BAW2881 (NVP-BAW2881)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8189

BAW2881 (NVP-BAW2881) Chemical Structure

CAS No. 861875-60-7

BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。

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客户使用Selleck生产的BAW2881 (NVP-BAW2881)发表文献2篇:

产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。
靶点
hVEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
C-Raf-1 [1]
(Cell-free assay)
B-RAFV599E [1]
(Cell-free assay)
c-Abl [1]
(Cell-free assay)
mVEGF2 [1]
(Cell-free assay)
9 nM 24 nM 76 nM 99 nM 165 nM
体外研究

体外实验证明NVP-BAW2881能够抑制人脐静脉内皮细胞和淋巴管内皮细胞的增殖、迁移以及小管生成[2]

体内研究 NVP-BAW2881能够靶向鼠源、猪源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶区域。它能通过口服或局部施用,但还未在人类中进行试验。在VEGF-A转基因小鼠的体内试验中,口服或局部NVP-BAW2881给药能减少耳部皮肤的类似牛皮藓的炎症。处理过的小鼠的皮肤损伤处会减少白细胞浸润、减少表皮增生、正常表皮角化细胞分化以及较少的血管异常。NVP-BAW2881处理过的小鼠的血管变小、数量减少。相较于对照组,实验组小鼠的耳肿胀、皮肤炎症、淋巴结肿大、皮肤红斑得到改善。虽然两种给药途径都有效(口服和局部施用),但全身性用药比局部给药更为强效。局部施用NVP-BAW2881在小鼠和家猪皮肤中,能减少VEGF-A诱导的血管通透性[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[3]

- 合并
  • Cell lines: 人皮肤淋巴管内皮细胞, 人脐静脉内皮细胞
  • Concentrations: 1 nmol/L to 1 mol/L
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    将HUVECs或LECs以密度为1.2×103/孔的密度接种于包被有纤连蛋白的96孔板中,培养24小时后,将细胞转移至含2%胎牛血清的LEC培养基中,继续培养24小时。然后分别将细胞分为几组,对每组进行不同条件的处理。1.只加培养基(control);2.加入20 ng/ml VEGF-A;3.加入20 ng/ml VEGF-A和1 nmol/L-1 mol/L NVP-BAW2881。测定用500 ng/ml的VEGF-C处理的LECs细胞的增殖。将每孔DMSO浓度调至0.1%。72小时后,用5-methylumbelliferylheptanoate细胞进行孵育,在电子显微镜下对活细胞进行荧光定量。


    (Only for Reference)
动物实验:

[3]

- 合并
  • Animal Models: K14/VEGF-A转基因小鼠
  • Dosages: 25 mg/kg/day
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 84 mg/mL (197.93 mM)
Water Insoluble
Ethanol '20 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 424.38
化学式

C22H15F3N4O2

CAS号 861875-60-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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