Motesanib Diphosphate (AMG-706)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1032 中文名称:二磷酸莫特塞尼

Motesanib Diphosphate (AMG-706) Chemical Structure

CAS No. 857876-30-3

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 3179.91 现货
RMB 1385.16 现货
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客户使用Selleck生产的Motesanib Diphosphate (AMG-706)发表文献10篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • Immunofluorescence staining of choroidal neovascularization (CNV) lesions 14 days after laser photocoagulation. Choroidal flat mounts were fluorescently labeled with F-actin-specific marker phalloidin (green channel), endothelial cell marker CD34 (red channel), and nuclear marker DAPI (blue channel). CNV lesions in topical vehicle-treated eye (A, C, E and G) and topical motesanib-treated eye (B, D, F and H). The scale bar represents 100 um.

    J Ocul Pharmacol Ther 2014 10.1089/jop.2014.0023. Motesanib Diphosphate (AMG-706) purchased from Selleck.

    (C, D, E)VEGFCM stimulated CXCR4 expression in CSC 24 h after VEGFCM treatment. CSC were untreated (Control, C), or treated with VEGFMSC-conditioned medium (VEGFCM, D) or VEGFCM and VEGFR1 inhibitor AMG(E) followed by flow cytometry. AMG inhibited the expression of VEGFCM-induced CXCR4. (F) Quantitative analysis of CXCR4 expression by flow cytometry. CSC were treated with CtrlCM or VEGFCM with or without VEGFR specific inhibitors for VEGFR1 (AMG), VEGFR2 (VEGFR2-I), and VEGFR3 (MAZ).*P , 0.05 vs. control, AMG, VEGFR2-I. and MAZ; #P , 0.05 vs. AMG and MAZ (n = 5). (G) CtrlCM promoted CSC migration. *P , 0.05 vs. CtrlCM; OP , 0.01 vs. CtrlCM; &P , 0.05 vs. CtrlCM+AMG and <sup>Ctrl</sup>CM+MAZ (n ?15); @P , 0.01 vs. CtrlCM; PP , 0.01 vs. CtrlCM; $P , 0.05 vs. CtrlCM+AMG and CtrlCM+MAZ. Note: CtrlCM= CtrlMSC< mesenchymal stem cells>-conditioned medium

    Cardiovasc Res 2011 91, 402-11. Motesanib Diphosphate (AMG-706) purchased from Selleck.

  •  

    (F ) Quantitative analysis of CXCR4 expression by flow cytometry. CSC were treated with CtrlCM or VEGFCM with or without VEGFR specific inhibitors for VEGFR1 (AMG), VEGFR2 (VEGFR2-I), and VEGFR3 (MAZ). *P<0.05 vs. control, AMG, VEGFR2-I. and MAZ; #P<0.05 vs. AMG and MAZ ( n=5). ( G ) VEGFCM promoted CSC migration. *P<0.05 vs. CtrlCM; ▲P<0.01 vs. CtrlCM; &P<0.05 vs. CtrlCM+ AMG and CtrlCM+ MAZ ( n=15); @P <0.01 vs. CtrlCM; P <0.01 vs. CtrlCM; $P <0.05 vs. VEGFCM+ AMG and VEGFCM+ MAZ. 

    Cardiovasc Res 2011 91, 402-11. Motesanib Diphosphate (AMG-706) purchased from Selleck.

产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
靶点
VEGFR1 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR2/Flk1 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR3 [1]
(Cell-free assay)
Kit [1]
(Cell-free assay)
2 nM 3 nM 6 nM 6 nM 8 nM
体外研究

Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性,作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制 VEGF诱导的HUVECs细胞增殖,IC50 为10 nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果,IC50 为>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化,IC50分别为207 nM和 37 nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。[1] 虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性,但是Motesanib Diphosphate 却使细胞对放射性很敏感。[3]

体内研究 Motesanib Diphosphate按 100 mg/kg剂量处理,显著抑制 VEGF诱导的血管通透性,这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次,有效抑制 VEGF诱导的血管生成,这种作用存在剂量依赖性,ED50分别为2.1 mg/kg 和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞,通过选择性靶向作用于血管新生而使A431 移植瘤衰退,这种作用存在剂量依赖性。[1]Motesanib Diphosphate处理MCF-7, MDA-MB-231, 或 Cal-51移植瘤,显著降低肿瘤生长和血管密度,这种作用存在剂量依赖性,而和 Docetaxel 或 Tamoxifen联用时则显著增强。[2]Motesanib Diphosphate 和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC)移植瘤模型,具有显著抗癌活性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

体外激酶实验:

通过同质时间分辨荧光(HTRF)检测测定酶, ATP, 和底物(胃泌素肽)的最佳浓度。通过每组酶的10点剂量反应曲线 测定Motesanib Diphosphate。大部分实验组包含酶和激酶反应 [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl,1.5 mM EGTA]。每组实验前加入终浓度为 1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, 和 20 μg/mL BSA。所有实验中, HTRF反应前立刻加入5.75 mg/mL链霉亲和素—别藻蓝蛋白和0.1125 nM Eu-PT66。实验板在室温下温育30分钟,然后使用探测仪读数。 计算IC50值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: A431, MO7e, HUVEC和NHDF
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~25 μM
  • Incubation Time: 2小时
  • Method: 使用不同浓度Motesanib Diphosphate和细胞预温育2小时,然后再使用50 ng/mL VEGF 或20 ng/mL bFGF处理72小时。 使用DPBS冲洗细胞两次,然后将实验板置于-70oC冻存24小时。加入 CyQuant染料测定增殖,然后在Victor 1420工作台上读数。测定IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 具有角膜新生血管的雌性Sprague-Dawley 大鼠,皮下注射A431细胞的雌性CD-1 nu/nu 小鼠
  • Dosages: ~100 mg/kg
  • Administration: 口服处理,每天一次或两次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (175.61 mM)
Water 19 mg/mL warmed (33.36 mM)
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 569.44
化学式

C22H23N5O.2H3PO4

CAS号 857876-30-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01386866 Completed Drug: AMG 706 Advanced Solid Tumors Amgen May 2009 Phase 1
NCT00448786 Completed Drug: AMG 706 Solid Tumors Amgen February 2007 Phase 1
NCT00322400 Completed Drug: Docetaxel|Drug: Paclitaxel|Drug: AMG 706 Locally Recurrent and Metastatic Breast Cancer Amgen March 2006 Phase 1
NCT01235416 Completed Drug: AMG 706 Histologically or Cytologically Documented Solid Tumors Amgen September 2005 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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VEGFR Signaling Pathway Map

VEGFR Inhibitors with Unique Features

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