Sorafenib tosylate

别名: BAY 43-9006 tosylate,NSC-724772 tosylate 中文名称:甲苯磺酸索拉非尼

Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。

Sorafenib tosylate Chemical Structure

Sorafenib tosylate Chemical Structure

CAS: 475207-59-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1556.1 现货
5mg RMB 647.01 现货
50mg RMB 2760.03 现货
200mg RMB 6470.1 现货
300mg RMB 6953.31 现货
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常与Sorafenib tosylate一起在实验中被使用的化合物

Lenvatinib


在免疫功能正常的小鼠中,Lenvatinib表现出比Sorafenib更有效的抗肿瘤活性。

Kimura T, et al. Cancer Sci. 2018 Dec;109(12):3993-4002.

Regorafenib


Sorafenib tosylate和Regorafenib在肝细胞癌的临床前模型中表现出抗肿瘤活性。

Kissel M, et al. Oncotarget. 2017 Dec 5; 8(63): 107096–107108.

Cisplatin


Sorafenib tosylate和Cisplatin协同抑制肿瘤原位生长。

Wang Y, et al. Int J Pharm. 2016 Apr 30;503(1-2):150-62.

Danusertib (PHA-739358)


Sorafenib tosylate和PHA-739358组合可阻止小鼠肿瘤生长。

Benten D, et al. Neoplasia. 2009 Sep; 11(9): 934–944.

Paclitaxel


Sorafenib tosylate和Paclitaxel在实验性乳腺癌骨转移中诱导抗血管生成、抗肿瘤和抗吸收作用。

Merz M, et al. Eur J Cancer. 2011 Jan;47(2):277-86.

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相关信号通路图

Raf抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HT-29 Growth Inhibition Assay 48 h GI50=2.5 μM 22560627
EKVX Growth Inhibition Assay 48 h GI50=2.5 μM 22560627
MCF7 Growth Inhibition Assay 48 h GI50=2.5 μM 22560627
UACC257 Growth Inhibition Assay 48 h GI50=2 μM 22560627
MDA-MB-435 Growth Inhibition Assay 48 h GI50=2 μM 22560627
SNB19 Growth Inhibition Assay 48 h GI50=3.2 μM 22560627
OVCAR3 Growth Inhibition Assay 48 h GI50=3.2 μM 22560627
CAKI-1 Growth Inhibition Assay 48 h GI50=3.2 μM 22560627
SW620 Growth Inhibition Assay 48 h GI50=3.2 μM 22560627
TK10 Growth Inhibition Assay 48 h GI50=5 μM 22560627
endothelial precursor cells Function assay Inhibition of endothelial cord area formation in endothelial precursor cells by CD31 cord area detection based phenotypic drug discovery based assay, IC50 = 0.00421 μM. 22409666
Sf9 Function assay Inhibition of GST-tagged recombinant human VEGFR2 expressed in Sf9 cells by radiometric assay, IC50 = 0.0125 μM. 24368209
endothelial precursor cells/ADSC cells Toxicity assay Toxicity in endothelial precursor cells co-cultured with stromal precursor ADSC cells by total nuclei count detection based phenotypic drug discovery based assay, EC50 = 5.46 μM. 22409666
endothelial precursor cells Function assay Inhibition of cell migration in endothelial precursor cells by Oris cell migration kit based phenotypic drug discovery based assay, IC50 = 16.7 μM. 22409666
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
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生物活性

产品描述 Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
靶点
Raf-1 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR2/Flk1 [1]
(Cell-free assay)
B-Raf [1]
(Cell-free assay)
B-Raf (V599E) [1]
(Cell-free assay)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
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6 nM 15 nM 22 nM 38 nM 57 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Sorafenib作用于这些细胞系(如 Mia PaCa 2, HCT 116, A549,和NCI-H460),抑制ERK磷酸化,引起RAS/RAF通路的异常激活。Sorafenib作用于MDA-MB-231乳腺癌细胞系,完全抑制 MAPK 通路的激活。 Sorafenib 抑制 MEK 1/2 和ERK 1/2 磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为40 nM和 100 nM。Sorafenib 作用于MDA-MB-231细胞,对 PKB通路没有效果,说明Sorafenib 选择性抑制MAPK, 而不抑制PKB通路。Sorafenib 作用于人胰脏(Mia PaCa 2)和结肠 (HCT 116和 HT-29)肿瘤细胞系,抑制pERK。Sorafenib 抑制EGFR,IGFR-1,c-met,和 HER-2 RTKs ,IC50>10,000 nM。此外, Sorafenibis 有效抑制细胞中VEGFR-2信号。Sorafenib 抑制mVEGFR-2 (flk-1), mVEGFR-3, 和mPDGFR-β,IC50 分别为15 nM, 20 nM,和 57 nM。[1]

激酶实验 生化实验
测定抑制多种RAF激酶亚型的效果, Sorafenib加到反应buffer[20 mM Tris (pH 8.2), 100 mM NaCl, 5 mM MgCl2, 和0.15% β-巯基乙醇] 中Raf-1(80 ng), wtBRAF, 或V599EBRAF (80 ng) 及MEK-1 (1 μg)的混合物中,DMSO终浓度为1%。加入25 μL 10 μM γ-[33P]ATP(400 Ci/mol),开始 RAF 激酶实验(终体积为 50 μL),在32 oC下温育25分钟。过滤到磷酸纤维素垫上收集磷酸化的MEK-1,使用 1% 磷酸冲洗未结合的放射性。微波加热烘干, 使用β-计数板测定过滤结合的放射性。
细胞实验 细胞系 Colo-205, HT-29, 和DLD-1人结肠癌细胞
浓度 0 μM -10 μM
孵育时间 2 小时
方法

Colo-205, HT-29, 和 DLD-1人结肠癌细胞系按每孔 2 × 105个细胞接种在12孔组织培养板上,过夜,孔中含DMEM 生长培养基(10% 热灭活FCS)。使用无血清培养基冲洗细胞一次,然后在含0.1% 无脂肪酸BSA的DMEM培养基中 与溶于 0.1% DMSO的不同浓度Sorafenib温育120分钟,测定pMEK 1/2, pERK 1/2,或pPKB的改变量。使用冰冻 PBS (含0.1 mM钒酸盐的PBS ) 冲洗细胞,然后溶于含蛋白酶抑制剂的1% (v/v) Triton X-100溶液中。离心净化裂解物,然后进行SDS-PAGE,再转移到硝化棉膜上, 然后在 TBS-BSA中阻断,再使用anti-pMEK 1/2 (Ser217/Ser221; 1:1000), anti-MEK 1/2, anti-pERK 1/2 (Thr202/Tyr204; 1:1000), anti-ERK 1/2, anti-pPKB (Ser473; 1:1000), 或anti-PKB一抗做探针。使用辣根过氧化物酶(HRP)标记的二抗进行印迹,然后使用Amersham ECL试剂在Amersham Hyperfilm上进行显影。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot LC3-I / LC-3II / ATG5 p-STAT3 / STAT3/ Mcl-1 β-catenin / Survivin / Mcl-1 / PTMA pERK / ERK p-PKM2(Y105) / PMK2 / Caspase-9 RET(pY1016) / VEGFR2(pY1214) / MEK1(pT292) / ERK(pY204) Cyclin D1 23392173
Immunofluorescence p65 cytochrome c 22286758
Growth inhibition assay Cell viability 26039995
ELISA TGF-beta / CD206 Caspase-9 / Caspase-3 26158762
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Sorafenib 按30 mg/kg或60 mg/kg 剂量每天口服处理HT-29肿瘤,与对照组相比,实验组50到80% MVA和 MVD受抑制。Sorafenib作用于Colo-205肿瘤, 可观察到MVA 和MVD明显受抑制,而不抑制MAPK。[1]

动物实验 Animal Models 携带HT-29和Colo-205细胞的雌性NCr-nu/nu小鼠
Dosages 30 mg/kg或60 mg/kg
Administration 口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05068752 Recruiting
Pancreas Cancer
HonorHealth Research Institute|Bayer|Genentech Inc.
October 28 2021 Phase 2
NCT04763408 Recruiting
Carcinoma Hepatocellular
Eisai Inc.
April 9 2021 --
NCT04000737 Recruiting
Advanced Hepatocellular Carcinoma
Yiviva Inc.
January 10 2020 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 637.03 分子式

C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S

CAS号 475207-59-1 SDF Download Sorafenib tosylate SDF
Smiles CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 127 mg/mL ( 199.36 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 0.01 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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