MK-2461

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2774

MK-2461 Chemical Structure

CAS No. 917879-39-1

MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。

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客户使用Selleck生产的MK-2461发表文献4篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Both V-H cells and V-J cells are treated with MK-2461, XL-184 or ABT-869, respectively. (i-k) Western blot analysis of sFlt-1 expression after incubation with three VEGF-A receptor inhibitors or in the control.

    Mol Cell Biochem, 2018, doi: 10.1007/s11010-018-3337-5. MK-2461 purchased from Selleck.

产品安全说明书

c-Met抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。
特性 区别于其他已知的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂,MK-2461优先结合激活的c - Met。而其它抑制物多不具有结合偏好或优先于结合未激活激酶。
靶点
c-Met (M1250T) [1] c-Met (Y1235D) [1] c-Met (Y1230H) [1] c-Met (N1100) [1] c-Met (Y1230C) [1]
0.4 nM 0.5 nM 1.0 nM 1.5 nM 1.5 nM
体外研究

MK-2461能有效抑制FGFR1, FGFR2, FGFR3, KDR, TrkA, TrkB和Flt4,IC50分别为65 nM, 39 nM, 50 nM, 44 nM, 46 nM, 61 nM,和 78 nM。相比于野生型c-Met,,MK-2461更有效地抑制致原癌基因c-Met突变体 N1100Y, Y1230C, Y1230H, Y1235D,和M1250Tn1100y, IC 50分别为1.5 nM, 1.5 nM, 1.0 nM, 0.5 nM, 和0.4 nM。MK-2461与磷酸化c - met结合更强。MK-2461有效抑制ATP诱导的c-Met自身磷酸化产生在羧基端对接域,而不是激活环。与此相反,MK-2461在Kato III细胞和h1703细胞中抑制FGFR2 (Y653/Y654)和 PDGFR-α (Y849)的激活环磷酸活化,IC 50均 < 0.3μM。MK-2461在4MBr-5细胞中抑制肝细胞生长因子诱导的丝裂原,IC 50为204nM,和在HPAF II 细胞中肝细胞生长因子诱导的迁移,IC 50为404 nM,以及肝细胞生长因子诱导的MDCK细胞分支管型的形成。此外,MK-2461有效抑制由还Tpr-Met或Tpr-Met(y362c)突变的32D细胞中IL-3非依赖性增殖,IC 50 为~ 100nM。MK-2461明显抑制广谱肿瘤细胞系增殖,特别是针对高表达MET和FGFR2的癌细胞[1]

体内研究 MK-2461治疗显着抑制在GTL-16 肿瘤中c-Met(y1349)磷酸化,IC 50 ~ 1μM。口服MK-2461剂量为10mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg,每日两次,或200mg/kg,每日一次。口服处理可有效抑制GTL-16移植小鼠模型中肿瘤生长,抑制率分别为62%,77%,75%,和90%。同样,MK-2461处理含c-Met单核苷酸突变T3936C和T3997C的NI H3T 3肿瘤细胞,剂量为134 mg/kg,每天两次,抑制率分别为78%和62%。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

时间分辨荧光共振能量转移法 :

使用时间分辨荧光共振能量转移法检测N生物素标记多肽(EQEDEPEGDYFEWLE-CONH2)催化c-Met 磷酸化[2]。检测MK-2461 对Ron, Mer, Flt1, Flt3, Flt4, KDR, PDGFRβ, FGFR1, FGFR2, FGFR3, TrkA, 和TrkB的IC 50值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: SW480, HT29, SW620, Colo 205, HCT116, HCT15, Colo 201, SCC-9, H1993, H1048, GTL-16, SNU15, 等等。
  • Concentrations: 溶解于DMSO,终浓度为 ~100 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞用不同浓度的MK-2461处理 72小时。使用ViaLight PLUS 试剂盒检测肿瘤细胞活性。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: GTL-16细胞或c - Met突变转化 NI H3T 3细胞移植于雌性CD-1 nu/nu 小鼠。
  • Dosages: ~134 mg/kg
  • Administration: 口服一日两次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 99 mg/mL (199.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80, pH 4
15 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 495.55
化学式

C24H25N5O5S

CAS号 917879-39-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00496353 Completed Drug: MK2461 Neoplasm Merck Sharp & Dohme Corp. June 2007 Phase 1|Phase 2
NCT00518739 Completed Drug: MK2461 Advanced Cancer Merck Sharp & Dohme Corp. February 2007 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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c-Met Signaling Pathway Map

c-Met Inhibitors with Unique Features

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