Golvatinib (E7050)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2859

Golvatinib (E7050) Chemical Structure

CAS No. 928037-13-2

Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 5572.47 现货
RMB 2213.69 现货
RMB 3038.59 现货
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客户使用Selleck生产的Golvatinib (E7050)发表文献6篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • PC-9/LMC-GR cells (2 × 105 cells/well) were incubated in 6-well plates with various concentrations of gefitinib with or without crizotinib (1 μmol/L) or golvatinib (1 μmol/L) for 1 hour. Cell lysate were obtained and subjected to immunoblotting with antibodies toward the indicated molecules.

    Mol Cancer Ther, 2017, 16(3):506-515. Golvatinib (E7050) purchased from Selleck.

    B, PC-9/LMC-GR cells (2 × 105 cells/well) were incubated in 6-well plates with various concentrations of gefitinib with or without crizotinib (1 μmol/L) or golvatinib (1 μmol/L) for 1 hour. Cell lysate were obtained and subjected to immunoblotting with antibodies toward the indicated molecules.

    Mol Cancer Ther, 2017, 16(3):506-515. Golvatinib (E7050) purchased from Selleck.

  • SBC-5, DMS273, and DMS273-G3H cells were treated with either 1 lM crizotinib or golvatinib for 2 h. Cell lysates were evaluated for protein expression by Western blot analysis. Three independent experiments were carried out, and a representative result is shown. p, phosphorylated.

    Cancer Sci, 2017, 108(7):1378-1385. Golvatinib (E7050) purchased from Selleck.

产品安全说明书

c-Met抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。
靶点
c-Met [1] VEGFR2 [1]
14 nM 16 nM
体外研究

体外研究表明E7050可以强有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以强有效的抑制c-met放大的肿瘤细胞以及HGF或VEGF刺激的内皮细胞生长[1]。在体外E7050通过阻断Met/Gab1/PI3K/Akt通路来避免作用于EGFR突变的肺癌细胞系中所有外源和内源HGF诱导的可逆的,不可逆的以及突变选择性的EGFR-TKIs。E7050还可以防止HCC827细胞因为HGF连续作用而产生的gefitinib抗药性[2]

体内研究 体内实验证实E7050可以抑制肿瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化,在异种移植模型中强烈抑制肿瘤生长和肿瘤血管发生。高剂量E7050 (50–200 mg/kg)治疗含有c-met扩增的肿瘤细胞系诱导肿瘤恢复和消失。在腹膜模型中E7050具有抗腹膜肿瘤活性并可以延长治疗小鼠的寿命[1]。在另一项异种移植模型研究中Ma-1/HGF引起的肿瘤比对照肿瘤血管生成更多并具有对gefitinib的抗药性。E7050 单用可以抑制Ma-1/HGF肿瘤的血管生成和肿瘤生长。E7050与gefitinib联用明显诱导肿瘤退化[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: [1]
- 合并

免疫印迹分析:

免疫印迹法分析c-Met和VEGFR-2的磷酸化。对于c-Met, 将MKN45 与连续稀释的E7050 在完全培养基中37 °C孵育2 小时。 对于VEGFR-2, HUVEC细胞在不含血清培养基中饥饿培养24 小时。然后 HUVEC与连续稀释的E7050孵育 1 小时,然后与20 ng/mL 人VEGF孵育5分钟。用细胞裂解液(50 mM HEPES [pH 7.4], 150 mM NaCl, 10% 甘油, 1% Triton X-100, 1.5 mM MgCl2, 1 mM EDTA [pH 8.0], 100 mM NaF, 1 mM苯甲基磺酰氟, 1 mM原钒酸钠, 10 μg/mL 抑肽酶, 50 μg/mL 亮抑肽酶, 和1 μg/mL 胃酶抑素A)裂解细胞。切下的肿瘤样品混匀在裂解缓冲液中,缓冲液含有25 mM β-甘油磷酸盐和0.5% (v/v) 磷酸酶抑制剂混合物,储存在4°C。17860g4°C离心20分钟除去细胞碎片。 在还原条件下将含有5-20 μg蛋白的上清一部分进行SDS-PAGE分析。转至PVDF膜上, 用含有0.05% Tween-20的TBS或5%脱脂奶粉或5% BSA封闭。用以下抗体标记膜: 抗c-Met 多克隆抗体(C-28)和抗VEGFR-2多克隆抗体(C-20); 鼠源抗磷酸酪氨酸克隆4G10以及抗VEGFR-2多克隆抗体,抗磷酸化VEGFR-2 (Tyr996) 多克隆抗体和抗磷酸化c-Met (Tyr1234/1235) 多克隆抗体。利用增强化学发光试剂盒进行检测。利用Image Master-VDS-CL检测系统使免疫反应结果条带可见。利用影响分析仪测量每条条带强度。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MKN45, EBC-1, Hs746T, SNU-5, A549, SNU-1和MKN74
  • Concentrations: 5-5000 nM
  • Incubation Time: 3天
  • Method: 细胞(1–3 × 103 个/100 μL/孔) 接种在96孔板并加入不同浓度的E7050然后培养 3 天。每孔加入10 μL WST-8 试剂 ,利用MTP-500酶标仪测量450 nm处吸光度。 HUVEC (2 × 103个/孔)培养3天,培养基含有HGF (30 ng/mL), VEGF (20 ng/mL)或碱性成纤维生长因子以及连续稀释的E7050。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 皮下异种移植模型
  • Dosages: 50–200 mg/kg
  • Administration: 口服,一天一次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 20 mg/mL (31.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 633.69
化学式

C33H37F2N7O4

CAS号 928037-13-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01355302 Terminated Drug: E7050|Drug: cisplatin|Drug: capecitabine Advanced or Metastatic Solid Tumors|Previously Untreated Gastric Cancer Eisai Inc.|Quintiles Inc. November 2011 Phase 1|Phase 2
NCT01433991 Terminated Drug: Golvatinib|Drug: Lenvatinib Advanced Solid Tumors Eisai Inc. October 13 2011 Phase 1|Phase 2
NCT01271504 Completed Drug: Sorafenib Hepatocellular Carcinoma Eisai Inc.|PharmaBio Development Inc. July 19 2011 Phase 1|Phase 2
NCT02533102 Completed Drug: E7050 Healthy Subjects Eisai Limited|Eisai Inc. November 2010 Phase 1
NCT00921869 Completed Drug: E7050 Solid Tumors Eisai Co. Ltd.|Eisai Inc. October 2009 Phase 1

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