FGFR

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1040	Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)	Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗肿瘤活性。	Int J Oncol, 2025, 67(3)72 Nature, 2024, 629(8013):927-936 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
S2183	BGJ398 (Infigratinib)	Infigratinib (BGJ398) 是一种有效的，选择性FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。	MedComm (2020), 2026, 7(4):e70650 Adv Healthc Mater, 2025, e04817. Cancer Lett, 2025, 619:217668
S1490	Ponatinib (AP24534)	Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。	J Cell Mol Med, 2026, 30(4):e71053 Cancers (Basel), 2026, 18(7)1082 Nat Commun, 2025, 16(1):471
S1010	BIBF 1120 (Nintedanib)	Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。	Cancer Biology & Medicine, November 19, 2025, 20250275 Thorax, February 18, 2026, thorax-2025-223325 Drug Design, Development and Therapy, February 18, 2022, 397-411
S2801	AZD4547 (Fexagratinib)	Fexagratinib (AZD4547,ABSK 091)是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。	Cancer Med, 2026, 15(4):e71833 Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85 Nat Commun, 2025, 16(1):4128
S1164	E7080 (Lenvatinib)	Lenvatinib是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2 nM，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂，并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。	Int J Biol Sci, 2026, 22(7):3617-3634 Cancer Sci, 2026, 117(1):257-271 J Hepatocell Carcinoma, 2026, 13:572919
S1264	PD173074	PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。	Cell Rep, 2025, 44(10):116310 Stem Cell Reports, 2025, 20(10):102640 Commun Biol, 2025, 8(1):125
S3012	Pazopanib (GW786034)	Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107 Commun Biol, 2025, 8(1):1185 Sci Rep, 2025, 15(1):35889
S1035	Pazopanib HCl	Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。	The Journal of Clinical Investigation, 2025, e185220 Nucleic Acids Research, 2025, gkaf107 iScience, 2024, 27(10):110862
S1018	Dovitinib (TKI-258)	Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。	Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc, 2025, 343:126602 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533 Sci Rep, 2023, 13(1):20223
S1107	Danusertib (PHA-739358)	Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。	Elife, 2024, 12RP92324 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S8401	Erdafitinib (JNJ-42756493)	Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。	Commun Biol, 2025, 8(1):394 Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525 J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
S5240	Lenvatinib Mesylate	Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体(PDGFRα)，干细胞因子受体(Kit (c-Kit))，并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):1754 iScience, 2024, 27(10):110862 J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S7765	Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate	Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐，Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂，主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用，IC50为1 nM/2 nM，对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效，IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。	Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4 Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
S7667	SU 5402	SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂，对VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM，30 nM，和510 nM。	Exploration (Beijing), 2026, 6(2):70160 Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536 Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2025, 136(5):e70022
S7819	BLU9931	BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。	Kidney Int, 2025, S0085-2538(25)00087-0 JCI Insight, 2024, 9(15)e174888 J Cardiovasc Dev Dis, 2024, 11(10)320
S0088	Pemigatinib (INCB054828)	Pemigatinib是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂，对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib（INCB054828）具有治疗胆管癌的潜力。	Cell Death Dis, 2026, 10.1038/s41419-026-08574-8 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024014928. Nature, 2024, 635(8037):201-209
S5234	Nintedanib Ethanesulfonate Salt	Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively.	Cell, 2026, S0092-8674(26)00223-0 iScience, 2024, 27(10):110862 Advanced Science, 2023, e2300383
S8848	Futibatinib (TAS-120)	Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.	bioRxiv, 2025, 2025.02.17.638725 Nat Commun, 2024, 15(1):3805 Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834
S7057	LY2874455	LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。	Cancer Drug Resist, 2025, 8:45 Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S8675	H3B-6527	H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM）。	Cancer Research, October 1, 2024, CAN-23-3409 Molecular Cancer, July 29, 2025, 208 Frontiers in Cardiovascular Medicine, February 21, 2023, 990422
S8493	PD-166866	PD-166866是一种合成类小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。	Int J Mol Sci, 2025, 26(14)6577 Adv Sci (Weinh), 2024, 11(48):e2408964 Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
S1084	Brivanib (BMS-540215)	Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。	Molecular Pharmaceutics, October 21, 2019, 4436-4450 Molecular Pharmaceutics, November 4, 2019, 4436-4450 Experimental & Molecular Medicine, November 16, 2022, 2007-2021
S8024	Tyrphostin AG 1296	Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。	Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6 Front Pharmacol, 2021, 12:804327 Mol Med Rep, 2021, 23(4):1
S1181	ENMD-2076	ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。	Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119 Cell, 2021, 184(2):334-351.e20 Cancer Discovery, 2021, 2544-2563
S7665	Zoligratinib (Debio-1347)	Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。	Clinical Cancer Research, November 1, 2024, 4943-4956 American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, February 1, 2022, L283-L293 Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834
S8503	Fisogatinib (BLU-554)	Fisogatinib (BLU-554)是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。	Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425 Cancer Med, 2024, 13(23):e70439 Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2302613
S7167	SSR128129E	SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。	BMC Biol, 2021, 19(1):173 Front Oncol, 2021, 11:609918 Sci Rep, 2021, 11(1):6104
S8754	Alofanib (RPT835)	Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。在细胞中，它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用，对FGF2-FGFR2的结合没有影响。	Neuroscience Bulletin, 2025, Online ahead of print Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):104 Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
S2300	Ferulic Acid	Ferulic Acid (Fumalic) 是一种羟基肉桂酸，是在Ferula assafoetida L或Ligusticum chuanxiong中发现的一种有机化合物。Ferulic acid 是一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂，对FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78 μM和12.5 μM。	World Journal of Emergency Medicine, 2024, 206-213 World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213 ROYAL SOCIETY OF CHEMISTRY, 2023, 7, 2953-2973
S8548	Roblitinib (FGF401)	FGF401是FGFR4选择性抑制剂，IC50为1.9 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合，对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。	Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471 Nutrients, 2024, 16(17)2951 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
S2774	MK-2461	MK-2461是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50为0.4-2.5 nM，对Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。	Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496 G3: Genes, Genomes, Genetics, 2021, jkab265 G3 Genes|Genomes|Genetics, 2021, jkab265
S9031	Gambogenic acid	Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination.	Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374 Chem Biol Interact, 2023, 382:110602 Oncotarget, 2021, 12(6):549-561
S7714	FIIN-2	FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂，对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM，4.3 nM，27 nM 和 45.3 nM。	Cancer Med, 2024, 13(18):e70240 J Biol Chem, 2023, 299(6):104776 Cell Death Dis, 2022, 13(8):750
S8609	Derazantinib	Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制剂，对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM，对FGFR4的抑制活性较低，IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。	Clinical Cancer Research, November 1, 2024, 4943-4956 Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834 Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S8161	ON123300	ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 Cell Rep, 2024, 43(7):114446 J Cell Sci, 2021, jcs.258685
S6539	ASP5878	ASP5878是新型的FGFR选择性抑制剂，对重组FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.47, 0.60, 0.74和3.5 nM。	Journal of Biological Chemistry, 2021 Oct, 101149 Journal of Biological Chemistry, 2021, 101149 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00950-9
S7940	NSC12	NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):3602 Nature Communications, 2024, 3602 Blood, 2021, 2495-2508
S1138	Brivanib Alaninate (BMS-582664)	Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物，是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM。	Int J Oncol, 2014, 44(3):959-69 Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26
S6526	SKLB 610	SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效，是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。	Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922 Biomedicine & Pharmacotherapy, 2022, 112922 International Journal of Molecular Sciences, 2022, 7853
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。	International Journal of Molecular Sciences, 2023, 9708 Cancer Cell International, 2014, 89
S8578	PRN1371	PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂，对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。	Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425 Nat Commun, 2021, 12(1):6572
S0487	Sulfatinib	Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。	International Journal of Biological Sciences, 2025, 7043-7062 Frontiers in Oncology, 2023, 1158857 Front Oncol, 2023, 13:1158857
S8404	S49076	S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。	Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S7647	Lucitanib (E3810) hydrochloride	Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2，IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。	Sci Rep, 2023, 13(1):20223
E6510New	LOXO-435	Vepugratinib (LOXO‑435; LY3866288) is a potent, highly isoform‑selective small‑molecule inhibitor of FGFR3 that is engineered to retain activity against FGFR3 gatekeeper mutations. It also eexhibits potential antitumor activity in FGFR3‑altered advanced solid tumors, especially metastatic urothelial cancer.
S8882	ODM-203	ODM-203是FGFR 和 VEGFR的双重抑制剂，对重组FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4，VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM，16 nM，6 nM，35 nM，26 nM，9 nM，5 nM。
E1757	Gunagratinib	Gunagratinib (ICP-192) 是一种泛 FGFR（成纤维细胞生长因子受体）抑制剂，对 FGFR1-4 的 IC50 分别为 1.4、1.5、2.4 和 3.5 nM。它具有治疗晚期实体肿瘤的潜力。
E4474	Infigratinib Phosphate	Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 phosphate)是 infigratinib 的磷酸盐形式，infigratinib 是一种口服生物可利用的人成纤维细胞生长因子受体 (fibroblast growth factor receptors, FGFR) 的泛抑制剂，IC50 为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM， FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4分别为 60 nM 和 60 nM。 它还具有潜在的抗血管生成、抗肿瘤和抗肿瘤活性。
E2656	R1530	R1530是一种有效的、口服活性的、双重作用的有丝分裂/血管生成抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2)和成纤维细胞生长因子受体1(fibroblast growth factor receptors 1, FGFR1)，IC50分别为10 nM和28 nM。
S8547	Rogaratinib	Rogaratinib(BAY-1163877) 是一种高效且选择性的小分子抑制剂，可抑制 pan‐FGFR 激酶活性，可特异性抑制 FGFR1、2、3 和 4，IC50 值分别为 1.8 nM、<1 nM、9.2 nM 和 1.2 nM。它对 FGFR mRNA 表达改变的癌症表现出强大的疗效。
E1979	Irpagratinib	Irpagratinib (ABSK011) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂，在生化测定中 IC50 小于 10 nM。它能有效抑制 FGFR4 自身磷酸化并破坏下游信号转导。它还能强烈抑制肿瘤生长并在皮下异种移植模型中诱导肿瘤消退。
S8192	SUN11602	SUN11602是一种合成的小分子化合物，可模拟bFGF的神经保护活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信号通路中关键信号分子。
E1814	Resigratinib	Resigratinib (KIN-3248) 是一种强效、具有激酶组选择性、不可逆、口服生物利用度的 pan-FGFR 小分子抑制剂。它在 FGFR 驱动的胆管癌、胃癌和膀胱癌异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤抑制作用。
E4727New	TYRA-300	TYRA-300 是一种 3-吡啶基吲哚类似物，是一种可逆且选择性的 FGFR3 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。它在携带 FGFR3 激活融合或突变的人类膀胱癌细胞系中也表现出强效活性。
S8965	BO-264	BO-264 是一种有效的 transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) 的口服抑制剂，IC50值为188 nM，Kd值为1.5 nM。BO-264 可特异性地阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 可诱导SAC依赖的有丝分裂阻滞、凋亡和具有抗肿瘤活性的DNA损伤。
E1431	Lirafugratinib (RLY-4008)	Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2 抑制剂。
S7715	FIIN-3	FIIN-3是一种不可逆的FGFR抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。
E6659New	TYRA-200	TYRA-200 is an orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3 that exhibits potential to address clinically observed acquired resistance alterations in FGFR2, such as molecular brake and gatekeeper mutations.
E1435	Tinengotinib	Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂，可强力抑制 Aurora A/B，IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性，可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
S1040	Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)	Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗肿瘤活性。	Int J Oncol, 2025, 67(3)72 Nature, 2024, 629(8013):927-936 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
S2183	BGJ398 (Infigratinib)	Infigratinib (BGJ398) 是一种有效的，选择性FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。	MedComm (2020), 2026, 7(4):e70650 Adv Healthc Mater, 2025, e04817. Cancer Lett, 2025, 619:217668
S1490	Ponatinib (AP24534)	Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。	J Cell Mol Med, 2026, 30(4):e71053 Cancers (Basel), 2026, 18(7)1082 Nat Commun, 2025, 16(1):471
S1010	BIBF 1120 (Nintedanib)	Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。	Cancer Biology & Medicine, November 19, 2025, 20250275 Thorax, February 18, 2026, thorax-2025-223325 Drug Design, Development and Therapy, February 18, 2022, 397-411
S2801	AZD4547 (Fexagratinib)	Fexagratinib (AZD4547,ABSK 091)是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。	Cancer Med, 2026, 15(4):e71833 Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85 Nat Commun, 2025, 16(1):4128
S1164	E7080 (Lenvatinib)	Lenvatinib是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2 nM，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂，并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。	Int J Biol Sci, 2026, 22(7):3617-3634 Cancer Sci, 2026, 117(1):257-271 J Hepatocell Carcinoma, 2026, 13:572919
S1264	PD173074	PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。	Cell Rep, 2025, 44(10):116310 Stem Cell Reports, 2025, 20(10):102640 Commun Biol, 2025, 8(1):125
S3012	Pazopanib (GW786034)	Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107 Commun Biol, 2025, 8(1):1185 Sci Rep, 2025, 15(1):35889
S1035	Pazopanib HCl	Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。	The Journal of Clinical Investigation, 2025, e185220 Nucleic Acids Research, 2025, gkaf107 iScience, 2024, 27(10):110862
S1018	Dovitinib (TKI-258)	Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。	Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc, 2025, 343:126602 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533 Sci Rep, 2023, 13(1):20223
S1107	Danusertib (PHA-739358)	Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。	Elife, 2024, 12RP92324 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S8401	Erdafitinib (JNJ-42756493)	Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。	Commun Biol, 2025, 8(1):394 Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525 J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
S5240	Lenvatinib Mesylate	Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体(PDGFRα)，干细胞因子受体(Kit (c-Kit))，并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):1754 iScience, 2024, 27(10):110862 J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S7765	Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate	Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐，Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂，主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用，IC50为1 nM/2 nM，对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效，IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。	Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4 Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
S7667	SU 5402	SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂，对VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM，30 nM，和510 nM。	Exploration (Beijing), 2026, 6(2):70160 Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536 Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2025, 136(5):e70022
S7819	BLU9931	BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。	Kidney Int, 2025, S0085-2538(25)00087-0 JCI Insight, 2024, 9(15)e174888 J Cardiovasc Dev Dis, 2024, 11(10)320
S0088	Pemigatinib (INCB054828)	Pemigatinib是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂，对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib（INCB054828）具有治疗胆管癌的潜力。	Cell Death Dis, 2026, 10.1038/s41419-026-08574-8 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024014928. Nature, 2024, 635(8037):201-209
S5234	Nintedanib Ethanesulfonate Salt	Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively.	Cell, 2026, S0092-8674(26)00223-0 iScience, 2024, 27(10):110862 Advanced Science, 2023, e2300383
S8848	Futibatinib (TAS-120)	Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.	bioRxiv, 2025, 2025.02.17.638725 Nat Commun, 2024, 15(1):3805 Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834
S7057	LY2874455	LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。	Cancer Drug Resist, 2025, 8:45 Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S8675	H3B-6527	H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM）。	Cancer Research, October 1, 2024, CAN-23-3409 Molecular Cancer, July 29, 2025, 208 Frontiers in Cardiovascular Medicine, February 21, 2023, 990422
S8493	PD-166866	PD-166866是一种合成类小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。	Int J Mol Sci, 2025, 26(14)6577 Adv Sci (Weinh), 2024, 11(48):e2408964 Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
S1084	Brivanib (BMS-540215)	Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。	Molecular Pharmaceutics, October 21, 2019, 4436-4450 Molecular Pharmaceutics, November 4, 2019, 4436-4450 Experimental & Molecular Medicine, November 16, 2022, 2007-2021
S8024	Tyrphostin AG 1296	Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。	Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6 Front Pharmacol, 2021, 12:804327 Mol Med Rep, 2021, 23(4):1
S1181	ENMD-2076	ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。	Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119 Cell, 2021, 184(2):334-351.e20 Cancer Discovery, 2021, 2544-2563
S7665	Zoligratinib (Debio-1347)	Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。	Clinical Cancer Research, November 1, 2024, 4943-4956 American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, February 1, 2022, L283-L293 Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834
S8503	Fisogatinib (BLU-554)	Fisogatinib (BLU-554)是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。	Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425 Cancer Med, 2024, 13(23):e70439 Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2302613
S7167	SSR128129E	SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。	BMC Biol, 2021, 19(1):173 Front Oncol, 2021, 11:609918 Sci Rep, 2021, 11(1):6104
S8754	Alofanib (RPT835)	Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。在细胞中，它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用，对FGF2-FGFR2的结合没有影响。	Neuroscience Bulletin, 2025, Online ahead of print Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):104 Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
S2300	Ferulic Acid	Ferulic Acid (Fumalic) 是一种羟基肉桂酸，是在Ferula assafoetida L或Ligusticum chuanxiong中发现的一种有机化合物。Ferulic acid 是一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂，对FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78 μM和12.5 μM。	World Journal of Emergency Medicine, 2024, 206-213 World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213 ROYAL SOCIETY OF CHEMISTRY, 2023, 7, 2953-2973
S8548	Roblitinib (FGF401)	FGF401是FGFR4选择性抑制剂，IC50为1.9 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合，对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。	Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471 Nutrients, 2024, 16(17)2951 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
S2774	MK-2461	MK-2461是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50为0.4-2.5 nM，对Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。	Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496 G3: Genes, Genomes, Genetics, 2021, jkab265 G3 Genes|Genomes|Genetics, 2021, jkab265
S9031	Gambogenic acid	Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination.	Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374 Chem Biol Interact, 2023, 382:110602 Oncotarget, 2021, 12(6):549-561
S7714	FIIN-2	FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂，对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM，4.3 nM，27 nM 和 45.3 nM。	Cancer Med, 2024, 13(18):e70240 J Biol Chem, 2023, 299(6):104776 Cell Death Dis, 2022, 13(8):750
S8609	Derazantinib	Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制剂，对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM，对FGFR4的抑制活性较低，IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。	Clinical Cancer Research, November 1, 2024, 4943-4956 Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834 Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S8161	ON123300	ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 Cell Rep, 2024, 43(7):114446 J Cell Sci, 2021, jcs.258685
S6539	ASP5878	ASP5878是新型的FGFR选择性抑制剂，对重组FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.47, 0.60, 0.74和3.5 nM。	Journal of Biological Chemistry, 2021 Oct, 101149 Journal of Biological Chemistry, 2021, 101149 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00950-9
S7940	NSC12	NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):3602 Nature Communications, 2024, 3602 Blood, 2021, 2495-2508
S1138	Brivanib Alaninate (BMS-582664)	Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物，是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM。	Int J Oncol, 2014, 44(3):959-69 Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26
S6526	SKLB 610	SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效，是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。	Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922 Biomedicine & Pharmacotherapy, 2022, 112922 International Journal of Molecular Sciences, 2022, 7853
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。	International Journal of Molecular Sciences, 2023, 9708 Cancer Cell International, 2014, 89
S8578	PRN1371	PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂，对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。	Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425 Nat Commun, 2021, 12(1):6572
S0487	Sulfatinib	Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。	International Journal of Biological Sciences, 2025, 7043-7062 Frontiers in Oncology, 2023, 1158857 Front Oncol, 2023, 13:1158857
S8404	S49076	S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。	Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S7647	Lucitanib (E3810) hydrochloride	Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2，IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。	Sci Rep, 2023, 13(1):20223
E6510New	LOXO-435	Vepugratinib (LOXO‑435; LY3866288) is a potent, highly isoform‑selective small‑molecule inhibitor of FGFR3 that is engineered to retain activity against FGFR3 gatekeeper mutations. It also eexhibits potential antitumor activity in FGFR3‑altered advanced solid tumors, especially metastatic urothelial cancer.
S8882	ODM-203	ODM-203是FGFR 和 VEGFR的双重抑制剂，对重组FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4，VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM，16 nM，6 nM，35 nM，26 nM，9 nM，5 nM。
E1757	Gunagratinib	Gunagratinib (ICP-192) 是一种泛 FGFR（成纤维细胞生长因子受体）抑制剂，对 FGFR1-4 的 IC50 分别为 1.4、1.5、2.4 和 3.5 nM。它具有治疗晚期实体肿瘤的潜力。
E4474	Infigratinib Phosphate	Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 phosphate)是 infigratinib 的磷酸盐形式，infigratinib 是一种口服生物可利用的人成纤维细胞生长因子受体 (fibroblast growth factor receptors, FGFR) 的泛抑制剂，IC50 为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM， FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4分别为 60 nM 和 60 nM。 它还具有潜在的抗血管生成、抗肿瘤和抗肿瘤活性。
E2656	R1530	R1530是一种有效的、口服活性的、双重作用的有丝分裂/血管生成抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2)和成纤维细胞生长因子受体1(fibroblast growth factor receptors 1, FGFR1)，IC50分别为10 nM和28 nM。
S8547	Rogaratinib	Rogaratinib(BAY-1163877) 是一种高效且选择性的小分子抑制剂，可抑制 pan‐FGFR 激酶活性，可特异性抑制 FGFR1、2、3 和 4，IC50 值分别为 1.8 nM、<1 nM、9.2 nM 和 1.2 nM。它对 FGFR mRNA 表达改变的癌症表现出强大的疗效。
E1979	Irpagratinib	Irpagratinib (ABSK011) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂，在生化测定中 IC50 小于 10 nM。它能有效抑制 FGFR4 自身磷酸化并破坏下游信号转导。它还能强烈抑制肿瘤生长并在皮下异种移植模型中诱导肿瘤消退。
E1814	Resigratinib	Resigratinib (KIN-3248) 是一种强效、具有激酶组选择性、不可逆、口服生物利用度的 pan-FGFR 小分子抑制剂。它在 FGFR 驱动的胆管癌、胃癌和膀胱癌异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤抑制作用。
E4727New	TYRA-300	TYRA-300 是一种 3-吡啶基吲哚类似物，是一种可逆且选择性的 FGFR3 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。它在携带 FGFR3 激活融合或突变的人类膀胱癌细胞系中也表现出强效活性。
S8965	BO-264	BO-264 是一种有效的 transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) 的口服抑制剂，IC50值为188 nM，Kd值为1.5 nM。BO-264 可特异性地阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 可诱导SAC依赖的有丝分裂阻滞、凋亡和具有抗肿瘤活性的DNA损伤。
E1431	Lirafugratinib (RLY-4008)	Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2 抑制剂。
S7715	FIIN-3	FIIN-3是一种不可逆的FGFR抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。
E6659New	TYRA-200	TYRA-200 is an orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3 that exhibits potential to address clinically observed acquired resistance alterations in FGFR2, such as molecular brake and gatekeeper mutations.
E1435	Tinengotinib	Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂，可强力抑制 Aurora A/B，IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性，可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
S8192	SUN11602	SUN11602是一种合成的小分子化合物，可模拟bFGF的神经保护活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信号通路中关键信号分子。
E6510New	LOXO-435	Vepugratinib (LOXO‑435; LY3866288) is a potent, highly isoform‑selective small‑molecule inhibitor of FGFR3 that is engineered to retain activity against FGFR3 gatekeeper mutations. It also eexhibits potential antitumor activity in FGFR3‑altered advanced solid tumors, especially metastatic urothelial cancer.
E4727New	TYRA-300	TYRA-300 是一种 3-吡啶基吲哚类似物，是一种可逆且选择性的 FGFR3 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。它在携带 FGFR3 激活融合或突变的人类膀胱癌细胞系中也表现出强效活性。
E6659New	TYRA-200	TYRA-200 is an orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3 that exhibits potential to address clinically observed acquired resistance alterations in FGFR2, such as molecular brake and gatekeeper mutations.

信号通路图