PHA-665752

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1070

PHA-665752 Chemical Structure

CAS No. 477575-56-7

PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 966.42 现货
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产品安全说明书

c-Met抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。
靶点
c-Met [1]
(Cell-free assay)
RON [1]
(Cell-free assay)
Flk1 [1]
(Cell-free assay)
9 nM 68 nM 200 nM
体外研究

PHA-665752 显著抑制c-Met激酶活性,Ki 为4 nM,IC50为 9 nM, 且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比,作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化,IC50为25-50 nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能,如细胞运动和细胞增殖,IC50分别为40-50 nM和 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多种肿瘤细胞系,有效抑制HGF-刺激的或组成型的c-Met下游调节器如 Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ,和FAK的磷酸化。[1]PHA-665752作用于TPR-MET-转化的BaF3细胞,抑制细胞生长,这种作用存在剂量依赖性,0.2 μM PHA-665752也抑制组成型细胞活力和迁移,抑制率达92.5%。0.2 μM PHA665752抑制c-Met,也诱导33.1%细胞凋亡,且使G1期细胞从42.4% 提高到77.0%。

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NCI-SNU-5 MWXHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MWLJR|UxRTBwMUKzO|Uh|ryP NXr3bGNVW0GQR1XS
LB2241-RCC M4XSS2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NUTHW5VmUUN3ME2wMlE2PzB{IN88US=> M3XabnNCVkeHUh?=
KINGS-1 NWLKeWY4T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NHLUfZVKSzVyPUCuN|U6OTFizszN M2mzd3NCVkeHUh?=
ALL-PO M3GyVWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NILNeZVKSzVyPUCuPFEzPzdizszN M3zWU3NCVkeHUh?=
SK-LMS-1 M4nwR2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MkXFTWM2OD1yLki5PFQ3KM7:TR?= M3q3PXNCVkeHUh?=
MV-4-11 MYLHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M2q1[GlEPTB;MT6yPVQ4KM7:TR?= MlvDV2FPT0WU
SUP-T1 M1u1d2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NHu0XnJKSzVyPUKuNVM6PjRizszN MUjTRW5ITVJ?
MRK-nu-1 MkLES5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MXLJR|UxRTJwNECwOVYh|ryP NV;mZWlzW0GQR1XS
ES1 MVHHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NYm0eY5NUUN3ME2zMlM1QDZ4IN88US=> NH;rclZUSU6JRWK=
NOS-1 Ml7uS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MkTPTWM2OD12LkO5PFY4KM7:TR?= M3rweXNCVkeHUh?=
KM12 NIeybnNIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MXHJR|UxRTRwNEG4JO69VQ>? MnnDV2FPT0WU
Becker NWT0OWxlT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MnLXTWM2OD13LkK0OlYh|ryP NW\hdXlxW0GQR1XS
NCI-SNU-1 MmnoS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M3:0WmlEPTB;NT62N|c{OyEQvF2= NGPtfoxUSU6JRWK=
EW-22 NFLMOHNIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NYTReldZUUN3ME23Mlc{PjF2IN88US=> M1vzeXNCVkeHUh?=
ES6 MW\Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NYfPe2o1UUN3ME23MlgyQTVizszN NUfZWmptW0GQR1XS
A498 NUXNdnhqT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MlXITWM2OD16LkK4OFQ3KM7:TR?= M2S4ZnNCVkeHUh?=
EW-16 MYfHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NV22XGk{UUN3ME25MlY2PDNizszN Mn36V2FPT0WU
CTV-1 NEfu[ZZIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MYPJR|UxRTlwOEWwNlQh|ryP M372OnNCVkeHUh?=
ETK-1 MlXLS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NITROVlKSzVyPUGwMlI6OzFizszN NVnsTXZ2W0GQR1XS
NCI-H1395 MY\Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M1K5[mlEPTB;MUCuPFAzPCEQvF2= Mmf0V2FPT0WU
DOHH-2 MlflS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M4L6OWlEPTB;MUCuPVI3PCEQvF2= MoPCV2FPT0WU
GI-1 Mle0S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NWHTUYxqUUN3ME2xNU45PTl4IN88US=> Ml;XV2FPT0WU
HT-144 NWLHTXFTT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M4XpR2lEPTB;MUSuNlE3OyEQvF2= Ml:0V2FPT0WU
ES5 NVzYTlJQT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M{[wcmlEPTB;MUSuOFY4KM7:TR?= MWLTRW5ITVJ?
NALM-6 MmjPS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MlLMTWM2OD1zNT6yNVk3KM7:TR?= M3vFfHNCVkeHUh?=
KNS-81-FD NEnmUIJIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MlTuTWM2OD1zNT61PFQ6KM7:TR?= NFrV[oRUSU6JRWK=
TE-15 NFvmepZIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NH\SdYlKSzVyPUG2MlU4PzFizszN NEj2TGdUSU6JRWK=
SCC-15 M2\6b2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NWGyR|I5UUN3ME2xPE4{PDl6IN88US=> MmHnV2FPT0WU
EoL-1-cell MkDHS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NWDJNHFVUUN3ME2xPE41PTR3IN88US=> MnvSV2FPT0WU
NCI-H720 NYGzPW5IT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MkXzTWM2OD1zOD63O|Eh|ryP Mlm1V2FPT0WU
NB14 NGrxXGJIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NWfmVVFIUUN3ME2xPU42PDJ3IN88US=> NWrQUIlYW0GQR1XS
KE-37 M4m4Rmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MXzJR|UxRTF7LkiyN|Mh|ryP M4DpZ3NCVkeHUh?=
LXF-289 MWXHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NXXJZ3V5UUN3ME2xPU45PjJ7IN88US=> M4rGXHNCVkeHUh?=
RPMI-8402 NEmwbXJIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MmjwTWM2OD1{MD6zNlY6KM7:TR?= MVvTRW5ITVJ?
SK-N-DZ NV;BN2EyT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= Mn6wTWM2OD1{MT6yNVMyKM7:TR?= NH7rNZpUSU6JRWK=
ACN NGn1eVRIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M2DwWGlEPTB;MkKuNlQ6PyEQvF2= NWLHcFFpW0GQR1XS
TE-11 MWjHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NGLWb|RKSzVyPUK2MlA3QSEQvF2= M3\rPXNCVkeHUh?=
COLO-800 M1G1[2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NXzic3AxUUN3ME2yO{4yPyEQvF2= NICwXIlUSU6JRWK=
MOLT-13 MlXpS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MYDJR|UxRTJ5LkG4OFch|ryP MYjTRW5ITVJ?
697 Ml\mS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NUjxdphoUUN3ME2yPE44PjN|IN88US=> NHX6eVFUSU6JRWK=
VA-ES-BJ NVjwTYo4T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NVPReIE{UUN3ME2yPU4{PzJ7IN88US=> Mn2zV2FPT0WU
EW-13 Mlj4S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M2naWGlEPTB;MkmuOVA1PSEQvF2= Mne4V2FPT0WU
NB7 NF3SR|RIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NGKzOotKSzVyPUOyMlI3PjVizszN MV3TRW5ITVJ?
MONO-MAC-6 NGfNNm1Iem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MXfJR|UxRTN{Lki3PVUh|ryP MnnrV2FPT0WU
SW962 MmWyS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NWHHcog5UUN3ME2zN{41PTF|IN88US=> M{nrSnNCVkeHUh?=
KS-1 NEm2OGRIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= Ml[2TWM2OD1|Mz65OFgyKM7:TR?= MljIV2FPT0WU
KU812 NHzJPGVIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MnHrTWM2OD1|ND61O|AzKM7:TR?= M4fTeHNCVkeHUh?=
IMR-5 MV\Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MnzmTWM2OD1|Nz60N|E5KM7:TR?= M33BVXNCVkeHUh?=
BC-1 NXfhN2FWT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M1ntO2lEPTB;M{iuNFM{KM7:TR?= NXzYRlh[W0GQR1XS
NCI-H510A MYXHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M1XhbGlEPTB;M{iuNlA{OiEQvF2= MVjTRW5ITVJ?
EW-18 NXrYcGR{T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= Mn7jTWM2OD12MD64N|A{KM7:TR?= MWfTRW5ITVJ?
CCRF-CEM MmnxS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M4K4UGlEPTB;NEKuNlc6PyEQvF2= NFX5WYxUSU6JRWK=
HH NHPyNmxIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M1fjcmlEPTB;NEOuOVA3QSEQvF2= MUTTRW5ITVJ?
NCI-H2171 NX7kPXh4T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MUjJR|UxRTR4LkCyO|Ih|ryP M3;iXXNCVkeHUh?=
LC-2-ad MYrHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M3HqOGlEPTB;NEmuNVQyOyEQvF2= NEDUO5pUSU6JRWK=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-Met / Met / p-Akt / Akt / p-ERK / ERK ; 

PubMed: 25226813     


HCC827 GR6 cells were treated for 6 h with increasing concentrations of tivantinib or PHA-665752. Cell lysates were immunoblotted to detect indicated proteins. PHA-665752 partially inhibits MET and ERK1/2 phosphorylation but not AKT. Tivantinib did not inhibit MET phosphorylation or downstream signaling.

IDO; 

PubMed: 27082119     


PHA-665752 inhibited both c-Met phosphorylation and IDO expression of SKOV-3 cells in a concentration-dependent manner.

25226813 27082119
Growth inhibition assay
Cell proliferation ; 

PubMed: 20603611     


Cell proliferation was evaluated at fixed times after the addition of HGF (50 ng/ml) +/− PHA-665752 (d) at different concentrations in 2% FBS-containing medium. PHA-665752 showed a marked reduction in cell numbers starting from 24 h at micromolar concentrations (5 and 10 μ), whereas lower concentrations did not exert a significant reduction of proliferation with respect to the control. 

20603611
体内研究 与体内抑制c-Met磷酸化和信号转导一致,PHA-665752 处理S114移植瘤,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按7.5, 15, 和 30 mg/kg剂量处理,肿瘤生长抑制分别为20 %, 39% 和68%。[1]PHA665752 处理鼠移植瘤模型,显著降低肿瘤生长,分别使NCI-H69, NCI-H441 和A549 肿瘤生长降低99%,75%, 和 59%。PHA665752也显著抑制血管新生,抑制85%以上, 降低内皮生长因子产量,提高血管生成抑制剂血小板-1的产量。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

体外酶实验:

使用GST融合蛋白的c-Met激酶域进行c-Met实验。在ATP和二价阳离子 (MgCl2 或 MnCl2 10-20 mM)存在时,根据激酶肽底物和聚-glu-tyr的磷酸化,测定PHA-665752抑制c-Met的IC50值。测定作用于c-Met的线性范围(即,速率维持初始速率的时间周期), 然后在这个范围内测定动力学和IC50值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: S114, GTL-16, NCI-H441, 和 BxPC-3
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 18,或72小时
  • Method: 增殖实验中, 细胞生长在含0.1% FBS 的培养基中48小时, 然后使用不同浓度PHA-665752处理细胞。18小时后,细胞和BrdUrd温育1小时,混合,使用抗BrdUrd过氧化物酶抗体染色,然后实验板在630 nm处读数。凋亡实验中, 细胞生长在含2% FBS的培养基中,在有或无HGF (50 ng/mL) 存在时,使用不同浓度PHA-665752处理细胞72小时。72 小时后, 加入含溴化乙锭和吖啶橙的混合物,通过荧光显微镜计算凋亡细胞(明亮的橙色细胞或细胞碎片)。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带S114 或GTL-16移植瘤的雌性无胸腺nu/nu小鼠
  • Dosages: ~30 mg/kg/day
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 128 mg/mL (199.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+castor oil
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 641.61
化学式

C32H34Cl2N4O4S

CAS号 477575-56-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I need to use S1070 for intraperitoneal application in mice. Could you tell me the solvent you use, please?

  • 回答:

    The highest concentration of PHA-665752 (S1070) in 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O is 5mg/ml. If you want to get higher concentration, the concentration of DMSO and PEG will be higher. For example, it can be dissolved in 8% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml clearly.

免费分装抑制剂

c-Met Signaling Pathway Map

c-Met Inhibitors with Unique Features

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