Golvatinib (E7050)

Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。

Golvatinib (E7050) Chemical Structure

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CAS: 928037-13-2

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10mM (1mL in DMSO) RMB 5572.47 现货
5mg RMB 2213.69 现货
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批次: S285901 DMSO] 20 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.78%
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相关信号通路图

c-Met抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。
靶点
c-Met [1] VEGFR2 [1]
14 nM 16 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 体外研究表明E7050可以强有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以强有效的抑制c-met放大的肿瘤细胞以及HGF或VEGF刺激的内皮细胞生长[1]。在体外E7050通过阻断Met/Gab1/PI3K/Akt通路来避免作用于EGFR突变的肺癌细胞系中所有外源和内源HGF诱导的可逆的,不可逆的以及突变选择性的EGFR-TKIs。E7050还可以防止HCC827细胞因为HGF连续作用而产生的gefitinib抗药性[2]
激酶实验 免疫印迹分析
免疫印迹法分析c-Met和VEGFR-2的磷酸化。对于c-Met, 将MKN45 与连续稀释的E7050 在完全培养基中37 °C孵育2 小时。 对于VEGFR-2, HUVEC细胞在不含血清培养基中饥饿培养24 小时。然后 HUVEC与连续稀释的E7050孵育 1 小时,然后与20 ng/mL 人VEGF孵育5分钟。用细胞裂解液(50 mM HEPES [pH 7.4], 150 mM NaCl, 10% 甘油, 1% Triton X-100, 1.5 mM MgCl2, 1 mM EDTA [pH 8.0], 100 mM NaF, 1 mM苯甲基磺酰氟, 1 mM原钒酸钠, 10 μg/mL 抑肽酶, 50 μg/mL 亮抑肽酶, 和1 μg/mL 胃酶抑素A)裂解细胞。切下的肿瘤样品混匀在裂解缓冲液中,缓冲液含有25 mM β-甘油磷酸盐和0.5% (v/v) 磷酸酶抑制剂混合物,储存在4°C。17860g4°C离心20分钟除去细胞碎片。 在还原条件下将含有5-20 μg蛋白的上清一部分进行SDS-PAGE分析。转至PVDF膜上, 用含有0.05% Tween-20的TBS或5%脱脂奶粉或5% BSA封闭。用以下抗体标记膜: 抗c-Met 多克隆抗体(C-28)和抗VEGFR-2多克隆抗体(C-20); 鼠源抗磷酸酪氨酸克隆4G10以及抗VEGFR-2多克隆抗体,抗磷酸化VEGFR-2 (Tyr996) 多克隆抗体和抗磷酸化c-Met (Tyr1234/1235) 多克隆抗体。利用增强化学发光试剂盒进行检测。利用Image Master-VDS-CL检测系统使免疫反应结果条带可见。利用影响分析仪测量每条条带强度。
细胞实验 细胞系 MKN45, EBC-1, Hs746T, SNU-5, A549, SNU-1和MKN74
浓度 5-5000 nM
孵育时间 3天
方法 细胞(1–3 × 103 个/100 μL/孔) 接种在96孔板并加入不同浓度的E7050然后培养 3 天。每孔加入10 μL WST-8 试剂 ,利用MTP-500酶标仪测量450 nm处吸光度。 HUVEC (2 × 103个/孔)培养3天,培养基含有HGF (30 ng/mL), VEGF (20 ng/mL)或碱性成纤维生长因子以及连续稀释的E7050。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 体内实验证实E7050可以抑制肿瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化,在异种移植模型中强烈抑制肿瘤生长和肿瘤血管发生。高剂量E7050 (50–200 mg/kg)治疗含有c-met扩增的肿瘤细胞系诱导肿瘤恢复和消失。在腹膜模型中E7050具有抗腹膜肿瘤活性并可以延长治疗小鼠的寿命[1]。在另一项异种移植模型研究中Ma-1/HGF引起的肿瘤比对照肿瘤血管生成更多并具有对gefitinib的抗药性。E7050 单用可以抑制Ma-1/HGF肿瘤的血管生成和肿瘤生长。E7050与gefitinib联用明显诱导肿瘤退化[3]
动物实验 Animal Models 皮下异种移植模型
Dosages 50–200 mg/kg
Administration 口服,一天一次
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01355302 Terminated
Advanced or Metastatic Solid Tumors|Previously Untreated Gastric Cancer
Eisai Inc.|Quintiles Inc.
November 2011 Phase 1|Phase 2
NCT01433991 Terminated
Advanced Solid Tumors
Eisai Inc.
October 13 2011 Phase 1|Phase 2
NCT01332266 Completed
Platinum-Resistant Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck
Eisai Inc.|PharmaBio Development Inc.
September 19 2011 Phase 1|Phase 2
NCT01271504 Completed
Hepatocellular Carcinoma
Eisai Inc.|PharmaBio Development Inc.
July 19 2011 Phase 1|Phase 2
NCT02533102 Completed
Healthy Subjects
Eisai Limited|Eisai Inc.
November 2010 Phase 1
NCT00921869 Completed
Solid Tumors
Eisai Co. Ltd.|Eisai Inc.
October 2009 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 633.69 分子式

C33H37F2N7O4

CAS号 928037-13-2 SDF Download Golvatinib (E7050) SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C(=O)NC3=NC=CC(=C3)OC4=CC(=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 20 mg/mL ( 31.56 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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