PLX8394
PLX8394是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂，对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
PLX8394 Chemical Structure
CAS: 1393466-87-9
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产品质控
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| 相关靶点 | C-Raf/Raf-1 B-Raf A-raf | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 MAPK抑制剂库 细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Raf抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PLX8394是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂，对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PLX8394不诱导RAF/MEK/ERK的反常激活。它能阻止单体BRAFV600和二聚BRAFnon-V600 protein突变引起的信号转导[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 结肠癌细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 6 h | |||
| 方法 | 用DMSO、1 μM vemurafenib或1 μM PLX8394处理细胞6小时。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-MEK / p-ERK / ERK |
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30559419 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02012231 | Terminated | Melanoma|Thyroid Cancer|Colorectal Cancer|Non-small Cell Lung Cancer|Cholangiocarcinoma|Histiocytosis|Hairy Cell Leukemia |
Fore Biotherapeutics |
February 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 542.53 | 分子式 | C25H21F3N6O3S |
| CAS号 | 1393466-87-9 | SDF | -- |
| Smiles | C1CC1C2=NC=C(C=N2)C3=CC4=C(NC=C4C(=O)C5=C(C=CC(=C5F)NS(=O)(=O)N6CCC(C6)F)F)N=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (184.32 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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