GDC-0879

目录号:S1104 别名: AR-00341677

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GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。

GDC-0879 Chemical Structure

CAS: 905281-76-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2687.47 现货
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生物活性

产品描述 GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。
靶点
B-Raf [1]
(A375, Colo205 cells)
0.13 nM
体外研究

体外研究,在V600E B-Raf 突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中,GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E 酶促作用,IC50为0.75 μM。用GDC-0879处理,EC50值<0.5的细胞都表达B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MALME3M cells NFryNZZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M{\HNmlvcGmkaYTpc44hd2ZiRWLLNU8zKHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBqdiCqdX3hckBOSUyPRUPNJINmdGy|LDDJR|UxRTBwME[zJO69VQ>? M1PzclEyPzF5MECx
human A375 cells NGm2UnBRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 MUPBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKEF|N{WgZ4VtdHNiZYjwdoV{e2mwZzDCMXJi\iCYNkCwSUBufXSjboSgZY5lKHerbHSgeJlx\SCUYYOsJGlEPTB;MD61JO69VQ>? MnHKNlI5ODh7MUG=
human A375 cells NH;mNXRHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NH;ve|dKdmirYnn0bY9vKG:oIHKtVoFnKGmwIHj1cYFvKEF|N{WgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKG:oIFXST{whUUN3ME2xJO69VQ>? MmTNNlI5ODh7MUG=
体内研究 GDC-0879处理的鼠细胞系和病患衍生的B-raf V600E肿瘤,显示更强和更持久的药效抑制性(处理8小时,>90%) 且与突变型KRAS-表达的肿瘤相比具有更高的生存力。Ras诱导肿瘤形成时有激活的Raf信号,但是用GDC-0879处理后,观察到一些KRAS-突变肿瘤的生长进展很慢。GDC-0879调节的高效性完全与BRAFV600E的状况有关,抑制MEK减弱表达野生型B-raf肿瘤的生长和增殖。通过PI3K通路活性的药理学和基因的调节,可以很明显地改变BRAFV600E 黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
  • Cell lines: A375细胞
  • Concentrations: 0.5 nM-6.75 μM
  • Incubation Time: 25分钟
  • Method: 用10 μM GDC-0879 处理A375细胞24小时。培养在常规培养基中的细胞作为对照。从至少2个独立的细胞培养中用RNA酶分裂试剂盒分离RNA。 合成互补的RNA,与Affymetrix公司的HGU133P杂交。另外,通过实验组/对照组的比例计算倍数变化。Benjamini和Hochberg 错误发现率已经作为多个测试校正来应用。
动物实验:[2]
  • Animal Models: 雌性裸鼠
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 334.37
化学式

C19H18N4O2

CAS号 905281-76-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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