SB590885

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2220

SB590885 Chemical Structure

CAS No. 405554-55-4

SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,无细胞试验中Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1812.28 现货
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产品安全说明书

Raf抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,无细胞试验中Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。
特性 对B-Raf表现出高于c-Raf的显著选择性
靶点
B-Raf [1]
(Cell-free assay)
0.16 nM(Ki)
体外研究

SB590885对B-Raf比对c-Raf 具有显著更高的选择性,Ki分别为0.16 nM和1.72 nM。SB-590885是比之前描述的Raf/VEGFR激酶抑制剂BAY 439006 (对突变型B-Raf和c-Raf 的Ki分别为38 nM 和6 nM)更有效的抑制剂。不同于多激酶抑制剂BAY43-9006,SB590885稳定致癌B-Raf激酶域的活性结构。在表达致癌B-RafV600E 的Colo205,HT29,A375P,SKMEL28,和MALME-3M细胞中,SB590885治疗有效抑制ERK磷酸化,EC50分别为28 nM,58 nM,290 nM,58 nM,和190 nM,同样的,抑制增殖的EC50分别为0.1 μM,0.87 μM,0.37 μM,0.12 μM,和0.15 μM。SB590885以BRAF突变体选择性的方式减弱黑色素瘤细胞系的非贴壁依赖性生长。[1] SB590885对B-Raf表现出高亲和力,Kd为0.3 nM。[2]大多数具有BRAF V600E突变体而缺乏CDK4突变体(451Lu,WM35,和WM983)的黑色素瘤细胞系对SB590885高度敏感,IC50 <1 μM。细胞周期素D1水平的增加是由于基因组扩增介导的B-Raf V600E突变型黑色素瘤对SB590885产生的抗药性。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-MEK / MEK / p-ERK / ERK ; 

PubMed: 25879420     


Immunoblots showing levels of phospho-MEK (p-MEK), total MEK (t-MEK), phospho-ERK1/2 (p-ERK1/2) and total ERK1/2 (t-ERK1/2) in A375 cells transduced with a retrovirus expressing BRAFV600E, BRAFV600E/L505H, BRAFV600E/F516G or BRAFV600E/T529N and treated with increasing doses of SB590885.

25879420
体内研究 在负荷突变体B-Raf表达的A375P黑色素瘤细胞异种移植物的小鼠体内,SB590885给药有效降低肿瘤发生,并适度抑制肿瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: Colo205,HT29,A375P,SKMEL28,和 MALME-3M
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞用逐渐增加浓度的SB590885处理,并培育72小时。活细胞使用CellTiter-Glo试剂和化学发光检测法在Victor 2V酶标仪上定量。在Becton Dickinson FACScan上制备细胞用于细胞周期分析。使用CellQuest v3.3软件获得数据并分析。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 皮下注射A375P细胞的雌性裸鼠
  • Dosages: 50 mg/kg/day
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 5 mg/mL (11.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% Cremophor EL, 2% N,N-dimethylacetamide, pH 5.0
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 453.54
化学式

C27H27N5O2

CAS号 405554-55-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
免费分装抑制剂

Raf Signaling Pathway Map

Raf Inhibitors with Unique Features

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