PF-04217903

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1094

PF-04217903 Chemical Structure

CAS No. 956905-27-4

PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1318.17 现货
RMB 898.33 现货
RMB 1312.46 现货
RMB 3867.86 现货
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客户使用Selleck生产的PF-04217903发表文献21篇:

产品安全说明书

c-Met抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。
靶点
c-Met [1]
(A549 cells)
4.8 nM
体外研究

PF-04217903选择性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met选择性比作用于其他一组208种激酶选择性高1000多倍,对c-Met致癌突变更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性,IC50分别为3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是对c-Met-Y1230C几乎没有抑制效果,IC50 >10 μM。[1] PF-04217903 和Sunitinib联用显著抑制内皮细胞增殖, 但是不抑制肿瘤细胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。[2] PF-04217903显著抑制 LXFA 526L 和LXFA 1647L克隆生长,IC50分别为16 nM和 13 nM,与 Cetuximab联用效果增强。[3] PF-04217903 有效抑制c-Met-驱动的生物程序,如多种肿瘤细胞的生长,运动,侵袭和形态学变化。2 μM PF-04217903处理GTL-16 细胞,促进细胞死亡,涉及磷酸化的4E-BP1, ERK/MAPK相关蛋白和 PI3K/AKT通路的下调。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A549 cells NIfnd3NHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NHXidJUyKGh? NFjUTJpCdnSjZ3;ubZN1KGGldHn2bZR6KGG2IHOtUWVVKHKnY3XweI9zKGmwIHj1cYFvKEF3NEmgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgbY5pcWKrdHnvckBw\iCjdYTvdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIHHmeIVzKDFiaIKgZpkhTUyLU1GsJGlEPTB;NDDuUS=> MXiyNlkzPDd|NB?=

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体内研究 虽然作用于对Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6肿瘤模型,不能抑制肿瘤生长,PF-04217903和Sunitinib 联用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC肿瘤模型,与两者分别单独给药相比,通过显著阻断血管扩张而显著抑制肿瘤生长, 说明作用于抗Sunitinib的肿瘤时关键是作用于HGF/c-Met轴。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

细胞c-Met的磷酸化的酶联免疫吸附试验:

含有内源性人WT c-Met的A549细胞接种在96孔板上,板中含生长培养基,培养过夜。实验第二天,使用无血清培养基(含0.04% BSA)更换生长培养基。在每孔中加入梯度稀释的PF-04217903,细胞在37oC下温育1小时。然后在细胞中加入40 ng/mL HGF,处理20分钟。使用含 1 mM Na3VO4的 HBSS 冲洗细胞,然后使用裂解缓冲液从细胞中收集蛋白裂解物。通过 ELISA 法使用c-Met的特定捕获抗体及磷酸化酪氨酸残基的特定检测抗体,测量c-Met的磷酸化。在蛋白裂解物存在时,抗体包被的实验板在4oC下温育过夜,然后使用溶于PBS的 1% Tween-20冲洗7次。HRP-PY20(辣根过氧化物酶标记的磷酸化抗体)在阻断缓冲液中按1:500稀释,然后加到每孔中反应30分钟。再次冲洗实验板,加入TMB过氧化物酶底物,开始HRP依赖的显色反应,然后加入0.09 NH2SO4终止反应。使用分光光度计在450 nm 处测定吸光值。绘制浓度反应曲线,计算IC50值。
细胞实验: [2]
- 合并
  • Cell lines: B16F1, Tib6, EL4, 和LLC, HUVECs和C166
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~2 μM
  • Incubation Time: 4天
  • Method: 使用不同浓度PF-04217903处理细胞4天。 通过在Coulter计数器上计算每孔含量而测定细胞增殖。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 皮下移植肿瘤细胞系B16F1, EL4, LLC, 或Tib6的免疫缺陷裸鼠
  • Dosages: 45 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 5 mg/mL (13.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
2mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 372.38
化学式

C19H16N8O

CAS号 956905-27-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00706355 Terminated Drug: PF-04217903 Neoplasms Pfizer August 2008 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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免费分装抑制剂

c-Met Signaling Pathway Map

c-Met Inhibitors with Unique Features

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