GDC-0879

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1104 别名: AR-00341677

GDC-0879 Chemical Structure

CAS No. 905281-76-7

GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2687.47 现货
RMB 1418.18 现货
RMB 2233.95 现货
RMB 3841.98 现货
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产品安全说明书

Raf抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。
靶点
B-Raf [1]
(A375, Colo205 cells)
0.13 nM
体外研究

体外研究,在V600E B-Raf 突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中,GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E 酶促作用,IC50为0.75 μM。用GDC-0879处理,EC50值<0.5的细胞都表达B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MALME3M cells Mn\pSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NX64[4JYUW6qaXLpeIlwdiCxZjDFVmsyNzJicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGmwIHj1cYFvKE2DTF3FN20h[2WubIOsJGlEPTB;MD6wOlMh|ryP M2PmWFEyPzF5MECx
human A375 cells NHjJR5dRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 MWjBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKEF|N{WgZ4VtdHNiZYjwdoV{e2mwZzDCMXJi\iCYNkCwSUBufXSjboSgZY5lKHerbHSgeJlx\SCUYYOsJGlEPTB;MD61JO69VQ>? MVuyNlgxQDlzMR?=
human A375 cells M3n3VGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NVLGV5oxUW6qaXLpeIlwdiCxZjDiMXJi\iCrbjDoeY1idiCDM{e1JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCxZjDFVmstKEmFNUC9NUDPxE1? MY[yNlgxQDlzMR?=

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体内研究 GDC-0879处理的鼠细胞系和病患衍生的B-raf V600E肿瘤,显示更强和更持久的药效抑制性(处理8小时,>90%) 且与突变型KRAS-表达的肿瘤相比具有更高的生存力。Ras诱导肿瘤形成时有激活的Raf信号,但是用GDC-0879处理后,观察到一些KRAS-突变肿瘤的生长进展很慢。GDC-0879调节的高效性完全与BRAFV600E的状况有关,抑制MEK减弱表达野生型B-raf肿瘤的生长和增殖。通过PI3K通路活性的药理学和基因的调节,可以很明显地改变BRAFV600E 黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: A375细胞
  • Concentrations: 0.5 nM-6.75 μM
  • Incubation Time: 25分钟
  • Method: 用10 μM GDC-0879 处理A375细胞24小时。培养在常规培养基中的细胞作为对照。从至少2个独立的细胞培养中用RNA酶分裂试剂盒分离RNA。 合成互补的RNA,与Affymetrix公司的HGU133P杂交。另外,通过实验组/对照组的比例计算倍数变化。Benjamini和Hochberg 错误发现率已经作为多个测试校正来应用。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 雌性裸鼠
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 66 mg/mL warmed (197.38 mM)
Ethanol 5 mg/mL (14.95 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 334.37
化学式

C19H18N4O2

CAS号 905281-76-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 AR-00341677

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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