SKLB 610

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S6526

SKLB 610 Chemical Structure

CAS No. 1125780-41-7

SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效,是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。

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产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效,是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。
靶点
VEGFR2 [1]
()
FGFR2 [1]
()
PDGFR [1]
()
PDGFR [1]
()
FGFR2 [1]
()
体外研究

In vitro, SKLB610 shows selective inhibition of VEGF-stimulated human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) proliferation, and this proliferation inhibitory effect is associated with decreased phosphorylation of VEGFR2 and p42/44 mitogen-activated protein kinase (p42/44 MAPK). SKLB610 inhibits a panel of human cancer cells proliferation in a concentration-dependent manner and human nonsmall cell lung cancer cell line A549 and human colorectal cancer cell line HCT116 are most sensitive to SKLB610 treatment. At concentration of 10μM, SKLB610 inhibits 65% FGFR2 activity and 55% PDGFRE activity, respectively. Relative to PDGFR2 and FGFR2 SKLB610 has more selective inhibition of VEGFR2 which shows 97% inhibition of VEGFR2 activity at 10μM in vitro. No inhibition of enzyme activity is detected when 10μM of SKLB610 is examined against PI3K, EGFR, Aurora-A, CDK2/cyclinE and CDK6/cyclinD3[1].

体内研究

In vivo, chronic intraperitoneally administration of SKLB610 at dose of 50mg/kg/d results in significant inhibition in the growth of established human A549 and HCT116 tumor xenografts in nude mice without exhibit toxicity[1].

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: Female BALB/c nude mice implanted with HCT116 and A549 cells
  • Dosages: 50 mg/kg/day
  • Administration: IP
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 83 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 27 mg/mL (65.0 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 415.37
化学式

C21H16F3N3O3

CAS号 1125780-41-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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  • * 必填项

VEGFR Signaling Pathway Map

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