GDC-0879

别名: AR-00341677

GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。

GDC-0879 Chemical Structure

GDC-0879 Chemical Structure

CAS: 905281-76-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2687.47 现货
5mg RMB 1418.18 现货
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Raf抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human MALME3M cells Function assay Inhibition of ERK1/2 phosphorylation in human MALME3M cells, IC50=0.063 μM 11717001
human A375 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human A375 cells expressing B-Raf V600E mutant and wild type Ras, IC50=0.5 μM 22808911
human A375 cells Function assay Inhibition of b-Raf in human A375 cells assessed phosphorylation of ERK, IC50=1 μM 22808911
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生物活性

产品描述 GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。
靶点
B-Raf [1]
(A375, Colo205 cells)
0.13 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 体外研究,在V600E B-Raf 突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中,GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E 酶促作用,IC50为0.75 μM。用GDC-0879处理,EC50值<0.5的细胞都表达B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。[1]
细胞实验 细胞系 A375细胞
浓度 0.5 nM-6.75 μM
孵育时间 25分钟
方法 用10 μM GDC-0879 处理A375细胞24小时。培养在常规培养基中的细胞作为对照。从至少2个独立的细胞培养中用RNA酶分裂试剂盒分离RNA。 合成互补的RNA,与Affymetrix公司的HGU133P杂交。另外,通过实验组/对照组的比例计算倍数变化。Benjamini和Hochberg 错误发现率已经作为多个测试校正来应用。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 GDC-0879处理的鼠细胞系和病患衍生的B-raf V600E肿瘤,显示更强和更持久的药效抑制性(处理8小时,>90%) 且与突变型KRAS-表达的肿瘤相比具有更高的生存力。Ras诱导肿瘤形成时有激活的Raf信号,但是用GDC-0879处理后,观察到一些KRAS-突变肿瘤的生长进展很慢。GDC-0879调节的高效性完全与BRAFV600E的状况有关,抑制MEK减弱表达野生型B-raf肿瘤的生长和增殖。通过PI3K通路活性的药理学和基因的调节,可以很明显地改变BRAFV600E 黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性。[2]
动物实验 Animal Models 雌性裸鼠
Dosages 100 mg/kg
Administration 口服饲喂

化学信息&溶解度

分子量 334.37 分子式

C19H18N4O2

CAS号 905281-76-7 SDF Download GDC-0879 SDF
Smiles C1CC(=NO)C2=C1C=C(C=C2)C3=CN(N=C3C4=CC=NC=C4)CCO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( 197.38 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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