Brivanib (BMS-540215)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1084 中文名称:布立尼布

Brivanib (BMS-540215) Chemical Structure

CAS No. 649735-46-6

Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2045.79 现货
RMB 1383.53 现货
RMB 2600.35 现货
RMB 7937.33 现货
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客户使用Selleck生产的Brivanib (BMS-540215)发表文献7篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • For MTT assays, cells (2,000 ~ 5,000 cells/well) were subcultured into 96-well plates according to their growth properties. Cell proliferation was assayed at 72 hr after treatment of Brivanib by adding 20 μl of 5 mg/ml 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution per 100 μl of growth medium. After incubating for 3-4 h at 37°C, the media were removed and 150 µl/well of MTT solvent (either absolute DMSO or isopropanol containing 4 μM HCl and 0.1% Nonidet-40) was added to dissolve the formazan. The absorbance of each well was measured by ELx808 (BioTek, Winooski, VT) or Wallac Victor2 (Perkin-Elmer Life Sciences, Boston, MA) Microplate Reader. Viable cells are presented as percent of control, vehicle-treated cells.

     
     

     

    Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center.. Brivanib (BMS-540215) purchased from Selleck.

    Alofanib inhibits fibroblast growth factor 2 (FGF2)-induced proliferation of human and mouse endothelial cells. Dose-response effect of alofanib was evaluated in HUVEC endothelial cells in comparison with brivanib. Cells were treated with different concentrations of alofanib, brivanib for 6 h followed by stimulation with 25 ng/ml FGF2. Cell growth inhibition were assessed.

    Eur J Cancer. 2016, 61:20-28.. Brivanib (BMS-540215) purchased from Selleck.

产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。
靶点
VEGFR2 [1] Flk1 [1] FGFR1 [1] VEGFR1 [1]
()
25 nM 89 nM 148 nM 380 nM
体外研究

Brivanib也抑制VEGFR-1和FGFR-1,IC50分别为0.38和0.148 μM。Brivanib对PDGFR-β, EGFR, LCK, PKCα 或JAK-3作用效果不大,IC50 都大于1900 nM。Brivanib 可抑制VEGF刺激的HUVECs细胞增殖,IC50为40 nM,作用于FGF刺激的HUVECs细胞增殖,IC50为276 nM。另一方面,Brivanib作用于肿瘤细胞系具有低细胞毒性。[1]

体内研究 Brivanib作用于携带H3396移植瘤的无胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90 mg/kg 剂量口服处理,完全一致肿瘤生长,TGI分别为85% 和97%。[1]而且,Brivanib通过降低VEGFR-2的磷酸化作用而明显抑制肝细胞移植瘤肿瘤生长。结果显示,与对照组胺50 mg/kg和100 mg/kg剂量处理相比,携带06-0606移植瘤鼠的体重分别为55%和13%。Brivanib在治疗HCC方面是非常有效的。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

体外激酶实验:

在Sf9细胞中,使用杆状病毒表达载体系统,使酪氨酸激酶重组蛋白表达为GST融合蛋白。 所有酶储存在-80oC。Brivanib溶于DMSO,用水/10% DMSO稀释。VEGFR-2激酶溶液组成如下:8 ng GST-VEGFR-2酶,75 μg/mL底物,1 μM ATP,及0.04 μCi[γ-33P]-ATP(溶于50 μL buffer,buffer包括20 mM Tris pH 为7.0, 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 及0.5 mM二硫苏糖醇)。Flk-1激酶溶液组成如下:10 ng GST-Flk-1酶, 75 μg/mL 底物, 1 μM ATP,及0.04 μCi [γ-33P]-ATP(溶于50 μL buffer,buffer包括20 mM Tris, pH为7.0, 25 μg/mL BSA, 4 mM MnCl2, 及0.5 mM二硫苏糖醇)。反应在27oC下温育1小时,加入预冷的三氯乙酸终止反应,最终浓度为15%。收集沉淀物转移到过滤板上,用液体闪烁计数器定量。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: VEGF或FGF刺激的HUVECs
  • Concentrations: 10 μM 左右
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 用浓度为8或80 ng/mL的VEGF或FGF刺激细胞。细胞按2×103个接种在96孔板上,温育24小时。加入不同浓度Brivanib,处理48小时。加入0.5μCi [3H]胸甘,处理24小时。使用β-计数使用器测定渗透的氚。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带H3396移植瘤的无胸腺鼠
  • Dosages: 60 mg/kg(口服)或10 mg/kg(静脉注射)
  • Administration: 口服或静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 74 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 3 mg/mL (8.09 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 370.38
化学式

C19H19FN4O3

CAS号 649735-46-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03895788 Unknown status Drug: niraparib|Drug: Brivanib Ovarian Cancer Hunan Cancer Hospital January 14 2019 Phase 1
NCT01540461 Completed Drug: Brivanib Hepatocellular Carcinoma Bristol-Myers Squibb March 2012 Phase 1
NCT01108705 Terminated Drug: Brivanib|Drug: Placebo Carcinoma Hepatocellular Bristol-Myers Squibb May 2010 Phase 3
NCT01046864 Completed Drug: 5-FU|Drug: Leucovorin|Drug: Irinotecan|Drug: Brivanib Gastro-Intestinal Cancer Bristol-Myers Squibb February 2010 Phase 1
NCT00858871 Completed Drug: Brivanib|Drug: Placebo|Drug: Sorafenib Hepato Cellular Carcinoma (HCC) Bristol-Myers Squibb May 2009 Phase 3

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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VEGFR Inhibitors with Unique Features

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