Ferroptosis

抑制剂选择性比较

Ferroptosis产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1077

SB202190 (FHPI)

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis

S0788New

ML 210

ML-210 是一种选择性的 glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的共价抑制剂,其EC50值为0.04 μM,可诱导铁死亡。ML-210 可以选择性地杀死诱导表达突变型 RAS 的细胞,并具有抗癌活性。

S2505

Rosiglitazone maleate

Rosiglitazone maleate 是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

S2556

Rosiglitazone

Rosiglitazone 是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。

S1623

Acetylcysteine(N-acetylcysteine)

Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。现配现用

S7243

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Ferrostatin-1 (Fer-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂,EC50为60 nM。

S7699

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。

S8792

UAMC-3203

UAMC-3203是ferroptosis抑制剂,在IMR-32神经母细胞瘤细胞中IC50为10 nM。

S1040

Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylate 是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。

S1166

Cisplatin

Cisplatin 是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy建议现配现用。

S1007

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。

S2111

Lapatinib

Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。

S1792

Simvastatin

Simvastatin 是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。

S7397

Sorafenib

Sorafenib 是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。

S7242

Erastin

Erastin是一种ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。

S8254

FIN56

FIN56是ferroptosis的特异性诱导剂。

S8155

RSL3

RSL3是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。

S8661

CA3(CIL56)

CA3(CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。

S8877New

Imidazole ketone erastin

Imidazole ketone erastin (IKE)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。

S8790

ML385

ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1077

SB202190 (FHPI)

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis

S0788New

ML 210

ML-210 是一种选择性的 glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的共价抑制剂,其EC50值为0.04 μM,可诱导铁死亡。ML-210 可以选择性地杀死诱导表达突变型 RAS 的细胞,并具有抗癌活性。

S2505

Rosiglitazone maleate

Rosiglitazone maleate 是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

S2556

Rosiglitazone

Rosiglitazone 是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。

S1623

Acetylcysteine(N-acetylcysteine)

Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。现配现用

S7243

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Ferrostatin-1 (Fer-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂,EC50为60 nM。

S7699

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。

S8792

UAMC-3203

UAMC-3203是ferroptosis抑制剂,在IMR-32神经母细胞瘤细胞中IC50为10 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1040

Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylate 是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。

S1166

Cisplatin

Cisplatin 是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy建议现配现用。

S1007

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。

S2111

Lapatinib

Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。

S1792

Simvastatin

Simvastatin 是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。

S7397

Sorafenib

Sorafenib 是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。

S7242

Erastin

Erastin是一种ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。

S8254

FIN56

FIN56是ferroptosis的特异性诱导剂。

S8155

RSL3

RSL3是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。

S8661

CA3(CIL56)

CA3(CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8877New

Imidazole ketone erastin

Imidazole ketone erastin (IKE)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。

S8790

ML385

ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。