
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.05.535746
E0375 Ammonium ferric citrate Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) 通过抑制 GPX4-GSS/GSR-GGT 轴活性诱导非小细胞肺癌中的铁死亡。
Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01712-7
E1812New N6F11 N6F11 是铁死亡的诱导剂。 N6F11 与癌细胞中包含 25 (TRIM25) 的 E3 泛素连接酶三联基序的 RING 结构域结合,触发 TRIM25 介导的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的 K48 连接泛素化,导致蛋白酶体降解。
S8790 ML385 ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):35
Nutrients, 2024, 16(4)563
J Cell Mol Med, 2024, 28(2):e18055
S8877New IKE(Imidazole ketone erastin) IKE(Imidazole ketone erastin)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):79
Nat Commun, 2023, 14(1):4758
Nat Commun, 2023, 14(1):4758
S8877New IKE(Imidazole ketone erastin) IKE(Imidazole ketone erastin)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):79
Nat Commun, 2023, 14(1):4758
Nat Commun, 2023, 14(1):4758
E1874New Erastin2 Erastin2 是铁死亡的诱导剂。 它还选择性地抑制 xc(-) 胱氨酸/谷氨酸转运蛋白。 它可诱导 HT-1080、T98G 和 A549 细胞铁死亡,具有治疗神经退行性疾病的潜力。
E1535New icFSP1 icFSP1 是一种有效的选择性人铁死亡抑制蛋白-1 (human ferroptosis suppressor protein-1, hFSP1) 抑制剂,可促进铁死亡并通过诱导冷凝物形成间接抑制 FSP1。
E1574New FSEN1 FSEN1 是一种有效的非竞争性 FSP1 抑制剂,IC50 值为 313 nM。 它通过抑制 FSP1 触发癌细胞中的铁死亡,可用于癌症研究。
E1812New N6F11 N6F11 是铁死亡的诱导剂。 N6F11 与癌细胞中包含 25 (TRIM25) 的 E3 泛素连接酶三联基序的 RING 结构域结合,触发 TRIM25 介导的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的 K48 连接泛素化,导致蛋白酶体降解。

Ferroptosis抑制剂选择性比较

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