Raf

亚型特异性产品

信号通路图

Raf信号通路图

Raf产品

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S1267 Vemurafenib (PLX4032) Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。
Biochem Pharmacol, 2024, 219:115952
Nat Cancer, 2023, 4(2):240-256
Nat Commun, 2023, 14(1):3251
S7397 Sorafenib Sorafenib是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
Adv Sci (Weinh), 2023, 10.1002/advs.202302025
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(27):e2302025
S2807 Dabrafenib Dabrafenib是一种突变型BRAFV600E特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.7 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。
Acta Neuropathol, 2024, 147(1):44
Front Immunol, 2024, 15:1334769
Drug Resist Updat, 2023, 71:100993
S1040 Sorafenib tosylate Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Cell, 2023, S0092-8674(23)01032-2
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S1178 Regorafenib Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFR-βKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。
Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):65
S1152 PLX-4720 PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为13 nM,同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型),作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
Biosens Bioelectron, 2024, 10.1016/j.bios.2023.115819
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
S1574 Doramapimod (BIRB 796) Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。
Aging Cell, 2024, e14093.
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216538
S5069 Dabrafenib Mesylate Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) is the mesylate salt form of dabrafenib, an orally bioavailable inhibitor of B-raf (BRAF) protein with IC50s of 0.7 nM, 5.2 nM and 6.3 nM for B-Raf (V600E), B-Raf (WT) and C-Raf, respectively.
Cells, 2023, 12(4)664
Nat Genet, 2022, 54(7):976-984
Nat Commun, 2022, 13(1):1100
S7842 LY3009120 LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。
Drug Resist Updat, 2023, 71:100993
Exp Cell Res, 2023, 430(1):113722
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf4766
S5077 Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
J Hematol Oncol, 2022, 15(1):109
Life (Basel), 2022, 12(8)1258
S2746 AZ 628 AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂,作用于BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1,无细胞试验中IC50分别为105 nM,34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。AZ628 可诱导凋亡。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Nat Commun, 2022, 13(1):3706
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(5)e2113491119
S1104 GDC-0879 GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
S2220 SB590885 SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,无细胞试验中Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6
S7291 TAK-632 TAK-632是强效的泛Raf抑制剂,无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
Cell Syst, 2022, 13(11):885-894.e4
S2161 RAF265 (CHIR-265) RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
iScience, 2022, 25(10):105182
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
S2872 GW5074 GW5074是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。
Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00532-7
Int J Mol Sci, 2021, 22(24)13175
Antibiotics (Basel), 2021, 10(10)1223
S7108 Encorafenib Encorafenib是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。
Nat Cancer, 2023, 4(2):240-256
Mol Cancer Ther, 2023, 22(2):227-239
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
S4947 Regorafenib Hydrochloride Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1Murine VEGFR2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
S7170 Avutometinib Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。
Nature, 2022, 604(7905):354-361
Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
Cell Mol Life Sci, 2022, 80(1):12
S2202 NVP-BHG712 NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。
Cell Rep, 2022, 41(11):111827
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02519-z
Cell Rep, 2021, 35(1):108940
S7964 PLX7904 PLX7904,又名PB04,是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活,但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。
Nat Commun, 2022, 13(1):4109
J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3
Mol Cancer Ther, 2020, 25;molcanther.1021.2019
S7965 PLX8394 PLX8394是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂,对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
Cells, 2023, 12(4)664
ChemMedChem, 2023, e202300322.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(5)e2113491119
S2720 ZM 336372 ZM 336372 (Zinc00581684) 是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2660
Cell Metab, 2020, 5;31(5):892-908 e11
Exp Gerontol, 2019, 126:110691
S8015 Agerafenib (CEP-32496) Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447
Dis Model Mech, 2020, dmm.047779
Cancer Immunol Res, 2019,
S8745 Naporafenib (LXH254) Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂,抑制BRAFCRAF的激酶活性,具有高选择性。
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
J Clin Invest, 2021, e147849
J Clin Invest, 2021, e147849
S7926 Lifirafenib (BGB-283) Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
Mol Cancer Ther, 2022, MCT-22-0004
Nat Commun, 2020, 11(1):3157
S7121 Tovorafenib (MLN2480) Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
Int J Hematol, 2021, 10.1007/s12185-021-03244-1
Cell Rep, 2019, 29(3):573-588
S8853 Belvarafenib Belvarafenib是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂,对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2660
S6660 B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride B-Raf inhibitor 1 (Compound 13)是一种IIA型Raf抑制剂,与DFG-out构象结合,对B-Raf(WT),B-Raf(V600E)和C-Raf的ki分别为1 nM,1 nM和0.3 nM。
Biomedicines, 2023, 11(4)1013
Osteoarthritis Cartilage, 2022, 30-11:1443-1454
Eur J Med Chem, 2017, 140:510-527
S8690 RAF709 RAF709是有效的B/C RAF抑制剂,对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性,在浓度为1 μM时,对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%,而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。
Clin Cancer Res, 2020, 20 pii: clincanres
Cancer Res, 2020, canres.0448.2020
J Neurosci, 2020, 40(34):6522-6535
S8189 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。
JCI Insight, 2021, 143285
J Cell Biochem, 2019, 120(4):5583-5596
S7743 CCT196969 CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。
Nat Commun, 2022, 13(1):7113
Cell Rep, 2019, 29(3):573-588
E1748New HG6-64-1 HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) 是一种高效、选择性的 B-Raf 抑制剂,对 B-raf V600E 转化的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 0.09 μM。
E2505 TBAP-001 TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利WO2015075483A1,是Raf激酶的泛抑制剂,在BRAF V600E激酶测定中 IC50 为62 nM。
S6905 MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。
E1079 GNE-9815 GNE-9815 是一种高选择性的泛Raf 抑制剂,具有良好的口服生物利用度。GNE-9815对c-Raf和b-Raf的Ki值分别为0.062和0.19 nM。
A5124 MEKK2 Rabbit Recombinant mAb
S6538 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1是Raf的抑制剂,对B-raf和C-raf的IC50值分别为24 nM和25 nM。它对Raf对具有高选择性,对13种其他激酶如PKCα, IKKβ和PI3Kα抑制活性较低。
E2651 Raf inhibitor 1 Raf inhibitor 1是一种有效的Raf激酶抑制剂,其对B-RafWT、B-RafV600E和C-Raf的Ki分别为1 nM、1 nM和0.3 nM。
S9621 Donafenib (Sorafenib D3) Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。
A5043 Raf1 Rabbit Recombinant mAb
S6680 L-779450 L-779450是一种高效、低纳摩尔的B-raf抑制剂,IC50为10 nM,Kd为2.4 nM。
E0934 Raf inhibitor 2 Raf inhibitor 2是一种有效的Raf激酶抑制剂,IC50低于1.0 μM。
S8755 AZ304 AZ304是一种合成的抑制剂,靶向野生型和V600E突变型的BRAF,IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R,IC50在100 nM以下。
E1649New Exarafenib Exarafenib(KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) 是一种口服的、选择性的pan-RAF抑制剂。 Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。 Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。 KIN-2787 对 RAF1、BRAF 和 ARAF 表现出低纳摩尔至皮摩尔效力,IC50 为 0.06-3.46 nM,对非 RAF 激酶的活性极小。
S1267 Vemurafenib (PLX4032) Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。
Biochem Pharmacol, 2024, 219:115952
Nat Cancer, 2023, 4(2):240-256
Nat Commun, 2023, 14(1):3251
S7397 Sorafenib Sorafenib是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
Adv Sci (Weinh), 2023, 10.1002/advs.202302025
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(27):e2302025
S2807 Dabrafenib Dabrafenib是一种突变型BRAFV600E特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.7 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。
Acta Neuropathol, 2024, 147(1):44
Front Immunol, 2024, 15:1334769
Drug Resist Updat, 2023, 71:100993
S1040 Sorafenib tosylate Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Cell, 2023, S0092-8674(23)01032-2
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S1178 Regorafenib Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFR-βKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。
Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):65
S1152 PLX-4720 PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为13 nM,同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型),作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
Biosens Bioelectron, 2024, 10.1016/j.bios.2023.115819
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
S1574 Doramapimod (BIRB 796) Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。
Aging Cell, 2024, e14093.
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216538
S5069 Dabrafenib Mesylate Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) is the mesylate salt form of dabrafenib, an orally bioavailable inhibitor of B-raf (BRAF) protein with IC50s of 0.7 nM, 5.2 nM and 6.3 nM for B-Raf (V600E), B-Raf (WT) and C-Raf, respectively.
Cells, 2023, 12(4)664
Nat Genet, 2022, 54(7):976-984
Nat Commun, 2022, 13(1):1100
S7842 LY3009120 LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。
Drug Resist Updat, 2023, 71:100993
Exp Cell Res, 2023, 430(1):113722
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf4766
S5077 Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
J Hematol Oncol, 2022, 15(1):109
Life (Basel), 2022, 12(8)1258
S2746 AZ 628 AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂,作用于BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1,无细胞试验中IC50分别为105 nM,34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。AZ628 可诱导凋亡。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Nat Commun, 2022, 13(1):3706
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(5)e2113491119
S1104 GDC-0879 GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
S2220 SB590885 SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,无细胞试验中Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6
S7291 TAK-632 TAK-632是强效的泛Raf抑制剂,无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
Cell Syst, 2022, 13(11):885-894.e4
S2161 RAF265 (CHIR-265) RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
iScience, 2022, 25(10):105182
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
S2872 GW5074 GW5074是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。
Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00532-7
Int J Mol Sci, 2021, 22(24)13175
Antibiotics (Basel), 2021, 10(10)1223
S7108 Encorafenib Encorafenib是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。
Nat Cancer, 2023, 4(2):240-256
Mol Cancer Ther, 2023, 22(2):227-239
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
S4947 Regorafenib Hydrochloride Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1Murine VEGFR2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
S7170 Avutometinib Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。
Nature, 2022, 604(7905):354-361
Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
Cell Mol Life Sci, 2022, 80(1):12
S2202 NVP-BHG712 NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。
Cell Rep, 2022, 41(11):111827
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02519-z
Cell Rep, 2021, 35(1):108940
S7964 PLX7904 PLX7904,又名PB04,是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活,但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。
Nat Commun, 2022, 13(1):4109
J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3
Mol Cancer Ther, 2020, 25;molcanther.1021.2019
S7965 PLX8394 PLX8394是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂,对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
Cells, 2023, 12(4)664
ChemMedChem, 2023, e202300322.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(5)e2113491119
S2720 ZM 336372 ZM 336372 (Zinc00581684) 是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2660
Cell Metab, 2020, 5;31(5):892-908 e11
Exp Gerontol, 2019, 126:110691
S8015 Agerafenib (CEP-32496) Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447
Dis Model Mech, 2020, dmm.047779
Cancer Immunol Res, 2019,
S8745 Naporafenib (LXH254) Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂,抑制BRAFCRAF的激酶活性,具有高选择性。
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
J Clin Invest, 2021, e147849
J Clin Invest, 2021, e147849
S7926 Lifirafenib (BGB-283) Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
Mol Cancer Ther, 2022, MCT-22-0004
Nat Commun, 2020, 11(1):3157
S7121 Tovorafenib (MLN2480) Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
Int J Hematol, 2021, 10.1007/s12185-021-03244-1
Cell Rep, 2019, 29(3):573-588
S8853 Belvarafenib Belvarafenib是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂,对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2660
S6660 B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride B-Raf inhibitor 1 (Compound 13)是一种IIA型Raf抑制剂,与DFG-out构象结合,对B-Raf(WT),B-Raf(V600E)和C-Raf的ki分别为1 nM,1 nM和0.3 nM。
Biomedicines, 2023, 11(4)1013
Osteoarthritis Cartilage, 2022, 30-11:1443-1454
Eur J Med Chem, 2017, 140:510-527
S8690 RAF709 RAF709是有效的B/C RAF抑制剂,对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性,在浓度为1 μM时,对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%,而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。
Clin Cancer Res, 2020, 20 pii: clincanres
Cancer Res, 2020, canres.0448.2020
J Neurosci, 2020, 40(34):6522-6535
S8189 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。
JCI Insight, 2021, 143285
J Cell Biochem, 2019, 120(4):5583-5596
S7743 CCT196969 CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。
Nat Commun, 2022, 13(1):7113
Cell Rep, 2019, 29(3):573-588
E1748New HG6-64-1 HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) 是一种高效、选择性的 B-Raf 抑制剂,对 B-raf V600E 转化的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 0.09 μM。
E2505 TBAP-001 TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利WO2015075483A1,是Raf激酶的泛抑制剂,在BRAF V600E激酶测定中 IC50 为62 nM。
S6905 MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。
E1079 GNE-9815 GNE-9815 是一种高选择性的泛Raf 抑制剂,具有良好的口服生物利用度。GNE-9815对c-Raf和b-Raf的Ki值分别为0.062和0.19 nM。
S6538 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1是Raf的抑制剂,对B-raf和C-raf的IC50值分别为24 nM和25 nM。它对Raf对具有高选择性,对13种其他激酶如PKCα, IKKβ和PI3Kα抑制活性较低。
E2651 Raf inhibitor 1 Raf inhibitor 1是一种有效的Raf激酶抑制剂,其对B-RafWT、B-RafV600E和C-Raf的Ki分别为1 nM、1 nM和0.3 nM。
S9621 Donafenib (Sorafenib D3) Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。
S6680 L-779450 L-779450是一种高效、低纳摩尔的B-raf抑制剂,IC50为10 nM,Kd为2.4 nM。
E0934 Raf inhibitor 2 Raf inhibitor 2是一种有效的Raf激酶抑制剂,IC50低于1.0 μM。
S8755 AZ304 AZ304是一种合成的抑制剂,靶向野生型和V600E突变型的BRAF,IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R,IC50在100 nM以下。
E1649New Exarafenib Exarafenib(KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) 是一种口服的、选择性的pan-RAF抑制剂。 Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。 Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。 KIN-2787 对 RAF1、BRAF 和 ARAF 表现出低纳摩尔至皮摩尔效力,IC50 为 0.06-3.46 nM,对非 RAF 激酶的活性极小。
A5124 MEKK2 Rabbit Recombinant mAb
A5043 Raf1 Rabbit Recombinant mAb
E1748New HG6-64-1 HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) 是一种高效、选择性的 B-Raf 抑制剂,对 B-raf V600E 转化的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 0.09 μM。
E1649New Exarafenib Exarafenib(KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) 是一种口服的、选择性的pan-RAF抑制剂。 Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。 Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。 KIN-2787 对 RAF1、BRAF 和 ARAF 表现出低纳摩尔至皮摩尔效力,IC50 为 0.06-3.46 nM,对非 RAF 激酶的活性极小。

Raf抑制剂选择性比较

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