Savolitinib (AZD6094)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7674 别名: HMPL-504, Volitinib 中文名称:沃利替尼

Savolitinib (AZD6094) Chemical Structure

CAS No. 1313725-88-0

Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1777.23 现货
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产品安全说明书

c-Met抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。
靶点
p-Met [1]
(Cell-free assay)
c-Met [1]
(Cell-free assay)
3 nM 5 nM
体外研究

Volitinib具有精确的激酶选择性和效力[1]。在胃癌细胞株面板中,Volitinib具有高选择性,在cMET调节异常的细胞系中有效地抑制细胞生长(EC50的范围为0.6 nM/L-12.5 nM/L)[2]。Volitinib具有良好的细胞膜通透性,在Caco-2细胞单层中没有外排转运。在人类肝脏微粒体中,Volitinib没有显著地可逆性或基于机理的CYP抑制作用。在人类肝脏细胞中,也不诱导CYP1A2和CYP3A4[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NCI-H441 NIi1dHJHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NUnGSHNoOSCq MnLGTY5pcWKrdHnvckBw\iClLV3leEBifXSxcHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGmwIHj1cYFvKE6FST3IOFQyKGOnbHzzJIZweiBzIHjyJIJ6KEWOSWPBMEBKSzVyPUCuNFA{KM7:TR?= NUDMXFF7RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkWxOFgzODlpPkK1NVQ5OjB7PD;hQi=>
NCI-H441 NYCx[XFIWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? M2PSXFczKGh? MXPBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKE6FST3IOFQyKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KEiJRj3pcoR2[2WmIIDyc4xq\mW{YYTpc44h[W[2ZYKgO|IhcHK|IHL5JG1VXCCjc4PhfUwhUUN3ME2wMlAxPiEQvF2= M1qzfVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ3MUS4NlA6Lz5{NUG0PFIxQTxxYU6=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pMET / MET / pAKT / AKT / pERK / ERK; 

PubMed: 27472392     


Immunoblot analysis of H1993 and EBC-1 cells treated with 100 nM savolitinib for the indicated times.

27472392
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 27472392     


MET inhibitor GI50 determination in H1993 and EBC-1 cells treated as indicated for five days. Data shown are the mean ± S.D. normalized to vehicle control.

27472392
体内研究 在小鼠药代动力学研究实验中(ICR小鼠),Volitinib的清除率是4.28 L/(h·kg),半衰期为1.7小时。尽管其口服生物利用度仅为中等水平(F=27.2%),但其总的血浆暴露量高。在皮下注射U87MG的异种移植瘤模型中,Volitinib具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用[1]。其处理将导致c-MET信号的药效学的调整,在3/3 cMET-dysregulated GC PDX模型中形成有效的肿瘤瘀[2]。Volitinib具有中等的血浆蛋白结合率,在大鼠、狗和人类中为60%~60%,在小鼠中为40%,在猴子中为80%;在大鼠中,volitinib在不同的组织器官中广泛分布,在肝脏、肾脏中具有高暴露量,而在脑、脊髓和睾丸中的暴露量低于血浆暴露量。在小鼠、大鼠、狗的药代动力学研究中,Volitinib具有快速的口服吸收率(Tmax<2.5 h)和高暴露量,口服生物利用度分别为27.2%, 42.6%, 86.3%,体内清除率(CL)分别为11.0, 11.8和3.5 mL/min/kg,在稳定状态下的分布体积(Vss)分别为0.4, 1.4和1.4 L/kg。在大鼠中,剂量为1-25 mg/kg的Volitinib具有线性药代动力学特征,而在狗中,浓度为2-10 mg/kg的Volitinib具有先行药代动力学。食物的摄取对其在狗中的药代动力学几乎没有影响。而在猴子中,volitinib具有高的提取率(CL=17.2 mL/min/kg)。在猴子中,volitinib的低口服生物利用度可能是过度的首关提取所造成。总的来说,volitinib具有良好的临床前PK/ADME属性[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: NCI-H441细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 1 h
  • Method:

    将NCI-H441细胞以15,000 cells/孔的密度铺于96孔板,予以含10%FBS的RPMI-1640培养基进行培养。培养过夜后,用逐级稀释的待检测化合物对细胞进行处理,37℃处理1小时。然后将培养基移除,加入100 μL/孔的lysis buffer对细胞进行裂解。将含有cell lysate的孔板置于-80℃过夜。第二天,将孔板置于冰上融解,轻轻混匀。将25 μL/孔的融解产物加入到包被有anti-p-Met抗体的试验板,检测p-c-Met信号。在450 nm和570 nm处检测p-c-Met水平。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: Female athymic mice
  • Dosages: 1.0, 2.5 and 10.0 mg/kg (oral); 2.5 mg/kg (i.v.)
  • Administration: oral administration/i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 16 mg/mL (46.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 345.36
化学式

C17H15N9

CAS号 1313725-88-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 HMPL-504, Volitinib

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04606771 Recruiting Drug: Osimertinib + Savolitinib|Drug: Savolitinib + Placebo Non-Small Cell Lung Cancer AstraZeneca September 28 2020 Phase 2
NCT04187456 Completed Drug: Savolitinib|Drug: Midazolam Solid Tumors AstraZeneca|Parexel December 27 2019 Phase 1
NCT04179071 Completed Drug: Savolitinib|Drug: Famotidine Solid Tumours AstraZeneca|Parexel December 13 2019 Phase 1
NCT04121910 Completed Drug: Savolitinib|Drug: Itraconazole Solid Tumour AstraZeneca|Parexel November 7 2019 Phase 1
NCT04118842 Completed Drug: Savolitinib|Drug: Rifampicin Solid Tumors AstraZeneca October 17 2019 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

c-Met Signaling Pathway Map

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