Raf
亚型特异性产品
信号通路图
Raf产品
- 所有产品(51)
- Raf抑制剂 (48)
- Raf抗体 (3)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1267 | Vemurafenib (PLX4032) | Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍，在细胞实验中，选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。 |
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| S7397 | Sorafenib | Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，Sorafenib 具有抗肿瘤活性。 |
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| S2807 | Dabrafenib | Dabrafenib是一种突变型BRAFV600E特异性抑制剂，无细胞试验中IC50为0.7 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。 |
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| S1040 | Sorafenib tosylate | Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗肿瘤活性。 |
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| S1178 | Regorafenib | Regorafenib是一个多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit (c-Kit)，RET (c-RET)和Raf-1，在无细胞试验中IC50分别是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。 |
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| S1152 | PLX-4720 | PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为13 nM，同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。 |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。 |
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| S5069 | Dabrafenib Mesylate | Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) is the mesylate salt form of dabrafenib, an orally bioavailable inhibitor of B-raf (BRAF) protein with IC50s of 0.7 nM, 5.2 nM and 6.3 nM for B-Raf (V600E), B-Raf (WT) and C-Raf, respectively. | ||
| S7842 | LY3009120 | LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂，在A375细胞中对A-raf，B-Raf，和 C-Raf的IC50分别为44 nM，31-47 nM，和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。 |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂，对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。 | ||
| S2746 | AZ 628 | AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可诱导凋亡。 |
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| S1104 | GDC-0879 | GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的，选择性B-Raf抑制剂，在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。 |
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| S2220 | SB590885 | SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂，无细胞试验中Ki为0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍，对其他人类激酶没有抑制作用。 |
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| S7291 | TAK-632 | TAK-632是强效的泛Raf抑制剂，无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM， 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。 |
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| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂，IC50为3-60 nM，对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用，无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。 |
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| S2872 | GW5074 | GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。 |
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| S7108 | Encorafenib | Encorafenib是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。 |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，对 VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET) 和 Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 | ||
| S7170 | Avutometinib | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂，对BRAF V600E，BRAF，CRAF，和 MEK1的IC50分别为8.2 nM，19 nM，56 nM，和160 nM。Phase 1。 | ||
| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。 |
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| S7964 | PLX7904 | PLX7904，又名PB04，是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活，但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。 | ||
| S7965 | Plixorafenib (PLX8394) | Plixorafenib (PLX8394) 是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂，对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S2720 | ZM 336372 | ZM 336372 (Zinc00581684) 是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为70 nM，比作用于B-RAF选择性高10倍，对PKA/B/C， AMPK， p70S6等没有抑制作用。 |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， RET (c-RET)， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。 | ||
| S8745 | Naporafenib (LXH254) | Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂，抑制BRAF和CRAF的激酶活性，具有高选择性。 | ||
| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性，在生化实验检测中，其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。 | ||
| S7121 | Tovorafenib (MLN2480) | Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。 | ||
| S8853 | Belvarafenib | Belvarafenib是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂，对WT BRAF、BRAF（V600E）、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。 | ||
| S6660 | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13)是一种IIA型Raf抑制剂，与DFG-out构象结合，对B-Raf(WT)，B-Raf(V600E)和C-Raf的ki分别为1 nM，1 nM和0.3 nM。 | ||
| S8690 | RAF709 | RAF709是有效的B/C RAF抑制剂，对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性，在浓度为1 μM时，对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%，而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。 | ||
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的浓度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。 | ||
| S7743 | CCT196969 | CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂，同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。 | ||
| F0353New | Phospho-c-Raf (Ser338) Rabbit mAb | |||
| F0720New | B-Raf Rabbit mAb | BRAF,B-Raf,Raf-B | ||
| E1748 | HG6-64-1 | HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) 是一种高效、选择性的 B-Raf 抑制剂，对 B-raf V600E 转化的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 0.09 μM。 | ||
| E1682New | Tinlorafenib | Tinorafenib (PF-07284890, ARRY-461) 是一种有效的，脑部渗透剂的抑制剂的BRAF靶向V600E/V600K突变，IC50值分别为4.25 nm和2.7 nm。它还有效地抑制了ERK磷酸化，代表了针对脑肿瘤的一类新的选择性BRAF抑制剂。 | ||
| E2505 | TBAP-001 | TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利WO2015075483A1，是Raf激酶的泛抑制剂，在BRAF V600E激酶测定中 IC50 为62 nM。 | ||
| S6905 | MCP110 | MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用，具有治疗人类肿瘤的潜力。 | ||
| E8290New | Flezurafenib | Flezurafenib 是一种口服泛RAF抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| E1079 | GNE-9815 | GNE-9815 是一种高选择性的泛Raf 抑制剂，具有良好的口服生物利用度。GNE-9815对c-Raf和b-Raf的Ki值分别为0.062和0.19 nM。 | ||
| S6538 | B-Raf IN 1 | B-Raf IN 1是Raf的抑制剂，对B-raf和C-raf的IC50值分别为24 nM和25 nM。它对Raf对具有高选择性，对13种其他激酶如PKCα, IKKβ和PI3Kα抑制活性较低。 | ||
| E2651 | Raf inhibitor 1 | Raf inhibitor 1是一种有效的Raf激酶抑制剂，其对B-RafWT、B-RafV600E和C-Raf的Ki分别为1 nM、1 nM和0.3 nM。 | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂，对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。 | ||
| E4681New | PF-07799933 | PF-07799933 (Claturafenib, ARRY-440) 是一种脑渗透性、选择性、全突变型 BRAF 抑制剂。它对 HT29 细胞中的 pERK 水平有广泛的抑制作用，IC50 值为 1.6 nM。PF-07799933 治疗在临床前和治疗难治性患者中显示出对 BRAFV600 和非 V600 突变型癌症的抗肿瘤活性。 | ||
| S6680 | L-779450 | L-779450是一种高效、低纳摩尔的B-raf抑制剂，IC50为10 nM，Kd为2.4 nM。 | ||
| E1965New | NST-628 | NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶，阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。 | ||
| E4599New | BGB-3245(Brimarafenib) | BGB-3245(Brimarafenib, Brimarafenibum)是Raf激酶的抑制剂。 BGB-3245在临床前模型中对不同的RAF同工型表现出有效的影响，包括BRAF I/II/II/III突变，BRAF融合和CRAF的异二聚化。它还表现出抗肿瘤作用。 | ||
| E0934 | Raf inhibitor 2 | Raf inhibitor 2是一种有效的Raf激酶抑制剂，IC50低于1.0 μM。 | ||
| S8755 | AZ304 | AZ304是一种合成的抑制剂，靶向野生型和V600E突变型的BRAF，IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R，IC50在100 nM以下。 | ||
| E1649 | Exarafenib | Exarafenib(KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) 是一种口服的、选择性的pan-RAF抑制剂。 Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效，包括所有类型的 BRAF 改变。 Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。 KIN-2787 对 RAF1、BRAF 和 ARAF 表现出低纳摩尔至皮摩尔效力，IC50 为 0.06-3.46 nM，对非 RAF 激酶的活性极小。 | ||
| A5043 | Raf1 Rabbit Recombinant mAb | Raf1 Antibody detects endogenous levels of total Raf1. |
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| S1267 | Vemurafenib (PLX4032) | Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍，在细胞实验中，选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。 |
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| S7397 | Sorafenib | Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，Sorafenib 具有抗肿瘤活性。 |
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| S2807 | Dabrafenib | Dabrafenib是一种突变型BRAFV600E特异性抑制剂，无细胞试验中IC50为0.7 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。 |
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| S1040 | Sorafenib tosylate | Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗肿瘤活性。 |
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| S1178 | Regorafenib | Regorafenib是一个多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit (c-Kit)，RET (c-RET)和Raf-1，在无细胞试验中IC50分别是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。 |
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| S1152 | PLX-4720 | PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为13 nM，同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。 |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。 |
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| S5069 | Dabrafenib Mesylate | Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) is the mesylate salt form of dabrafenib, an orally bioavailable inhibitor of B-raf (BRAF) protein with IC50s of 0.7 nM, 5.2 nM and 6.3 nM for B-Raf (V600E), B-Raf (WT) and C-Raf, respectively. | ||
| S7842 | LY3009120 | LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂，在A375细胞中对A-raf，B-Raf，和 C-Raf的IC50分别为44 nM，31-47 nM，和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。 |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂，对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。 | ||
| S2746 | AZ 628 | AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可诱导凋亡。 |
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| S1104 | GDC-0879 | GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的，选择性B-Raf抑制剂，在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。 |
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| S2220 | SB590885 | SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂，无细胞试验中Ki为0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍，对其他人类激酶没有抑制作用。 |
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| S7291 | TAK-632 | TAK-632是强效的泛Raf抑制剂，无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM， 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。 |
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| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂，IC50为3-60 nM，对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用，无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。 |
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| S2872 | GW5074 | GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。 |
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| S7108 | Encorafenib | Encorafenib是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。 |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，对 VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET) 和 Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 | ||
| S7170 | Avutometinib | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂，对BRAF V600E，BRAF，CRAF，和 MEK1的IC50分别为8.2 nM，19 nM，56 nM，和160 nM。Phase 1。 | ||
| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。 |
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| S7964 | PLX7904 | PLX7904，又名PB04，是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活，但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。 | ||
| S7965 | Plixorafenib (PLX8394) | Plixorafenib (PLX8394) 是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂，对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S2720 | ZM 336372 | ZM 336372 (Zinc00581684) 是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为70 nM，比作用于B-RAF选择性高10倍，对PKA/B/C， AMPK， p70S6等没有抑制作用。 |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， RET (c-RET)， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。 | ||
| S8745 | Naporafenib (LXH254) | Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂，抑制BRAF和CRAF的激酶活性，具有高选择性。 | ||
| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性，在生化实验检测中，其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。 | ||
| S7121 | Tovorafenib (MLN2480) | Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。 | ||
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| S6660 | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13)是一种IIA型Raf抑制剂，与DFG-out构象结合，对B-Raf(WT)，B-Raf(V600E)和C-Raf的ki分别为1 nM，1 nM和0.3 nM。 | ||
| S8690 | RAF709 | RAF709是有效的B/C RAF抑制剂，对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性，在浓度为1 μM时，对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%，而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。 | ||
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的浓度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。 | ||
| S7743 | CCT196969 | CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂，同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。 | ||
| E1748 | HG6-64-1 | HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) 是一种高效、选择性的 B-Raf 抑制剂，对 B-raf V600E 转化的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 0.09 μM。 | ||
| E1682New | Tinlorafenib | Tinorafenib (PF-07284890, ARRY-461) 是一种有效的，脑部渗透剂的抑制剂的BRAF靶向V600E/V600K突变，IC50值分别为4.25 nm和2.7 nm。它还有效地抑制了ERK磷酸化，代表了针对脑肿瘤的一类新的选择性BRAF抑制剂。 | ||
| E2505 | TBAP-001 | TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利WO2015075483A1，是Raf激酶的泛抑制剂，在BRAF V600E激酶测定中 IC50 为62 nM。 | ||
| S6905 | MCP110 | MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用，具有治疗人类肿瘤的潜力。 | ||
| E8290New | Flezurafenib | Flezurafenib 是一种口服泛RAF抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| E1079 | GNE-9815 | GNE-9815 是一种高选择性的泛Raf 抑制剂，具有良好的口服生物利用度。GNE-9815对c-Raf和b-Raf的Ki值分别为0.062和0.19 nM。 | ||
| S6538 | B-Raf IN 1 | B-Raf IN 1是Raf的抑制剂，对B-raf和C-raf的IC50值分别为24 nM和25 nM。它对Raf对具有高选择性，对13种其他激酶如PKCα, IKKβ和PI3Kα抑制活性较低。 | ||
| E2651 | Raf inhibitor 1 | Raf inhibitor 1是一种有效的Raf激酶抑制剂，其对B-RafWT、B-RafV600E和C-Raf的Ki分别为1 nM、1 nM和0.3 nM。 | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂，对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。 | ||
| E4681New | PF-07799933 | PF-07799933 (Claturafenib, ARRY-440) 是一种脑渗透性、选择性、全突变型 BRAF 抑制剂。它对 HT29 细胞中的 pERK 水平有广泛的抑制作用，IC50 值为 1.6 nM。PF-07799933 治疗在临床前和治疗难治性患者中显示出对 BRAFV600 和非 V600 突变型癌症的抗肿瘤活性。 | ||
| S6680 | L-779450 | L-779450是一种高效、低纳摩尔的B-raf抑制剂，IC50为10 nM，Kd为2.4 nM。 | ||
| E1965New | NST-628 | NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶，阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。 | ||
| E4599New | BGB-3245(Brimarafenib) | BGB-3245(Brimarafenib, Brimarafenibum)是Raf激酶的抑制剂。 BGB-3245在临床前模型中对不同的RAF同工型表现出有效的影响，包括BRAF I/II/II/III突变，BRAF融合和CRAF的异二聚化。它还表现出抗肿瘤作用。 | ||
| E0934 | Raf inhibitor 2 | Raf inhibitor 2是一种有效的Raf激酶抑制剂，IC50低于1.0 μM。 | ||
| S8755 | AZ304 | AZ304是一种合成的抑制剂，靶向野生型和V600E突变型的BRAF，IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R，IC50在100 nM以下。 | ||
| E1649 | Exarafenib | Exarafenib(KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) 是一种口服的、选择性的pan-RAF抑制剂。 Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效，包括所有类型的 BRAF 改变。 Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。 KIN-2787 对 RAF1、BRAF 和 ARAF 表现出低纳摩尔至皮摩尔效力，IC50 为 0.06-3.46 nM，对非 RAF 激酶的活性极小。 | ||
| F0353New | Phospho-c-Raf (Ser338) Rabbit mAb | |||
| F0720New | B-Raf Rabbit mAb | BRAF,B-Raf,Raf-B | ||
| A5043 | Raf1 Rabbit Recombinant mAb | Raf1 Antibody detects endogenous levels of total Raf1. |
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| F0353New | Phospho-c-Raf (Ser338) Rabbit mAb | |||
| F0720New | B-Raf Rabbit mAb | BRAF,B-Raf,Raf-B | ||
| E1682New | Tinlorafenib | Tinorafenib (PF-07284890, ARRY-461) 是一种有效的，脑部渗透剂的抑制剂的BRAF靶向V600E/V600K突变，IC50值分别为4.25 nm和2.7 nm。它还有效地抑制了ERK磷酸化，代表了针对脑肿瘤的一类新的选择性BRAF抑制剂。 | ||
| E8290New | Flezurafenib | Flezurafenib 是一种口服泛RAF抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| E4681New | PF-07799933 | PF-07799933 (Claturafenib, ARRY-440) 是一种脑渗透性、选择性、全突变型 BRAF 抑制剂。它对 HT29 细胞中的 pERK 水平有广泛的抑制作用，IC50 值为 1.6 nM。PF-07799933 治疗在临床前和治疗难治性患者中显示出对 BRAFV600 和非 V600 突变型癌症的抗肿瘤活性。 | ||
| E1965New | NST-628 | NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶，阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。 | ||
| E4599New | BGB-3245(Brimarafenib) | BGB-3245(Brimarafenib, Brimarafenibum)是Raf激酶的抑制剂。 BGB-3245在临床前模型中对不同的RAF同工型表现出有效的影响，包括BRAF I/II/II/III突变，BRAF融合和CRAF的异二聚化。它还表现出抗肿瘤作用。 |
Raf抑制剂选择性比较
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