MGCD-265 analog

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1361

MGCD-265 analog Chemical Structure

CAS No. 875337-44-3

MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2859.81 现货
RMB 1402.08 现货
RMB 2633.79 现货
RMB 7933.79 现货
RMB 16298.1 现货
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客户使用Selleck生产的MGCD-265 analog发表文献10篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • c-MET/RON inhibitors restore sensitivity to lapatinib in SK-BR-3-LR cells. The concentration used was 0.1 uM for crizotinib, MGCD-265, XL880, sunitinib, dasatinib, TAE-684, and RON inhibitor I. Columns, means; bars, SEMs (n = 3). The phosphorylation of HER2, AKT and ERK1/2 was determined by Western blotting.

    Cancer Lett 2013 340(1), 43-50. MGCD-265 analog purchased from Selleck.

    Western blot analysis of c-Met and p-c-Met. 0-5 μM MGCD265 was added.

     

     

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. MGCD-265 analog purchased from Selleck.

  • Immunoblot analysis for FRS2, AKT, and ERK activity for NCI-H2077 cells treated for 48 hours with DMSO, BGJ398, or additional kinase inhibitors as indicated, or combination treatment as indicated (Tram, trametinib; LDC, LDC1267; LOXO, LOXO-101; Imat, imatinib; MGCD, MGCG-265).

    Mol Cancer Ther, 2018, 17(7):1526-1539. MGCD-265 analog purchased from Selleck.

产品安全说明书

c-Met抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
特性 MGCD-265是有效的多靶点ATP竞争性的受体酪氨酸激酶抑制剂,包括 Met, VEGFR, Ron, 和 Tie2。
靶点
Met [1] RON [1] VEGFR1 [1] VEGFR2 [1] VEGFR3 [1]
1 nM 2 nM 3 nM 3 nM 4 nM
体外研究

MGCD-265是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。MGCD-265有效抑制 Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, 和Tie2, IC50为 1 nM到7 nM。[1]MGCD-265 作用于c-Met驱动的肿瘤细胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驱动的肿瘤细胞(HCT116和MDA-MB-231),抑制细胞增殖,IC50分别为6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饥饿处理的MKN45细胞,有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信号通路,包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 细胞,也诱导细胞凋亡。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 cells MkPMSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MkjRTY5pcWKrdHnvckBw\iCJU2SgeIFo\2WmIG\FS2ZTOiCneIDy[ZN{\WRiaX6gV4Y6KGOnbHzzMEBKSzVyPUCuNFEh|ryP M{Lh[lE5PDN2MUS1
293T cells NHPC[JBHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MnTvTY5pcWKrdHnvckBw\iCWUGKt[pV{\WRiTXX0JJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDlfJBz\XO|ZXSgbY4hcHWvYX6gNlk{XCClZXzsd{BjgSCHTFnTRUwhUUN3ME2wMlA2KM7:TR?= M1qwe|E6OjFzMkS5

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体内研究 MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 剂量作用于c-Met驱动的或非c-Met驱动的携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长和 c-Met信号通路。MGCD-265按40 mg/kg剂量作用于携带U87MG 移植瘤小鼠的肿瘤和血浆,也下调与血管生成有关的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血药浓度。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: HCT116, MDA-MB-231, SNU-5, 和 MKN45 细胞
  • Concentrations: 0-5 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method:

    用MGCD-265处理细胞72小时,测定细胞数作为线粒体活性的一个功能,随后和MTT温育4小时。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和A549细胞的雄性CD-1裸鼠移植瘤模型
  • Dosages: 20 mg/kg-60 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 104 mg/mL (200.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 517.60
化学式

C26H20FN5O2S2

CAS号 875337-44-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02544633 Completed Drug: MGCD265 Non-Small Cell Lung Cancer Mirati Therapeutics Inc. October 2015 Phase 2
NCT01930006 Completed Drug: MGCD265 Advanced Malignancies Mirati Therapeutics Inc. August 2013 Phase 1
NCT02117245 Completed -- Healthy Mirati Therapeutics Inc. December 2011 --
NCT00975767 Terminated Drug: MGCD265+erlotinib|Drug: MGCD265+docetaxel Advanced Malignancies Non-small Cell Lung Cancer Mirati Therapeutics Inc. August 2009 Phase 1

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